肾上腺素受体激动药

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1、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药Adrenoceptor Agonists1 肾上腺素源于肾上腺肾上腺素源于肾上腺2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药概念：概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用。合并激动受体，产生肾上腺素样作用。 又称又称拟肾上腺素药拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称相似，故又称拟交感胺类拟交感胺类。3NE

2、 adISO药物靶点药物靶点4第一节第一节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 基本化学结构基本化学结构5其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素去甲肾上腺素，然后进一步经苯，然后进一步经苯乙胺乙胺-N-甲基转移酶（甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT ) 合成肾上腺素。合成肾上腺素。6肾上腺素受体激动药分类肾上腺素受体激动药分类1 1、肾上腺素受体激动药：肾上腺素受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱2 2、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺

3、素、间羟胺：去甲肾上腺素、间羟胺 3 3、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇 78 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素（肾上腺素（adrenalineadrenaline）又称）又称 “ “副肾素副肾素”【体内过程】【体内过程】 1. 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。坏，故口服达不到有效血药浓度。 2. 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间

4、1 1小时左小时左 右。右。 3. 3.肌肉注射：吸收快，维持肌肉注射：吸收快，维持10-3010-30分钟。分钟。 4. 4.静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。被儿茶酚氧位静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。被儿茶酚氧位 甲基转移酶（甲基转移酶（COMTCOMT）和单胺氧化酶（）和单胺氧化酶（MAOMAO）代谢。）代谢。9肾上腺素【药理作用】【药理作用】 1. 1. 心脏：心脏：激动激动1 1受体、兴奋心脏。受体、兴奋心脏。 心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。心率加快、房室传导加快、心肌收缩力加强。 特点特点：作用快、强。作用快、强。 缺点：缺点：心脏做功和代谢明显增强心脏做功和

5、代谢明显增强，心肌耗氧量，心肌耗氧量 明显增加，明显增加，易引起心律失常。易引起心律失常。 甚至出现室颤。甚至出现室颤。 强心药强心药10肾上腺素【药理作用】【药理作用】 2. 血管血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上因体内不同部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不同，受体分布密度不同，故作用复杂。故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管：）皮肤黏膜血管： 1受体分布占优势受体分布占优势，收缩明显。，收缩明显。（2）内脏血管，尤其肾血管，）内脏血管，尤其肾血管，1受体分布占优势，受体分布占优势，收缩明显。收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（）骨骼肌血管：扩张（2受体分布占优势受体分布占优势）。）。（4）脑和

6、肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。（5）冠状血管：扩张（）冠状血管：扩张（ 2受体分布占优势）受体分布占优势）； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。心脏兴奋，代谢产物增加引起）。113.3.血压血压 小剂量：收缩压升高小剂量：收缩压升高 （心脏（心脏1 1受体兴奋），受体兴奋），舒张压不变舒张压不变或稍下降或稍下降。 大剂量：收缩压和舒张压均升高大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时注意：在低浓度时受体对肾上腺受体对肾上腺素的敏感性高素的敏感性高 于于受体；高浓度受体；高浓度时时受体对肾上腺素敏感性高于受体对肾上腺素敏感性高于受

7、体。受体。124.4.代谢代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高血糖升高等等; ;脂肪分解增强，脂肪分解增强，脂肪酸水平脂肪酸水平增高。增高。长期紧张的人长期紧张的人胖不了胖不了13肾上腺素【药理作用】【药理作用】5.5.平滑肌平滑肌（1 1）支气管：）支气管： A. A. 强大的平滑肌舒张强大的平滑肌舒张作用。作用。 B. B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除支气管黏膜水肿。性，有利于消除支气管黏膜水肿。 C. C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（

8、2 2）胃肠平滑肌张力降低。）胃肠平滑肌张力降低。14肾上腺素【药理作用】【药理作用】6 6中枢神经系统中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。15 肾上腺素【临床应用】【临床应用】 1. 心脏骤停心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸，：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸， 心脏挤压，纠正酸中毒等。心脏挤压，纠正酸中毒等。 注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤

