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1、常用抗菌药物作用特点与常用抗菌药物作用特点与临床应用临床应用大医附属一院大医附属一院临床药学室临床药学室抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件概念概念抗菌药物化学物质抗生素来源于细菌或真菌抗菌谱抗菌药物的抗菌范围抗菌活性药物抑制或杀灭病原菌能力抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/93抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024
2、/8/94抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类药物作用机制内酰胺类药物作用机制 作用靶位PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质） 机制竞争性与PBPs活性位点相结合，阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最终达到杀灭细菌作用。 繁殖期杀菌剂对于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。2024/8/95抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/96抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺
3、类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/97抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/98抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件青霉素分类青霉素分类 窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类胃酸 耐酶青霉素类内酰胺酶 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素（美洛西林2024/8/99抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件青霉素分类青霉素分类 窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类
4、 主要作用于G菌青霉素2024/8/910抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件青霉素1929年fleming发现青霉素；第一个可供临床应用的抗生素；1945年后大规模生产；1953年在我国上海试制成功。抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件青霉素青霉素抗菌谱及临床应用抗菌谱及临床应用 G+G+球菌：球菌：溶血链球菌溶血链球菌扁桃体炎、咽颊炎、中耳炎扁桃体炎、咽颊炎、中耳炎 蜂窝织炎、丹毒、猩红热蜂窝织炎、丹毒、猩红热草绿色链球菌草绿色链球菌心内膜炎首选药心内膜炎首选药肺炎链球菌肺炎链球菌支气管炎、肺炎支气管炎、肺炎不产酶金葡菌不产酶金葡菌疖、痈、败血症疖、痈、败血症肠球菌肠球菌敏感性差敏感性差
5、G+G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌 G+G+厌氧杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、厌氧杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌敏感真杆菌敏感 G-G-球菌：球菌： 脑膜炎球菌（高敏）脑膜炎球菌（高敏）流脑流脑淋球菌（敏感珠少见）淋球菌（敏感珠少见）淋病淋病 G-G-杆菌：杆菌： 流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性 其他：其他：螺旋体（高度敏感）螺旋体（高度敏感）梅毒首选梅毒首选放线菌敏感放线菌敏感2024/8/912抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件耐酸青霉素耐酸青霉素 抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性较后者为差 耐酸，口服有效
6、代表药物：2024/8/913抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件耐酶青霉素耐酶青霉素 结构特点 代表药：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等 蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用 临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致的周围感染，以双氯西林作用为最强2024/8/914抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件青霉素分类青霉素分类 主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 无抗铜绿假单胞菌无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌有抗铜绿假单胞菌 主要作用于G细菌青霉素2024/8/915抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件无抗铜绿假单胞菌活性无抗铜绿假单胞
