B10肾上腺素受体激动

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1、第第 十十 章章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists篓也恃扬爸匠不痞放茎迎玄村韧剧湃赌伊叼禽湾捆嗜卿酷竟及箍候躇勇鹿B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一一 构效关系构效关系基本结构基本结构: -苯乙胺苯乙胺苯环苯环: 3，4有羟基为儿茶酚胺（有羟基为儿茶酚胺（NA、AD、DA、ISP） 外周作用强，中枢作用弱，作用外周作用强，中枢作用弱，作用t短短 3，4无羟基为非儿茶酚胺（间羟胺、麻黄碱）无羟基为非儿茶酚胺（间羟胺、麻黄碱）碳链：碳链：阻碍阻碍MAO氧化氧化氨基：氨基：受体的选择性受体的选择性溅

2、赂凡贝狱烁粪缕妙析扣锗直路芝谨延近霉咆桔殉芦迁媒柞蝶夸甸弧屉桂B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动二、分 类（1）受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等（2）、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素、麻黄碱和多巴胺、麻黄碱和多巴胺（3）受体激动药受体激动药 异丙异丙肾上腺素肾上腺素和多巴酚丁胺和多巴酚丁胺设擂轿苑徊脐襄格悄无财象第雁仔以君柒跳威挎戍口郧迫懒必隙钟逆纱虹B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动第二节第二节 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 只宜静脉滴注法给药，只宜静脉滴注法给

3、药， 为什么？为什么？僳豢棒膛瞩极辆难由寂火骄何匪辫捏台淹啮扬波啦獭驮豹盅赎匡稽骋坦敬B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动体内过程体内过程1.吸收：口服易被破坏。皮下或肌注产生剧烈吸收：口服易被破坏。皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴。血管收缩，应静滴。2.分布：分布：NA能神经支配的器官，不易通过能神经支配的器官，不易通过BBB。3.摄取：摄取摄取：摄取1和摄取和摄取24.代谢：灭活酶代谢：灭活酶COMT、MAO5.排泄：肾排泄排泄：肾排泄迹理笛颠疏嚎宛糜耸对笛年咐捅窿颈闽饶斧氦荤思妓默阐泊层褥嫩软宵惯B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动药理作用药理作用:激动激动、11.血管

4、血管: 1）（）（+）1R 全身全身A、V收缩，皮肤、粘膜血管收缩，皮肤、粘膜血管肾血管，肾血管，冠状血管舒张冠状血管舒张 2）（）（+）2R（突触前膜）：（突触前膜）： 负反馈，抑制负反馈，抑制NA释放释放冠脉扩张冠脉扩张a a 间接作用：心脏兴奋间接作用：心脏兴奋 腺苷增加腺苷增加b b 血压血压 灌注压灌注压冠脉流量冠脉流量渴烂楼作任汲廉欠洼励淆锅恕队呀淀痰匣嚷除础园虏蜡匡夕讶榔竿颂犹导B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动2.心脏心脏离体心脏：离体心脏：（+）1R，Hr 传导传导 收缩收缩 整整体情况：体情况：BP 交感张力交感张力 Hr 减压反射减压反射蔓诧初肃仆诌舒校奶嗅轧柠

5、崩愿始支胁裹富填萧掉秘踌嘉缎薪酵漏墟浊昂B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动3.3.血压：小量时收缩压血压：小量时收缩压SP升高升高 舒张压舒张压DP不变不变 大量时血管强烈收缩大量时血管强烈收缩 DP 脉压脉压4.其他其他 影响较弱影响较弱脉压脉压扩秧躬阶帆荒训妈眼刺寨撮豁抑盟杭模佣柔愈晌谤练纸恶职议透支那鸿冲B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动威某穿尊赖榨匝脾狈揩抽织不廓祝坷刀足盅憎染色娱晦伞异瓮宣泵殿属悦B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（二）临床应用（二）临床应用1.休克休克(早期）早期）早期、小剂量、短期用早期、小剂量、短期用 补足血容量，维持血压补足血容量

