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1、抗抗 心心 绞绞 痛痛 药药Antianginal Drugs概念：概念：是一种冠状动脉供是一种冠状动脉供 血不足引起的心肌急剧的、血不足引起的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。短暂的缺血与缺氧综合征。1临床表现：临床表现：表现表现为胸骨后部或左前为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。发左上肢及肢端。发作一般持续数分钟，作一般持续数分钟，很少超过很少超过1015min，休息或用药物治休息或用药物治疗后常可缓解。疗后常可缓解。2 临床分型临床分型劳累性心绞痛：劳累性心绞痛：稳定型、初发型、恶化（
2、即不稳定型）自发性心绞痛：自发性心绞痛：卧位型、变异型、中间综合 征（急性冠状动脉功能不全） 梗死后心绞痛混合性心绞痛：混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混 合出现 3病因及病理机制病因及病理机制冠冠脉脉痉痉挛挛冠冠脉脉粥粥样样硬硬化化或或血血栓栓冠冠脉脉狭狭窄窄心肌缺血缺氧心肌缺血缺氧心心肌肌耗耗氧氧量量增增加加心室肌张心室肌张力增加力增加心肌收缩心肌收缩力增加力增加心率心率无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组胺、胺、k+等聚积，刺激神经末梢等聚积，刺激神经末梢 心心 绞绞 痛痛4如何如何解决解决？1.舒张冠脉，解除痉挛或促进侧枝循舒张冠脉，解除痉挛或促进侧枝循 环，则
3、冠脉供血增加。环，则冠脉供血增加。2.舒张静脉，回心血量减少，则前负荷舒张静脉，回心血量减少，则前负荷 降低，心肌氧需求减少；降低，心肌氧需求减少；3.舒张动脉，外周阻力降低，血压降舒张动脉，外周阻力降低，血压降 低，后负荷降低，心肌氧需求减少；低，后负荷降低，心肌氧需求减少；4.心率减少，每分射血时间减少及心肌心率减少，每分射血时间减少及心肌 收缩力降低，心肌氧需求减少。收缩力降低，心肌氧需求减少。5抗心绞痛药物抗心绞痛药物硝酸酯类及亚硝酸酯类：硝酸酯类及亚硝酸酯类： 三酰甘油三酰甘油 硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 硝酸戊四醇酯硝酸戊四醇酯 单硝酸异戊酯单硝酸异戊酯受体阻断药：受体阻断药：普萘洛
4、尔等普萘洛尔等普萘洛尔等普萘洛尔等钙通道阻断药：钙通道阻断药：硝苯地平等硝苯地平等硝苯地平等硝苯地平等其它：其它：6硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油（硝酸甘油（nitroglycerinnitroglycerin）功能基团：功能基团：O-NOO-NO2 2 药理作用：松弛血管平滑肌药理作用：松弛血管平滑肌 1 1降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：舒张全身动脉和静脉，减少舒张全身动脉和静脉，减少 V V回心血量，降低前后负荷。回心血量，降低前后负荷。2 2扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注73 3 降低左室充盈压，增加心降低左室充盈压，增加心 内膜供血
5、。内膜供血。4 4 保护缺血的心肌细胞减轻保护缺血的心肌细胞减轻 缺血损伤。缺血损伤。8作用机制作用机制硝酸酯硝酸酯类药物类药物NOSMC or EC中鸟苷酸环化酶（中鸟苷酸环化酶（GC） cGMP Ca2+ MLCK- MLCKP血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张9硝酸甘油的药动学特点硝酸甘油的药动学特点1 1 舌下含服，经口腔粘膜迅速吸收舌下含服，经口腔粘膜迅速吸收2 2 2 25 5分钟出现作用分钟出现作用，3 31010分钟达峰分钟达峰 值，维持值，维持20203030分钟分钟3 3 血浆血浆t t1/21/2约为约为3 3分钟分钟4 4 肝中代谢，肾脏排出肝中代谢，肾脏排出10临床应用临床
6、应用1 1 各种类型的心绞痛各种类型的心绞痛2 2 急性心肌梗塞：急性心肌梗塞：减少耗氧量、减少耗氧量、 缩小梗塞面积。缩小梗塞面积。11不良反应不良反应1.1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；搏动性头痛；眼内压升高搏动性头痛；眼内压升高2.2.大剂量：大剂量：体位性低血压及晕厥体位性低血压及晕厥3.3.剂量过大：剂量过大：加重心绞痛发作加重心绞痛发作4.4.超剂量：超剂量：高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症5.5.耐受性耐受性: :连续用药产生耐受，连续用药产生耐受，巯基巯基耗竭耗竭. . 12受体阻断药的受体阻断药的临床应用临床应用1 . .治疗稳定及不稳
7、定型心绞痛治疗稳定及不稳定型心绞痛 ：可减少发作次可减少发作次数，对兼患高血压或心律失常者更为适用。对数，对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效，能缩小梗塞范围。心肌梗塞也有效，能缩小梗塞范围。2 注注意意：不不宜宜用用于于与与冠冠状状动动脉脉痉痉挛挛有有关关的的变变异异型型心心绞绞痛痛；普普蔡蔡洛洛尔尔个个体体差差异异较较大大，一一般般宜宜从从小小量量开开始始，久久用用停停药药时时，应应逐逐渐渐减减量量，否否则则会会加加剧剧心心绞绞痛痛的的发发作作，引引起起心心肌肌梗梗塞塞或或突突然然死死亡亡，可可能能是是长长期期用用药药后后 受受体体数数量量增增加加（向向上上调调节节）。13联
8、合用药联合用药*普茶洛尔普茶洛尔与与硝酸甘油硝酸甘油合用可相互取长补合用可相互取长补短，如普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起短，如普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油却可缩小的反射性心率加快；硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，而两药对普萘洛尔所扩大的心室容积，而两药对耗氧量的降低却有协同作用，还可减少耗氧量的降低却有协同作用，还可减少不良反应的发生不良反应的发生14钙拮抗药的钙拮抗药的抗心绞痛作用抗心绞痛作用1.1.舒张冠脉：舒张冠脉：扩张输送血管及小阻力血管；扩张输送血管及小阻力血管； 增加侧枝循环增加侧枝循环2.2.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：抑制心肌收缩，减慢心率
9、；抑制心肌收缩，减慢心率； 扩张外周血管，减轻心脏扩张外周血管，减轻心脏 负荷负荷3.3.保护缺血心肌细胞：保护缺血心肌细胞：防止钙超载防止钙超载15临床应用临床应用1 1 . .钙拮抗药对冠状动脉痉挛及钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最变异型心绞痛最 为有效为有效，对稳定型和心肌梗塞也有效。，对稳定型和心肌梗塞也有效。2 2 2 2 . .受体阻断药与硝苯地平合用可增加疗效，受体阻断药与硝苯地平合用可增加疗效， 对伴有高血压的患者更适用。对伴有高血压的患者更适用。 3 3 . .维拉帕米扩张冠状动脉作用弱维拉帕米扩张冠状动脉作用弱, , 但是但是与与受受 体阻断药合用时应注意体阻断药合用时应注意对心脏的抑制和致血对心脏的抑制和致血 压下降的作用。压下降的作用。16其他抗心绞痛药 吗多明（吗多明（moisidomine）：）：其作用与硝酸甘油相似，主要能降低心脏前、后负荷，降低心室壁肌张力，因而降低心肌耗氧量。也能舒张冠状动脉，改善心内膜下心肌的供血。临床用于：各型心绞痛，作用时间较硝酸甘油为久，且不易产生耐受性，与硝酸甘油交替应用可克 服耐受性的产生。17end18