7、菌活性 氨苄西林（安必仙）氨苄西林（安必仙）* *对对GG细菌中的细菌中的A A组及组及 溶血性链球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、PSSAPSSA的作用略逊于青霉素，的作用略逊于青霉素，*对对GG菌如伤寒杆菌、流感杆菌、菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均百日咳杆菌感染均有效；有效；*优势优势：对：对草绿色链球菌草绿色链球菌和和肠球菌肠球菌的作用比青霉素强；的作用比青霉素强；*适用于除铜绿外的适用于除铜绿外的G-G-菌及肠球菌引起的感染。菌及肠球菌引起的感染。缺点缺点：皮疹发生率较其他青霉素为高，：皮疹发生率较其他青霉素为高，10%10%；2024/8/916抗菌药物的特性与临床
8、应用培训讲座课件有抗铜绿假单胞菌活性有抗铜绿假单胞菌活性 阿洛西林（阿乐欣）对铜绿假单胞菌、多数肠对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌及肠球菌杆菌科细菌及肠球菌均有较强的均有较强的抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他G-G-菌所致的系统菌所致的系统感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染 美洛西林（力扬） 抗抗菌菌谱谱与与阿阿洛洛西西林林基基本本相相似似，对对多多数数肠肠杆杆菌菌科科细细菌菌作作用用强强于于阿阿洛洛西西林林，对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌的的作作用用较较阿阿洛洛西西林林弱弱2424倍倍；对对脑脑膜膜炎炎球球菌
9、菌、淋淋球球菌菌、流流感感杆杆菌菌、部部分分脆脆弱弱拟拟杆杆菌菌亦亦有有较好的抗菌作用较好的抗菌作用2024/8/917抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件青霉素分类青霉素分类 主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G菌青霉素2024/8/918抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件主要作用于主要作用于G菌的青霉素类菌的青霉素类 代表药物：美西林 （窄谱）（窄谱） 只只作作用用于于部部分分肠肠道道GG 杆杆菌菌，如如大大肠肠埃埃希希菌菌、枸枸橼橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。 对对GG菌和铜绿假单胞菌的作用甚
10、微。菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。 临临床床主主要要用用于于大大肠肠埃埃希希菌菌和和某某些些敏敏感感菌菌引引起起的的尿尿路感染。路感染。2024/8/919抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 与内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/920抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件头孢菌素类分类依据头孢菌素类分类依据抗菌谱对-内酰胺酶的稳定性抗革兰阴性菌活性肾脏毒性2024/8/921抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第一代头孢菌素类特点第一代头孢菌素类特点 特点：对青霉素酶稳定 主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G菌
11、（白喉杆菌）及某些G菌（如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等） 脑脊液中浓度低 肾毒性较大2024/8/922抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件一代一代头孢菌素类各药物鉴别头孢菌素类各药物鉴别药药药药物物物物GGGG耐酶耐酶耐酶耐酶血浓度血浓度血浓度血浓度蛋白结合率蛋白结合率蛋白结合率蛋白结合率肾毒性肾毒性肾毒性肾毒性头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻啶头孢噻啶头孢噻啶头孢噻啶头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄头孢唑啉头孢唑啉头孢唑啉头孢唑啉头孢拉定头孢拉定头孢拉定头孢拉定2+2+2+2+中中中中中中中中中中中中低低低低3+3+3+3+不耐不耐不耐
12、不耐高高高高低低低低明显明显明显明显4+1+4+1+耐耐耐耐低低低低低低低低低低低低3+3+3+3+耐耐耐耐高高高高高高高高低低低低4+1+4+1+耐耐耐耐高高高高低低低低低低低低2024/8/923抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第二代头孢菌素类特点第二代头孢菌素类特点 对-内酰胺酶较稳定 抗菌地位：G第一代第二代第四代第三代G第一代第二代第三代第四代 临床用于敏感菌引起的轻临床用于敏感菌引起的轻中度感染，如上、下中度感染，如上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。呼吸道感染、皮肤软组织感染。2024/8/924抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第二代头孢菌素注射剂代表药物第二代头孢菌素注射
