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1、胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药第一页，共四十七页。1-胆碱受体阻断药模板目的目的(md)要求：要求：1、掌握掌握阿托品的作用；阿托品的作用；2、掌握掌握东莨菪碱、山莨菪碱、琥珀胆东莨菪碱、山莨菪碱、琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点；碱和筒箭毒碱的作用特点；3、了解阿托品合成代用品。、了解阿托品合成代用品。第二页，共四十七页。2-胆碱受体阻断药模板抗胆碱抗胆碱(dn jin)药分药分类类 1.M受体阻断药受体阻断药 天然的阿托品类生物碱天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等等 人工合成代用品人工合成代用品 后马托品、普鲁本辛等。后马托品、普鲁本辛等。
2、 2. N受体阻断药受体阻断药: N1受体阻断药（植物受体阻断药（植物(zhw)神经节阻断药）神经节阻断药） 阿方那特即咪噻吩、美加明等阿方那特即咪噻吩、美加明等 N2受体阻断药受体阻断药 （骨骼肌松弛药）（骨骼肌松弛药）筒箭毒碱筒箭毒碱等等第三页，共四十七页。3-胆碱受体阻断药模板第八章第八章第八章第八章M M M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药药药第四页，共四十七页。4-胆碱受体阻断药模板阿托品阿托品(atropine)(atropine)阿托品阿托品 是由茄科植物颠茄（是由茄科植物
3、颠茄（atropa belladonna）叶提取）叶提取(tq)的生物碱的生物碱 左旋莨左旋莨菪碱菪碱 消旋莨菪碱（阿托品）消旋莨菪碱（阿托品）第五页，共四十七页。5-胆碱受体阻断药模板 一、药理作用及临床用途：一、药理作用及临床用途： 选择性较低，对选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对大剂量阿托品对N1 (神经节神经节)胆碱受体有阻断作用。胆碱受体有阻断作用。 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌 2、解除平滑肌痉挛、解除平滑肌痉挛 3、对眼的作用、对眼的作用 4、心血管、心血管 5、中枢、中枢(zhngsh) 6、解除有机磷中毒、解除有机磷中毒 第六页，
4、共四十七页。6-胆碱受体阻断药模板1、抑制腺体分泌抑制腺体分泌： 小剂量（小剂量（ 0.5mg）显著抑制腺体）显著抑制腺体分泌唾液腺分泌分泌唾液腺分泌口干；汗腺分泌口干；汗腺分泌皮肤干燥；呼吸道分泌和泪腺皮肤干燥；呼吸道分泌和泪腺(lixin)分泌分泌； 大剂量：胃液分泌大剂量：胃液分泌第七页，共四十七页。7-胆碱受体阻断药模板用途用途(yngt)： （1）麻醉前给药）麻醉前给药呼吸道分泌呼吸道分泌术前保证呼吸道通畅术前保证呼吸道通畅术后防止吸入性肺炎术后防止吸入性肺炎 （2）严重的盗汗和流涎）严重的盗汗和流涎；第八页，共四十七页。8-胆碱受体阻断药模板2、解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛： 特点
5、特点(tdin)： （1）在）在病理状态病理状态下作用明显（平滑肌本身下作用明显（平滑肌本身处于痉挛状态时）处于痉挛状态时） （2）作用有差异：胃肠道）作用有差异：胃肠道泌尿道（膀胱逼泌尿道（膀胱逼尿肌和输尿管）尿肌和输尿管）胆道平滑肌胆道平滑肌支气管支气管子宫子宫第九页，共四十七页。9-胆碱受体阻断药模板用途用途：各种内脏绞痛：各种内脏绞痛 (1)胃肠绞痛、膀胱剌激症状如尿频、胃肠绞痛、膀胱剌激症状如尿频、急急较好；较好； (2)胆绞痛和肾绞痛胆绞痛和肾绞痛作用较差作用较差+吗吗啡类镇痛药；啡类镇痛药； (3)遗尿症遗尿症松弛膀胱逼尿肌松弛膀胱逼尿肌sc硫酸阿托品或口服硫酸阿托品或口服(ku
6、f)颠茄片、颠茄酊；颠茄片、颠茄酊；第十页，共四十七页。10-胆碱受体阻断药模板3、对眼的作用：对眼的作用：（1）扩瞳扩瞳 ： 瞳孔括约肌瞳孔括约肌M受体阻断受体阻断（2）升高眼内压升高眼内压：阿托品阿托品瞳孔开大肌收缩瞳孔开大肌收缩虹膜变厚虹膜变厚前前房角间隙变窄房角间隙变窄房水回流受阻房水回流受阻眼内压升高眼内压升高青光眼忌用青光眼忌用（3）调节麻痹调节麻痹(mb)：视远物清楚，视近物模糊：视远物清楚，视近物模糊第十一页，共四十七页。11-胆碱受体阻断药模板第十二页，共四十七页。12-胆碱受体阻断药模板用途用途：（1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎（2）检查眼底）检查眼底扩瞳（扩瞳（维持维持2
