《药理学课件：胆碱受体阻断剂(抗胆碱药)》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学课件：胆碱受体阻断剂(抗胆碱药)（52页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂(抗胆碱药抗胆碱药)Cholinoceptor Blocking Drugs胆碱受体阻断剂分类胆碱受体阻断剂分类 M 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 Nm 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 Nn 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂M M 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂阿托品阿托品(atropine）和阿托品类生物碱和阿托品类生物碱由颠茄、洋金花、莨由颠茄、洋金花、莨菪等生药中提取的生菪等生药中提取的生物碱物碱, 提取过程中得到提取过程中得到消旋莨菪碱，现可人消旋莨菪碱，现可人工合成。工合成。【阿托品作用机制阿托品作用机制阿托品作用机制阿托品作用机制】
2、M-R M-R的竞争性拮抗药的竞争性拮抗药与与M-RM-R结合，竞争性地拮抗结合，竞争性地拮抗AchAch或胆碱或胆碱受体激动药对受体激动药对 M-RM-R的激动作用的激动作用; ;对对M-RM-R亚型的选择性较低亚型的选择性较低(M(M1 1,M,M2 2,M,M3 3) )； 大剂量对大剂量对 1 1-R, -R, N N1 1-R-R也有阻断作用。也有阻断作用。阿托品阿托品阻断阻断 M受体受体 腺体腺体 M1,M3,M4 眼睛眼睛 M3 平滑肌平滑肌 M3 心脏心脏 M2 血管血管 M3 CNS CNS M1-M5【药理作用药理作用】 阿托品作用广泛，作用阿托品作用广泛，作用随剂量增加随
3、剂量增加依次是：依次是： 1 1 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 2 2 对眼的作用对眼的作用 3 3 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 4 4 心脏的作用心脏的作用 5 5 扩张血管扩张血管 6 6 兴奋中枢神经系统兴奋中枢神经系统口干口干, ,皮肤干燥皮肤干燥0.3-0.5mg (治疗量）M1 R尤过度活动/痉挛的内脏平滑肌 M-RM-R激动药与激动药与 M-RM-R阻断药对眼的作用阻断药对眼的作用8 选择性抗胆碱能药物选择性抗胆碱能药物: M1和和M3受体，是安全有效受体，是安全有效的支气管扩张剂的支气管扩张剂 ，如噻托溴铵，如噻托溴铵 Ipratropium bromide(异丙托溴胺异丙托溴胺
4、) A synthetic muscarinic blocking drug which has gained widespread use in respiratory disorders.It is applied topically to the airways through a metered-dose inhaler.No inhibition of mucous secretion, ciliary activity and mucous transport like atropine、治疗量减慢心率，较大剂量加快心率Atropine中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系
5、统( (阻断阻断阻断阻断MR)MR)0.5mg, 中枢兴奋不明显中枢兴奋不明显12mg 兴奋延髓和大脑兴奋延髓和大脑5 mg 兴奋兴奋CNS 焦躁焦躁,亢奋亢奋,谵妄谵妄,呼吸兴奋呼吸兴奋10 mg 明显兴奋明显兴奋CNS 幻觉幻觉,定向障碍定向障碍,共济失调共济失调,惊厥惊厥 持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制兴奋转为抑制 昏迷昏迷,死亡死亡 【体内过程体内过程】 吸收吸收 - - 口服、肌注均可吸收；口服、肌注均可吸收； 分布分布 - - 全身组织（包括血脑屏障及胎盘屏全身组织（包括血脑屏障及胎盘屏 障）；障）； 排泄排泄 - t- t1/21/2为为4 4小时。小时。80%80%经肾排泄
6、。经肾排泄。 少量经消化道和乳汁排出。少量经消化道和乳汁排出。 不良反应不良反应不良反应不良反应 临床应用广泛，应注意不良反应。临床应用广泛，应注意不良反应。与剂量有关与剂量有关, ,当一种药理作用作为治疗作用时当一种药理作用作为治疗作用时, ,其他作用即成为副作用其他作用即成为副作用. .警惕阿托品类植物中毒警惕阿托品类植物中毒: :颠茄颠茄, ,洋金花洋金花, ,曼陀罗曼陀罗, ,莨菪等过量食用莨菪等过量食用, ,也可出现也可出现阿托品样中毒阿托品样中毒禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）阿托品样中毒阿托品样中毒阿托品中毒的解救阿托品中毒的解救阿托品中毒的解救阿托品中毒的解救对症处理：
7、对症处理： 洗胃、导泻、物理疗法。洗胃、导泻、物理疗法。 M-R激动药毛果芸香碱、激动药毛果芸香碱、Ach-E抑制药毒抑制药毒扁豆碱缓慢静脉注射扁豆碱缓慢静脉注射 中枢镇静药中枢镇静药( (地西泮地西泮) )和抗惊厥药和抗惊厥药 ( (苯巴比妥苯巴比妥) )2.2.2.2.合成解痉药合成解痉药合成解痉药合成解痉药 （1 1）季胺类：）季胺类： 溴化丙胺太林溴化丙胺太林( (普鲁本辛）普鲁本辛） propantheline bromidepropantheline bromide作用：作用：选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分泌选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分泌用途：用途：胃、十二指肠溃疡、胃肠
