浸出制剂技术与中药制剂

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1、 第八章第八章 浸出技术与中药制剂浸出技术与中药制剂本章要求：本章要求：v 掌握浸出过程及影响浸出的因素掌握浸出过程及影响浸出的因素v 掌握常用浸出方法、工艺，浸出液的蒸发、掌握常用浸出方法、工艺，浸出液的蒸发、干燥的方法干燥的方法v 熟悉粉碎等药材预处理方法熟悉粉碎等药材预处理方法v熟悉常用浸出制剂的种类、特点，了解常用熟悉常用浸出制剂的种类、特点，了解常用中药成方制剂。中药成方制剂。 第一节第一节 概述概述 浸出技术及中药制剂的概念浸出技术及中药制剂的概念l 浸出技术系指用适当的浸出溶剂和方法，从药材浸出技术系指用适当的浸出溶剂和方法，从药材(动植物动植物)中浸出有效成分的工艺技术。中浸出

2、有效成分的工艺技术。l以浸出的有效成分为原料所制成的供内服或外用的以浸出的有效成分为原料所制成的供内服或外用的制剂称为浸出制剂。制剂称为浸出制剂。l 以中药材为原料制备的各类制剂称为中药制剂。以中药材为原料制备的各类制剂称为中药制剂。 浸出制剂的种类浸出制剂的种类v 水浸出剂型水浸出剂型(汤剂、合剂）汤剂、合剂）v 醇浸出剂型（酊剂、酒剂、流浸膏剂）醇浸出剂型（酊剂、酒剂、流浸膏剂）v 含糖浸出剂型含糖浸出剂型 （膏滋）（膏滋）v 精制浸出剂型精制浸出剂型 （片剂、注射剂）（片剂、注射剂） 浸出药剂的特点浸出药剂的特点v具有药材各浸出成分的综合作用具有药材各浸出成分的综合作用v作用缓和持久，毒

3、副作用较低作用缓和持久，毒副作用较低v较原药材有效成分浓度高，用量减少，较原药材有效成分浓度高，用量减少，稳定性增加稳定性增加v 贮存过程中易发生沉淀、变质贮存过程中易发生沉淀、变质丸、散、膏、丹、酒、露、汤丸、散、膏、丹、酒、露、汤 中药制剂的发展中药制剂的发展 现代新剂型现代新剂型 （片剂、口服液、注射剂、（片剂、口服液、注射剂、滴丸剂、软胶囊、栓剂、缓控释制剂等）滴丸剂、软胶囊、栓剂、缓控释制剂等） 中药剂型的改革中药剂型的改革 v 改革原则改革原则 坚持中医中药理论；提高药效坚持中医中药理论；提高药效v 改革程序改革程序 制剂学研究制剂学研究(处方、剂型、剂量、工艺）处方、剂型、剂量、

4、工艺） 质量标准研究质量标准研究 稳定性研究稳定性研究 第二节第二节 浸出原理浸出原理 一、浸出过程一、浸出过程浸润、浸润、渗透渗透置换置换扩散扩散解吸、解吸、溶解溶解溶剂润溶剂润湿、渗湿、渗入细胞入细胞可溶性可溶性成分溶成分溶解解浸出成浸出成分向外分向外扩散扩散浸出溶浸出溶剂的更剂的更换换二、影响浸出的因素二、影响浸出的因素p 浸出溶剂：浸出溶剂： 根据有效成分的溶解性能选择根据有效成分的溶解性能选择 常用浸出溶剂常用浸出溶剂v极性溶剂：水、乙醇极性溶剂：水、乙醇v半极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯、正丁醇半极性溶剂：丙酮、乙酸乙酯、正丁醇v非极性溶剂：氯仿、乙醚、石油醚非极性溶剂：氯仿、乙醚、石油

5、醚p 浸出辅助剂浸出辅助剂 增加浸出成分溶解度，增加制品稳定性，除去增加浸出成分溶解度，增加制品稳定性，除去 或减少某些杂质或减少某些杂质 酸酸 -（生物碱）盐酸、醋酸、硫酸（生物碱）盐酸、醋酸、硫酸 碱碱 -（有机酸）氨溶液（有机酸）氨溶液 甘油甘油 -（鞣质）（鞣质） 表面活性剂表面活性剂 - 提高浸出效能提高浸出效能p药材粉碎粒度药材粉碎粒度 ：适宜：适宜p浸出时间：浸出时间： 适宜适宜p浸出温度：浸出温度： 溶剂沸点附近溶剂沸点附近 p浓度梯度：浓度梯度： 高高p浸出压力：浸出压力： 加压浸出适于组织坚实药材加压浸出适于组织坚实药材p药材与溶剂相对运动速度药材与溶剂相对运动速度p新技术