13、剂代表药物头孢呋辛 （明可新）（明可新） 对对 内内酰酰胺胺酶酶稳稳定定，能能透透过过血血脑脑屏屏障障，血血、痰痰中浓度高，副作用小中浓度高，副作用小头孢替安 （佩罗欣）（佩罗欣） 抗抗菌菌谱谱与与头头孢孢呋呋辛辛相相近近，对对GG菌菌较较其其他他第第二二代代头头孢孢菌菌素素强强，对对厌厌氧氧菌菌亦亦有有活活性性，但但不不易易透透过过血血脑脑屏障屏障2024/8/925抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第二代头孢菌素第二代头孢菌素口服制剂口服制剂头孢克洛（希克劳） 对对流流感感杆杆菌菌、奇奇异异变变形形杆杆菌菌、沙沙门门氏氏菌菌属属、志志贺贺氏菌属和淋球菌等明显优于头孢氨苄氏菌属和淋球菌等明
14、显优于头孢氨苄头孢丙烯 （亿代）（亿代）对质粒介导的对质粒介导的 内酰胺酶稳定，抗菌活性与头孢内酰胺酶稳定，抗菌活性与头孢克洛、头孢呋辛相仿克洛、头孢呋辛相仿 2024/8/926抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第三代头孢菌素类特点第三代头孢菌素类特点 对内酰胺酶更稳定 对绝大多数G菌的抗菌作用更强 对G菌不及第一和第二代头孢菌素类 对产超广谱内酰胺酶的细菌无效ESBL 基本无肾毒性2024/8/927抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第三代头孢菌素代表药物第三代头孢菌素代表药物 头孢曲松头孢曲松 （泛生舒复）（泛生舒复） 具具有有高高效效、广广谱谱、低低毒毒、可可通通过过血血脑脑屏屏障
15、障等等优优点点；为为半半衰衰期最长的头孢菌素（期最长的头孢菌素（t1/2t1/2为为8h8h），每日），每日1 1次给药次给药头孢他啶头孢他啶 （灵讯）（灵讯） 系系第第三三代代头头孢孢菌菌素素中中抗抗铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌活活性性最最强强者者，对对其其他他GG菌菌和和金金葡葡菌菌亦亦有有高高效效，但但对对肠肠球球菌菌和和厌厌氧氧菌菌无无效效；易易透过血脑屏障，主要经肾脏排泄透过血脑屏障，主要经肾脏排泄头孢唑肟头孢唑肟 （塞兰欣）（塞兰欣） 抗抗菌菌谱谱广广，对对 内内酰酰胺胺酶酶高高度度稳稳定定，但但对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌、葡萄球菌、肠球菌的活性较差葡萄球菌、肠球菌的活性较差2024
16、/8/928抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第三代头孢菌素类第三代头孢菌素类 头孢克肟（舍尔、世福素） 头孢地尼 （希福尼）2024/8/929抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件第四代头孢菌素代表药物第四代头孢菌素代表药物头孢吡肟（马斯平） 低亲和力与与 内酰胺酶的亲和力更低内酰胺酶的亲和力更低 高稳定性高稳定性对某些染色体介导的对某些染色体介导的 内酰胺酶较内酰胺酶较第三代头孢菌素稳定第三代头孢菌素稳定 强穿透力强穿透力对细菌细胞膜的穿透力更强对细菌细胞膜的穿透力更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌、肠杆菌科细菌的对金葡菌、链球菌、流感杆菌、肠杆菌科细菌的抗菌活性较头孢他啶为强，抗铜绿假单
17、胞菌活性抗菌活性较头孢他啶为强，抗铜绿假单胞菌活性与头孢他啶相当，黄杆菌、厌氧菌耐药与头孢他啶相当，黄杆菌、厌氧菌耐药 。2024/8/930抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/931抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件头霉素类特点头霉素类特点 化学结构、抗菌谱和抗菌活性方面与头孢菌素类似，因此常与头孢菌素一并叙述，并以头孢命名 抗菌谱：第二代头孢菌+厌氧菌 代表药物：头孢西丁 （海西丁）（海西丁） 头孢美唑 （悉畅）（悉畅）2024/8/932抗菌药物的特性与临床应用培训讲
18、座课件头霉素类代表药头霉素类代表药 抗抗菌菌谱谱广广，对对质质粒粒或或染染色色体体介介导导的的 内内酰酰胺胺酶酶高度稳定，对高度稳定，对GG和和GG菌及厌氧菌均敏感菌及厌氧菌均敏感对铜绿假单胞菌、肠球菌及对铜绿假单胞菌、肠球菌及MRSAMRSA等耐药等耐药 抗菌谱与头孢西丁相仿，但体外抗菌作用略强于抗菌谱与头孢西丁相仿，但体外抗菌作用略强于后者，血药浓度亦较高；对一般后者，血药浓度亦较高；对一般GG和和GG菌的抗菌的抗菌作用强，尤其是金葡菌和流感杆菌菌作用强，尤其是金葡菌和流感杆菌 2024/8/933抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件单环单环内酰胺类内酰胺类 结构的改变，使其对-内酰胺酶稳
19、定性增加，较第三代头孢菌素稳定 窄谱：对革兰阴性杆菌及铜绿假单胞菌有较强作用，对革兰阳性菌及厌氧菌无作用，临床主要用于敏感革兰阴性菌所致感染 与其他-内酰胺类抗生素交叉过敏反应少， 代表药物：氨曲南2024/8/934抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环内酰胺类 碳青酶烯类 内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/935抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件碳青酶烯类特点碳青酶烯类特点 高效、超广谱、耐大多数ESBL 适用于应用第三代头孢菌素治疗无效的重度G-菌感染 致命性感染患者的首选用药 较易引起二重感染（真菌感染）2024/8/93
