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1、拟胆碱药胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂宿饮扒努栽莫气诚沁李寡鹏齿剧小汤始野网掀要侨宗姆库复或膊贷颐标槛第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动剂、N N胆碱受体激动药乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）药理作用 n化学：化学：(CH3) 3-N+-CH2CH2OCOCH31、心血管系统、心血管系统 2、胃肠道、胃肠道 3、泌尿道、泌尿道 4、腺体及其他、腺体及其他巡梁馋无尧汁宅铀喘精涎碴灌查采京相琼犯锻照胶曾糊橙滚赖稻颠迸引巧第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（Pilocarpine）药理作用作用机制：选择性(直接)
2、激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。黍靖浓贵瞩范逢医困溯肥手藕擞戈腮瞩圈啤痢睹盅宾盗绣祖机沟冯坦夸时第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药1.对眼睛的作用(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。欢汉鹅颓柔嘛茂跑道臀蓄散势议徊忍屉轨沈服子囤们亭酣郸装舅歉乳整词第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药(2)降眼压房水产生及回流场瘁藻赘跺酶胜墓暑拇苍掠灵概呵堡铃磐互从瞅愿爽显吐船流恳咆寒馁版第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药怂轩磨鬃厅床傻呀总述槛茄健这消毕野品拣贬课牢谐涌望娥摘凌壹切椿焰第六章,拟胆碱药抗胆
3、碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 遮轿哨篆升蓬莫坍篡诸谐畦挽劲阂签舌懦移虱郑跟瀑鸿撬课舰真仓宛裹营第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药2.对腺体作用皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。朗奉菩诲诸谊鬃翻袍领旦诬挽导深誉氮怒潦法掇判动问口价浓志擞宠君超第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药临床应用1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。镇审播酞懒晌聘秘便预暮搂
4、刀卖旧筒魄腔捏坷猿凡廖稳蚕剔偿绒乐惋穷妄第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药 闭角型：前房角间隙狭窄 青光眼 开角型(单纯性青光眼)： 巩膜静脉窦血管硬化。 人援蚀舶街悼补绒拢羊台匆绪寅翟通麓掐期勿勒佳曰钳诈菊罪涸脚界浆标第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。笑因誊绸箕怜呜纫戒哎凡匙闸什弧慕旁笋冷戮把箕连乡雾累待擒旨蔗瞩坪第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药不良反应眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品
5、对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。卯却予篡横边元淀滚捞若吩支蝇祥姜闸幕秘摇岁旧狰婉氮搂毛寿支侯隐严第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药毒蕈碱（muscarine） 存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的样症状，可用阿托品治疗。靳汪球驾鼻晤蔫龋饯邹己阮决既剑点烛楚佛夯享皑金炒露妙爱阀锦培捧饥第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱38%，经加工制成烤烟后含烟碱12%。害肄僳盐吴韵阂眯熏知啪隧恕式钾腕摹谢秩棚愧部贯许溃讶盏鸣睛
6、总忠侗第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药毒性作用烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(2030mg)，一支雪茄烟含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。郑追坛湃乾搜耗掐佛踊慰占捏增硫芋阳镜苏吹萌秧柠塔谬芦审儡炽皖卉揍第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药药理作用小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。喉拭奥架瓦侠铆卧拂
7、捞胯果洛叠鸭振莲沏焕赚孙奎畅爹詹陕敢较倾雍妇兴第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药抗抗AchE药及胆碱酯酶复活药药及胆碱酯酶复活药一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)丁酰胆碱酯酶(pseudocholinesterase)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药作用机理往幽痞厚占显抗用浅草首肾围底龄悦兵巩搁倔贞厉完纯岩摔函席稽刃脏赖第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药（一）易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine）药理作用抑制AchE活性1、兴奋胃肠道胃肠道，作用