8、痉挛、消化性溃胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药疡辅助药; ;遗尿症遗尿症; ;妊娠呕吐妊娠呕吐口服吸收差口服吸收差,N,N节阻断作用明显，中毒可致呼吸麻节阻断作用明显，中毒可致呼吸麻痹痹 （2 2）叔胺类：易进入中枢叔胺类：易进入中枢 贝那替嗪（benactyzine），双环维林（dicyclomine） 羟苄利明（oxyphencyclimin）贝那替嗪（胃复康）：贝那替嗪（胃复康）：口服易吸收口服易吸收;抑制胃肠痉挛，抑制胃液分泌，兼有中枢安定作用抑制胃肠痉挛，抑制胃液分泌，兼有中枢安定作用用途：用途：(1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人适用于兼有焦虑症的溃疡病人(2) 肠蠕动亢
9、进肠蠕动亢进(3) 膀胱刺激症膀胱刺激症3.3.3.3.选择性选择性选择性选择性M M M M受体亚型阻断药受体亚型阻断药受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西平（哌仑西平（pirenzepinepirenzepine） 替仑西平替仑西平(telenzepine)(telenzepine) 结构：三环类结构：三环类 作用：作用：选择性阻断选择性阻断M M1 1R R 抑制胃酸及胃蛋白分泌抑制胃酸及胃蛋白分泌; ; 脂溶性低，无阿托品样脂溶性低，无阿托品样CNSCNS兴奋作用兴奋作用选择性选择性选择性选择性M M M M受体亚型阻断药受体亚型阻断药受体亚型阻断药受体亚型阻断药 【临床应用临床应用】
10、 消化性溃疡消化性溃疡 支气管阻塞性疾病（拮抗迷走支气管阻塞性疾病（拮抗迷走 N N 功能）功能） 优点：优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 注意事项：注意事项： 青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期禁用青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期禁用 东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱 scopolaminescopolamine 特点： 口服易吸收口服易吸收 明显的镇静催眠作用明显的镇静催眠作用; 镇静催眠意识消失浅麻醉状态，但对呼吸中枢有兴奋作用 腺体分泌抑制作用强腺体分泌抑制作用强 中枢抗胆碱作用中枢抗胆碱作用-抗晕动病和帕金森病抗晕动病和帕金森病临床应用临床
11、应用临床应用临床应用 麻醉前给药麻醉前给药: 优于阿托品优于阿托品 （镇静、抑制腺体分泌）（镇静、抑制腺体分泌） 抗晕动病抗晕动病: 预防给药效果好预防给药效果好 +苯海拉明苯海拉明 治疗呕吐治疗呕吐 : 妊娠及放射性呕吐妊娠及放射性呕吐 帕金森氏病帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直减少流涎、震颤、肌肉强直 （与中枢抗胆碱作用有关）（与中枢抗胆碱作用有关）山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱 anisodamineanisodamineanisodamineanisodamine 来源：唐古特莨菪中提取的生物碱来源：唐古特莨菪中提取的生物碱 ， 人工合成品为人工合成品为 654-2。 与阿托品
12、相比，其特点如下：与阿托品相比，其特点如下：1. 1. 不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱2. 2. 扩瞳和抑制唾液分泌作用弱扩瞳和抑制唾液分泌作用弱 3. 3. 选择性解除血管痉挛选择性解除血管痉挛- -感染中毒性休克感染中毒性休克 5. 5. 选择性解除平滑肌痉挛选择性解除平滑肌痉挛- -内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛 常用的急救镇痛药常用的急救镇痛药常用的急救镇痛药常用的急救镇痛药王师傅患有慢性胆囊炎，晚餐吃了一些红烧肉，诱发了胆绞痛，痛得他大汗淋漓，呻吟不止，到医院肌肉注射了一支654-2，痛苦马上解除了；小张患了急性胃肠炎，脐周痉挛性疼痛，小陈肾结石伴肾绞
13、痛，他们到医院也打了一针654-2，疼痛立马也缓解了。 1理解M受体阻断药对腺体分泌、眼（瞳孔、眼压、视力调节）、平滑肌、心血管和中枢神经系统的影响。 2掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应，熟悉中毒表现、中毒的处理及禁忌症。3掌握山莨菪碱、东莨菪碱对外周血管、中枢神经系统、及对眼、腺体作用的区别，它们的临床用途，不良反应及禁忌症。本章要点:作用特点：作用特点：琥珀胆碱琥珀胆碱 (succinylcholine)体内过程体内过程恶性高热：恶性高热：本章要点目的要求：目的要求：1 1了解了解N Nn n胆碱受体阻断药对心血管、胃肠道、眼和膀胱胆碱受体阻断药对心血管、胃肠道、眼和膀胱平滑肌的影响。平滑肌的影响。2 2掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药产生肌肉掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药产生肌肉松弛的机制和二者区别。松弛的机制和二者区别。3. 3. 掌握掌握N Nm m受体阻断药琥珀胆碱和筒箭毒碱作用特点、受体阻断药琥珀胆碱和筒箭毒碱作用特点、体内过程、临床应用、不良反应及应用注意事项。体内过程、临床应用、不良反应及应用注意事项。