7、-3周周）后马托品代替；后马托品代替；（3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体，计）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体，计算算(j sun)屈光度屈光度但维持时间长，仅用于儿童。但维持时间长，仅用于儿童。第十三页，共四十七页。13-胆碱受体阻断药模板4、对心血管系统对心血管系统(xtng)的作用的作用（1）心率：心率： 治疗量治疗量（0.5mg）心率心率阻断阻断迷走神迷走神经经突触前膜上突触前膜上M1受体，受体，促进促进AchAch的释放。的释放。 较大量较大量（1-2mg）心率心率阻断窦房结阻断窦房结起搏点的起搏点的M2受体，解除受体，解除(jich)迷走神经对心脏迷走神经对心脏的抑制；的抑制；第十
8、四页，共四十七页。14-胆碱受体阻断药模板（2）房室房室(fn sh)传导传导： 加快加快拮抗迷走神经的作用拮抗迷走神经的作用临床用途：临床用途： 缓慢型心律失常缓慢型心律失常迷走神经过度兴奋窦房迷走神经过度兴奋窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。慎重！慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率加剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。快，耗氧量增加。第十五页，共四十七页。15-胆碱受体阻断药模板（3）对血管和血压的作用对血管和血压的作用：治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配）治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配）较大剂量：较大剂量：解除小血管痉挛解除小血管痉
9、挛皮肤血管扩张皮肤血管扩张温热温热潮红；潮红；阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MM受体阻断无关，可能是直接血管受体阻断无关，可能是直接血管受体阻断无关，可能是直接血管受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于抑制汗腺致体温升高后的代偿扩张作用或是由于抑制汗腺致体温升高后的代偿扩张作用或是由于抑制汗腺致体温升高后的代偿扩张作用或是由于抑制汗腺致体温升高后的代偿(di chn(di chn ) )性散热反应。性散热反应。性散热反应。性散热反应。 临床用途临床用途：大剂量大剂量抗休克抗休克暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的暴发性流脑、中
10、毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克感染性休克第十六页，共四十七页。16-胆碱受体阻断药模板5、对对CNSCNS的作用的作用：治疗量治疗量作用不明显作用不明显;较大剂量较大剂量（1-5mg）对）对CNS有兴奋有兴奋(xngfn)作用作用中毒量中毒量（10mg以上）出现以上）出现幻觉，运动失调，幻觉，运动失调，惊厥惊厥直至抑制作用直至抑制作用；第十七页，共四十七页。17-胆碱受体阻断药模板6、解除有机磷农药解除有机磷农药(nngyo)中毒中毒： 阿托品阿托品：（1）改善）改善M症状；症状；（2）大剂量可阻断）大剂量可阻断N作用；作用；（3）对）对CNS有部分兴奋作用有部分兴奋作用 用途用途：有机
11、磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。第十八页，共四十七页。18-胆碱受体阻断药模板不良反应：不良反应：口干、视近物模糊、瞳孔散大、心口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快率加快(ji kui)、皮肤潮红、皮肤潮红等。等。中毒：最低致死量中毒：最低致死量成人成人80-130mg;儿童儿童10mg（误服）（误服）禁忌症：禁忌症：前列腺肥大、麻痹性肠梗阻、青光眼、眼压前列腺肥大、麻痹性肠梗阻、青光眼、眼压升高者升高者。二、不良反应及中毒、不良反应及中毒(zhng d)第十九页，共四十七页。19-胆碱受体阻断药模板中毒解救中毒解救1、洗胃，给氧、人工呼吸；、洗胃，给氧、人工呼吸；
