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1、1. 定义与结构定义与结构2. 抗菌机理与特点抗菌机理与特点3. 分类与临床应用分类与临床应用主要主要(zhyo)内内容容4. 不良反应不良反应第一页，共14页。-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素指化学结构中含有指化学结构中含有(hn yu)-内酰胺环的一类抗生素，内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型包括青霉素类、头孢菌素类及非典型-内酰胺类。内酰胺类。定义与结构定义与结构第二页，共14页。头孢菌素头孢菌素(tu bo jn s)类类l抗菌谱广；抗菌谱广；l杀菌杀菌(sh jn)力强；力强；l过敏反应较少；过敏反应较少；l主要经肾脏排泄主要经肾脏排泄l与青霉素部分交叉过敏性；与青
2、霉素部分交叉过敏性；定义：是一类定义：是一类(y li)广谱半合成抗生素，其母核由广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌素头孢菌素C裂解获得的裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。氨基头孢烷酸构成。定义与结构定义与结构第三页，共14页。抗菌作用抗菌作用(zuyng)机制机制l抑制抑制(yzh)细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂l与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌抗菌机理抗菌机理第四页，共14页。头孢噻吩头孢噻吩头孢氨苄头孢氨苄头孢羟氨苄头孢羟氨苄头孢唑林头孢唑林头孢拉定头孢拉定头孢孟多头孢孟多头孢西丁头孢西丁头孢克洛头孢克洛头孢呋辛头孢呋辛头孢丙烯头
3、孢丙烯头孢噻肟头孢噻肟头孢他啶头孢他啶头孢曲松头孢曲松头孢克肟头孢克肟头孢甲肟头孢甲肟头孢哌酮头孢哌酮头孢吡肟头孢吡肟头孢克定头孢克定头孢噻利头孢噻利第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代头孢菌素头孢菌素(tu bo jn s)类分类分类类分类与临床应用分类与临床应用第五页，共14页。第一代头孢菌素第一代头孢菌素(tu bo jn s)l对对G+菌包括对青霉素敏感菌包括对青霉素敏感(mngn)菌及对青霉素耐药的产酶菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；l对对G-菌的作用较弱；菌的作用较弱；l对铜绿假单胞菌和厌氧菌
4、无效；对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；l对青霉素酶稳定，但对对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；l某些品种有不同程度的肾毒性。某些品种有不同程度的肾毒性。特点特点(tdin)分类与临床应用分类与临床应用第六页，共14页。(二二) 第二代头孢菌素第二代头孢菌素(tu bo jn s)l对对G+菌的作用等同或稍弱于第一代头孢菌素；菌的作用等同或稍弱于第一代头孢菌素；l对对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效；菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效；l对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效(wxio)；l对多种对多种-内酰胺酶较稳定；内酰胺酶较稳
5、定；l肾毒性比第一代头孢菌素低。肾毒性比第一代头孢菌素低。 特点特点(tdin)分类与临床应用分类与临床应用第七页，共14页。(三三) 第三代头孢菌素第三代头孢菌素(tu bo jn s)l对对G+菌的抗菌作用菌的抗菌作用(zuyng)不如第一、二代；不如第一、二代；l对对G-杆菌有强大抗菌作用杆菌有强大抗菌作用(zuyng)，明显超过第一、二，明显超过第一、二代；代；l对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用作用(zuyng)；l对对G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶稳定；内酰胺酶稳定；l组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中
