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1、会计学1环酯红霉素干混悬剂环酯红霉素干混悬剂第一页，共30页。内容内容(nirng)(nirng)一大环内酯类简介1结构特点(tdin)2不良反应3作用机制4临床应用二环酯红霉素介绍第1页/共29页第二页，共30页。一一大环内酯类抗生素简介大环内酯类抗生素简介(jin(jinji)ji)n n 第2页/共29页第三页，共30页。抗菌药物抗菌药物(yow)(yow)分类分类 1 内酰胺类：青霉素、头孢霉素类2 大环内酯类：红霉素环酯红霉素3 氨基糖甙类：链霉素、庆大霉素4 四环素类：四环素5 酰胺类：氯霉素、甲砜霉素6 喹诺酮类喹诺酮类：第3页/共29页第四页，共30页。 大环内酯类抗生素是一组
2、具有大环内酯类抗生素是一组具有大环内酯类抗生素是一组具有大环内酯类抗生素是一组具有1414141416161616环内酯环结构的弱碱性环内酯环结构的弱碱性环内酯环结构的弱碱性环内酯环结构的弱碱性(jin (jin (jin (jin xn)xn)xn)xn)抗生素。抗生素。抗生素。抗生素。 1952 1952 1952 1952年发现代表品种年发现代表品种年发现代表品种年发现代表品种 红霉素，红霉素，红霉素，红霉素，OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3红霉素化学红霉素化学红霉素化学红霉素化学(huxu)(huxu)
3、结构式结构式结构式结构式1、大环内酯类结构(jigu)内酯环内酯环第4页/共29页第五页，共30页。大环内酯类抗生素按化学结构分为大环内酯类抗生素按化学结构分为大环内酯类抗生素按化学结构分为大环内酯类抗生素按化学结构分为(fn wi)(fn wi)(fn wi)(fn wi)： （1 1 1 1）.14.14.14.14元大环内酯类：元大环内酯类：元大环内酯类：元大环内酯类： 红霉素、罗红霉素、红霉素、罗红霉素、红霉素、罗红霉素、红霉素、罗红霉素、克拉霉素、克拉霉素、克拉霉素、克拉霉素、 环酯红霉素、环酯红霉素、环酯红霉素、环酯红霉素、（2 2 2 2）.15.15.15.15元大环内酯类：元
4、大环内酯类：元大环内酯类：元大环内酯类： 阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素（3 3 3 3）.16.16.16.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、螺旋霉素、螺旋霉素、螺旋霉素、罗他霉素罗他霉素罗他霉素罗他霉素OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3红霉素化学红霉素化学红霉素化学红霉素化学(huxu)(huxu)结构式结构式结构式结构式第5页/共29页第六页，共30页。 大环内酯类抗生素主要大环内酯类抗生素
5、主要(zhyo)(zhyo)产品销售份额与排序产品销售份额与排序 大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉(kl)(kl)(kl)(kl)霉素和罗红霉素的销售额最高，三霉素和罗红霉素的销售额最高，三霉素和罗红霉素的销售额最高，三霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的80%80%80%80%以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，以上，环酯红霉素虽
6、然上市才两三年，以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已排在第但已排在第但已排在第但已排在第6 6 6 6位，且增长迅速位，且增长迅速位，且增长迅速位，且增长迅速, , , ,市场潜力极大。市场潜力极大。市场潜力极大。市场潜力极大。 序号序号序号序号产品名称产品名称产品名称产品名称20072007年年年年20082008年年年年1 1季度季度季度季度1 1 1 1阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素47.08%47.08%47.08%47.08%47.08%47.08%47.08%47.08%2 2 2 2克拉霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素24.59%24.59%24.59%24.59%24.03%2
7、4.03%24.03%24.03%3 3 3 3罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素9.10%9.10%9.10%9.10%9.73%9.73%9.73%9.73%4 4 4 4红霉素红霉素红霉素红霉素6.14%6.14%6.14%6.14%6.84%6.84%6.84%6.84%5 5 5 5地红霉素地红霉素地红霉素地红霉素3.30%3.30%3.30%3.30%3.66%3.66%3.66%3.66%6 6 6 6环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素3.46%3.46%3.46%3.46%4.18%4.18%4.18%4.18%7 7 7 7吉他霉素吉他霉素吉他霉素吉他霉素1.94%1.9
8、4%1.94%1.94%1.40%1.40%1.40%1.40%8 8 8 8交沙霉素交沙霉素交沙霉素交沙霉素1.34%1.34%1.34%1.34%0.96%0.96%0.96%0.96%9 9 9 9依托红霉素依托红霉素依托红霉素依托红霉素0.71%0.71%0.71%0.71%0.50%0.50%0.50%0.50%10101010琥乙红霉素琥乙红霉素琥乙红霉素琥乙红霉素0.88%0.88%0.88%0.88%0.49%0.49%0.49%0.49%11111111麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素0.47%0.47%0.47%0.47%0.80%0.80%0.80%0.80%121212
