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1、第九章第九章 抗心绞痛药抗心绞痛药1学习要求掌握掌握硝酸酯类药理作用及作用机制硝酸酯类药理作用及作用机制掌握掌握受体阻断药药理作用及临床应用受体阻断药药理作用及临床应用掌握掌握钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及临床应用钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及临床应用熟悉硝酸甘油的药动学特点熟悉硝酸甘油的药动学特点2 心心绞绞痛痛是是由由各各种种原原因因引引起起的的暂暂时时性性心心肌肌缺缺血血所所导导致致的的心心前前区区剧剧痛痛症症候候群群，最最常常见见的的病病因因是冠状动脉粥样硬化。是冠状动脉粥样硬化。3冠脉供血不足冠脉供血不足心肌耗氧增加心肌耗氧增加心肌缺血缺氧心肌缺血缺氧无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组无氧代谢
2、产物乳酸、丙酮酸、组胺、胺、K+等聚积，刺激神经末梢等聚积，刺激神经末梢心绞痛心绞痛冠脉痉挛冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉粥样硬化或血栓心室壁张力心室壁张力心肌收缩力心肌收缩力心率心率4扩张冠脉扩张冠脉耗氧量耗氧量心心率率心心室室壁壁张张力力心心肌肌收收缩缩力力供供需需钙通道阻滞药钙通道阻滞药受体阻断药受体阻断药硝酸酯类硝酸酯类5常用药物分类常用药物分类（一）（一）硝硝酸酸酯酯类类(nitrate esters)（二）（二）受体阻断药受体阻断药（三）（三）钙通道阻滞药钙通道阻滞药6硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 （isosorbide dinitrate
3、）单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）戊四硝酯戊四硝酯（pentaerithrityl tetranitrate）1234 第一节第一节 硝酸酯类硝酸酯类 7硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerin）8【药动学药动学】首过消除首过消除舌下含服舌下含服23min起效，血浆半衰期为起效，血浆半衰期为14min9【药理学】松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌静脉静脉动脉动脉冠状动脉冠状动脉10舒张静脉血管，降低心脏前负荷舒张静脉血管，降低心脏前负荷舒张动脉血管，降低心脏后负荷舒张动脉血管，降低心脏后负荷心室容积缩小心室容积缩小心室壁张力下降心室壁张力下降耗氧量下降
4、耗氧量下降血压下降血压下降心率加快心率加快（1）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量11心外膜心内膜非缺血区非缺血区缺血区缺血区给硝酸甘油给硝酸甘油输送血管扩张输送血管扩张侧支循环开放侧支循环开放缺血区供血缺血区供血增加增加（2）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注12硝酸酯类扩张血管作用机制13松弛血管机制松弛血管机制Ca2+ MLCK- MLCKP血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张NOcGMP依赖的依赖的PK GC cGMP 硝酸酯硝酸酯类药物类药物MLCKMLCK：肌球蛋白轻链激酶：肌球蛋白轻链激酶14卧位型卧位型变异型变异型
5、中间综合征中间综合征（急性冠状动脉（急性冠状动脉功能不全）功能不全）梗死后心绞痛梗死后心绞痛【临床应用临床应用】心绞痛心绞痛急性心肌梗死急性心肌梗死慢性心力衰竭慢性心力衰竭手术过程控制血压手术过程控制血压其它其它15【不良反应及注意事项】不良反应轻，主要与舒张血管有关不良反应轻，主要与舒张血管有关搏动性头痛搏动性头痛（脑膜血管舒张）（脑膜血管舒张）直立性低血压直立性低血压面部皮肤潮红面部皮肤潮红（面颊部血管舒张）（面颊部血管舒张）反射性心率加快反射性心率加快超剂量引起超剂量引起高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症连续使用出现耐受性连续使用出现耐受性16硝酸酯类药物产生耐受性的机制？硝酸酯类药物产生耐受
