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1、2121 春学期（春学期（17091709、18031803、18091809、19031903、19091909、20032003、20092009、21032103）药物设计学在线作业）药物设计学在线作业1：PPAR(alpha)的天然配基为：A、噻唑烷二酮B、全反式维甲酸C、8-花生四烯酸D、十六烷基壬二酸基卵磷脂E、雌二醇答案：C2：通常前药设计不用于：A、提高稳定性，延长作用时间B、促进药物吸收C、改变药物的作用靶点D、提高药物在作用部位的特异性E、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径答案：C3：全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？A、PRB、ARC、RXRD、PPAR(gamma)E、
2、VDR答案：C4：下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？A、NCIB、剑桥晶体数据库C、ACDD、Aldrich答案：D5：在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：A、烷基化B、形成希夫碱C、金属络合D、氢键缔合E、酰化反应答案：D6：通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？A、天然组合化学库B、合成组合化学库C、定向库D、初始库E、虚拟组合化学库答案：E7：应用 Hansch 方法研究定量构效关系时，首先要设计合成#，分别测出它们的生物活性。A、一个化合物B、几个化合物C、一定数量的化合物答案：C8：根据化合物库的来
3、源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？A、3 类B、4 类C、4 类D、6 类E、2 类答案：B9：快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A、反竞争抑制剂B、竞争性抑制剂C、非竞争性抑制剂D、多靶点抑制剂E、多底物类似物抑制剂答案：C10：最常有的钙拮抗剂的结构类型是：A、茶碱类B、二氢吡啶类C、胆碱类D、嘧啶类E、甾体类答案：B11：以下哪一结构特点是 siRNA 所具备的？A、5-端磷酸B、3-端磷酸C、5-端羟基D、一个未配对核苷酸E、单链核酸答案：A12：亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是#。A、亲核基团B、亲电
4、基团C、活性基团D、结合基团E、离去基团答案：C13：#是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A、口服给药B、静脉注射C、肌肉注射D、皮下注射答案：A14：cAMP 介导内源性调结物质有：A、EGFB、乙酰胆碱C、胰岛素D、肾上腺素答案：D15：下列药物属于前药的是：A、lovastatinB、lisinoprilC、losartanD、enalaprilE、epinephrine答案：D16：生物大分子的结构特征之一是：A、多种单体的共聚物B、分子间的共价结合C、分子间的理自己结合D、多种单体的离子键结合答案：A17：根据 Lipinski 规则，可旋转键的个数应为：A、小于 5B、小于 10
5、C、小于 15D、大于 15E、大于 10答案：B18：广义来讲，任何带有#的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A、正离子B、自由基C、孤对电子答案：C19：药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：A、前药设计B、生物电子等排设计C、软药设计D、靶向设计E、孪药设计答案：C20：哪种药物是钙拮抗剂？A、维拉帕米B、茶碱C、西地那非答案：A21：Ca2+信使的靶分子或受体是：A、G 蛋白耦联受体B、离子通道受体C、钙结合蛋白D、核受体E、DNA答案：C22：药效学研究的目的不包括：A、确定新药预期用于临床防、诊、
6、治目的药效B、确定新药的作用强度C、阐明新药的作用部位和机制D、发现预期用于临床以外的广泛药理作用E、判断其商业价值答案：E23：在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？A、氨基酸构型的转变B、氨基酸排列顺序的转变C、酸碱性的转变D、分子量的增大或减小E、肽链长度的改变答案：A24：药物结构修饰的目的不包括：A、减低药物的毒副作用B、延长药物的作用时间C、提高药物的稳定性D、发现新结构类型的药物E、开发新药答案：D25：人类睾丸 ACE 与躯体 ACE 的 C 区相同，三维结构主要部分为 alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个 Cl(-)通道相结合。与羧肽酶 A 结构相同的是：A、Zn(2+)结
