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1、参附纳米给药系统研究方案参附纳米给药系统研究方案二二 概念界定概念界定 三三 研究目标研究目标 四四 研究内容研究内容 五五 实施步骤实施步骤 六六 创新之新之处一一 选题一、选一、选 题题 随着人中药研究的深入，尤其是中药化学和中药药随着人中药研究的深入，尤其是中药化学和中药药理的发展，中药作用的物质基础不断被发现，并且分离理的发展，中药作用的物质基础不断被发现，并且分离纯化得到有效部位和有效成分。进一步对这些有效部位纯化得到有效部位和有效成分。进一步对这些有效部位和有效成分进行药效学、毒理学、药代动力学研究发现，和有效成分进行药效学、毒理学、药代动力学研究发现，很多油有效部位和有效成分存在
2、吸收差、生物利用度低、很多油有效部位和有效成分存在吸收差、生物利用度低、半衰期短等问题。有部分作用强烈的药物无靶向特异性，半衰期短等问题。有部分作用强烈的药物无靶向特异性，毒性较大。为解决上述问题，纳米粒、脂质体、药脂体毒性较大。为解决上述问题，纳米粒、脂质体、药脂体等纳米给药系统已经成为中药新剂型研究中非常活跃的等纳米给药系统已经成为中药新剂型研究中非常活跃的领域。领域。一、选一、选 题题 中草药作为一个复杂体系的作用机制有很多还中草药作为一个复杂体系的作用机制有很多还是未知的。目前中药研究的现状多为令人难堪的低是未知的。目前中药研究的现状多为令人难堪的低水平重复，缺少分子水平的设计方案。从
3、水平重复，缺少分子水平的设计方案。从1995年颁年颁布布新药审批办法新药审批办法以后，已批准的中药新药有近以后，已批准的中药新药有近500种。没有一个是从单一化合物研制成的新药，种。没有一个是从单一化合物研制成的新药，以有效部位研制的二类新药也是极少数，更没有一以有效部位研制的二类新药也是极少数，更没有一个新药能作为治疗药物进入国际市场。出于对植物个新药能作为治疗药物进入国际市场。出于对植物中蕴藏丰富的药物资源的关注，中科院已经启动了中蕴藏丰富的药物资源的关注，中科院已经启动了药用植物基因库的计划，要将药用植物基因库的计划，要将5000种以上的植物的种以上的植物的有效成分列入基因库中。如果成功
4、的话有效成分列入基因库中。如果成功的话, 很有可能，很有可能，中药复方就会以有效成分的方式进行复配，改善现中药复方就会以有效成分的方式进行复配，改善现在的中药制剂。在的中药制剂。一、选一、选 题题 近年来，中药注射剂的临床使用日趋广泛，在疾病近年来，中药注射剂的临床使用日趋广泛，在疾病的治疗中发挥了较好的作用。同时，由其引起的不良反的治疗中发挥了较好的作用。同时，由其引起的不良反应也渐渐引起人们的注意。与普通的中药制剂相比，中应也渐渐引起人们的注意。与普通的中药制剂相比，中药注射剂起效迅速、作用强，由于其直接进入血管、皮药注射剂起效迅速、作用强，由于其直接进入血管、皮下或肌肉组织，且中药成分复
5、杂，使用不合理等因素，下或肌肉组织，且中药成分复杂，使用不合理等因素，使得中药注射液不良反应发生率较高。使得中药注射液不良反应发生率较高。有没有一种剂型，既解决注射剂不良反应多有没有一种剂型，既解决注射剂不良反应多的问题，又保留其急救的特点。的问题，又保留其急救的特点。（一）、选题的意义（一）、选题的意义增加药物溶解度，提高生物利用度，减少用药，节约中药资源。 固体药物尤其是难溶性的固体药物制成纳固体药物尤其是难溶性的固体药物制成纳米粒子后，大大增加了其暴露于介质中的米粒子后，大大增加了其暴露于介质中的表面积，表面积，促进了药物的溶解促进了药物的溶解。由于载药纳。由于载药纳米粒的粘附性及小的粒