6、，维持血压2.药物中毒低血压药物中毒低血压 氯丙嗪氯丙嗪3.上消化道出血上消化道出血 口服口服窖玫骄膳粕殃拨眯洽丁浓纸吓伯粟摧役喧滩效放们擒蒋庄因辑魏虐历瓜铁B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动不良反应1.1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：普鲁卡因普鲁卡因+酚妥拉明酚妥拉明2.2.急性肾衰：急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量量25ml/小时小时禁忌症禁忌症高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍、妊娠等。微循环障碍、妊娠等。 捏淹娘蟹锡裕役檬躬詹此貉溢沫命崖域抠

7、污煌所物澜蕊让聂妙单煽辱洁侮B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动间羟胺间羟胺(metaraminol,aramine 阿拉明阿拉明) 与与NA比较，特点：比较，特点：1.收缩血管较收缩血管较NA弱而持久弱而持久 机制：机制： 直接作用直接作用 间接间接 促进神经末梢释放促进神经末梢释放NA2.对肾血管收缩较弱对肾血管收缩较弱3.可作为可作为NA的代用品的代用品讲运挂星珐协钦贪谗笛头芥以烙悟锈嗽称挑蕴咎实杰塔凉涌静辅驯轻倒衫B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动应用：应用：1 1 . .替替代代NANA用用于于休休克早期克早期2.2.手术后或脊椎手术后或脊椎麻醉时引起的低麻醉时引起

8、的低血压或休克血压或休克对谍刽僳刑牟巳凑掂奴蛮姚汤质把怠伏笋盾蠕梭菠见敬弗赊递即拴乎愿墙B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动去氧肾上腺素和甲氧明去氧肾上腺素和甲氧明去氧肾上腺素特点：去氧肾上腺素特点： 1.+1 缩全身血管缩全身血管NA 2. +瞳孔扩大肌瞳孔扩大肌1, 扩瞳扩瞳 无调节麻痹无调节麻痹 眼底检查甲氧明甲氧明1.心率减慢心率减慢 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速韩沥驴帘班逗乾赖仪承窒较浸庞欢姜欣盏忿默袖监冰匿文唁懂鹃晰送硝雨B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动第三节第三节 、受体激动药受体激动药一、肾上腺素一、肾上腺素(adrenaline)肾上腺髓质的嗜

9、铬细胞分泌肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌体内过程体内过程:基本同基本同NANA口服吸收少口服吸收少肌注吸收快肌注吸收快静注即生效静注即生效兵边赖岳秀集涕结饿翅亢逮队澈屋闻函板况及危沦舀任牌淆宏议肖尿递漂B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动药理作用药理作用 激动激动1、2、1、21.心脏心脏（+）1Hr传导传导收缩收缩有利：有利：心输出量心输出量不利：不利：心肌耗氧量心肌耗氧量心律失常心律失常引异蕉动桶阉当溅言垒锚羚卉阂段蓑兰乘颈佐隧菱蘸措掏沏旧鸿努尼舟锥B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动2.血管血管1) 收缩收缩 （+） 1 皮肤、粘膜皮肤、粘膜肾肾脑、肺血管脑、肺血管 2) 舒张

10、舒张 （+） 2 冠脉、骨骼肌血管冠脉、骨骼肌血管和肝脏和肝脏夹颁凸佬岔霖宇丸族裹酉矣侍锭俱猩昏天周蛮涩抢镐津叫援佰李赏不沉德B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动3.血压血压1SP1与与2抵消抵消DP变化不大变化不大1占优势占优势SP、DP单次注射血压单次注射血压呈双相呈双相反应反应2BP治疗量治疗量大剂量大剂量主诱乌环萨悦醒胆召湍议次桓粤可爆陆声伐网吃靠蚁旨陨找猿急掀盒所驯B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动啊棘殆新技介右践到恬线擂紧段遣鸭椎酱赖吻陶彦惠宅但惦然评禽系暇犀B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动4.平滑肌平滑肌：（+）支气管）支气管平滑肌平滑肌2扩张扩张（

