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1、掌握要点掌握要点1.1.简述利尿药的简述利尿药的分类分类及其及其作用机制作用机制。2.2.请比较请比较高效能和中效能利尿药在作用机制、高效能和中效能利尿药在作用机制、药理作用、临床应用和不良反应药理作用、临床应用和不良反应方面有哪方面有哪些相同点和不同点些相同点和不同点？课程内容课程内容高血压病的现状高血压病的现状1抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类2其他抗高血压药物的作用特点其他抗高血压药物的作用特点4常用抗高血压药物的降压特点常用抗高血压药物的降压特点3高血压病的现状高血压病的现状 目前，我国每年有目前，我国每年有300300万人万人死于心血管死于心血管疾病，占全部死亡原因的疾病，占全部
2、死亡原因的40%40%，而，而高血压高血压是引发心血管疾病最重要的是引发心血管疾病最重要的危险因素危险因素，也，也是占据我国居民是占据我国居民第一位的死亡原因第一位的死亡原因，被成，被成为人类健康的为人类健康的“无声杀手无声杀手”。高血压病的现状高血压病的现状 我国现有高血压患者我国现有高血压患者2 2亿人亿人，而且每，而且每年的患病率正在快速增加，更令人担忧年的患病率正在快速增加，更令人担忧的是，的是，年轻人群比老年人更明显年轻人群比老年人更明显。据统。据统计计3535岁至岁至4444岁岁人群高血压患病增长率男人群高血压患病增长率男性为性为74%74%，女性为，女性为62%62%。我国每年因
3、高血。我国每年因高血压诱发的心脑血管意外死亡人口为压诱发的心脑血管意外死亡人口为230230万万人人，致残人口为，致残人口为600600万人万人。高血压病的特点高血压病的特点三高三高: 患病率高、死亡率高、残疾率高患病率高、死亡率高、残疾率高三低三低: 知晓率低、治疗率低、控制率低知晓率低、治疗率低、控制率低 30.2% 24.7% 6.1%30.2% 24.7% 6.1% 高血压病的危害高血压病的危害并发症并发症心脏：心脏： 高血压性心脏病高血压性心脏病心衰心衰 冠心病冠心病心肌梗死心肌梗死脑血管：脑血管：脑梗塞、脑出血脑梗塞、脑出血中风中风肾脏：肾脏： 肾小动脉硬化肾小动脉硬化肾衰、尿毒症
4、肾衰、尿毒症1.1.高血压：在未接受抗高血压药物治疗，高血压：在未接受抗高血压药物治疗，静息静息 状态状态测血压时，测血压时，收缩压收缩压140mmHg140mmHg和（或）和（或） 舒张压舒张压90mmHg90mmHg。2.2.按血压水平分为按血压水平分为、级级 级（轻度）：级（轻度）：SBPSBP（140140159159） DBPDBP（90909999） 级（中度）：级（中度）：SBPSBP（160160179179） DBPDBP（100100109109） 级（重度）：级（重度）：SBPSBP（180180） DBPDBP（110110）3.3.按病因分类：按病因分类：原发性高血压
5、（原发性高血压（90-95%90-95%） 继发性高血压（继发性高血压（5-10%5-10%）高血压的定义及分类高血压的定义及分类高血压的治疗高血压的治疗1.1.药物治疗（药物治疗（抗高血压药抗高血压药）：目的是）：目的是降降 低血压低血压，使血压下降到或接近正常范，使血压下降到或接近正常范围，防治或围，防治或降低心、脑、肾并发症降低心、脑、肾并发症的的 发生率和死亡率。发生率和死亡率。2.2.非药物治疗非药物治疗第一节第一节 抗高血压药分类抗高血压药分类抗高血压药主要从以下几个方面产生作用：抗高血压药主要从以下几个方面产生作用： 1.1.降低循环容量降低循环容量 2.2.降低交感神经活动降低