12、2、 CNS症状症状安定等镇静剂，注意剂量，安定等镇静剂，注意剂量，避免协同避免协同(xitng)作用。作用。3、用、用M受体激动药毛果芸香碱或胆碱酯酶抑制受体激动药毛果芸香碱或胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱。剂毒扁豆碱。第二十页，共四十七页。20-胆碱受体阻断药模板山莨菪碱山莨菪碱（anisodamine,654-2）1、解解除除平平滑滑肌肌痉痉挛挛的的选选择择性性高高，作作用用与与阿阿托托品品相似；相似；2、能能解解除除小小血血管管痉痉挛挛，降降低低(jingd)血血粘粘度度、抑抑制制血小板聚集，改善微循环；血小板聚集，改善微循环；3、副副作作用用少少（抑抑制制腺腺体体分分泌泌和和扩扩瞳瞳），CN
13、S作作用用少；少；4、临床上主要用于内脏绞痛和感染性休克、临床上主要用于内脏绞痛和感染性休克第二十一页，共四十七页。21-胆碱受体阻断药模板东茛菪碱东茛菪碱(scopolamine)作用作用(zuyng)特点：特点：1、中中枢枢抗抗胆胆碱碱作作用用较较强强，小小剂剂量量有有镇镇静静作作用，大剂量有催眠作用；用，大剂量有催眠作用；2、对腺体的抑制作用强；、对腺体的抑制作用强；3、防晕止吐作用。、防晕止吐作用。第二十二页，共四十七页。22-胆碱受体阻断药模板东茛菪碱东茛菪碱临床用途：临床用途：1、晕动病、晕动病 机机理理：抑抑制制(yzh)大大脑脑皮皮层层、内内耳耳功功能能和和胃胃肠肠道道运运动（
14、动（+苯海拉明）苯海拉明）2、麻醉前给药；更适合、麻醉前给药；更适合3、震震颤颤麻麻痹痹症症：帕帕金金森森氏氏病病，缓缓解解流流涎涎、震震颤颤、肌肌肉肉强直症状，与阻断中枢的强直症状，与阻断中枢的M受体有关受体有关4、可造成动物记忆障碍模型。、可造成动物记忆障碍模型。第二十三页，共四十七页。23-胆碱受体阻断药模板樟柳碱樟柳碱(anisodine)1、中枢抗担碱作用强，外周抗胆碱、中枢抗担碱作用强，外周抗胆碱(dn jin)作用与作用与 山莨菪碱相似；山莨菪碱相似；2、毒性小；、毒性小；3、目前用于血管性头痛、脑血管病、震颤、目前用于血管性头痛、脑血管病、震颤 麻痹症。麻痹症。第二十四页，共四
15、十七页。24-胆碱受体阻断药模板阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品 主要有主要有扩瞳药扩瞳药和和解痉药解痉药两类两类 （一）合成的扩瞳药（一）合成的扩瞳药 后后马马托托品品(homatropine)：用用于于散散瞳瞳，检检查查眼眼底底和和调调节节麻麻痹痹，验验光光配配镜镜。作作用用(zuyng)比比阿阿托托品品效效力力快快而而弱弱，作作用用(zuyng)时时程程约约1日。日。 托吡卡胺托吡卡胺(tropicamide) ：散瞳作用持续散瞳作用持续更短更短(6小时小时)，用于眼底检查及验光。，用于眼底检查及验光。第二十五页，共四十七页。25-胆碱受体阻断药模板（二）合成（二）合成
16、(hchng)的解痉药的解痉药季胺类季胺类普鲁本辛普鲁本辛（probanthine,丙胺太林）：丙胺太林）：（1）对对胃胃肠肠道道M受受体体选选择择性性高高，并并可可抑抑制制胃胃液液的的分分泌泌胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡、胃胃炎炎(wi yn)；（2）脂脂溶溶性性小小，口口服服吸吸收收差差，不不易易通通过过BBBCNS作用少；作用少；（3）对对神神经经节节有有阻阻断断作作用用中中毒毒量量可可致致呼吸麻痹。呼吸麻痹。第二十六页，共四十七页。26-胆碱受体阻断药模板（二）合成（二）合成(hchng)的解痉药的解痉药叔胺叔胺类类贝那替秦贝那替秦（胃复康）（胃复康）：（1）解解痉痉作作用用(zuy