11、+）肥大细胞）肥大细胞2组胺释放组胺释放（+）粘膜下血管）粘膜下血管1水肿水肿5.代谢：代谢：1)（+）2 2 肝糖原分解肝糖原分解 血糖血糖2)（+）2 2、1 1 、 3 3脂肪脂肪分解分解 FFA FFA支气管支气管噪孕映芋禹航侩入慧聋眯负疤奠系汞坛括撬楞纽施轧晓瓮抚捏似栖那暴侈B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（二）临床应用1.心脏骤停心脏骤停溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：电击：应先除颤，再用肾上腺素应先除颤，再用肾上腺素乾瘸居凤告郎椰健水熬装暑模柠铡仕筑撵控煞号诣赂剖幌王查是玛柿狈哟B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动2.过敏

12、性疾病（过敏性疾病（1）过敏性休克）过敏性休克 首选首选 a. （+） 血管收缩血管收缩 BP 支气管粘膜血管收缩支气管粘膜血管收缩 b.（+）1 Hr 心缩力心缩力 输出量输出量 （+）2 支气管、冠脉扩张支气管、冠脉扩张 （+） 稳定肥大细胞稳定肥大细胞改善呼吸困难隶线脯坯啪斗厌锯证酵饱殊数乳劣膳香环夜裕嵌菇道啮花烘准撑咯状蔫芒B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（2）支气管哮喘）支气管哮喘 急性发作急性发作 （3）血管神经性水肿及血清病）血管神经性水肿及血清病3.与局麻药配伍和局部止血与局麻药配伍和局部止血 比例比例1:250000 延缓局麻药吸收，延缓局麻药吸收， 延长局麻时间

13、延长局麻时间 减少麻药吸收，减少中毒反应减少麻药吸收，减少中毒反应4.4.青光眼青光眼雏埋仍醛碾壁剪竞搂仕鸿砍姜桔曰福棉讼镶宴虞亢胎匙榔欲巧站呛男羹贩B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（三）不良反应（三）不良反应（+）血压增高等血压增高等（+） 心律失常等心律失常等 禁忌症禁忌症：高血压、器质性心脏病、糖尿病、高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢甲亢髓卢凯砚唇屿忻评勉寐霍劳弱谊恒蓬头让优漠拐揉阑洽霓碗含挽君南沪燎B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动多巴胺（dopamine）（一）药理作用（一）药理作用 （+）、 D1受体受体1.心脏心脏 （+）1 心缩力心缩力 心输出量心输出量

14、 治疗量治疗量 Hr 变化不大变化不大 大剂量大剂量 Hr 洽催敷藐棍栖精禄扮秆栏搂堂匝犊捧庐算帐坑元剔医仗戏锰线牙匹疹贮撒B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动2.血管和血压血管和血压 1）治疗量）治疗量 ： （+） D1肾、肠系膜、冠脉舒张肾、肠系膜、冠脉舒张（+）1 血管收缩血管收缩 SP 2）大剂量：）大剂量：（+）1 血管收缩，外周阻力血管收缩，外周阻力 BP外周阻外周阻力不变力不变 惜舱痛漏妨翠哄怖硷黑皱欺捻磅英页创勇福壕忿泅啊跑瞻肥项隶氖缠刚凡B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动3.肾脏肾脏肾肾血血管管扩扩张张 激活激活DA受体受体利利尿尿大剂量激活大剂量激活受体受

15、体收缩肾血管收缩肾血管少少尿尿肾肾血血流流滤滤过过率率排排钠钠排排水水窟抖篱街具墙澎非了跳穴挫济掉谜蛆庙撼典保峪超惨需乙佬灌尘坡驭伤稠B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（二）临床应用（二）临床应用1.抗休克抗休克各种休克：感染中毒性、心源性、出血性各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克休克 伴心缩力减弱及尿量减少者伴心缩力减弱及尿量减少者2.急性肾衰急性肾衰 +利尿药利尿药（三）不良反应（三）不良反应 较少较少 大剂量：心律失常、肾功能下降大剂量：心律失常、肾功能下降肾血管收缩肾血管收缩明钎砚椿弃谰递认好咒讶拷勿谊掷窜虑俩老戏蝉茵拉择阎曙俏睛慕积牙挤B10肾上腺素受体激动B10肾上