6、交感神经活动 3.3.减弱肾素减弱肾素- -血管紧张素血管紧张素- -醛固酮系统醛固酮系统 4.4.扩张血管扩张血管抗抗高高血血压压药药物物的的分分类类1.1.利尿药：利尿药：氢氯噻嗪等氢氯噻嗪等2.2.交感神经抑制药交感神经抑制药中枢性降压药：可乐定等中枢性降压药：可乐定等神经节阻断药：美加明等神经节阻断药：美加明等去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平等去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平等肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、哌唑嗪等、哌唑嗪等3.3.肾素肾素- -血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药血管紧张素转化酶抑制药：血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等卡托普利
7、等血管紧张素血管紧张素受体阻断药：受体阻断药：氯沙坦等氯沙坦等肾素抑制药：雷米克林等肾素抑制药：雷米克林等4.4.钙通道阻滞药：钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平等硝苯地平、氨氯地平等5.5.血管平滑肌扩张药：血管平滑肌扩张药：肼屈嗪、硝普钠等肼屈嗪、硝普钠等第一线（常用）抗高血压药第一线（常用）抗高血压药1.1.1.1.利尿药：利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等氢氯噻嗪、吲达帕胺等2.2.2.2.钙通道阻滞药：钙通道阻滞药：硝苯地平等硝苯地平等 3.3.3.3.受体阻断药受体阻断药: : 普萘洛尔等普萘洛尔等4.4.4.4.血管紧张素转化酶抑制药（血管紧张素转化酶抑制药（ACEIACEI）：）：卡托
8、普利等卡托普利等 血管紧张素血管紧张素受体拮抗药：受体拮抗药：氯沙坦等氯沙坦等一、利尿药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪【降压机制降压机制】 早期：早期：排钠利尿排钠利尿血容量血容量BPBP 长期：长期： 排钠排钠胞内胞内NaNa+ +NaNa+ +-Ca-Ca2+2+交换交换胞内胞内CaCa2+2+ 血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张BPBP 血管平滑肌对缩血管物质反应血管平滑肌对缩血管物质反应BPBP一、利尿药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪【降压特点降压特点】 1. 1. 降压作用降压作用温和、持久温和、持久； 2. 2. 对心率及心排血量影响对心率及心排血量影响小小； 3. 3. 长期用药长期用药不易不
9、易产生耐受性，产生耐受性，无无水钠潴留；水钠潴留； 4. 4. 能能降低降低并发症的发病率和死亡率并发症的发病率和死亡率。一、利尿药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪【不良反应不良反应】 1. 1. 血容量减少导致反射性的血浆肾素活性增高血容量减少导致反射性的血浆肾素活性增高 可以可以合用合用：受体阻断药受体阻断药抑制肾素的分泌抑制肾素的分泌 2. 2. 长期大剂量用药易导致电解质紊乱（长期大剂量用药易导致电解质紊乱（低血低血K K+ +） 可以可以合用合用： 保钾利尿药保钾利尿药 3. 3. 高血糖、高脂血症高血糖、高脂血症 可以可以合用合用：ACEI ACEI 一、利尿药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪
10、【临床应用临床应用】 轻度轻度高血压（高血压（首选药首选药） 单用单用 中度及重度高血压（基础降压药）中度及重度高血压（基础降压药） 合用合用 限制钠盐的摄入能增强其降压效果限制钠盐的摄入能增强其降压效果。应用小剂量氢氯噻嗪（应用小剂量氢氯噻嗪（12.5 mg/d12.5 mg/d） 1. 1. 降压作用安全有效；降压作用安全有效； 2. 2. 能明显降低心血管的并发症；能明显降低心血管的并发症； 3. 3. 不良反应轻，对血糖、血脂及电解质代谢的影响较小。不良反应轻，对血糖、血脂及电解质代谢的影响较小。一、利尿药一、利尿药吲达帕胺吲达帕胺（寿比山）（寿比山） 具有具有利尿利尿及及钙拮抗钙拮抗