17、ng)明明显显，还还可可抑抑制制胃胃液液分分泌；泌；（2）叔叔胺胺类类药药物物，脂脂溶溶性性大大，口口服服吸吸收收好好，可通过可通过BBB，有安定作用；，有安定作用；（3）临临床床上上用用于于兼兼有有焦焦虑虑症症状状的的溃溃疡疡病病、胃酸过多。胃酸过多。第二十七页，共四十七页。27-胆碱受体阻断药模板合成合成(hchng)的解痉药的解痉药叔胺类叔胺类双环胺（双环胺（dicyclomine,dicyclomine,双环维林）双环维林）（1）抗胆碱）抗胆碱(dn jin)作用较弱；作用较弱；（2）对对胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌、胆胆道道、输输尿尿管管和和子子宫平滑肌均有宫平滑肌均有解痉解痉作用；作用
18、；（3）无眼、腺体和心血管作用。）无眼、腺体和心血管作用。第二十八页，共四十七页。28-胆碱受体阻断药模板选择性选择性M受体阻断剂受体阻断剂哌仑西平哌仑西平-M1受体阻断剂受体阻断剂 消化性溃疡消化性溃疡(kuyng) COPD第二十九页，共四十七页。29-胆碱受体阻断药模板第九章第九章第九章第九章 N N N N胆碱受体阻断胆碱受体阻断胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药药药第三十页，共四十七页。30-胆碱受体阻断药模板第一节第一节 神经节阻断神经节阻断(z dun)(z dun)药药美加明、樟磺咪芬美加明、樟磺咪芬
19、一、机理一、机理(j l)：阻断：阻断N1受体受体神经节阻断；神经节阻断；第三十一页，共四十七页。31-胆碱受体阻断药模板 二、二、作用作用： 1、交感神经节阻断交感神经节阻断：血管占优势血管占优势血管平滑肌扩张血管平滑肌扩张 小动脉扩张小动脉扩张外周阻力外周阻力 小小V扩张扩张回心血量回心血量 BP 2、副交感神经节副交感神经节：平滑肌及腺体占优势平滑肌及腺体占优势平滑肌收缩，腺体分泌平滑肌收缩，腺体分泌(fnm)口干、便秘、尿潴留、扩瞳等；口干、便秘、尿潴留、扩瞳等；第三十二页，共四十七页。32-胆碱受体阻断药模板三、三、临床应用临床应用(yngyng)：作用广泛作用广泛副作用多，只利用其
20、降血压作用副作用多，只利用其降血压作用治疗治疗高血压危象；高血压危象；降压作用过强过快。降压作用过强过快。第三十三页，共四十七页。33-胆碱受体阻断药模板第二节第二节骨骼肌松弛骨骼肌松弛(sn ch)(sn ch)药药肌松药肌松药：使骨骼肌松弛：使骨骼肌松弛便于在较浅的便于在较浅的麻醉状态麻醉状态(zhungti)下进行外科手术；下进行外科手术；去极化型去极化型非去极化型。非去极化型。第三十四页，共四十七页。34-胆碱受体阻断药模板一、一、去极化型肌松药去极化型肌松药：琥琥珀珀胆胆碱碱(scoline)(scoline)：又又称称司司可可林林机机理理：和和N2受受体体结结合合产产生生(chns
21、hng)与与Ach相相似似且且持持久久的的除除极极（I相相阻阻断断）运运动动终终板板对对Ach不不起起反反应应（II相相阻阻断断或或脱脱敏敏）骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。第三十五页，共四十七页。35-胆碱受体阻断药模板第三十六页，共四十七页。36-胆碱受体阻断药模板琥珀琥珀(h p)(h p)酰胆碱（酰胆碱（succinylcholinesuccinylcholine） - 司可林司可林scoline肌松作用肌松作用： iv 10-30 mg1.20S:肌束肌束颤动;1 min:肌松肌松;2 min:达峰达峰;持续持续5-10 min.（在血液中被在血液中被假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶迅速水解迅速水解
22、：1min内水解内水解 90%）2.时间(shjin)顺序：序：颈部、肩胛、腹部和四肢部、肩胛、腹部和四肢 ；肌松程度；肌松程度:颈部和颈部和四肢、四肢、颜面部、面部、呼吸麻痹不明呼吸麻痹不明显 。 起效快，起效快，时间短短第三十七页，共四十七页。37-胆碱受体阻断药模板特点特点(tdin)1.在肌肉松弛作用前，一般都有短在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的的肌束肌束颤动(chndng)；2.连续用用药产生快速耐受性；生快速耐受性；3.抗胆碱抗胆碱酯酶药增增强其作用；其作用；4.临床用量床用量时，无神，无神经节阻断作用；阻断作用；第三十八页，共四十七页。38-胆碱受体阻断药模板临床临床(ln ch