9、12螺旋霉素螺旋霉素螺旋霉素螺旋霉素0.77%0.77%0.77%0.77%0.26%0.26%0.26%0.26%13131313麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素A1/A1/A1/A1/吉他霉素吉他霉素吉他霉素吉他霉素A6A6A6A60.23%0.23%0.23%0.23%0.08%0.08%0.08%0.08%合计合计合计合计100.00%100.00%100.00%100.00%100.00%100.00%100.00%100.00%大环内脂类抗生素主要大环内脂类抗生素主要大环内脂类抗生素主要大环内脂类抗生素主要(zhyo)(zhyo)(zhyo)(zhyo)产品销售份额统计表产品销售份
10、额统计表产品销售份额统计表产品销售份额统计表 第6页/共29页第七页，共30页。2 2、大环内酯类抗生素的主要不良反应：、大环内酯类抗生素的主要不良反应： （1 1）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率可恢复；红霉素发生率28% 28% ，其他发生率较低，但仍未，其他发生率较低，但仍未最常见的副作用最常见的副作用（2 2）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复；后可恢复；（3
11、 3）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉(tngju)(tngju)障碍等，停药或减量后可恢复；障碍等，停药或减量后可恢复； （4 4）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；反应严重时应停药；（5 5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射；物不宜用于肌肉注射；（6 6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和哺乳妇女均需慎用，必要时宜环酯红等。因此，孕妇和哺乳
12、妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。暂停哺乳。第7页/共29页第八页，共30页。 国内常用国内常用(chn yn)大环内酯类抗生素比较大环内酯类抗生素比较药品名称药品名称药品名称药品名称商品或商品或商品或商品或商标名商标名商标名商标名抗菌活性抗菌活性抗菌活性抗菌活性抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱不良反应不良反应不良反应不良反应t1/2t1/2（h h）环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素澳抒达澳抒达澳抒达澳抒达抗菌活性强，对照试验表明抗菌活性强，对照试验表明抗菌活性强，对照试验表明抗菌活性强，对照试验表明, ,环酯红霉素具有比阿齐环酯红霉素具有比阿齐环酯红霉素具有比阿齐环酯红霉素具有比阿齐霉素、克拉
13、霉素和罗红霉素、克拉霉素和罗红霉素、克拉霉素和罗红霉素、克拉霉素和罗红霉素更优良的抗菌素活霉素更优良的抗菌素活霉素更优良的抗菌素活霉素更优良的抗菌素活性性性性对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴性菌均有较强作用性菌均有较强作用性菌均有较强作用性菌均有较强作用, ,对对对对支原体、衣原体、螺支原体、衣原体、螺支原体、衣原体、螺支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属有较旋体、军团菌属有较旋体、军团菌属有较旋体、军团菌属有较好的疗效好的疗效好的疗效好的疗效不良反应较少不良反应较少不良反应较少不良反应较少, ,且轻微且轻微且轻微且轻微, ,主要主要主要主要为为为为胃肠道反
14、应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应1010阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素阿齐霉素舒美特舒美特舒美特舒美特抗菌活性强，血药浓度高，抗菌活性强，血药浓度高，抗菌活性强，血药浓度高，抗菌活性强，血药浓度高，对酸稳定对酸稳定对酸稳定对酸稳定对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴性菌均有较强作用性菌均有较强作用性菌均有较强作用性菌均有较强作用, ,对对对对某些菌有杀菌作用某些菌有杀菌作用某些菌有杀菌作用某些菌有杀菌作用不良反应较少不良反应较少不良反应较少不良反应较少, ,且轻微且轻微且轻微且轻微, ,主要主要主要主要为为为为胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应4040克拉霉
15、素克拉霉素克拉霉素克拉霉素克拉仙克拉仙克拉仙克拉仙抗菌活性较强，血药浓度高抗菌活性较强，血药浓度高抗菌活性较强，血药浓度高抗菌活性较强，血药浓度高对革兰氏阳性菌有较对革兰氏阳性菌有较对革兰氏阳性菌有较对革兰氏阳性菌有较强的作用强的作用强的作用强的作用, ,对某些阴性对某些阴性对某些阴性对某些阴性菌也有作用菌也有作用菌也有作用菌也有作用恶心、呕吐、恶心、呕吐、恶心、呕吐、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹痛、腹泻、腹痛、腹泻、腹痛、腹泻、头痛、皮疹头痛、皮疹头痛、皮疹头痛、皮疹3.53.5罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗得力罗得力罗得力罗得力抗菌活性较强抗菌活性较强抗菌活性较强抗菌活性较强对革兰氏阳性