6、性的机制？-SH耗竭耗竭神经激素激活神经激素激活自由基生成，加速自由基生成，加速NO失火失火防治措施？防治措施？避免大量、连续给药避免大量、连续给药间歇给药法间歇给药法补充补充-SH供体和抗氧化剂供体和抗氧化剂合理膳食合理膳食17第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol） 拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol）18【药理作用】降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量改善心肌缺血区供血改善心肌缺血区供血改善心肌代谢改善心肌代谢19【临床应用】心绞痛心绞痛心肌梗死心肌梗死20硝酸酯类与硝酸酯
7、类与受体阻断药合用治疗心绞痛的理受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？由是什么？协同降低心肌耗氧量协同降低心肌耗氧量受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快和心肌收缩力增强；硝酸酯类可缩小和心肌收缩力增强；硝酸酯类可缩小受体受体阻断药引起的心室容积增大阻断药引起的心室容积增大各自用量减少，不良反应减少各自用量减少，不良反应减少21第三节第三节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 硝苯地平硝苯地平(nifedipine) 尼卡地平尼卡地平(nicardipine) 地尔硫地尔硫(diltiazem) 维拉帕米维拉帕米(verapamil)氨氯地平（氨氯地平（amlodipi
8、ne）22 降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 扩张冠脉，开放侧支循环扩张冠脉，开放侧支循环 保护缺血的心肌细胞保护缺血的心肌细胞【药理作用药理作用】 抑制血小板聚集抑制血小板聚集23硝苯地平硝苯地平对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛作用对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛作用显著）显著）慢性稳定型心绞痛慢性稳定型心绞痛不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛24与与受体阻断药相比钙拮抗药在治疗心绞痛受体阻断药相比钙拮抗药在治疗心绞痛方面的优点有哪些？方面的优点有哪些？25单选单选1.硝硝酸酸甘甘油油没没有有下下列列哪哪一一种种作用作用A.扩张静脉扩张静脉B.降低回心血量降低回心血量C.增快心率增快心率D.增加室壁肌
9、张力增加室壁肌张力E.降低前负荷降低前负荷2.普普萘萘洛洛尔尔、硝硝酸酸甘甘油油、硝硝苯苯地地平平治治疗疗心心绞绞痛痛的的共共同同作作用是用是A.减慢心率减慢心率B.缩小心室容积缩小心室容积C.扩张冠脉扩张冠脉D.降低心肌氧耗量降低心肌氧耗量263.硝硝酸酸甘甘油油不不扩扩张张下下列列哪哪类类血管血管A.小动脉小动脉B.小静脉小静脉C.冠状动脉的输送血管冠状动脉的输送血管D.冠状动脉的侧支血管冠状动脉的侧支血管E.冠状动脉的非缺血区血管冠状动脉的非缺血区血管4.不不具具有有扩扩张张冠冠状状动动脉脉的的药药物是物是A.硝酸甘油硝酸甘油B.硝苯地平硝苯地平C.维拉帕米维拉帕米D.硝酸异山梨酯硝酸异
10、山梨酯E.普萘洛尔普萘洛尔275.下下述述哪哪种种不不良良反反应应与与硝硝酸酸甘油扩张血管的作用无关甘油扩张血管的作用无关A.心率加快心率加快B.搏动性头痛搏动性头痛C.直立性低血压直立性低血压D.面部皮肤潮红面部皮肤潮红E.高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症6.关关于于硝硝酸酸甘甘油油的的作作用用，错错误的是误的是A.扩张脑血管扩张脑血管B.扩张冠状血管扩张冠状血管C.心率减慢心率减慢D.扩张静脉扩张静脉E.降低外周阻力降低外周阻力287.硝硝酸酸甘甘油油、维维拉拉帕帕米米治疗心绞痛的共同点是治疗心绞痛的共同点是A.缩小心脏体积缩小心脏体积B.减慢心率减慢心率C.抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力D