23、un)应用应用： 肌松作用出肌松作用出现快快，持，持续时间短短（28min），易于控制。），易于控制。1.对对喉肌松弛喉肌松弛作用强作用强气管内插管、气气管内插管、气管镜、食道管镜、食道(shdo)镜镜iv；全麻药的辅助药全麻药的辅助药2.较长时间的手的手术：重复重复给药或静滴或静滴。 第三十九页，共四十七页。39-胆碱受体阻断药模板中毒中毒(zhng d)解救解救 过量易致呼吸麻痹过量易致呼吸麻痹人工呼吸或呼吸机人工呼吸或呼吸机不能用新斯的明解救不能用新斯的明解救(jiji),反而会增强：反而会增强：抑抑制真性和假性胆碱酯酶；制真性和假性胆碱酯酶；第四十页，共四十七页。40-胆碱受体阻断药模
24、板使用注意：使用注意：1、青光眼、白内障晶体摘除术禁用：眼外骨骼、青光眼、白内障晶体摘除术禁用：眼外骨骼肌收缩肌收缩眼内压升高眼内压升高；2、特异质反应特异质反应：血浆中假性胆碱酯酶缺乏；：血浆中假性胆碱酯酶缺乏；3、烧伤、软组织损伤、偏瘫、脑血管意外禁用：、烧伤、软组织损伤、偏瘫、脑血管意外禁用：加重加重高血钾高血钾心跳骤停；心跳骤停；4、氨基甙类抗生素、多肽、氨基甙类抗生素、多肽(du ti)类抗生素：类抗生素：神经神经肌肉阻滞作用肌肉阻滞作用加重琥珀胆碱的肌松作用加重琥珀胆碱的肌松作用呼呼吸肌麻痹。吸肌麻痹。第四十一页，共四十七页。41-胆碱受体阻断药模板 优缺点优缺点 ：起效快时间短，
25、容易控制；起效快时间短，容易控制；对喉肌松弛作用对喉肌松弛作用(zuyng)较强；较强；无神经节阻断。无神经节阻断。肌束颤动；肌束颤动； 连续用药连续用药(yn yo)产生快速耐受产生快速耐受性；性；第四十二页，共四十七页。42-胆碱受体阻断药模板二、二、非除极化非除极化(j hu)型肌松药（竞争型）型肌松药（竞争型）筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)(d-tubocurarine)：（一）（一）来源来源（二二）药药动动学学特特点点：口口服服难难吸吸收收，iv或或ivgtt；消消失失主主要是在体内要是在体内重新分布重新分布，注意剂量。，注意剂量。（三三）机机理理：与与骨骨骼骼肌肌
26、运运动动(yndng)终终板板上上的的N2受受体体结结合合，能能竞竞争争性性地地阻阻断断Ach 的的除除极极化化作作用用骨骨骼骼肌肌松松弛；弛；第四十三页，共四十七页。43-胆碱受体阻断药模板（四）（四）肌松特点肌松特点：、快，、快，Iv后后3-6min起效，维持起效，维持80-120min。长效长效。头颈部头颈部四肢、躯干四肢、躯干肋间肌和膈肌肋间肌和膈肌、骨骼肌松弛前无肌兴奋现象、骨骼肌松弛前无肌兴奋现象(xinxing)、剂量大、剂量大呼吸麻痹呼吸麻痹死亡死亡呼吸呼吸机机+新斯的明。新斯的明。第四十四页，共四十七页。44-胆碱受体阻断药模板（五）（五）临床：临床：全身麻醉辅助药全身麻醉辅
27、助药副作用大副作用大剂剂量大时阻断神经节和促组胺释放量大时阻断神经节和促组胺释放BP下降、支气下降、支气管痉挛管痉挛(jn lun)等。等。作用时间长，作用不易逆转作用时间长，作用不易逆转，副作用多。现临床已，副作用多。现临床已少用。少用。 （六）（六）禁忌症禁忌症：重症肌无力和支气管哮喘、重症肌无力和支气管哮喘、严重休克者禁用；严重休克者禁用；10岁以下儿童高敏性不用。岁以下儿童高敏性不用。第四十五页，共四十七页。45-胆碱受体阻断药模板 泮库溴铵类泮库溴铵类泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵。、较为、较为更安全更安全的非去极化型肌松药的非去极化型肌松药、不阻断神经节不
28、阻断神经节，较少组胺释放作用，较少组胺释放作用(zuyng)、不不良良反反应应少少适适用用于于各各类类手手术术、气气管管插插管管、破伤风及惊厥时作肌松作用破伤风及惊厥时作肌松作用第四十六页，共四十七页。46-胆碱受体阻断药模板内容(nirng)总结1。第八章M胆碱受体阻断药。呼吸道分泌和泪腺分泌。5、对CNS的作用：治疗量作用不明显。（3）对CNS有部分兴奋作用用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。3、副作用少（抑制腺体分泌和扩瞳），CNS作用少。1、中枢抗担碱作用强，外周抗胆碱作用与。托吡卡胺(tropicamide)：散瞳作用持续更短(6小时)，用于眼底检查(jinch)及验光。第二节骨骼肌松弛药。、不阻断神经节，较少组胺释放作用第四十七页，共四十七页。-胆碱受体阻断药模板