11、的双重作用的双重作用 特点：特点： 强效、长效强效、长效 长期应用能明显逆转心肌肥厚长期应用能明显逆转心肌肥厚 不影响脂质代谢不影响脂质代谢 适用于适用于轻、中度轻、中度高血压，尤其伴有高血压，尤其伴有高脂血症高脂血症者。者。二、二、 受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）【降压机制降压机制】 阻断阻断心脏心脏1 1受体受体 心肌收缩力心肌收缩力心排出量心排出量 阻断阻断肾脏肾脏1 1受体受体 肾素分泌肾素分泌AngAng生成生成 阻断阻断中枢中枢受体受体交感神经活性交感神经活性 阻断阻断NANA能神经末梢能神经末梢突触前膜突触前膜受体受体 NANA释放释放二、二、 受体阻断
12、药受体阻断药普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）【降压特点降压特点】 1. 1. 降压作用降压作用温和、缓慢、持久温和、缓慢、持久； 2. 2. 降压时伴有心率降压时伴有心率及及心排血量心排血量； 3. 3. 抑制肾素的释放抑制肾素的释放，无无水钠潴留；水钠潴留； 4. 4. 长期用药长期用药不易不易产生耐受性；产生耐受性； 5. 5. 突然停药有突然停药有“反跳现象反跳现象”。 6. 6. 影响影响血糖、血脂的代谢。血糖、血脂的代谢。二、二、 受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）【临床应用临床应用】 1. 1. 轻、中度高血压轻、中度高血压单单用用 重度高血压重度高血压合
13、用（利尿药或合用（利尿药或CCBCCB） 2. 2. 对高心排血量、高肾素型高血压患者疗效好对高心排血量、高肾素型高血压患者疗效好 3. 3. 尤其适用于尤其适用于伴有冠心病、心绞痛、心动过速伴有冠心病、心绞痛、心动过速 的高血压患者。的高血压患者。二、二、 受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）【不良反应不良反应】 1. 1. 诱发支气管哮喘，影响血糖、血脂的代谢诱发支气管哮喘，影响血糖、血脂的代谢 伴有伴有糖尿病和支气管哮喘糖尿病和支气管哮喘的高血压患者应选用的高血压患者应选用 阿替洛尔或美托洛尔阿替洛尔或美托洛尔。 2. 2. 心动过缓、房室传导阻滞心动过缓、房室传导阻
14、滞普萘洛尔个体差异较大：普萘洛尔个体差异较大：小剂量开始用药，逐步增量，小剂量开始用药，逐步增量， 且每天不超过且每天不超过300mg300mg；不能骤然停药，应首先逐渐减量。；不能骤然停药，应首先逐渐减量。三、血管紧张素转化酶抑制药三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利卡托普利【降压机制降压机制】：抑制血管紧张素转化酶（：抑制血管紧张素转化酶（ACEACE）1. 1. AngAng和醛固酮的生成和醛固酮的生成BPBP2. 2. 缓激肽的降解缓激肽的降解 缓激肽缓激肽激活激活B B2 2受体受体NONO和和PGIPGI2 2 舒张血管舒张血管BPBP三、血管紧张素转化酶抑制药三、血管紧张素转化酶抑
15、制药卡托普利卡托普利【降压特点降压特点】 1. 1. 对对SBPSBP和和DBPDBP均有降低作用；均有降低作用； 2. 2. 降压时不影响心率、心排出量及心肌收缩力；降压时不影响心率、心排出量及心肌收缩力； 3. 3. 预防和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌预防和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌 肥厚肥厚，保护靶器官和降低死亡率；，保护靶器官和降低死亡率； 4. 4. 长期应用无耐受性，不易引起电解质紊乱长期应用无耐受性，不易引起电解质紊乱 和脂质代谢障碍。和脂质代谢障碍。三、血管紧张素转化酶抑制药三、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利卡托普利【临床应用临床应用】 适用于各型高血压，尤其是适用于
