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1、第三章、放射性药物（radiopharmaceutical） （一）定义：凡是符合医用要求的放射性核素或放射性核素标记的化合物，并且能引入体内进行诊断、治疗的制剂称为放射性药物。 第一节 有关放射性药物的基本概念一、放射性药物的几种标记方式同位素标记非同位素标记形成配合物二、比活度与理论比活度如果每1个分子上标记1个放射性原子，该化合物的比活度称为理论比活度。N为阿伏伽德罗常数标记率与放化纯度第二节 医用放射性核素的来源放射性核素发生器生产发生器定义为一种分离装置，可以从长半衰期母体核素中分离出由它衰变产生的短半衰期子体核素(1) 99钼-99m锝发生器（99Mo-99mTc generato
2、r）：加速器生产（cyclotron）： 回旋加速器生产入射是带电粒子-缺中子核素-EC或+易分离提取正电子：18FPET湮没辐射反应堆生产：（一）反应堆中子流照射（二）核燃料中提取 131I、125I、99Mo放射性药物使用核素的要求 具有合适射线类型和能量 具有合适的半衰期 毒性小第三节 诊断用放射性药物 一、鍀标记放射性药物一、锝的性质99mTc的物理、化学特性：T1/2=6.02h；纯射线；能量140Kev；卤素Na99mTcO4发生器生产发生器生产氯化氯化亚锡亚锡（SnCl2） 99mTc标记药物种类p22 表3-3-1二、放射性碘标记药物常用放射性碘：131I、125I123I：加
3、速器生产，价格昂贵。不常用 131I的一般性质：T1/2=8.04D； 、射线；能量365Kev；卤素 125I的一般性质：T1/2=59.7D； 低能射线（EC）；能量35.5Kev；卤素 表3-3-2P23三、短半衰期正电子核素放射性药物1、人体组织基本元素2、正电子、短半衰期表3-3-3(美国药典)18F的一般性质：T1/2=110min； +湮没辐射湮没辐射；电子对能量各为511Kev18F-FDG（世纪分子）、 18F-L-DOPA第四节、治疗用放射性药物 一、 放射性碘标记治疗药物： Na131I 131I-MIBG二、其他核素标记的治疗药物： 89Sr-SrCl2 153Sm-E
4、DTNP三、核素介入治疗药物: 131I-碘化油 125I-粒子（籽源） 射线发射体：射线发射体： 把稳定性核素硼引入到肿瘤组织内，把稳定性核素硼引入到肿瘤组织内，利用中子照射硼，产生核反应，发射利用中子照射硼，产生核反应，发射射线。射线。射线电离能力最强，但穿透射线电离能力最强，但穿透能力最弱，全部辐射能量消耗在肿瘤能力最弱，全部辐射能量消耗在肿瘤中，所以对肿瘤组织的破坏比中，所以对肿瘤组织的破坏比 射线射线强，我国已经建立了合成单硼和多硼强，我国已经建立了合成单硼和多硼核苷类中子治疗黑色素瘤及晚期脑瘤核苷类中子治疗黑色素瘤及晚期脑瘤的新方法。的新方法。第五节 放射性药物的质量控制 物理鉴定：1. 物理状态2. 放射性核纯度 3. 放射性活度 化学鉴定1. 放射化学纯度 2. 化学纯度3. pH和离子强度 生物鉴定1. 无菌检验和灭菌 2. 热原试验 3. 毒性试验