9、器或注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或 利多卡因等除颤条件下仍可应用。利多卡因等除颤条件下仍可应用。 16 肾上腺素【临床应用】【临床应用】 2. 过敏性休克过敏性休克首选药物首选药物。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。过敏介质释放。17 过敏性休克首选药物首选药物肾上腺素肾上腺素激动毛细血管前括约肌肾上腺素激动毛细血管前括约肌a1受体，

10、受体，真毛细血管血管关闭，通透性下降，真毛细血管血管关闭，通透性下降，粘膜水肿减轻。粘膜水肿减轻。18为什么过敏性休克首选肾上腺素？n血压下降血压下降- ad激动血管平滑肌激动血管平滑肌a1受体，血管收缩；激动心肌受体，血管收缩；激动心肌1 1 受体，心肌收缩力增强，心输出量提高，受体，心肌收缩力增强，心输出量提高，血压升高。血压升高。n心跳无力心跳无力- ad激动心肌激动心肌11受体，心肌收缩力增强。受体，心肌收缩力增强。 ad激动冠脉激动冠脉22受体，心肌供血量增加。受体，心肌供血量增加。 n呼吸困难（喉头水肿、支气管粘膜水肿）呼吸困难（喉头水肿、支气管粘膜水肿） A. A. 激动激动22

11、受体，支气管平滑肌舒张。受体，支气管平滑肌舒张。 B. B. 激动激动a1受体受体，收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透 性，有利于消除喉头、支气管黏膜水肿。性，有利于消除喉头、支气管黏膜水肿。 C. C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质, ,降低毛细血管通透降低毛细血管通透 性，性，19 肾上腺素【临床应用】【临床应用】 3. 支气管哮喘支气管哮喘 （1）强大的支气管平滑肌松弛作用。）强大的支气管平滑肌松弛作用。 （2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有 利于通气。利于通气。

12、 （3）有一定抗过敏作用。）有一定抗过敏作用。 （4）主要用于支气管哮喘急性发作。）主要用于支气管哮喘急性发作。20肾上腺素【临床应用】【临床应用】4. 与局麻药配伍与局麻药配伍(浓度浓度1：250000)，少于，少于0.3mg。作用：作用： 1.收缩局部血管，延长局麻药作用时间；收缩局部血管，延长局麻药作用时间； 2.减少吸收量，防止中毒。减少吸收量，防止中毒。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。以免影响局部血液循环，造成局部组织坏死。 5. 局部止血：局部止血：鼻黏膜及齿龈出血，鼻黏膜及齿龈出血，ad

13、棉球填塞。棉球填塞。 21肾上腺素 【不良反应及禁忌症】【不良反应及禁忌症】 1. 1. 量大可致量大可致心律失常，血压升高，头痛心律失常，血压升高，头痛等等 2. 2. 禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病和甲状腺功能亢进症等。糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 22 、1、DA1受体激动药受体激动药 【体内过程】【体内过程】 1. 1. 因口服在肠和肝破坏，因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉点滴一般采用静脉点滴。 2. 2. 在体内迅速被在体内迅速被COMTCOMT和和MAOMAO破坏，破坏，作用时间短作用时间短。 3. 3. 不易透过血脑屏

14、障，几无中枢作用。不易透过血脑屏障，几无中枢作用。 多巴胺（多巴胺（dopanine ,DA）小剂量：小剂量：2ug/kg ； 中等剂量：中等剂量：2-10ug/kg ; 极量不超过极量不超过20ug/kg23多巴胺（多巴胺（dopanine ,DA）【药理作用】【药理作用】可激动可激动、11和和DADA受体。受体。能促进能促进去甲能神经末梢释放去甲能神经末梢释放NA。 1. 1. 心脏：激动心脏心脏：激动心脏1 1受体作用比受体作用比 Ad Ad 弱，一般不易产生心弱，一般不易产生心律失常。律失常。 2. 2. 血管血管 （1 1）主要激动）主要激动受体，对受体，对22受体作用弱。受体作用弱