16、各型高血压，尤其是伴有心衰或糖尿病、伴有心衰或糖尿病、肾病高血压病人肾病高血压病人。【不良反应不良反应】 1. 1. 首剂低血压首剂低血压 2. 2. 刺激性干咳刺激性干咳 3. 3. 高血钾高血钾 4. 4. 青霉胺样反应青霉胺样反应（味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏）（味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏） 5. 5. 其他：低血糖、其他：低血糖、胎儿畸形胎儿畸形、血管神经性水肿、血管神经性水肿四、钙通道阻滞药（四、钙通道阻滞药（CCBCCB）硝苯地平（心痛定）硝苯地平（心痛定）【降压特点降压特点】 1. 1. 降压作用快、强、短（降压作用快、强、短（缓释片、控释片缓释片、控释片）；）； 2. 2. 生理
17、性降压生理性降压 3. 3. 降压时降压时不减少心、脑、肾等重要脏器血流量不减少心、脑、肾等重要脏器血流量； 4. 4. 伴有反射性心率伴有反射性心率、心排出量、心排出量、肾素、肾素； （合用合用受体阻断药受体阻断药） 5. 5. 不干扰糖及脂质代谢，无水钠潴留。不干扰糖及脂质代谢，无水钠潴留。四、钙通道阻滞药（四、钙通道阻滞药（CCBCCB）硝苯地平（心痛定）硝苯地平（心痛定）【临床应用临床应用】 1 1. . 各型各型（轻、中、重度）高血压，尤其适用于（轻、中、重度）高血压，尤其适用于 伴有伴有心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者心绞痛、肾病、糖尿病、高脂血症的患者。 合并冠心合并冠心病病
18、硝苯地平（硝苯地平（受体阻断药）受体阻断药） 合并脑血管病变合并脑血管病变尼莫地平尼莫地平 合并肾功能不合并肾功能不全全尼群地平尼群地平【不良反应不良反应】：过度扩张血管、踝部水肿：过度扩张血管、踝部水肿四、四、长效长效钙通道阻滞药钙通道阻滞药氨氯地平（络活喜）氨氯地平（络活喜）1 1. . 降压时降压时起效缓和，平稳降压，起效缓和，平稳降压，疗效疗效维持久；维持久；2. 2. 血药浓度的峰谷波动小血药浓度的峰谷波动小，减少血压波动所，减少血压波动所 造成的器官损伤；造成的器官损伤；3. 3. 能防止和逆转心肌重构，预后好能防止和逆转心肌重构，预后好; ;4.4. 不良反应少、轻，但价格较不良
19、反应少、轻，但价格较高高。233第三节第三节 其他抗高血压药其他抗高血压药中枢性降压药中枢性降压药代表药：代表药：可乐定可乐定、甲基多巴等、甲基多巴等中枢神经系统中枢神经系统抑制性神经元：抑制性神经元：2 2受体，兴奋受体，兴奋 外周交感神经活性外周交感神经活性兴奋性神经元：兴奋性神经元：受体，兴奋受体，兴奋 外周交感神经活性外周交感神经活性中枢性降压药中枢性降压药可乐定可乐定【降压机制降压机制】 选择性激动选择性激动延髓延髓孤束核孤束核突触后膜突触后膜2 2受体受体外外周交感活性周交感活性BPBP；激动激动延髓头端延髓头端腹外侧区腹外侧区的的咪唑啉咪唑啉I I1 1受体受体外外周交感活性周交
20、感活性BPBP；激动外周交感激动外周交感N N突触前膜突触前膜2 2受体及其相邻的受体及其相邻的咪唑啉受体咪唑啉受体NANA释放释放BPBP中枢性降压药中枢性降压药可乐定可乐定【降压特点降压特点】 1. 1. 降压作用快、降压作用快、中等偏强中等偏强； 2. 2. 降压时伴有降压时伴有心率心率，心排出量，心排出量； 3. 3. 久用会引起久用会引起水钠潴留水钠潴留（与利尿药合用）；（与利尿药合用）； 4. 4. 突然停药有突然停药有“反跳现象反跳现象”。中枢性降压药中枢性降压药可乐定可乐定【临床应用临床应用】适用于中度高血压，尤其是适用于中度高血压，尤其是伴有消化性溃疡伴有消化性溃疡病的高血压