16、菌及阴对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴对革兰氏阳性菌及阴性菌均有作用性菌均有作用性菌均有作用性菌均有作用, ,体外抗体外抗体外抗体外抗菌作用较弱菌作用较弱菌作用较弱菌作用较弱恶心、呕吐、恶心、呕吐、恶心、呕吐、恶心、呕吐、腹痛、腹泻腹痛、腹泻腹痛、腹泻腹痛、腹泻1111琥乙红霉素琥乙红霉素琥乙红霉素琥乙红霉素利君沙利君沙利君沙利君沙抗菌活性较强抗菌活性较强抗菌活性较强抗菌活性较强, ,对酸较稳定对酸较稳定对酸较稳定对酸较稳定对革兰氏阳性菌和阴对革兰氏阳性菌和阴对革兰氏阳性菌和阴对革兰氏阳性菌和阴性菌作用均有作用性菌作用均有作用性菌作用均有作用性菌作用均有作用恶心、呕吐、恶心、呕吐、恶心、呕
17、吐、恶心、呕吐、腹痛、腹泻腹痛、腹泻腹痛、腹泻腹痛、腹泻6 6第8页/共29页第九页，共30页。l l药效增强，副作用减少药效增强，副作用减少药效增强，副作用减少药效增强，副作用减少(jinsho)(jinsho)(jinsho)(jinsho)l l 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；l l 对支原体、衣原体等作用明显增强；对支原体、衣原体等作用明显增强；对支原体、衣原体等作用明显增强；对支原体、衣原体等作用明显增强；l l耐酸、生物利用度高、血药浓高、耐酸、生物利用度高、血
18、药浓高、耐酸、生物利用度高、血药浓高、耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2t1/2t1/2t1/2延长。延长。延长。延长。新一代大环内酯类抗生素的特点(tdin)第9页/共29页第十页，共30页。3 作用作用(zuyng)机制机制A 窄普抗生素 革兰氏阳性菌 、部分革兰氏阴性菌 、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、弯曲(wnq)菌B 抑菌药，抑制细菌蛋白的合成第10页/共29页第十一页，共30页。4 临床临床(ln chun)应用应用n n耐青霉素的革兰氏阳性菌感染、青霉素过敏者n n军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉感染、n n支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的淋病、尿道炎n n弯曲杆
19、菌所致(suzh)的败血症或肠炎等的首选第11页/共29页第十二页，共30页。二二 环酯红霉素介绍环酯红霉素介绍(jisho)第12页/共29页第十三页，共30页。（1 1 1 1）. . . .环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，14141414元环红霉素新型衍元环红霉素新型衍元环红霉素新型衍元环红霉素新型衍生物；生物；生物；生物； （2 2 2 2）. . . .环酯红霉素是在改进环酯红霉素是在改进环酯红霉素是在改进环酯红霉素是在改进(gijn)(gijn)(gijn)(gi
20、jn)红霉素第红霉素第红霉素第红霉素第11111111和第和第和第和第12121212位碳后的一种半位碳后的一种半位碳后的一种半位碳后的一种半合成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。合成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。合成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。合成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。1. 环酯红霉素的化学环酯红霉素的化学(huxu)结构特点：结构特点：环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素第13页/共29页第十四页，共30页。 A A A A、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定 抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活
21、性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广， 由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而 增加了增加了增加了增加了吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高(t go)(t go)(t go)(t go)了该产品的抗菌活性及用药安全。了该产品的抗菌活性及用药安全。了该产品的抗
22、菌活性及用药安全。了该产品的抗菌活性及用药安全。 2 环酯红霉素干混悬剂作用环酯红霉素干混悬剂作用(zuyng)特特点：点：第14页/共29页第十五页，共30页。实验证明：实验证明：实验证明：实验证明：(1).(1).(1).(1).环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉(kl)(kl)(kl)(kl)霉素，霉素，霉素，霉素，是红霉素的是红霉素的是红霉素的是红霉素的2-82-82-82-8倍；倍；倍；倍；(2).(2).(2).(2).对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的对肺炎