20、6抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件碳青酶烯类特点碳青酶烯类特点 高效、超广谱、耐大多数ESBL 适用于应用第三代头孢菌素治疗无效的重度G-菌感染 致命性感染患者的首选用药 对有适应症的危重患者，应在采集细菌标本同时及时应用，以挽救生命 较易引起二重感染（真菌感染）2024/8/937抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件碳青酶烯类代表药物碳青酶烯类代表药物亚胺培南（泰能） 与所有与所有PBPPBP尤其是尤其是PBPPBP2 2具有极强的亲和力，快速杀菌，具有极强的亲和力，快速杀菌，明显的明显的PAEPAE 分布广：各种组织、体液中的浓度较高分布广：各种组织、体液中的浓度较高 在体内易被肾脱氢
21、肽酶在体内易被肾脱氢肽酶水解而失活水解而失活 诱发癫痫发作：诱发癫痫发作：0.3%3.2%0.3%3.2%美罗培南（美平） 与与PBPPBP2 2 、PBPPBP3 3具有极强的亲和力；对葡萄球菌、肠球菌具有极强的亲和力；对葡萄球菌、肠球菌的抗菌作用略弱于亚胺培南，而对肠杆菌科细菌、铜绿假的抗菌作用略弱于亚胺培南，而对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等的抗菌活性强于亚胺培南单胞菌等的抗菌活性强于亚胺培南 对去氢肽酶稳定对去氢肽酶稳定 不易诱发癫痫，可用于中枢神经系统感染不易诱发癫痫，可用于中枢神经系统感染2024/8/938抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件碳青酶烯类代表药物碳青酶烯类代表药物厄他
22、培南（怡万之） 对需氧革兰阳性细菌和革兰阴性细菌（肠杆菌）对需氧革兰阳性细菌和革兰阴性细菌（肠杆菌）以及厌氧菌都有效。以及厌氧菌都有效。 临床主要用于临床主要用于CAPCAP、继发性腹腔感染、复杂性尿路、继发性腹腔感染、复杂性尿路感染、急性盆腔感染。感染、急性盆腔感染。 使用方便：成人中的常用剂量为使用方便：成人中的常用剂量为1g1g，每日一次每日一次 。 口服制剂口服制剂 法罗培南法罗培南（君迪）（君迪） 与亚胺培南相比，对肠杆菌的抗菌活性较低与亚胺培南相比，对肠杆菌的抗菌活性较低 对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效2024/8/939抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺类分类内酰胺
23、类分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青酶烯类 单环内酰胺类 内酰胺酶抑制剂及其合剂2024/8/940抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 结构与内酰胺类抗生素相似 仅有很弱的抗菌作用 与内酰胺类抗生素连用，可保护其免受内酰胺酶水解 目前常用的有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦3种2024/8/941抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺酶抑制剂的特点内酰胺酶抑制剂的特点3种种内酰胺酶抑制剂的特点内酰胺酶抑制剂的特点 抑酶目标抑酶目标抑酶目标抑酶目标他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦 克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸 舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 葡萄球菌产生的青霉素
24、酶葡萄球菌产生的青霉素酶葡萄球菌产生的青霉素酶葡萄球菌产生的青霉素酶转移性转移性转移性转移性 内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶染色体介导的头孢菌素酶染色体介导的头孢菌素酶染色体介导的头孢菌素酶染色体介导的头孢菌素酶ESBLESBL3 33 31 13 3 3 33 3 3 3 3 33 3 2 2 2024/8/942抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件内酰胺酶抑制剂合剂的特点内酰胺酶抑制剂合剂的特点常用常用内酰胺类抗生素与抑制剂合剂内酰胺类抗生素与抑制剂合剂 药药药药物物物物比例比例比例比例主要针对的病原菌主要针对的病原菌主要针对的病原菌主要针对的病原菌 阿莫西林克拉维酸阿莫西林克拉维酸阿莫
25、西林克拉维酸阿莫西林克拉维酸( (强力阿莫仙、君尔清强力阿莫仙、君尔清强力阿莫仙、君尔清强力阿莫仙、君尔清）5 5 1212 1 1肺肺肺肺炎炎炎炎球球球球菌菌菌菌、流流流流感感感感杆杆杆杆菌菌菌菌、卡卡卡卡他他他他莫莫莫莫拉拉拉拉菌菌菌菌、金金金金葡葡葡葡菌、肠杆菌科、厌氧菌等菌、肠杆菌科、厌氧菌等菌、肠杆菌科、厌氧菌等菌、肠杆菌科、厌氧菌等阿莫西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦（舒萨林舒萨林舒萨林舒萨林）美美美美洛洛洛洛西西西西林林林林舒舒舒舒巴巴巴巴坦坦坦坦（开林开林开林开林）哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦（联邦他唑先联邦他唑先联邦他唑