6、的应用超声波、胶体磨、电磁场浸出新技术的应用超声波、胶体磨、电磁场浸出 第三节第三节 浸出操作与设备浸出操作与设备一、药材原料的预处理一、药材原料的预处理（一）（一） 药材品质检查药材品质检查 药材来源与品种鉴定药材来源与品种鉴定 有效成分或总浸出物测定有效成分或总浸出物测定 含水量测定含水量测定 （二）粉碎（二）粉碎v目的目的增加药材表面积，加速有效成分浸出增加药材表面积，加速有效成分浸出有利于与其它药材混匀有利于与其它药材混匀 粉碎原理与方法粉碎原理与方法 机械能机械能 表面能表面能 影响粉碎的因素：影响粉碎的因素： 药材特性药材特性 细粉细粉 水分水分 粉碎方法粉碎方法v单独粉碎和混合粉

7、碎单独粉碎和混合粉碎 单独粉碎：氧化还原性药物、贵重药材、毒单独粉碎：氧化还原性药物、贵重药材、毒性、刺激性药材性、刺激性药材 混合粉碎：混合粉碎： 串研法串研法 - 含糖类较多的粘性药材含糖类较多的粘性药材(熟地、熟地、 麦冬、天冬）麦冬、天冬） 串油法串油法 - 含油脂较多的药材（杏仁、含油脂较多的药材（杏仁、桃桃 仁、苏子等）仁、苏子等） 干法粉碎与湿法粉碎干法粉碎与湿法粉碎干法粉碎：干法粉碎： 水分水分 5% （干燥温度（干燥温度 80 ）湿法粉碎：加液研磨湿法粉碎：加液研磨 - 非极性晶形物质、非极性晶形物质、 毒毒 性、刺激性药材性、刺激性药材 “水飞法水飞法” - 难溶于水、细度

8、要求难溶于水、细度要求高高 低温粉碎低温粉碎 - 粘性、非晶形药材粘性、非晶形药材 常用粉碎机械常用粉碎机械v 撞击式粉碎机撞击式粉碎机v球磨机球磨机v切片机、锉碎机切片机、锉碎机v 粉碎作用力粉碎作用力 ：撞击、研磨、挤压、：撞击、研磨、挤压、 劈裂、劈裂、 锉削、截切锉削、截切 二、浸出方法与器械二、浸出方法与器械1. 煎煮法煎煮法水质：水质： 净化水、软化水；蒸馏水、去离子水净化水、软化水；蒸馏水、去离子水水量：水量： 药材的药材的5 8 倍倍时间：时间：12小时小时 / 23次次 （大生产）（大生产）器材：（小量）陶器、砂锅器材：（小量）陶器、砂锅 （大生产）不锈钢、搪玻璃煎煮罐，（大

9、生产）不锈钢、搪玻璃煎煮罐， 夹层锅，多能提取器夹层锅，多能提取器适用范围：水溶、对水、热稳定成分适用范围：水溶、对水、热稳定成分2. 浸渍法浸渍法方法与特点方法与特点v常温浸渍法（冷浸法）常温浸渍法（冷浸法） - 溶剂定量溶剂定量v加热浸渍法：加热浸渍法：40 60v多次浸渍法（重浸渍法）多次浸渍法（重浸渍法）- 浓度梯度高浓度梯度高 适用范围适用范围 粘性、无组织结构、新粘性、无组织结构、新 鲜、易膨胀药材鲜、易膨胀药材 浸渍设备浸渍设备v搪瓷、陶瓷、不锈钢浸渍器搪瓷、陶瓷、不锈钢浸渍器3. 渗漉法渗漉法v特点：保持高浓度梯度特点：保持高浓度梯度v适用范围：适用范围：有效成分含量低、贵重药

10、材有效成分含量低、贵重药材 、有毒药材、有毒药材 高浓度浸出制剂高浓度浸出制剂 v设备：渗漉器设备：渗漉器 小型：玻璃小型：玻璃 大型：搪瓷、陶瓷、不锈钢大型：搪瓷、陶瓷、不锈钢v操作方法操作方法 药材粉碎药材粉碎 润湿润湿 装器装器 排气排气浸渍浸渍渗漉渗漉 漉漉液收集与处理液收集与处理4. 回流法回流法 挥发性溶剂加热浸出挥发性溶剂加热浸出循环回流浸出法浓度梯度较高（索氏提循环回流浸出法浓度梯度较高（索氏提取法）。取法）。【TQ 系列多功能提取罐】系列多功能提取罐】本本设备可以用于中可以用于中药、食品、化工行、食品、化工行业的常的常压、水煎、水煎、湿浸、湿浸、热回流、回流、强制循制循环渗透

