药理学 抗惊厥药

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1、抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药2002.11HONG YING-BUCM癫痫发作类型:癫痫发作类型:大发作大发作(全身性强直阵挛性发作) 癫痫持续状态小发作小发作(失神发作)肌肉阵挛发作肌肉阵挛发作精神运动性发作精神运动性发作2002.11HONG YING-BUCM抗抗癫痫药物癫痫药物癫痫的类型是选择药物的依据。经过合理的药物治疗后,约有75% - 80%的患者的癫痫发作可得到完全控制;但仍有10%的患者疗效不佳。2002.11HONG YING-BUCM【药物的作用药物的作用】作用于病灶神经原,直接抑制其过度放电;作用于病灶周围正常脑组织,抑制异常放电的扩散2002.11HONG Y

2、ING-BUCM苯妥英钠苯妥英钠( phenytoin sodium,大仑丁)大仑丁)【作用与应用作用与应用】1.抗癫痫作用抗癫痫作用对于大发作以及各种局限性发作效果对于大发作以及各种局限性发作效果最好,对于小发作和肌阵挛发作无效。注射给药时用最好,对于小发作和肌阵挛发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。于治疗癫痫持续状态。 2.机理:机理:阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用的,对于病灶本身的放电并无影响。3.(1)具有膜稳定作用,降低细胞膜对Na+的通透性,细胞膜兴奋性降低。4.(2)增加脑内GABA含量。 2002.11HONG YING-BUCM2. 治疗外周神经痛治疗外

3、周神经痛有稳定神经元膜的作用。临床上试用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。 3.抗心律失常抗心律失常2002.11HONG YING-BUCM【不良反应不良反应】与给药剂量大小,给药时间长短,给药途径有关,也与患者的特异性体质有关。1.局部刺激局部刺激:口服引起恶心、呕吐等。2.齿龈增生齿龈增生3.口服口服过量影响小量影响小脑和前庭功能和前庭功能:引起眼球震颤,共济失调,眩晕,复视等。4.血液系统血液系统:长期用药导致叶酸缺乏症,巨幼红细胞贫血,血小板减少症,再生障碍性贫血等。5.过敏反敏反应:皮肤瘙痒,皮疹等。6.其它反其它反应:7.(1)妊娠期服用偶致畸胎。8.(2)加速维生素D的代

4、谢,出现低钙血症,软骨病和佝偻病等。 9.(3)久用骤停可使癫痫症状加重,甚至诱发癫痫持续状态。2002.11HONG YING-BUCM【药物相互作用药物相互作用】1.苯妥英钠的血浆蛋白结合率为90%,与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时,因竞争性结合,使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。2.本身被肝药酶代谢,药酶抑制剂(如氯霉素、异烟肼)可提高其血药浓度;药酶诱导剂(如苯巴比妥)可减低其血药浓度。2002.11HONG YING-BUCM其他抗癫痫药其他抗癫痫药酰胺咪嗪(卡马西平酰胺咪嗪(卡马西平 carbamazepine)作用特点与应用作用特点与应用(1)精神运动性发作的首选

5、药,对局限性发作和癫痫大发作也有效。(2)治疗神经痛效果优于苯妥英(3)还可用于尿崩症。苯巴比妥(苯巴比妥(phenobarbital)癫痫大发作、癫痫持续状态的首选药物之一。乙琥胺(乙琥胺(ethosuximide)为癫痫小发作的首选药。对混合型发作常合用苯巴比妥、苯妥英钠。安定安定为癫痫持续状态的首选药。2002.11HONG YING-BUCM丙戊酸钠(丙戊酸钠(sodium vaplroate)对各种类型癫痫均有疗效 对大发作不如苯妥英钠、苯巴比妥,但苯妥英钠、苯巴比妥无效者,仍有效。 对小发作优于乙琥胺,常见不良反应:恶心、呕吐、食欲减退,肝损伤等2002.11HONG YING-BUCM抗抗惊厥药惊厥药硫酸镁硫酸镁(magnesiun sulfate)口服给药:口服给药:作用:作用:泻下、利胆用途:用途:导泻注射给药:注射给药:作用:作用:中枢抑制、骨骼肌松弛用途:用途:子痫、破伤风惊厥2002.11HONG YING-BUCM

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