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1、作用于呼吸系统的药物大全呼吸系呼吸系统药物物 咳、痰、喘是呼吸系咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状疾病的典型症状病死率城市占第三位，病死率城市占第三位，农村村为首位。首位。 药物多：包括两方面物多：包括两方面 1 1、对因：抗菌因：抗菌药、真菌、病毒、真菌、病毒、结核杆菌、核杆菌、 寄生虫、抗寄生虫、抗肿瘤瘤药等等2 2、对症：消除或症：消除或缓解呼吸道症状。解呼吸道症状。 平喘、平喘、镇咳、祛痰咳、祛痰第一第一节 平喘平喘药哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性性为特特征的疾病。征的疾病。过敏反敏反应炎症炎症迷走神迷走神经活性增高活性增高 抑制气道炎症及炎症
2、介抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治是哮喘治疗的根本。的根本。分分 类: : 1 1、支气管、支气管扩张药： （1 1）受体激受体激动药； （2 2）茶碱）茶碱类； （3 3）抗胆碱）抗胆碱药； 2 2、抗炎平喘、抗炎平喘药： （1 1）糖皮）糖皮质激素激素类药； （2 2）抗白三）抗白三烯药物物 3 3、抗、抗过敏平喘敏平喘药：色甘酸二：色甘酸二钠 一、支气管一、支气管扩张药（一）（一）肾上腺素受体激上腺素受体激动药作用机理作用机理: :1 1）激）激动支气管平滑肌支气管平滑肌2 2受体受体激活腺苷酸激活腺苷酸 环化化酶细胞胞cAMPcAMP支气管支气管扩张2 2）激）激动肥大肥大细胞胞受体受体
3、细胞内胞内cAMPcAMP抑抑 制其活性物制其活性物质释放放3 3）肾上腺素可激上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管支气管平滑肌粘膜血管 受体受体粘膜充血水粘膜充血水肿【常用【常用药物】物】1.1.非非选择性性受体受体兴奋药：Adr Adr 麻黄碱麻黄碱 ISOISO2.2.选择性性2 2受体受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）：沙丁胺醇（舒喘灵）肾上腺素上腺素( (adrenaline)adrenaline)1. 1. 受体受体兴奋 舒舒张支气管支气管 受体受体兴奋 支气管粘膜支气管粘膜血管收血管收缩2.2.作用快作用快, , 维持持时间短短 3.3.皮下注射皮下注射 哮喘急性哮喘急性发作作 麻黄碱麻
4、黄碱( (ephedrine)ephedrine)1.1.作用与作用与肾上腺素相似，口服有效。作用上腺素相似，口服有效。作用缓慢、慢、 温和、持久。温和、持久。2.2.扩张支气管作用弱支气管作用弱, ,连续应用易用易产生快速耐生快速耐 受性。受性。 3.3.轻症哮喘和症哮喘和预防哮喘防哮喘发作。作。异丙异丙肾上腺素上腺素( (isoprenaline)isoprenaline)1.1.选择作用于作用于受体，受体，对1 1和和2 2受体无受体无选择性。性。2.2.平喘作用迅速平喘作用迅速强大大, ,但但维持持时间短。短。3.3.适用哮喘适用哮喘发作作时控制症状。控制症状。 2 2受体激受体激动剂
5、选择性激性激动 2 2受体，受体，对 受体无作用，受体无作用，对 1 1受受体体亲和力低和力低优点：点：较少少产生心血管反生心血管反应1.1.中效中效 2 2受体激受体激动剂（作用（作用4-84-8h h）沙丁胺醇沙丁胺醇salbutamolsalbutamol舒喘灵舒喘灵 克克伦特特罗clenbuterol clenbuterol 强效效特布他林（特布他林（terbutaline):terbutaline):2.2.长效效 2 2受体激受体激动剂（作用（作用8-128-12h h）福莫特福莫特罗（formoterolformoterol）沙美特沙美特罗（salmeterolsalmetero
6、l）班布特班布特罗：特布他林前体，：特布他林前体，在体内在体内经胆碱胆碱酯酶 水解水解释出特布他林后出特布他林后发挥作用。作用。可可popo不良反不良反应1.心心脏反反应:大大剂量量时出出现,尤其原有心律失常者；尤其原有心律失常者；2.2.肌肉震肌肉震颤: : 激激动骨骼肌骨骼肌 2 2受体受体3.代代谢紊乱紊乱: :增加肌糖原分解，糖尿病者注意。增加肌糖原分解，糖尿病者注意。 兴奋骨骼肌骨骼肌细胞膜胞膜NaNa+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶， 使使K K+ +进入入细胞内引起血胞内引起血钾降低，降低， 与糖皮与糖皮质激素合用易引起。激素合用易引起。（二）茶碱（二）茶碱类茶碱茶碱（th
7、eophyllinetheophylline） 药理作用理作用 1.平喘作用: :能松弛平滑肌作用机制作用机制 1) 1) 抑制磷酸二抑制磷酸二酯酶（PDE)PDE)，升高升高cAMPcAMP 2) 2) 阻断腺苷受体阻断腺苷受体 3) 增加内源性儿茶酚胺的增加内源性儿茶酚胺的释放放4) 干干扰气道平滑肌的气道平滑肌的钙离子离子转运运 5) 有免疫有免疫调节与抗炎作用与抗炎作用6) 增加膈肌收增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治力，有利于慢阻肺的治疗7) 促促进纤毛运毛运动，加速粘膜，加速粘膜纤毛的清除速度。毛的清除速度。 2.2.强心、利尿作用 3. 3. 兴奋中枢中枢: :引起失眠或不安引起失