15、。 （2 2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这 些部位上的些部位上的DADA受体受体。 24多巴胺（多巴胺（dopanine ,DA）3. 3. 血压血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。高浓度：收缩压与舒张压均升高。 小剂量激动小剂量激动11受体和受体和DADA受体；大剂量激动受体；大剂量激动受体和受体和11受体受体4. 4. 肾脏肾脏 （1 1）激动肾血管的）激动肾血管的DADA受体使血管扩张，肾血流增加；受体使血管扩张，肾血流增加； 另外可抑制

16、肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量 增加。增加。 （2 2）大剂量：激动肾血管）大剂量：激动肾血管受体引起血管收缩，使肾血受体引起血管收缩，使肾血 流量减少。流量减少。 2526多巴胺【临床用途】n伴有心肌收缩减弱伴有心肌收缩减弱n 尿量减少的尿量减少的n心源性休克心源性休克n出血性休克出血性休克n感染中毒性休克感染中毒性休克n肾功衰肾功衰多巴胺多巴胺27护士使用多巴胺注意：1.静脉穿刺时，药液不得漏至组织中，以免局部静脉穿刺时，药液不得漏至组织中，以免局部缺血坏死。先穿刺，再加药瓶中。用缺血坏死。先穿刺，再加药瓶中。用5%葡萄葡萄糖稀释滴注。糖稀释

17、滴注。2.静脉滴注速度先慢速，再逐渐增加，最大滴注静脉滴注速度先慢速，再逐渐增加，最大滴注速度速度20ug/kg.min。3.注意监测血压和心率。注意监测血压和心率。28 、肾上腺素受体激动药 麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）1. 1. 基本作用与基本作用与AdAd相似，其特点为：相似，其特点为： （1 1）性质稳定，）性质稳定，可口服可口服 （2 2）作用温和而持久）作用温和而持久 （3 3）可以通过血脑屏障，）可以通过血脑屏障，中枢兴奋作用强中枢兴奋作用强，可引起失眠、，可引起失眠、 不安、头痛等。不安、头痛等。 （4 4）易产生快速耐受性）易产生快速耐受性2. 2.

18、 作用机制作用机制 （1 1）直接激动）直接激动、受体受体 （2 2）促进促进NANA的释放，发挥间接作用的释放，发挥间接作用29（1）防止某些低血压）防止某些低血压 （腰麻时预防血压下降）腰麻时预防血压下降）（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（）鼻黏膜充血引起的鼻塞（0.5%浓度滴鼻）浓度滴鼻）（3）支气管哮喘：预防或轻症治疗）支气管哮喘：预防或轻症治疗（4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）【临床用途】30 1. 1.产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、 精神兴奋；精神兴奋； 2. 2.可致血压

19、过高和心律失常等。可致血压过高和心律失常等。 3. 3.甲亢患者禁用，失血性休克慎用。甲亢患者禁用，失血性休克慎用。麻黄碱不良反应31麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）n它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料 32第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline , NAnoradrenaline , NA）【体内过程】【体内过程】 1.1.吸收吸收口服不吸收，因迅速被肠液破坏。口服不吸收，因迅速被肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死。织缺血坏死。临床

20、上一般临床上一般采用静脉点滴给药，用采用静脉点滴给药，用5%5%葡萄糖稀释。葡萄糖稀释。2.2.消除消除主要被主要被COMTCOMT，MAOMAO破坏。破坏。肝脏是外源性肝脏是外源性NANA代谢的主要器官代谢的主要器官。也可被再摄取。由于也可被再摄取。由于NANA进入机体后迅速被代谢和摄取进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。故作用时间短。 33第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【药理作用】【药理作用】对对受体有强大激动作用；对受体有强大激动作用；对1 1受体激动作用弱受体激动作用弱；对；对2 2 受受体

21、几无作用。体几无作用。1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。血管：主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。2. 心脏：激动心脏心脏：激动心脏 1受体，使心脏兴奋。受体，使心脏兴奋。但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。的射血阻力

22、所致。3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。血压：有较强升压作用，避免用大剂量。 34第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 【临床应用】【临床应用】 1. 1.休克休克 （1 1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2 2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。及心排出量减少者。 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所