26、先联邦他唑先）头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦 （舒普深舒普深舒普深舒普深）2 2 1 14 4 1 11616 1818 1 122 1111 11同上同上同上同上肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌同上同上同上同上同上同上同上同上 、2024/8/943抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/944抗菌药物的特性与临床应用培训讲座
27、课件氨基糖甙类的特点氨基糖甙类的特点 作用机制作用机制影响蛋白质合成的三个阶段影响蛋白质合成的三个阶段 快速快速杀菌剂杀菌剂 抗菌谱广，对需氧抗菌谱广，对需氧GG 杆菌具有强大抗菌活性对结核杆杆菌具有强大抗菌活性对结核杆菌有效，但对各组链球菌作用较弱，对肠球菌、菌有效，但对各组链球菌作用较弱，对肠球菌、 GG球球菌、厌氧菌无效菌、厌氧菌无效 浓度依赖性，具有较长时间浓度依赖性，具有较长时间PAEPAE 不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉接头阻滞不同程度的耳、肾毒性及神经肌肉接头阻滞 代表药物：链霉素、代表药物：链霉素、庆大霉素、依替米星庆大霉素、依替米星。临床主要用于敏感临床主要用于敏感需氧需氧G
28、G 杆菌杆菌所致全身感染，但对于所致全身感染，但对于败血症、肺炎等严重感染，单独应用可能失败，需联败血症、肺炎等严重感染，单独应用可能失败，需联合应用其他抗合应用其他抗GG 杆菌药物杆菌药物2024/8/945抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/946抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件大环内酯类的特点大环内酯类的特点 抑菌剂抑菌剂作用于细菌核糖体作用于细菌核糖体50s50s亚单位亚单位 抗抗菌菌谱谱与与青青霉霉素素相相仿仿，对对大大部部分分GG球球菌
29、菌、厌厌氧氧菌菌和和部部分分GG菌菌有有强强大大抗抗菌菌作作用用；对对军军团团菌菌、支支原原体体、衣原体、非典型分支杆菌衣原体、非典型分支杆菌有良好作用。有良好作用。 细胞、组织中浓度高细胞、组织中浓度高于血浓度于血浓度 主要经胆汁排泄，不透过血脑屏障主要经胆汁排泄，不透过血脑屏障 毒性低、变态反应少毒性低、变态反应少2024/8/947抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件大环内酯类大环内酯类代表药物代表药物 14元环红霉素、地红霉素、克拉霉素、罗红霉素、泰利霉素等 15元环阿齐霉素（希舒美） 16元环麦地霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰麦地霉素、柱晶白霉素等2024/8/948抗
30、菌药物的特性与临床应用培训讲座课件大环内酯类大环内酯类临床应用临床应用 军团菌病 链球菌感染 衣原体、支原体感染 棒状杆菌感染（白喉）2024/8/949抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/950抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件林可霉素类的特点林可霉素类的特点 作用机制抑制细菌核糖体50s亚基抗菌谱：对G+菌：金葡菌（包括产酶株）、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌有较强抗菌活性。对各种厌氧菌抗菌活性强。分布：骨髓组织中浓度高。20
31、24/8/951抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件林可霉素类林可霉素类代表药物代表药物克林霉素尤适用于化脓性骨髓炎和混合性骨髓感染。药物相互作用：不可与红霉素类药物联合应用。2024/8/952抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/953抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件喹诺酮类喹诺酮类 作用机制：作用机制： 抑抑制制细细菌菌DNADNA合合成成过过程程中中的的DNADNA旋旋转转酶酶及及拓拓扑扑异异构酶而发挥杀菌作用构酶而发挥杀菌作用 抗菌谱：抗菌
32、谱： 对对GG菌菌的的抗抗菌菌作作用用明明显显，对对GG菌菌亦亦有有作作用用；部部分分品品种种对对厌厌氧氧菌菌、分分支支杆杆菌菌、军军团团菌菌、支支原原体体、衣原体亦有作用衣原体亦有作用 代表药物：代表药物： 环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星2024/8/954抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件喹诺酮类喹诺酮类临床应用临床应用1.泌尿生殖道感染环丙沙星、左氧氟沙星与内酰胺类同为首选药，用于治疗单纯性淋球菌性尿道炎或宫颈炎。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。2.呼吸系统感染常用左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等呼吸喹诺酮。代替大环内酯类治疗非典型病原体肺炎。3.
