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1、胆碱受体阻断药 阿托品(atropine)(atropine) 从茄科植物从茄科植物颠茄、洋金花及及莨菪中提取的中提取的生物碱，现已人工合成。生物碱，现已人工合成。莨菪莨菪莨菪莨菪 天仙子天仙子天仙子天仙子颠茄颠茄洋洋金金花花 阿托品阿托品的作用广泛，作用随剂量的增加依次是： 1 抑制腺体分泌 2 对眼的作用 3 松弛内脏平滑肌 4 兴奋心脏 5 扩张血管 6 兴奋中枢 药理作用及临床应用药理作用及临床应用 阿托品1.1.腺体腺体 抑制腺体分泌 汗腺唾液腺呼吸道腺体胃腺汗腺唾液腺呼吸道腺体胃腺 【药理作用与临床应用】【药理作用与临床应用】治疗严重治疗严重盗汗、流涎症、盗汗、流涎症、麻醉前给药
2、2.2.眼眼(1)(1)扩瞳扩瞳阻断阻断M M受体受体(2)(2)升高眼压升高眼压前房角间隙变窄前房角间隙变窄瞳孔瞳孔扩大扩大，虹膜退向四周外缘，虹膜退向四周外缘(3)(3)调节麻痹调节麻痹（导致远视）（导致远视） 睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断, ,睫状肌松弛而退向睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧外缘悬韧带拉紧, ,晶状体变扁平晶状体变扁平, ,屈光度屈光度减低减低, ,近物模糊近物模糊, ,远物清楚称调节麻痹远物清楚称调节麻痹。 睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带2.2.眼科眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜(3) 眼底检查-后马托品青光眼的视神乳头损害青光眼的视神乳头损害球后视神经炎球后视
3、神经炎视神经乳头水肿视神经乳头水肿3.3.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 阻断平滑肌的阻断平滑肌的M M受体受体，松弛多种平滑肌，松弛多种平滑肌，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。用更为明显。 胃肠平滑肌胃肠平滑肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌输尿管输尿管胆道胆道支气管支气管子宫子宫 解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛: :用于各种内脏绞痛用于各种内脏绞痛胆绞痛或肾绞痛：胆绞痛或肾绞痛：阿托品哌替啶阿托品哌替啶4.4.兴奋心脏兴奋心脏 阻断心脏的阻断心脏的M M受体受体，解除迷走神经对心脏，解除迷走神经对心脏的抑制作用。的抑制作用。(
4、1)(1)心率加快：心率加快： 较大剂量阿托品（阿托品（mgmg）心率加快作）心率加快作用比较明显。用比较明显。(2)(2)房室传导加快：房室传导加快： 治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞5.5.扩张血管扩张血管 大剂量大剂量阿托品可扩张外周及内脏血阿托品可扩张外周及内脏血管，解除微小血管痉挛，改善微循环，管，解除微小血管痉挛，改善微循环，用于抢救用于抢救抗感染性休克的抢救。现已被的抢救。现已被山莨菪碱山莨菪碱 取代。取代。 6 6. .兴奋中枢兴奋中枢 治疗量治疗量不明显，较大剂量较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻
5、觉，运动失调，惊厥等。用途用途：解救有机磷中毒解除有机磷酸酯类中毒解除有机磷酸酯类中毒 大剂量大剂量阿托品（阿托品（12mg12mg）可解除有机）可解除有机磷酸酯类中毒的磷酸酯类中毒的M样症状，对中、重度中，对中、重度中毒，应配合毒，应配合解磷定及其他抢救措施及其他抢救措施。 不良反应不良反应不良反应不良反应 1.1.副作用：副作用：口干、皮肤干燥口干、皮肤干燥（0.5mg0.5mg）、视力模糊、视力模糊（1mg1mg）、面红、心悸、）、面红、心悸、便秘、体温升高等，停、体温升高等，停 药后可逐渐自行消失。药后可逐渐自行消失。2.2.毒性反应：毒性反应：上述症状加重，还可出现上述症状加重，还可
6、出现中枢兴奋症状中枢兴奋症状。严重中毒。严重中毒时中枢可由时中枢可由兴奋兴奋转化为转化为抑制抑制，出现昏迷和，出现昏迷和呼吸麻痹呼吸麻痹。 禁忌证禁忌证禁忌证禁忌证 青光眼、心率过快、前列腺肥大及幽门梗阻的病人青光眼、心率过快、前列腺肥大及幽门梗阻的病人禁用。禁用。山莨菪碱山莨菪碱(654-2)(654-2)解除：解除：胃肠平滑肌痉挛胃肠平滑肌痉挛 血管痉挛血管痉挛 1.1.常常替代替代阿托品用于感染性休克及内脏绞痛。用于感染性休克及内脏绞痛。2.2.青光眼青光眼及前列腺肥大者禁用。及前列腺肥大者禁用。 东莨菪碱 1. 1.对腺体抑制作用强。对腺体抑制作用强。 2. 2.中枢作用与阿托不同，对