6、组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；能达到有效药物浓度；l对肾脏较弱。对肾脏较弱。 特点特点(tdin)分类与临床应用分类与临床应用第八页，共14页。(四四) 第四代头孢菌素第四代头孢菌素(tu bo jn s)l抗菌谱更广，对抗菌谱更广，对G-菌、菌、 G+菌作用优于第三代，对某些菌作用优于第三代，对某些(mu xi)三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对但对MRSA和和MRSE无效无效)；l对大多数厌氧菌有抗菌活性；对大多数厌氧菌有抗菌活性；l对对-内酰胺酶内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定；高度稳
7、定；l几乎无肾毒性几乎无肾毒性 特点特点(tdin)分类与临床应用分类与临床应用第九页，共14页。第第1代代 G+ 强于第二、强于第二、三代。三代。 G- 弱或无效弱或无效第第2代代第第3代代第第4代代 G+与第一代相似与第一代相似或稍差。或稍差。 G- 明显有效明显有效(大大肠肠埃埃希希菌菌、肺肺炎炎克克氏氏菌菌、变变形形杆杆菌菌、流流感感嗜嗜血血杆杆菌菌、卡卡他他布布兰兰汉汉菌菌属等属等) G+弱于前两代弱于前两代头孢噻肟对金头孢噻肟对金葡菌、化脓性葡菌、化脓性链球菌作用与链球菌作用与第一代相当。第一代相当。 G- 强于前两代。强于前两代。 (肠杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、淋沙雷菌属、淋球
8、菌等球菌等) G+ 杀菌。杀菌。 G- 杀菌。杀菌。 对对耐耐甲甲氧氧西西林林金金葡葡菌菌、耐耐甲甲氧氧西西林林表表皮皮葡萄球菌无效。葡萄球菌无效。头孢菌素头孢菌素(tu bo jn s)类抗菌谱类抗菌谱分类与临床应用分类与临床应用第十页，共14页。第第1 1代代无效无效第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代部分有效部分有效头孢他啶头孢他啶头孢哌酮头孢哌酮无效无效有效有效抗铜绿抗铜绿(tngl)假单孢假单孢菌活性菌活性分类与临床应用分类与临床应用第十一页，共14页。第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代敏感菌所致敏感菌所致的肺炎、胆的肺炎、胆道感染、菌道感染、菌血症、尿路
9、血症、尿路感染感染重症感染重症感染(如如败血症、脑败血症、脑膜炎、肺炎膜炎、肺炎)危及生命严危及生命严重感染（肺重感染（肺炎、菌血症、炎、菌血症、败血症、腹败血症、腹膜炎和胆囊膜炎和胆囊炎等）炎等）耐耐药药金金葡葡菌菌感染感染口口服服用用于于轻轻中度感染中度感染临床临床(ln chun)应应用用分类与临床应用分类与临床应用第十二页，共14页。第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代肾毒性肾毒性降低降低肾毒性肾毒性较轻较轻无无肾毒性肾毒性二重感染二重感染大剂量使大剂量使用肾毒性用肾毒性二重感染二重感染二重感染二重感染l过敏反应，偶有过敏性休克过敏反应，偶有过敏性休克,与青霉素部分
10、交叉过敏性与青霉素部分交叉过敏性l其他不良反应其他不良反应l （1）胃肠道反应（）胃肠道反应（2）凝血酶原减少、血小板减少或功能）凝血酶原减少、血小板减少或功能(gngnng)不良（不良（3）双硫仑样反应）双硫仑样反应 不良反应不良反应不良反应不良反应第十三页，共14页。双硫仑的作用双硫仑的作用(zuyng)(zuyng)机制机制乙醇乙醇乙醇脱氢酶乙醇脱氢酶乙醛乙醛乙醛脱氢酶乙醛脱氢酶乙酸乙酸枸椽酸循环枸椽酸循环水和二氧化碳水和二氧化碳(r (r yng hu tn)yng hu tn) 乙醛是毒性乙醛是毒性物质，可与体内物质，可与体内一些一些(yxi)蛋蛋白质、磷脂、核白质、磷脂、核酸等呈共价键结酸等呈共价键结合，破坏这些物合，破坏这些物质失活质失活,表现出表现出双硫仑样反应的双硫仑样反应的症状。症状。（）甲硫四氮唑侧链小知识小知识第十四页，共14页。