6、径，既有利于局部米粒的粘附性及小的粒径，既有利于局部用药时滞留性的增加，也有利于提高药物用药时滞留性的增加，也有利于提高药物与肠壁的接触时间和接触面积，且更容易与肠壁的接触时间和接触面积，且更容易穿透组织间隙，可大大提高有效成分的吸穿透组织间隙，可大大提高有效成分的吸收速度和程度，从而收速度和程度，从而增加生物利用度增加生物利用度。 （一）、选题的意义（一）、选题的意义实现缓、控释和靶向定位给药，降低毒副作用。 中药中的有效成分能否在靶器官蓄积到有效中药中的有效成分能否在靶器官蓄积到有效浓度一直是其研究中的一项难点。通过选用浓度一直是其研究中的一项难点。通过选用对机体或各种组织病变部位亲和力不
7、同的载对机体或各种组织病变部位亲和力不同的载体制作不同粒径的载药纳米微粒，能使药物体制作不同粒径的载药纳米微粒，能使药物输送到期望治疗的特定部位。输送到期望治疗的特定部位。 （一）、选题的意义（一）、选题的意义 增强中药原有疗效甚至呈现新的疗效。中药被制成纳米粒子后可能导致药物的理化中药被制成纳米粒子后可能导致药物的理化性质、生物活性发生重要变化，使活性增强性质、生物活性发生重要变化，使活性增强和产生新的功效。和产生新的功效。例：炉甘石纳米化后抑菌作用显著增强，与例：炉甘石纳米化后抑菌作用显著增强，与未纳米化的炉甘石比较，对金黄色葡萄球菌、未纳米化的炉甘石比较，对金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌
8、和铜绿假单胞杆菌等细菌的埃希氏大肠杆菌和铜绿假单胞杆菌等细菌的抑制作用有显著差异。抑制作用有显著差异。 （一）、选题的意义（一）、选题的意义改变中药传统的给药途径和剂型。 中药的给药途径主要是口服，纳米技术在中中药的给药途径主要是口服，纳米技术在中药制剂中的应用，将改变传统的给药方式并药制剂中的应用，将改变传统的给药方式并极大地丰富中药的剂型。对植物生理活性成极大地丰富中药的剂型。对植物生理活性成分和有效部位用超音速干燥技术制成纳米级分和有效部位用超音速干燥技术制成纳米级包囊，可将现有的复方中药改造成纳米级粉包囊，可将现有的复方中药改造成纳米级粉体，进一步加工成针剂、片剂、贴剂等。体，进一步加
9、工成针剂、片剂、贴剂等。 （一）、选题的意义（一）、选题的意义改善液体药物的性能，提高其稳定性。 挥发油易挥发、易氧化、刺激性强、不稳定，挥发油易挥发、易氧化、刺激性强、不稳定，将其制备成纳米脂质体、微乳、固体脂质纳将其制备成纳米脂质体、微乳、固体脂质纳米粒等后喷雾干燥或冷冻干燥，便于制成多米粒等后喷雾干燥或冷冻干燥，便于制成多种剂型，提高疗效种剂型，提高疗效 。（二）、选题的意义（二）、选题的意义 参附注射液参附注射液组方源于经典名方参附汤，该药组方源于经典名方参附汤，该药于于19931993年上市，经国家中医药管理局批准为年上市，经国家中医药管理局批准为“必备必备急救中药急救中药”。该药上
10、市后，在用药的剂量、适应病。该药上市后，在用药的剂量、适应病证、给药途径、疗程、不良反应等方面均有报道。证、给药途径、疗程、不良反应等方面均有报道。文献调研文献调研576篇文献对参附注射液的不良反应报告情况篇文献对参附注射液的不良反应报告情况（二）、选题的意义（二）、选题的意义参附注射液治疗的病种分布参附注射液治疗的病种分布注射剂注射剂内在质量不稳定内在质量不稳定是导致疗效不稳定并是导致疗效不稳定并影响安全性的因素，如贮存时间延长，注射影响安全性的因素，如贮存时间延长，注射剂发生分解、变质等。药材质量不稳定导致剂发生分解、变质等。药材质量不稳定导致批间差异，工艺条件不一致导致同品种不同批间差异