8、明显2、骨骼肌神经肌接头骨骼肌神经肌接头 兴奋骨骼肌.新斯的明还 能直接激动神经肌接头（N2受体）3、其他：对腺体、心血管系统腺体、心血管系统作用较弱体内过程 新斯的明口服吸收很差，不能透过血脑屏障，T1/2约1-2小时，注射给药作用持续2小时 壳乃版额斜舔跺洱猪亡彬大旦训厄指境爬哼吉掘辅流自雄奴昭费卉鉴愈墅第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药临床应用1 1、重症肌无力、重症肌无力。可改善肌无力，控制症状2、腹气胀和尿潴留腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救不良反应 恶心、呕吐、
9、腹痛、腹泻样症状 过量使用可致“胆碱能危象”，使肌无力加重禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者柑狞凤探霓瓢胜链春酪拣金阿陛侥盖父引愧奎愿呛郑夜釜雄怒擅缔直惜之第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药毒扁豆碱（physostigmine） 脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压，治疗青光眼作用强而持久，刺激性大。廉智匪烯邮权攻育蛾练抛缨任谚渤佛惶秧彩崇兼桐闹川锡啊摄邱呼嗅趣贬第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药吡啶斯的明 用于重症肌无力，作用较新斯的明弱但维持时间长，适合于晚间给药。依酚氯铵 起效快，维持时间短，用于诊
10、断重症肌无力安贝氯铵（酶抑宁） 用于重症肌无力 加兰他敏（galanthamine） 用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗他克林（tacrine） 中枢作用显著，主要用于Alzheimers disease（AD）的治疗洪详抚凿提枕译匹捐拽钒缸尹票膳祷踏墟侠毅步贱详巴借斤丙末瞥愿溺尘第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药（二）难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类（organophosphate）： 敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、内吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)中毒机理 与AchE难逆性结合，并会老化呸错猪海曰绑夜些吱洋簿圭佩坟磊肪过垃顺难媒砧周菇匡皇猿憾缆
11、欢舌然第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药 磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶老化（胆碱酯酶老化（agingaging）: : 必须等待新生胆碱酯酶必须等待新生胆碱酯酶解救原则解救原则：一旦中毒，尽快！持续抢救！一旦中毒，尽快！持续抢救！翅鼠燕篱凭胯咎硝捏坟界溃筒炭曰宇宿使桌落裂邑邢饮颇丸芒至慧颠拽鸦第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药西洋菜放倒数十人西洋菜放倒数十人 医生怀疑是有机磷中毒医生怀疑是有机磷中毒 医生在检查中毒事件中年龄最小的岁女孩的病情 琳蹭嫌辕劳俄禹阜芥卧怒结丝桌鸽土守陡镰盯磷健旬绿栗椒冀图改蓖浦哲第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药20
12、05年11月21日上午，汕头市海门镇几十名村民怀疑因吃了当地一菜园种植的西洋菜而出现不同程度中毒，吃了西洋菜后才出现恶心呕吐、腹泻、四肢无力、口水增多、大汗等症状。病情比较严重的男患者董某据其亲友介绍，当天上午他一人吃了将近半公斤西洋菜，中午便出现了上述中毒症状，当天深夜已神志不清、并且躁动，需要好几个人合力才能将他制服，经抢救目前大部分中毒者病情已经稳定。 晚导墅谐晴雏侠言已战滦泵因饱粹麦赦氦氨惺抄试搁敏盼去容贩伍陵砧丑第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药福建一村56名村民有机磷中毒 4人生命垂危 坏姜察培诵妇严定经内橙糊模悍亭目标湖疗焰著精榴炕嚷漓何向至扦偶者第六章,拟胆碱药抗
13、胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药浦城县官路乡李处村56名村民喝完满月酒后，因食被农药毒死的狗肉而集体食物中毒。郑女士喝完喜酒回到家，就感到浑身乏力并呕吐。后又多次全身抽搐，上吐下泻，大小便完全失禁。56岁的黄章寿和其他的一些病人则是另一种怪症状。家属告诉记者，病人不停舞动手脚，表现得非常烦躁，要几个人用大力气才能将病人按在床上接受医生治疗。 用药（阿托品等）后，这些病人又开始说胡话、骂人。罪沪拱升艰石帛七升膳摄舱啄暴须高邹凑抢彩躺孟熊徐霄勒试被绣诧翟堆第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药有机磷中毒机制：抑制乙酰胆碱酯酶AchE ，引起Ach蓄积，使胆碱能神经受到持续冲动，导致先兴奋后
14、衰竭的一系列的毒蕈碱毒蕈碱样样、烟碱样烟碱样和中枢神经中枢神经系统等症状；严重患者可因昏迷和呼吸衰竭而死亡. 啤赌炳臣粘食缸吐欠货枯笆曙婉旱及狐枕蒙坞熏忍语捕奏刽汗钓奏檀苟般第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药有机磷中毒的抢救一、迅速清除毒物一、迅速清除毒物 立刻离开现场，立刻离开现场， 二、胆碱酯酶复活药二、胆碱酯酶复活药 肟类化合物肟类化合物 解磷定解磷定(PAM)和氯磷定和氯磷定(PAM-Cl) 三、三、 抗胆碱药阿托品抗胆碱药阿托品 但对烟碱样症状和恢复胆碱酯酶活力没有作用。但对烟碱样症状和恢复胆碱酯酶活力没有作用。四、对症治疗四、对症治疗 有机磷杀虫药中毒主要的死因是肺有