8、眠或不安临床床应用用1.1.支气管哮喘支气管哮喘 2.2.慢性阻塞性肺气慢性阻塞性肺气肿3.3.中枢型睡眠呼吸中枢型睡眠呼吸暂停停综合征合征 不良反不良反应 1.局部刺激症状:口服可致恶心、呕吐 肌注可引起局部红肿、疼痛 2. 2.中枢中枢N NS S症状：症状：兴奋中枢中枢3.3.心血管系心血管系统：心悸、心率：心悸、心率、血、血压骤降。降。 严重重时可出可出现心律失常。心律失常。 所以：所以：iviv时一定要稀一定要稀释、缓慢，儿童更慢，儿童更应谨慎慎。茶碱茶碱难溶于水，溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或提高水溶性，与乙二胺或胆碱复胆碱复盐为氨茶碱、胆茶碱等供氨茶碱、胆茶碱等供临床床应用。用
9、。（三）抗胆碱（三）抗胆碱药（M M受体阻断受体阻断药）异丙托溴胺（异丙托溴胺（ipratropium bromideipratropium bromide） 特点：特点：1.1.对M M1 1、M M2 2、M M3 3胆碱受体无胆碱受体无选择性。口服无效性。口服无效2.2.可气可气雾给药 , ,有有强大的大的扩张支气管作用支气管作用3.3.副作用小副作用小, ,对心血管、痰液分泌与粘稠度影响心血管、痰液分泌与粘稠度影响 小小临床床应用：用：1 1、伴有迷走功能亢、伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型的哮喘及喘息型 支气支气 管炎管炎 2 2、慢性喘息型支气管炎、慢性喘息型支气管炎 3 3、与、与
10、2 2兴奋药联合使用合使用二、抗炎性平喘二、抗炎性平喘药 糖皮糖皮质激素激素类药物物 1. 1.具有具有强大的抗炎抗免疫作用大的抗炎抗免疫作用, ,但副作用多且重。但副作用多且重。 2. 2.局部局部应用：吸入式用：吸入式给药 3. 3.目前作目前作为抗哮喘的第一抗哮喘的第一线药。 4. 4.重症者不能控制重症者不能控制时需全身需全身给药。常用药倍倍氯米松（米松（beclomethasonebeclomethasone）BDPBDP丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 FPFP布地布地萘德德 budesonide BUD budesonide BUD 不含不含卤素素曲安曲安萘德德 TAATAA氟尼氟尼缩松
11、松 flunisolide FNSflunisolide FNS倍倍氯米松米松 特点：特点： 1) 1)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米 松松强百倍。百倍。 2) 2)气气雾吸入，直接作用于气道吸入，直接作用于气道, ,通通过抗炎、消除抗炎、消除 水水肿、抑制、抑制变态反反应而而发生抗喘作用生抗喘作用 3) 3)无全身不良反无全身不良反应, ,长期期应用也不抑制下丘用也不抑制下丘脑- -垂垂 体体- -皮皮质轴； 4) 4)本品起效本品起效较慢，故不能用于急性慢，故不能用于急性发作的作的抢救。救。 不良反不良反应： 1 1、局部反、局部反应： 口腔念珠
12、菌感染口腔念珠菌感染 声嘶，声嘶，药后及后及时漱口漱口 2 2、全身反、全身反应： 一般治一般治疗无影响；无影响； 长期大期大剂量（量（0.80.8mg/mg/日）日）时可抑制皮可抑制皮质轴三、抗三、抗过敏平喘敏平喘药色甘酸二色甘酸二钠 cromolyn sodium 1) )稳定肥大定肥大细胞膜，减少胞膜，减少CaCa2+2+向向细胞内胞内转运，抑运，抑 制抗原抗体制抗原抗体结合所致肥大合所致肥大细胞脱胞脱颗粒和粒和释放放过 敏介敏介质； 2)2)抑制气道感抑制气道感觉神神经末梢功能，防止二氧化硫、末梢功能，防止二氧化硫、 冷空气、冷空气、缓激激肽、运、运动等引起的气管等引起的气管痉挛； 3
13、)抑制呼吸道高反抑制呼吸道高反应性。性。体内体内过程程1.口服无效, 只能喷雾吸入2.2.吸入吸入给药时, ,约有有10%10%的的药物被肺吸收物被肺吸收, ,并吸并吸 收入血。收入血。 3.3.在体内不被破坏在体内不被破坏, , 以原形以原形经尿或胆汁排出尿或胆汁排出临床床应用用1.1.用于支气管的用于支气管的预防性治防性治疗, ,对已已发作的哮喘无效作的哮喘无效 2. 对过敏性鼻炎，敏性鼻炎，溃疡性性结肠炎，直炎，直肠炎也有效。炎也有效。不良反不良反应： 呛咳、气急，甚至咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙哮喘，加少量异丙预防防。奈多奈多罗米米钠 同色甘酸同色甘酸钠，作用，作用强。酮替酚替酚 ketotifenketotifen 疗效效优于色甘酸于色甘酸钠，尚有，尚有H H1 1受体阻断作用，受体阻断作用，并能并能预防和逆防和逆转 2 2受体的下受体的下调，加，加强 2 2激激动药的作用。的作用。过敏敏反反应过敏敏介介质支气管支气管收收缩毛毛细血血管管扩张AchAchM胆碱受体胆碱受体cGMPcGMP（-）（LT、组胺、胺、 5-HT）ATPcAMP5AMP（-）（-）（-）腺苷酸腺苷酸环化化酶磷磷 酸酸二二酯酶 受体受体A，NA3 3. 抗胆碱抗胆碱药（-）4. 4. 皮皮质激素激素2. 茶碱茶碱类喘喘1. 受体激受体激动药5.5. 抗抗过敏敏药抗原抗原迷走神迷走神经兴奋