23、以休克治疗的注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。关键在于改善微循环和补充血容量。 2.2.上消化道出血：肝硬化引起食管静脉扩张破裂引起的出血、上消化道出血：肝硬化引起食管静脉扩张破裂引起的出血、 胃出血胃出血 1 - 3mg 1 - 3mg稀释后口服稀释后口服 。 升压药升压药35第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 【不良反应及禁忌症】【不良反应及禁忌症】 1. 1. 局部组织缺血坏死。局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理？理？（1 1）停止注射或更换部

24、位。）停止注射或更换部位。（2 2）热敷。）热敷。（3 3）0.25%0.25%普鲁卡因局部封闭。普鲁卡因局部封闭。（4 4）受体阻断剂酚妥拉明受体阻断剂酚妥拉明5mg5mg溶于生理盐水皮下浸润注射。溶于生理盐水皮下浸润注射。2. 2. 急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭3. 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无 尿，严重微循环障碍的病人。尿，严重微循环障碍的病人。36第二节 肾上腺素受体激动药 间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol，阿拉明，阿拉明，araminearamine） 1. 1. 作用与作用与N

25、ANA相似，但作用较弱，维持时间长。相似，但作用较弱，维持时间长。 （1 1）直接激动）直接激动受体，对受体，对1 1受体作用弱；受体作用弱； 可促使可促使NANA的释放，所以有直接作用和间接作用。的释放，所以有直接作用和间接作用。 （2 2）不易被不易被MAOMAO破坏，故作用时间长。破坏，故作用时间长。 （3 3）很少引起心律失常；不易引起肾衰。很少引起心律失常；不易引起肾衰。2. 2. 可作为可作为NANA的代用品的代用品3. 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克 37第三节 1 2肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isopre

26、nalineisoprenaline）口服无效，一般静脉点滴，或者舌下含化、喷雾剂口服无效，一般静脉点滴，或者舌下含化、喷雾剂吸入。吸入。 【药理作用】【药理作用】 1. 1. 心脏：作用强，易引起心律失常。心脏：作用强，易引起心律失常。 2. 2. 血管：主要血管：主要舒张骨骼肌血管舒张骨骼肌血管和冠状血管。和冠状血管。 3. 3. 血压：小剂量时收缩压升高、舒张压下降、脉血压：小剂量时收缩压升高、舒张压下降、脉 压差加大；大剂量时收缩压和舒张压均降低。压差加大；大剂量时收缩压和舒张压均降低。 4. 4. 支气管：舒张作用强。支气管：舒张作用强。 降低血压降低血压兴奋心脏兴奋心脏38第三节第

27、三节 1 1 、22肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 【临床应用】【临床应用】 1. 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2. 2.房室传导阻滞：静脉点滴。房室传导阻滞：静脉点滴。 3. 3.心脏骤停：心腔内注射心脏骤停：心腔内注射0.5-1mg0.5-1mg。 4. 4.感染性休克：中心静脉压高、心输出量低者。感染性休克：中心静脉压高、心输出量低者。【应用注意】【应用注意】 1.1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2. 2.易发生心动过速及易发生心动过速及室颤。室颤。39第三节 1肾上腺素受体激动药 多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（

28、dobutaminedobutamine） 1. 1. 主要激动主要激动1 1受体。受体。 2. 2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3. 3. 应用应用 （1 1）静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗）静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增加心排出量。死并发心力衰竭，可增加心排出量。 （2 2）易产生快速耐受性。）易产生快速耐受性。40第三节 2肾上腺素受体激动药n沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、佛莫特罗等。沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、佛莫特罗等。n主要用于支气管哮喘的治疗，主要用于支气管哮喘的治疗，无兴奋心脏无兴奋心脏的不良的不良反应。反应。n脂肪细胞2肾上腺素受体激动，脂肪分解增强。“瘦肉精瘦肉精”主要成分主要成分41几种药物对血压的影响4243谢谢观赏！谢谢观赏！