11、、芳香油提取及有机溶媒渗透、芳香油提取及有机溶媒回收等多种工回收等多种工艺操作。具效率高，操作方便等操作。具效率高，操作方便等优点。机点。机组装置装置选材材优良，广泛良，广泛应用制用制药、食品、化工等行、食品、化工等行业挥发油的提取。油的提取。.大孔树脂吸附分离技术大孔树脂吸附分离技术 一类不带离子交换基团的大孔结构的高分子一类不带离子交换基团的大孔结构的高分子吸附剂，属多孔性交联聚合物（如苯乙烯、吸附剂，属多孔性交联聚合物（如苯乙烯、二乙烯苯聚合物二乙烯苯聚合物 ），通过物理吸附从水溶液，通过物理吸附从水溶液中有选择地吸附有机物质，从而达到分离提中有选择地吸附有机物质，从而达到分离提纯的目的

12、。纯的目的。 特点：特点： 缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生安全性高、可再生.超临界萃取技术超临界萃取技术是一种以超临界流体是一种以超临界流体(SF)代替常规有机溶剂对中草药代替常规有机溶剂对中草药有效成分进行萃取和分离的新型技术，其原理是物质有效成分进行萃取和分离的新型技术，其原理是物质处于超临界温度和临界压力以上状态时，成为单一相处于超临界温度和临界压力以上状态时，成为单一相态（超临界流体），在超临界温度条件下，改变压力态（超临界流体），在超临界温度条件下，改变压力即可改变超临界流体的极性，从而改变其溶解性。即可改变超临界流体的极性，从而

13、改变其溶解性。 CO2，避免高温破坏，没有溶剂残留，避免高温破坏，没有溶剂残留7.超声波提取技术超声波提取技术 超声波提取技术是利用超声波产生的强烈振动、超声波提取技术是利用超声波产生的强烈振动、高的加速度、强烈的空化效应、搅拌作用等，加高的加速度、强烈的空化效应、搅拌作用等，加速药物有效成分进入溶剂，从而提高了提出率，速药物有效成分进入溶剂，从而提高了提出率，缩短了提取时间，并且免去了高温对提取成分的缩短了提取时间，并且免去了高温对提取成分的影响。影响。 应用超声波提取技术可提取中草药中生物碱、应用超声波提取技术可提取中草药中生物碱、苷类等多种的有效成分。苷类等多种的有效成分。 三、浸出工艺

14、与设备三、浸出工艺与设备v 单级浸出工艺单级浸出工艺 - 间歇式提取器间歇式提取器v 多级浸出工艺多级浸出工艺 （重浸出法）（重浸出法） 有效利用固液两相的浓度梯度有效利用固液两相的浓度梯度v 连续逆流浸出工艺连续逆流浸出工艺 浸出效率高，速度快；浸出液浓度高浸出效率高，速度快；浸出液浓度高四、浸出液的蒸发与干燥四、浸出液的蒸发与干燥（一）蒸发（一）蒸发 目的：目的： 浓缩，提高溶液浓度浓缩，提高溶液浓度 方法与器械：方法与器械： 常压蒸发常压蒸发 减压蒸发减压蒸发 薄膜蒸发薄膜蒸发球形浓缩罐主要由浓缩罐主体、冷凝器、汽液分离器、受液桶四个部分组成，可用于制药、食品、化工等行业对料液的浓缩、蒸

15、馏及有机溶媒的回收等工艺。由于采用减压浓缩，故浓缩时间短，且不会破坏热敏性物料的有效成份。本设备与物料接触部分均为不锈钢制造，具有良好的耐腐蚀性能，经久耐用，并符合GMP要求。 球形浓缩罐球形浓缩罐 主要由浓缩罐主体、冷凝器、汽液分离器、受液桶四个主要由浓缩罐主体、冷凝器、汽液分离器、受液桶四个部分组成，可用于制药、食品、化工等行业对料液的浓部分组成，可用于制药、食品、化工等行业对料液的浓缩、蒸馏及有机溶媒的回收等工艺。由于采用减压浓缩，缩、蒸馏及有机溶媒的回收等工艺。由于采用减压浓缩，故浓缩时间短，且不会破坏热敏性物料的有效成份。本故浓缩时间短，且不会破坏热敏性物料的有效成份。本设备与物料接