33、肠道感染及伤寒也可用于旅行性腹泻。2024/8/955抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件喹诺酮类的不良反应喹诺酮类的不良反应 胃肠道反应：胃肠道反应：恶性、呕吐、上腹部不适 中中枢枢神神经经系系统统反反应应 ： 失失眠眠、头头昏昏、头头痛痛，重重者者出出现现精精神神异异常常、幻幻觉觉、抽抽搐搐、惊惊厥厥等等。有有精精神神病病或或癫癫痫痫病病史史者者、高龄、合用高龄、合用茶碱茶碱或或NSAIDNSAID者易出现中枢毒性者易出现中枢毒性。 过敏反应：过敏反应：皮疹、光敏性皮炎，洛美沙星最多见。皮疹、光敏性皮炎，洛美沙星最多见。 软软骨骨损损害害： 动动物物试试验验致致软软骨骨损损害害，人人类类负
34、负重重关关节节疼疼痛痛、水肿水肿 心心脏脏毒毒性性 ：QTQT间间期期延延长长，尖尖端端扭扭转转型型室室速速，罕罕见见但但后后果果严严重重。发发生生率率为为：司司帕帕沙沙星星加加替替沙沙星星左左氧氧氟氟沙沙星星环丙环丙沙星。沙星。2024/8/956抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/957抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件磺胺类的特点磺胺类的特点 作用机制通过与对氨基苯甲酸竞争性作用于细菌二氢叶酸合成酶，阻断四氢叶酸的合成，抑制细菌生长繁殖 使用方
35、便，价廉 组织、体液中浓度高，易透过血脑屏障和胎盘屏障2024/8/958抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件代表药物代表药物磺胺甲恶唑（新诺明）磺胺甲恶唑（新诺明） 临床应用：1.与甲氧苄啶合用，首选用于卡氏肺孢子虫感染。2.流行性脑脊髓膜炎SD。3.敏感菌（大肠埃希菌、变形杆菌）诱发的泌尿系感染SIZ。2024/8/959抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件磺胺类的不良反应磺胺类的不良反应 泌尿系统损害用药期间多饮水并服等量碳用药期间多饮水并服等量碳酸氢钠碱化尿液酸氢钠碱化尿液。 变态反应皮疹、药物热皮疹、药物热 血液系统反应 抑制骨髓造血抑制骨髓造血 高胆红素血症和新生儿核黄疸 肝脏损害
36、肝酶升高、急性肝坏死肝酶升高、急性肝坏死2024/8/960抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/961抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件多肽类的特点多肽类的特点作用机制：抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用；另外还可以改变细菌细胞膜的通透性；阻碍细菌RNA的合成。抗菌谱：对各种G球菌和杆菌具有强大的抗菌作用，尤其适用于MRSA、MRSE，不易产生耐药性。在体外药敏实验中,对革兰阴性菌无效。2024/8/962抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件多肽类多
37、肽类代表药物代表药物万古霉素（稳可信）严格掌握适应症，避免滥用1.静脉给药：仅适用于严重G+菌感染；2.口服给药：作为难辨梭菌引起的假膜性肠炎的首选药或用于甲硝唑治疗无效者；3.预防给药：仅限于矫形外科或心血管外科作异物植入术时。2024/8/963抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件多肽类多肽类代表药物代表药物万古霉素（稳可信）谨记不良反应，做好用药监护1.耳毒性听力减退、耳聋；2.肾毒性主要累及肾小管；3.过敏反应红人综合症；4.血栓性静脉炎；5.口服克出现恶心、呕吐、口腔异味感。2024/8/964抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件现有抗菌药物分类现有抗菌药物分类 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类多肽类多肽类其他类其他类2024/8/965抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件药品万千，重在差异运用之妙，存乎一心2024/8/966抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件2024/8/967抗菌药物的特性与临床应用培训讲座课件