7、中枢系统有中枢作用与阿托不同，对中枢系统有 较强的抑制作用。较强的抑制作用。 （小剂量镇静，较大剂量催眠）小剂量镇静，较大剂量催眠） 3. 3.主要用于麻醉前给药。主要用于麻醉前给药。 4. 4.也能抗也能抗晕动病晕动病、治疗、治疗帕金森病帕金森病。 5. 5.禁忌证同阿托品。禁忌证同阿托品。练习题练习题 1 1 阿托品的作用不包括：阿托品的作用不包括： A A 视远物模糊不清视远物模糊不清 B B 使胃肠平滑肌松弛使胃肠平滑肌松弛 C C 扩张血管扩张血管 D D 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 E E 呼吸加快呼吸加快 答案：答案：A练习题练习题 2 2 下列哪种情况不能使用阿托品：下列哪种情况
8、不能使用阿托品： A A 休克血压下降者休克血压下降者 B B 房室传导阻滞房室传导阻滞 C C 手术全身麻醉前手术全身麻醉前 D D 前列腺增生排尿困难者前列腺增生排尿困难者 E E 有机磷中毒有机磷中毒 答案答案D第二节第二节 N N受体阻断药受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 除极化型除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林)骨骼肌松弛药 非非除极化除极化型肌松药 筒箭毒碱、泮库溴铵 除极化型肌松药-琥珀胆碱特点：特点：肌肉松弛作用快，持续时间短；肌肉松弛作用快，持续时间短；连续用药可产生快速耐受性；连续用药可产生快速耐受性；治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。【不良反应与注意事项
9、】【不良反应与注意事项】1.1.可引起血钾升高、眼压升高、术后肌肉疼痛。过量可引起血钾升高、眼压升高、术后肌肉疼痛。过量可引起可引起呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹，严重时可导致死亡。严重时可导致死亡。2.2.2.2.本药可引起强烈的窒息感，可先用本药可引起强烈的窒息感，可先用硫喷妥钠硫喷妥钠作静脉作静脉麻醉，再给琥珀胆碱，但二者不宜同时使用。麻醉，再给琥珀胆碱，但二者不宜同时使用。非除极化型肌松药肌松药非除极化型肌松药肌松药-筒箭毒碱筒箭毒碱【作用及应用】【作用及应用】特点：特点：1.1.静脉注射静脉注射3-63-6分钟起效；分钟起效； 2.2.过量中毒可用过量中毒可用新斯的明新斯的明解救；解救； 3.
10、 3.有神经节阻断作用，引起血压下降。有神经节阻断作用，引起血压下降。【不良反应】【不良反应】严重休克，支气管哮喘，肌无力病人禁用。严重休克，支气管哮喘，肌无力病人禁用。 有机磷酸酯类中毒及其解救有机磷酸酯类： 农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049） 战争化学武器：沙林、塔崩等中毒途径： 呼吸道、消化道、皮肤黏膜 乙酰胆碱在突触间隙积蓄过度激动M、N受体，并作用于中枢神经系统 有机磷酸酯类中毒原理：（磷酰化胆碱酯酶）（磷酰化胆碱酯酶）突出间隙突出间隙有机磷酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒表现：轻度中毒：M
11、 M样症状为主中度中毒：M样和N样症状严重中毒： M、N样症状，还有中枢症状可因可因呼吸中枢麻痹呼吸中枢麻痹、支气管痉挛支气管痉挛、肺水肿肺水肿等等导致呼吸困难危及生命。导致呼吸困难危及生命。 M受体阻断药，解除解除M样症状样症状，也能透过血脑屏障进入中枢，对抗乙酰胆碱引起的呼吸抑制，消除部分中枢中毒症状。 但不能复活胆碱酯酶的活性但不能复活胆碱酯酶的活性，对骨骼肌震颤等N样症状无效。 常用解毒药（一）： 阿托品阿托品 2.“阿托品化”后应减量维持：瞳孔散大、皮肤潮红干燥、心率加快、肺部罗音明显减少或消失、意识好转甚至出现轻度躁动不安。【注意事项】：1.有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大，必
12、须尽早、足量、反复尽早、足量、反复用药，用量可不受药典规定的极量所限。 常用解毒药（二）：胆碱酯酶复活药解磷定解磷定 （氯解磷定解磷定 ，碘解磷定解磷定 ） 1.1.对骨骼肌运动终板处选择性高，对骨骼肌运动终板处选择性高，迅速控制迅速控制迅速控制迅速控制N N N N样症状样症状样症状样症状肌束颤动肌束颤动肌束颤动肌束颤动；也能减轻部分中枢症状。；也能减轻部分中枢症状。2.2.不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱，不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱，对对对对M M M M样症状样症状样症状样症状效果差效果差效果差效果差 中、重度中毒时需与中、重度中毒时需与M M受体阻断药（受体阻断药（阿托品阿托品）合用）合用 解磷定解磷定 （氯解磷定解磷定 ，碘解磷定解磷定 ）3 3解救用药要尽早、足量、联合和反复解救用药要尽早、足量、联合和反复，若治疗，若治疗不及时，被磷酰化的胆碱酯酶难以复活，即磷酰化不及时，被磷酰化的胆碱酯酶难以复活，即磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶“ “老化老化” ”，中毒，中毒3636小时以上者疗效较差。小时以上者疗效较差。4碘解磷定解磷定在碱性条件下可水解生产剧毒的氰化物，故禁与碱性药物配伍。 5.洗胃时应注意：洗胃时应注意： 碱性 敌百虫 敌敌畏（毒性更强） 高锰酸钾 对硫磷 对氧磷（毒性更强） 解磷定解磷定 （氯解磷定解磷定 ，碘解磷定解磷定 ）