16、触部分均为不锈钢制造，具有良好的耐腐设备与物料接触部分均为不锈钢制造，具有良好的耐腐蚀性能，经久耐用，并符合蚀性能，经久耐用，并符合GMP要求。要求。 ZFN型逆流降膜二、三效浓缩蒸发器型逆流降膜二、三效浓缩蒸发器 适用于热敏性类物料的低温蒸发浓缩适用于热敏性类物料的低温蒸发浓缩 二、干燥二、干燥 目的：目的： 除去湿含量除去湿含量 制剂生产制剂生产 提高稳定性提高稳定性 方法：方法： 常压干燥、常压干燥、 减压干燥减压干燥 喷雾干燥、喷雾干燥、 沸腾干燥沸腾干燥 冷冻干燥冷冻干燥 微波干燥微波干燥 吸湿干燥吸湿干燥 第四节第四节 常用浸出制剂常用浸出制剂一、汤剂一、汤剂v特点特点v制备方法制

17、备方法 ：煎煮法：煎煮法二、中药合剂二、中药合剂制备工艺制备工艺l 浸出、净化、浓缩、分装和灭菌浸出、净化、浓缩、分装和灭菌l一般以每剂服用量在一般以每剂服用量在 3060ml为宜。经过醇为宜。经过醇沉净化处理的煎出液，浓缩前应先回收乙醇，沉净化处理的煎出液，浓缩前应先回收乙醇，每剂服用量可浓缩达每剂服用量可浓缩达 10一一20ml。口服液口服液 指合剂单剂量包装者指合剂单剂量包装者三、酒剂三、酒剂 v概念概念 溶剂：蒸馏酒（溶剂：蒸馏酒（6070%乙醇）乙醇）v制备方法制备方法 冷浸法冷浸法 热浸法热浸法 渗漉法渗漉法四、酊剂四、酊剂v概念概念 药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成药物用规定浓

18、度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂。的澄清液体制剂。v规格规格 一般药材：每一般药材：每100ml 相当于原药材相当于原药材 20g 毒性药材：毒性药材： 每每100ml 相当于原药材相当于原药材 10gv制法制法 稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法v 酊剂与酒剂的比较酊剂与酒剂的比较五、流浸膏剂五、流浸膏剂v概念概念 药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。的液体制剂。v规格规格 每每1ml 相当于原药材相当于原药材 1gv制法制法 多为渗漉法多为渗漉法 浸出浸

19、出 浓缩浓缩 调整含量调整含量 六、浸膏剂六、浸膏剂v概念概念 药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去药材用适宜溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的膏全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的膏状或粉状制剂。状或粉状制剂。v类型：类型：稠浸膏剂稠浸膏剂 、干浸膏剂、干浸膏剂v规格：规格：每每1g相当于原药材相当于原药材 25gv制法：渗漉法、煎煮法制法：渗漉法、煎煮法 浸出浸出 精制精制 浓缩浓缩 干燥干燥 调整含量调整含量 七、煎膏剂（膏滋）七、煎膏剂（膏滋） 概念概念n加蜂蜜或糖、半流体加蜂蜜或糖、半流体n治疗慢性病，内服，药性以滋补为主，兼有治疗慢性病，内服，药性以滋补为主，兼

20、有缓和的治疗作用，故又称缓和的治疗作用，故又称“膏滋膏滋”。制法制法n制备清膏制备清膏 一般采用煎煮法。一般采用煎煮法。n收膏收膏 清膏加入规定量的炼糖或炼蜜清膏加入规定量的炼糖或炼蜜第五节第五节 浸出制剂的质量控制浸出制剂的质量控制v药材的质量标准药材的质量标准v提取过程、制法规范提取过程、制法规范v理化标准理化标准 含量测定、含量测定、 含醇量测定、含醇量测定、 鉴别与检查鉴别与检查第六节第六节 中药成方制剂中药成方制剂v 中药注射剂中药注射剂 v中药眼用制剂中药眼用制剂v 中药软膏剂、中药橡胶硬膏剂、中药软膏剂、中药橡胶硬膏剂、 中药巴布剂中药巴布剂v 中药片剂、胶囊剂、颗粒剂中药片剂、胶囊剂、颗粒剂v 中药栓剂中药栓剂v 中药气雾剂中药气雾剂v 中药膜剂与涂膜剂中药膜剂与涂膜剂思考题思考题1. 简述浸出过程的几个阶段及影响浸出的因素。简述浸出过程的几个阶段及影响浸出的因素。2. 常用浸出方法及其特点、适用范围。常用浸出方法及其特点、适用范围。3. 常用药材粉碎方法与适用范围。常用药材粉碎方法与适用范围。4. 比较酊剂和酒剂，流浸膏剂和浸膏剂的区别。比较酊剂和酒剂，流浸膏剂和浸膏剂的区别。5. 举例说明常用浸出制剂有哪些。举例说明常用浸出制剂有哪些。