23、链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的4 4 4 4倍。倍。倍。倍。第15页/共29页第十六页，共30页。环酯红霉素与罗红霉素的细菌清除率和环酯红霉素与罗红霉素的细菌清除率和MICMIC测定测定(cdng)(cdng)值的比较值的比较: :药物药物药物药物(yow)(yow)(yow)(yow)名称名称名称名称 细菌清除率细菌清除率细菌清除率细菌清除率 MIC50MIC50MIC50MIC50值值值值MIC90MIC90MIC90MIC90值值值值罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素85.45% 85.45% 85.45%
24、 85.45% 1.00mg/L 1.00mg/L 1.00mg/L 1.00mg/L 8.00mg/L8.00mg/L8.00mg/L8.00mg/L环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素85.71% 85.71% 85.71% 85.71% 0.50mg/L 0.50mg/L 0.50mg/L 0.50mg/L 4.00mg/L4.00mg/L4.00mg/L4.00mg/L 实实实实验验验验证证证证明明明明：两两两两组组组组病病病病人人人人细细细细菌菌菌菌(xjn)(xjn)(xjn)(xjn)清清清清除除除除率率率率相相相相似似似似，但但但但环环环环酯酯酯酯红红红红霉霉霉霉素素素素的
25、的的的MIC50MIC50MIC50MIC50和和和和MIC90MIC90MIC90MIC90分别为罗红霉素的分别为罗红霉素的分别为罗红霉素的分别为罗红霉素的1/21/21/21/2。第16页/共29页第十七页，共30页。国国国国外外外外有有有有关关关关环环环环酯酯酯酯红红红红霉霉霉霉素素素素的的的的临临临临床床床床研研研研究究究究(ynji)(ynji)资资资资料：料：料：料：口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中的药物口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中的药物口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中的药物口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管
26、分泌物中的药物(yow)(yow)(yow)(yow)浓浓浓浓度比较：度比较：度比较：度比较： 药物药物药物药物血血血血 清清清清肺组织肺组织肺组织肺组织支气管分泌支气管分泌支气管分泌支气管分泌环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素1.821.821.821.82 1.011.011.011.012.192.192.192.19 1.461.461.461.460.240.240.240.24 0.250.250.250.25红霉素红霉素红霉素红霉素1.881.881.881.88 1.051.051.051.050.870.870.870.87 0.900.900.900.900.090.
27、090.090.09 0.230.230.230.23环酯红霉素在肺组织中出现高浓度，显示较高的肺组织穿透率。此项研究表环酯红霉素在肺组织中出现高浓度，显示较高的肺组织穿透率。此项研究表环酯红霉素在肺组织中出现高浓度，显示较高的肺组织穿透率。此项研究表环酯红霉素在肺组织中出现高浓度，显示较高的肺组织穿透率。此项研究表明与红霉素相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面明与红霉素相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面明与红霉素相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面明与红霉素相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面(fngmin)(fngmin)(fngmin)(fngmin)的优势。的
28、优势。的优势。的优势。 第17页/共29页第十八页，共30页。 A A A A、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定 抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广， B B B B、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收， 较高的生物利用度，较高的生物利用度，较高的生物利用度，较高的生物利用度， 较低的血清蛋白结合较低的血清蛋白结合较低的血清蛋白结合较低的血清蛋白结合(j
29、ih)(jih)(jih)(jih)率等；率等；率等；率等； 药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性； 环酯红霉素干混悬剂作用环酯红霉素干混悬剂作用(zuyng)特点：特点：第18页/共29页第十九页，共30页。2. 2. 环酯红霉素的药代动力学特点环酯红霉素的药代动力学特点(tdin)(tdin)：第19页/共29页第二十页，共30页。 1 1 1 1、优良、优良、优良、优良(yuling)(yuling)(yuling)(yuling)的药效学特性：高效、稳定的药