21、患者病的高血压患者【不良反应不良反应】 1. 1.口干、便秘、口干、便秘、嗜睡嗜睡（50%);50%); 2. 2.眩晕、恶心、腮腺肿痛等（少见）；眩晕、恶心、腮腺肿痛等（少见）； 3.3.久用引起水钠潴留；久用引起水钠潴留； 4.4.突然停药突然停药交感功能亢进症状。交感功能亢进症状。高空作业或驾驶机动车辆的人员不宜选用。高空作业或驾驶机动车辆的人员不宜选用。第三节第三节 其他抗高血压药其他抗高血压药血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药机制：直接作用于血管平滑肌机制：直接作用于血管平滑肌血管舒张血管舒张BPBP缺点：缺点：反射性兴奋交感反射性兴奋交感NN心率心率、心肌收缩力、心肌收缩力 对抗其降
22、压效力，还诱发心绞痛对抗其降压效力，还诱发心绞痛 肾素活性肾素活性血管紧张素血管紧张素、醛固酮、醛固酮 血管收缩、水钠潴留血管收缩、水钠潴留BPBP需与需与受体阻断药或利尿药合用纠正受体阻断药或利尿药合用纠正代表药物：代表药物：硝普钠、肼屈嗪硝普钠、肼屈嗪血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药硝普钠硝普钠【药理作用药理作用】 1 1. . 直接扩张小动脉和小静脉直接扩张小动脉和小静脉 2 2. . 降压作用快、强、短（降压作用快、强、短（静滴静滴） ( (1) 1) 起效快，起效快，ivgttivgtt 1-2 min 1-2 min 起效；起效； ( (2) 2) 维持时间短，维持时间短，5 mi
23、n5 min； ( (3) 3) 剂量调整方便，以血压为准；剂量调整方便，以血压为准；血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药硝普钠硝普钠【临床应用临床应用】 高血压危象和手术麻醉时控制性降压高血压危象和手术麻醉时控制性降压【不良反应不良反应】 1. BP1. BP过快过快头痛、恶心呕吐、出汗、心悸等头痛、恶心呕吐、出汗、心悸等 2. 2. 大剂量连续使用大剂量连续使用可致血中可致血中氰化物或硫氰化氰化物或硫氰化 物物蓄积蓄积中毒中毒（监测血浆氰化物浓度）（监测血浆氰化物浓度）血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药硝普钠硝普钠【用药【用药注意事项注意事项】 1. 1. 口服不吸收，需口服不吸收，需静滴静滴给
24、药；给药； 2. 2. 新鲜配制，现用现配：新鲜配制，现用现配：因遇光、热及长时因遇光、热及长时 间存放易分解产生间存放易分解产生有毒的氰化物有毒的氰化物。 3. 3. 静滴时间静滴时间4h4h，变色变色（正常时淡棕色）禁用（正常时淡棕色）禁用。高血压的非药物治疗高血压的非药物治疗非药物治疗是高血压治疗的基础非药物治疗是高血压治疗的基础 1.1.限盐：限盐：WHOWHO建议每人每日摄入量为建议每人每日摄入量为3 35g5g 2. 2.控制体重：控制体重：建议体重指数（建议体重指数（Kg/MKg/M2 2）应控制在）应控制在2424以下以下 3.3.限制过量饮酒：限制过量饮酒：建议男性每日饮酒的酒精量应少于建议男性每日饮酒的酒精量应少于 20-30g20-30g，女性则应少于，女性则应少于10-15g10-15g。 4.4.增加体力活动：增加体力活动：慢跑、太极拳、门球、气功等慢跑、太极拳、门球、气功等 5.5.减轻精神压力减轻精神压力, ,保持平衡心理保持平衡心理 6.6.其它方面其它方面 戒烟、减少膳食脂肪、多吃蔬菜和水果戒烟、减少膳食脂肪、多吃蔬菜和水果 第四节第四节 高血压药物治疗的新概念高血压药物治疗的新概念有效治疗、终生治疗有效治疗、终生治疗保护靶器官保护靶器官平稳降压平稳降压个体化治疗个体化治疗联合用药联合用药 可乐定可乐定哌哌唑唑嗪嗪扩扩张张血血管管药药