11、，工艺条件不一致导致同品种不同厂家不良反应差异等。厂家不良反应差异等。中药及其制剂成为过敏原，除药物本身成分中药及其制剂成为过敏原，除药物本身成分外，其制剂中的外，其制剂中的添加剂、增溶剂、稳定剂、添加剂、增溶剂、稳定剂、着色剂、赋形剂着色剂、赋形剂及在进行化学合成中产生的及在进行化学合成中产生的杂质和药物本身的氧化、还原、分解、聚合杂质和药物本身的氧化、还原、分解、聚合等所形成的杂质均能成为过敏原物质而致机体等所形成的杂质均能成为过敏原物质而致机体过敏，从而诱发各种类型的超敏反应。过敏，从而诱发各种类型的超敏反应。二、概念的界定二、概念的界定华中科技大学徐辉碧、杨祥良教授最早提出了纳米中华中
12、科技大学徐辉碧、杨祥良教授最早提出了纳米中药的概念：纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径药的概念：纳米中药是指运用纳米技术制造的、粒径小于小于100nm的中药有效成份、有效部位、原药及其的中药有效成份、有效部位、原药及其复方制剂。严格意义上讲，是极端超细化的中药。复方制剂。严格意义上讲，是极端超细化的中药。纳米中药不是简单地将中药材进行粉碎至纳米量级，纳米中药不是简单地将中药材进行粉碎至纳米量级，而是针对组成中药方剂的某味药的有效部位，甚至是而是针对组成中药方剂的某味药的有效部位，甚至是有效成分进行纳米技术加工处理，赋予传统中药以新有效成分进行纳米技术加工处理，赋予传统中药以新的功能。的功能。
13、三、研究目标三、研究目标参参附附汤汤创新创新中药中药急救急救参参附附注注射射液液活性含量低活性含量低不稳定性不稳定性参参附附纳纳米米级级微微粉粉增加药物溶解度，增加药物溶解度，提高生物利用度，提高生物利用度，减少用药，节约中药资源。减少用药，节约中药资源。 液体制备成纳米粒后，液体制备成纳米粒后，便于制成多种剂型，便于制成多种剂型，提高疗效提高疗效 。 三、研究内容三、研究内容纳米中药的制备不是简单地将药物进行粉碎至纳纳米中药的制备不是简单地将药物进行粉碎至纳米量级，而是必须考虑药物的特性特别是中药组米量级，而是必须考虑药物的特性特别是中药组方的多样性及中药成分的复杂性，以及与其相匹方的多样性
14、及中药成分的复杂性，以及与其相匹配的载体的性能。配的载体的性能。针对不同的药物及不同的剂型要求、用途等，在针对不同的药物及不同的剂型要求、用途等，在进行制备时必须选用合适的载体并采用不同的技进行制备时必须选用合适的载体并采用不同的技术路线和制备方法。术路线和制备方法。六、创新点六、创新点1. 将参附注射液制备成固体纳米粒，改善因注射液将参附注射液制备成固体纳米粒，改善因注射液本身添加剂、增溶剂、稳定剂、着色剂、赋形剂本身添加剂、增溶剂、稳定剂、着色剂、赋形剂带来的不良反应。带来的不良反应。2. 将参附注射液制备成固体纳米粒，规避因注射液将参附注射液制备成固体纳米粒，规避因注射液储存过程中分解、变质等不安全因素。储存过程中分解、变质等不安全因素。3. 将参附注射液制备成固体纳米粒，提高药物的靶将参附注射液制备成固体纳米粒，提高药物的靶向性，减少附子的毒副作用。向性，减少附子的毒副作用。18