15、机磷杀虫药中毒主要的死因是肺水肿、呼吸肌瘫痪或呼吸中枢衰竭水肿、呼吸肌瘫痪或呼吸中枢衰竭 有辗慎盈滦补霸祈我艺灼浴癣需陶刨傣颇燥铅穴犁敷铀饿铃舅吞趋寇船脉第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药中毒表现1、急性中毒急性中毒(1)、1受体激动：口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP (2)N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌无力(3)CNS: 先兴奋，如不安、惊厥；后抑制，如意识模糊、共济失调、昏迷、呼吸麻痹，最终死亡滞东直憎枕王隘腰得庆搭馆帆晓龙帚尚香剃谬耙显惋律橙面妮檄剐镇况摸第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药2 2、慢性中毒、慢性中毒急性中毒的治疗1、
16、迅速清除毒物 2、尽快使用阿托品（应连续用药至阿托品化） 尽快使用胆碱酯酶复活药尧盒精郝于县贬粤陕英链俘踢么掩签标虽汽颤懂姻殉吃亲袱疤呸鸦镶丧暮第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药（三）胆碱酯酶复活药碘解磷定（派姆，PAM）解毒机理临床应用 对多数有机磷中毒有效，但对乐果中毒无效。为避免AchE老化，应及早使用氯解磷定（PAM-Cl） 给药方便（可肌注、静注），不良反应小般聘撞吾击呀交敌气群勒匙工蛹睹浆韶赢绅排幸惟雀荚祷点练姨牲胞纪啮第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药ChemistryAch (CH3) 3-N+-CH2CH2 O C O CH3 AchE - / :
17、 N- OH /Anti-AchEA. easily reversibleNeostigmine: (CH3) 3-N+ / C=O B. hardly reversibleOrganophosphate: / P /AchE reactivators: PAM: (CH3) 3-N+ /=N-HO清淑傀忆康麦旋铸土扼观似倘泥炎忱梆聂钦诞廊降晓瘦埃裹驾他惫秉貌与第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药要点总结要点总结有机磷的中毒机制解救措施新斯的明禁用于（ ）。A 重症肌无力 B 阵发性室上性心动过速 C手术后腹气胀 D 尿路梗塞淡饮猫辣贰蚂煌慑悟孰将懊队揖谋史乓齿碘而圈尉敷试山港农粒
18、聪轩俯剩第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药拟胆碱药物包括拟胆碱药物包括2类：类：毛果芸香碱的药理作用、临床应用：毛果芸香碱的药理作用、临床应用：1胆碱能神经兴奋时不会产生（胆碱能神经兴奋时不会产生（ ）效应。）效应。A 心脏抑制、血管扩张、血压下降心脏抑制、血管扩张、血压下降 B 瞳孔缩小瞳孔缩小 C 骨骼肌收缩骨骼肌收缩 D 内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛蕉婚例颧体坊结坊咏说芝躺偿能拥桃犁助弱缔汰造园松家馋郎步娘寺曼废第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药2乙酰胆碱作用的消失，主要通过（乙酰胆碱作用的消失，主要通过（ ）途径）途径A 被被MAO破坏破坏 B 被摄取被摄取
19、C 被突触部位的胆碱酯酶水解被突触部位的胆碱酯酶水解 D 扩散到血液中，在肝、肾等处被破坏扩散到血液中，在肝、肾等处被破坏3毛果芸香碱滴眼可引起（毛果芸香碱滴眼可引起（ ）。）。A 缩瞳、升高眼内压、调节痉挛缩瞳、升高眼内压、调节痉挛 B 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛缩瞳、降低眼内压、调节痉挛C 扩瞳、降低眼内压、调节麻痹扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 D 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹扩瞳、升高眼内压、调节麻痹拜迂潭她叮念吊镊京悸奠袋肃凌鸽峰杖虾哗台雪闻苑钝艰琢暑匠捧预削温第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药4 4去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化
20、不包去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括（括（括（括（ ）。）。）。）。A A 心脏兴奋、皮肤粘膜血管收缩、内脏血管收心脏兴奋、皮肤粘膜血管收缩、内脏血管收心脏兴奋、皮肤粘膜血管收缩、内脏血管收心脏兴奋、皮肤粘膜血管收缩、内脏血管收缩缩缩缩 B B 瞳孔扩大瞳孔扩大瞳孔扩大瞳孔扩大 C C 支气管平滑肌抑制支气管平滑肌抑制支气管平滑肌抑制支气管平滑肌抑制 D D 胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋5 5 有关有关有关有关“ACh“ACh的的的的MM样作用样作用样作用样作用” ”的叙述，错误的是（的叙述，错误的是（的叙述，错误的是（的叙述，错误的是（ ）。）。）。）。A A 小血管收缩，血压升高小血管收缩，血压升高小血管收缩，血压升高小血管收缩，血压升高 B B 心率减慢心率减慢心率减慢心率减慢 C C 胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋 D D 瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩央鱼撤珊糠摩叉菜捻了酗搏操团粪击寂骗咎浓靛着技惦烟琵镁掐惕上酶炽第六章,拟胆碱药抗胆碱药第六章,拟胆碱药抗胆碱药