30、效学特性：高效、稳定的药效学特性：高效、稳定的药效学特性：高效、稳定 抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广， 2 2 2 2、优良、优良、优良、优良(yuling)(yuling)(yuling)(yuling)的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度， 较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等； 药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物
31、半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性； 3 3 3 3、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，、更为安全、低毒，副作用少且较轻微， 澳抒达澳抒达(环酯红霉素干混悬剂环酯红霉素干混悬剂环酯红霉素干混悬剂环酯红霉素干混悬剂) 显著特点：显著特点：第20页/共29页第二十一页，共30页。实验药品实验药品实验药品实验药品病人总数病人总数病人总数病人总数不良反应不良反应不良反应不良反应发生比率发生比率发生比率发生比率 ( ( ( (% %) ) ) )p
32、 p p p是是是是否否否否罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素696969699 9 9 96060606013.0413.0413.0413.041.001.001.001.00环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素686868689 9 9 95959595913.2413.2413.2413.24环环酯酯红红霉霉素素与与罗罗红红霉霉素素的的安安全全性性比比较较(bjio):实验证明环酯红霉素在治疗中发生的不良反应与罗红霉素类似，主实验证明环酯红霉素在治疗中发生的不良反应与罗红霉素类似，主实验证明环酯红霉素在治疗中发生的不良反应与罗红霉素类似，主实验证明环酯红霉素在治疗中发生的不良反应与罗
33、红霉素类似，主要是胃肠道反应，表现在：恶心、呕吐、腹痛等。要是胃肠道反应，表现在：恶心、呕吐、腹痛等。要是胃肠道反应，表现在：恶心、呕吐、腹痛等。要是胃肠道反应，表现在：恶心、呕吐、腹痛等。环酯红霉素不良反应少且较轻微，停药后会很快消失环酯红霉素不良反应少且较轻微，停药后会很快消失环酯红霉素不良反应少且较轻微，停药后会很快消失环酯红霉素不良反应少且较轻微，停药后会很快消失(xiosh)(xiosh)(xiosh)(xiosh)，环，环，环，环酯红霉素具有良好的耐受性。酯红霉素具有良好的耐受性。酯红霉素具有良好的耐受性。酯红霉素具有良好的耐受性。第21页/共29页第二十二页，共30页。临床实验临
34、床实验临床实验临床实验环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素环酯红霉素 红霉素红霉素红霉素红霉素 病例数病例数病例数病例数 不良反应率不良反应率不良反应率不良反应率 病例数病例数病例数病例数 不良反应率不良反应率不良反应率不良反应率 实验一实验一实验一实验一1231231231232.2-2.4%2.2-2.4%2.2-2.4%2.2-2.4%6161616115%15%15%15%实验二实验二实验二实验二1731731731732.9-12.5%2.9-12.5%2.9-12.5%2.9-12.5%3232323232.2%32.2%32.2%32.2%实验三实验三实验三实验三454545454.4
35、%4.4%4.4%4.4%3333333324.2%24.2%24.2%24.2%环酯红霉素和红霉素不良反应的比较环酯红霉素和红霉素不良反应的比较(bjio)(bjio)： 如上表所示结果如上表所示结果如上表所示结果如上表所示结果(ji gu)(ji gu)(ji gu)(ji gu)：环酯红霉素有很好的耐受性，不良反应发生率比红霉素低：环酯红霉素有很好的耐受性，不良反应发生率比红霉素低：环酯红霉素有很好的耐受性，不良反应发生率比红霉素低：环酯红霉素有很好的耐受性，不良反应发生率比红霉素低3-53-53-53-5倍。环倍。环倍。环倍。环酯红霉素的抗菌活性是红霉素的酯红霉素的抗菌活性是红霉素的酯
36、红霉素的抗菌活性是红霉素的酯红霉素的抗菌活性是红霉素的2-82-82-82-8倍，但毒性更低。倍，但毒性更低。倍，但毒性更低。倍，但毒性更低。 第22页/共29页第二十三页，共30页。 1 1 1 1、优良的药效学特性、优良的药效学特性、优良的药效学特性、优良的药效学特性(txng)(txng)(txng)(txng)：高效、稳定：高效、稳定：高效、稳定：高效、稳定 抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广， 2 2 2 2、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点
37、，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度， 较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等； 药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性； 3 3 3 3、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失； 4 4
38、4 4、 剂型优势剂型优势剂型优势剂型优势 加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口 感，便于服用，尤其适合儿童感，便于服用，尤其适合儿童感，便于服用，尤其适合儿童感，便于服用，尤其适合儿童患者。患者。患者。患者。环酯红霉素干混悬剂作用环酯红霉素干混悬剂作用(zuyng)特点：特点：第23页/共29页第二十四页，共30页。第24页/共29页第二十五页，共30页。 1 1 1 1、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学