11、.降低室壁张力降低室壁张力E.增强心肌收缩力增强心肌收缩力8.具具有有抗抗心心绞绞痛痛和和抗抗心心律失常的药物是律失常的药物是A.硝酸甘油硝酸甘油B.普萘洛尔普萘洛尔C.硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯D.5-单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯E.硝苯地平硝苯地平29A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝苯地平D.维拉帕米9.通过释放NO产生扩张血管的药物是10.对变异型心绞痛最有效的药物是11.伴有哮喘的心绞痛病人不宜选用的药物是12.口服后肝脏首关消除最多的药物是13.阻滞钙通道的药物是答案答案答案答案30多选题14.硝酸甘油可使硝酸甘油可使A.心率加快心率加快B.外周阻力升高外周阻力升高C.室壁张力降低室壁张
12、力降低D.心脏前负荷降低心脏前负荷降低E.心脏后负荷降低心脏后负荷降低15.硝硝酸酸甘甘油油与与普普萘萘洛洛尔尔合合用用治疗心绞痛的结果是治疗心绞痛的结果是A.协同降低心肌耗氧量协同降低心肌耗氧量B.消除反射性心率加快消除反射性心率加快C.缩小增加的左心容积缩小增加的左心容积D.减少硝酸甘油的用量减少硝酸甘油的用量E.消除低血压消除低血压答案答案答案答案3116.硝硝酸酸甘甘油油的的不不良良反反应应有有A.面部皮肤潮红面部皮肤潮红B.直立性低血压直立性低血压C.心率加快心率加快D.搏动性头痛搏动性头痛E.胃肠反应胃肠反应17.普萘洛尔的作用有普萘洛尔的作用有A.抗交感作用抗交感作用B.抑制肾素
13、分泌抑制肾素分泌C.抗心律失常抗心律失常D.抗高血压抗高血压E.抗心绞痛抗心绞痛答案答案答案答案3218.硝硝酸酸甘甘油油可可经经哪哪些些途途径给药径给药A.舌下舌下B.吸入吸入C.脉注射脉注射D.口服口服E.经皮给药经皮给药19.硝苯地平的适应症是硝苯地平的适应症是A.稳定型心绞痛稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛C.胆交痛胆交痛D.脑血管病脑血管病E.变异型心绞痛变异型心绞痛答案答案答案答案3320.药物缓解心绞痛的途径是药物缓解心绞痛的途径是A.舒张冠状动脉舒张冠状动脉B.促进侧支循环的形成促进侧支循环的形成C.降低前后负荷降低前后负荷D.减慢心率减慢心率E.降低收缩力降低收缩
14、力21.硝硝酸酸甘甘油油抗抗心心绞绞痛痛的的机机制制是是A.降低前后负荷降低前后负荷B.降低室壁张力降低室壁张力C.减慢心率减慢心率D.舒张心外膜血管舒张心外膜血管E.增加缺血区的供血增加缺血区的供血答案答案答案答案3422.硝酸甘油的临床应用有硝酸甘油的临床应用有A.高血压高血压B.心绞痛心绞痛C.慢性心功能不全慢性心功能不全D.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病E.抗休克抗休克答案答案答案答案35简答题简答题1.简述硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。简述硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。2.与与受受体体阻阻断断药药相相比比钙钙拮拮抗抗药药在在治治疗疗心心绞绞痛痛方方面面的优点有哪些？的优点有哪些？3.硝硝酸酸酯酯类类与与受受体体阻阻断断药药合合用用治治疗疗心心绞绞痛痛的的理理由由是什么？是什么？4.简简述述硝硝酸酸酯酯类类药药物物产产生生耐耐受受性性的的机机制制及及防防治治措措施。施。36选择题答案：选择题答案：1D6C7C8B2D3E4E5E9A14ACDE15ABCD16ABCD17ABCDE18ABCDE10C11B12A13D19ABE20ABCDE21ABDE22BC37