7、合区域B、Cl(-)结合区域C、质子化的精氨酸D、alpha-螺旋E、疏水空腔答案：A26：Lajiness 提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A、分子中存在过渡金属元素B、相对分子量小于 100 或大于 1000C、碳原子总数小于 3D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构答案：A,B,C,D,E27：化学基因组学主要的技术平台有：A、核磁共振B、质谱C、红外光谱D、差热分析E、毛细管电泳答案：A,B,D,E28：下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？A、clofarabineB、tegafurC、gemcitabineD、cap
8、ecitabineE、cisplatin答案：B,C,D29：下列属于选择性磷酸二酯酶 V(PDE-5)抑制剂的是：A、己酮可可碱B、尼莫地平C、扎普司特D、西地那非E、维拉帕米答案：C,D30：下列说法错误的是：A、进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B、构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C、找到最低能量构象就是需要的药效构象D、蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法答案：A,C31：下列哪些是化学信号分子？A、神经递质类B、氨基酸类C、内分泌激素类D、局部化学介导因子E、维生素类答案：A,C,D32：非经典电子等排体包括：A、环与非环结构B、可交换的基团C、基团反转D、一
9、价原子和基团E、环系等价体答案：A,B,C33：下列哪些说法是正确的？A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C、“Me Too 药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si 和 Ge 取代化合物中的 C 原子，可以改善化合物的芳香特性。答案：A,C,E34：下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？A、二面角扭转能B、化合物电子能谱C、键伸缩能D、范德华力作用E
10、、前线轨道能量答案：B,E35：下列属于钙拮抗剂的药物有：A、硫氮卓酮B、尼莫地平C、伐地那非D、普尼拉明答案：A,B,D36：下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：A、雷洛昔芬B、大豆黄素C、己烯雌酚D、依普黄酮E、他莫昔芬答案：A,B,C,D,E37：具有环状结构的生物活性肽有：A、脑啡肽B、催产素C、加压素D、心房肽E、内皮素答案：B,C,D,E38：软类似物设计的基本原则是：A、整个分子的结构与先导物差别大B、软类似物结构中具很多代谢部位C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D、易代谢的部分处于分子的非关键部位E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。答案：C,
11、D,E39：下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A、齐多夫定B、司他夫定C、拉米夫定D、阿巴卡韦E、去羟肌苷答案：A,B,C,D,E40：下列不正确的说法是：A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B、靶向药物是软药的一种特殊形式C、孪药分子常常可产生明显的协同作用D、孪药实际上就是软药E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段答案：A,B,D41：下列哪些基团是-COOH 的可交换基团？A、四氮唑基团B、羟基C、异羟肟酸基团D、磺酰胺基E、氨基答案：A,C,E42：中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？A、化学结构B、分离方法C、理化性质D、生物和药理活性E、文献来
12、源答案：A,C,D,E43：天然产物化合物库包括：A、糖类B、甾体类C、萜类D、维生素类E、前列腺素类答案：A,B,C,D,E44：G-蛋白偶联受体的主要配体有：A、肾上腺素B、多巴胺C、趋化因子D、维生素E、胰岛素答案：A,B,C45：固相有机反应包括：A、酰化反应B、成环反应C、多组分缩合D、分解反应E、中和反应答案：A,B,C46：新药临床前安全性评价的目的：A、确定新药毒性的强弱B、确定新药安全剂量的范围C、寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D、为药物毒性防治提供依据E、为开发新药提供线索答案：A,B,C,D,E47：下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：A、康力龙B、比卡鲁胺C、醋酸环丙孕酮D、甲基睾丸素E、卡索地司答案：B,C,E48：临床上钙拮抗剂主要用于治疗：A、高血压B、心绞痛C、心律失常答案：A,B,C49：作用于拓扑异构酶 II 的抗肿瘤药物是：A、多柔比星B、喜树碱C、秋水仙碱D、依托泊苷E、长春碱答案：A,D50：组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A、多样性B、独特性C、在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D、氢键E、离子键答案：A,C