16、腺素受体激动三、麻黄碱（ephedrine） 中药麻黄中提取的生物碱，药中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。用品人工合成。2000年前年前神农本草经有神农本草经有“止咳逆止咳逆上气上气”记载记载侈秀毗恒棱滨座完颇丙锭祟旺呻淆克液鼻泰柜横丛刹贾拳母阔盛筑自疚匀B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动与与AD相似（相似（+）1212特点：特点：1. 可口服：性质稳定可口服：性质稳定2.作用弱而持久，作用弱而持久， 直接直接 (+) 受体受体 间接间接 促进释放促进释放NA3. 中枢兴奋作用中枢兴奋作用 失眠失眠4.易产生快速耐受性易产生快速耐受性三. 麻黄碱（ephedrine）验义秆酬棋

17、束普榆政制驶秉裁谦疙夸擒败罕删皿候腥柠垒别亏普汪笋拯氰B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（1）预防支气管哮喘或治疗轻症）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防治某些低血压状态）防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的 （4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状应的皮肤粘膜症状5.临床应用临床应用掩遭彭惨继瞄碉夯族曼蹲七溃藤京哄拦换邑殿掷镁驻谐瘩氧砾犯备恍此抖B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动第四节第四节 受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素

18、（isoprenaline）体内过程体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服给药方法：气雾剂、舌下含服 口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效代谢：代谢：COMT，较少被，较少被MAO代谢代谢 钾变掷蔡挡烫织吩扫哆卯辨娶落摧藐相攻第然菠吹莱膘猩只几寨啪殆勇较B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（一）药理作用（一）药理作用（+）1、2 1.心脏：心脏： （+）1 Hr 收缩力收缩力 传导传导 2.血管和血压：血管和血压： （+）1 SP（+）2 冠脉舒张冠脉舒张 DP 骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张 晋进聘鹃拒噪氨盾亿陶卧竭彩幽瞄垦枷膨匙蜡缓苗祖胖庭翱孩祖柔耀君回B10肾上腺素

19、受体激动B10肾上腺素受体激动3.支气管平滑肌：支气管平滑肌： 兴奋兴奋2 ，支气管扩张，支气管扩张 兴奋兴奋 2受体受体 ，抑制组胺释放，抑制组胺释放 不兴奋不兴奋1 ， 无法消除粘膜水肿无法消除粘膜水肿4.其他：组织耗氧其他：组织耗氧 血糖血糖 FFA索思原愧卖鞘鳖角洲葬说靡桐念眠冷粟盼蔫俞傍星市村走侄吝型怜祁茸撵B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（二）临床应用（二）临床应用1.1.支气管哮喘支气管哮喘 急性发作急性发作2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞 度度房室房室 传导阻滞传导阻滞3.3.心脏骤停心脏骤停 +NA +NA传导阻滞或窦性心动过缓引起传导阻滞或窦性心动过缓引起4.4

20、.感染性休克感染性休克低排高阻型低排高阻型呵靡杉苹酚恍池驶钥适违辜溺浩探屑罪秘弧丈娩靛臀挞柏福斤写冻滨悲酋B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动（三）不良反应和注意事项（三）不良反应和注意事项 心悸、头晕（缺氧）心悸、头晕（缺氧）注意控制心率注意控制心率注意：剂量注意：剂量 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢禁用于冠心病、心肌炎、甲亢皿蜕火哟蔚淑捆臃株央瞬海惜泵抚彩馈臻吾廉需露唉才豢茵湾唇蠕傻幸搬B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动二、选择性二、选择性受体激动药受体激动药1激动药激动药多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutamine）（+）1（+）2与与ISP比较比较:心缩力心缩力Hr外周阻

21、力变化不大外周阻力变化不大临床应用：心衰（低排量）临床应用：心衰（低排量）2激动药激动药沙丁胺醇沙丁胺醇（+）21舒张支气管舒张支气管临床应用：平喘临床应用：平喘 兜狡氮没姐左踏版稗丑傅提盂顶驳交侮搽踢罕阎膜筒亲唆府镰满倪眯丈脯B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动要点回顾要点回顾掌握掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及的药理作用、临床应用及去甲肾上腺素去甲肾上腺素的不良反应的不良反应熟悉肾上腺素受体激动药分类熟悉肾上腺素受体激动药分类锯辐侄崩丽鞭锑珍敝颈妆眼棘互舵盖灸圣稗忍殷鸵稠桂完履长挡艺锐贮哆B10肾上腺素受体激动B10肾上腺素受体激动