39、特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定、优良的药效学特性：高效、稳定 抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广，抗菌活性强，抗菌谱广， 2 2 2 2、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度， 较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等；较低的血清蛋白结合率等； 药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从药物半衰期长，服用方便，良
40、好的患者顺从药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从(shncng)(shncng)(shncng)(shncng)性；性；性；性； 3 3 3 3、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失； 4 4 4 4、 剂型优势剂型优势剂型优势剂型优势 加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口感，加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口感，加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口感，加入了有甜
41、味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口感， 便于服用，尤其适合儿童患者。便于服用，尤其适合儿童患者。便于服用，尤其适合儿童患者。便于服用，尤其适合儿童患者。 澳抒达澳抒达(环酯红霉素干混悬剂环酯红霉素干混悬剂) 显著特点：显著特点：第25页/共29页第二十六页，共30页。产品产品(chnpn)(chnpn)卖点卖点n n独家产品n n口感好，更适合儿童(rtng)n n更安全、效果更强第26页/共29页第二十七页，共30页。【适【适【适【适 应应应应 症】：本品主要适用于：症】：本品主要适用于：症】：本品主要适用于：症】：本品主要适用于： 1.1.1.1.由由由由肺肺肺肺炎炎炎炎支支支支
42、原原原原体体体体、嗜嗜嗜嗜肺肺肺肺军军军军团团团团菌菌菌菌和和和和肺肺肺肺炎炎炎炎衣衣衣衣原原原原体体体体引引引引起起起起(ynq)(ynq)(ynq)(ynq)的肺炎。的肺炎。的肺炎。的肺炎。 2.2.2.2.在在在在无无无无有有有有效效效效的的的的局局局局部部部部治治治治疗疗疗疗方方方方案案案案或或或或其其其其他他他他抗抗抗抗菌菌菌菌素素素素无无无无法法法法使使使使用用用用情情情情况况况况下下下下（如如如如非非非非青青青青霉霉霉霉素素素素敏敏敏敏感感感感的的的的葡葡葡葡萄萄萄萄球球球球菌菌菌菌引引引引起起起起(ynq)(ynq)(ynq)(ynq)的的的的感感感感染染染染和和和和青青青青霉
43、霉霉霉素素素素过过过过敏敏敏敏病病病病人人人人）的的的的皮皮皮皮肤肤肤肤软软软软组组组组织织织织感感感感染染染染，如如如如疖疖疖疖、痤痤痤痤疮疮疮疮、脓脓脓脓疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其它皮肤软组织感染。疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其它皮肤软组织感染。疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其它皮肤软组织感染。疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其它皮肤软组织感染。 3.3.3.3.由由由由支支支支原原原原体体体体、衣衣衣衣原原原原体体体体、奈奈奈奈瑟瑟瑟瑟氏氏氏氏淋淋淋淋球球球球菌菌菌菌引引引引起起起起(ynq)(ynq)(ynq)(ynq)的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。的感染：如非
44、淋病性尿道炎、淋病。的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。 4. 4. 4. 4.由弯曲杆菌属引起由弯曲杆菌属引起由弯曲杆菌属引起由弯曲杆菌属引起(ynq)(ynq)(ynq)(ynq)的肠炎。的肠炎。的肠炎。的肠炎。 5. 5. 5. 5.由幽门螺杆菌引起由幽门螺杆菌引起由幽门螺杆菌引起由幽门螺杆菌引起(ynq)(ynq)(ynq)(ynq)的胃炎。的胃炎。的胃炎。的胃炎。 6. 6. 6. 6.儿童百日咳。儿童百日咳。儿童百日咳。儿童百日咳。第27页/共29页第二十八页，共30页。第28页/共29页第二十九页，共30页。内容(nirng)总结会计学。大环内酯类抗生素是一组具有1416环内酯环结构的弱碱性抗生素。（3）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复。（5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射。抗菌活性强，对照试验表明(biomng),环酯红霉素具有比阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素更优良的抗菌素活性。性菌作用均有作用。耐青霉素的革兰氏阳性菌 感染、青霉素过敏者。(2).对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的4倍第三十页，共30页。
