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1、第三章第三章 外用美容外用美容药物物的透皮吸收的透皮吸收制制药与食品科学系与食品科学系外用美容药物的透皮吸收学习目标学习目标1.1.掌握外用美容药物透皮吸收的机制和主要途径；掌握外用美容药物透皮吸收的机制和主要途径；2.2.熟悉影响外用美容药物的透皮吸收的因素；熟悉影响外用美容药物的透皮吸收的因素；3.3.熟悉透皮吸收动力学；熟悉透皮吸收动力学；4.4.掌握透皮促进剂的概念、常用药的药理作用；掌握透皮促进剂的概念、常用药的药理作用；5.5.熟悉透皮促进剂的作用机制。熟悉透皮促进剂的作用机制。外用美容药物的透皮吸收第一节第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义外用美容药物透皮吸收的含义和意义一一
2、 外用美容药物透皮吸收的含义外用美容药物透皮吸收的含义1 1. .定义定义 美容药物制剂涂于皮肤后，其中的美容药物成美容药物制剂涂于皮肤后，其中的美容药物成分经释放、透入皮肤并达到皮肤组织深部从而发挥分经释放、透入皮肤并达到皮肤组织深部从而发挥药物作用的过程。药物作用的过程。 仅希望药物被吸收入组织深部，产生局部效应，仅希望药物被吸收入组织深部，产生局部效应，而不希望进入体循环从而降低疗效或产生不良反应。而不希望进入体循环从而降低疗效或产生不良反应。 外用美容药物的透皮吸收第一节第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义外用美容药物透皮吸收的含义和意义2.2.外用美容药物主要包括两类外用美容药物
3、主要包括两类p 护肤养颜品；护肤养颜品； p 对有损美容的皮肤疾病具有医疗防治作用的皮肤对有损美容的皮肤疾病具有医疗防治作用的皮肤 外科用药物制剂。外科用药物制剂。 外用美容药物的透皮吸收二二 外用美容药物透皮吸收的意义外用美容药物透皮吸收的意义 降低用药量降低用药量 研发的重点难点研发的重点难点外用美容药物的透皮吸收第二节皮肤结构与外用美容药物透皮吸收第二节皮肤结构与外用美容药物透皮吸收一、透皮吸收的途径一、透皮吸收的途径透过完整表皮透过完整表皮通过毛囊、皮脂腺通过毛囊、皮脂腺汗腺汗腺是透皮吸收的主要途径，面积大，是透皮吸收的主要途径，面积大，主要屏障：角质层（类脂特性）；被动扩散。主要屏障
4、：角质层（类脂特性）；被动扩散。 非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。少。面积小少。面积小重金属、磺胺类、皮质激重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可素类、脂溶性维生素等可透过。透过。很少，大分子药物吸收很少，大分子药物吸收外用美容药物的透皮吸收二、透皮吸收的过程二、透皮吸收的过程 1.1.药物由基质向角质层的分配：基质影响药物的状态药物由基质向角质层的分配：基质影响药物的状态 2.2.药物在角质层内的扩散药物在角质层内的扩散3.3.从亲脂的角质层分配至更为水性
5、的活性表皮从亲脂的角质层分配至更为水性的活性表皮4.4.通过活性表皮或真皮的转运，伴有皮肤微管结构的摄取通过活性表皮或真皮的转运，伴有皮肤微管结构的摄取5.5.体循环分布和消除体循环分布和消除 外用美容药物的透皮吸收二、透皮吸收的过程二、透皮吸收的过程释放释放 穿透穿透 吸收吸收药物从基质中释放出来药物从基质中释放出来药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗药物透过表皮进入皮肤产生局部治疗通过血管、淋巴管进入体循环产生全身通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用作用外用美容药物的透皮吸收外用美容药物的透皮吸收第三节第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素影响外用美容药物透皮吸收的因素一一 药物因素药物因素
6、二二 生理因素生理因素三三 皮肤的代谢与储库作用皮肤的代谢与储库作用外用美容药物的透皮吸收第三节第三节 影响外用美容药物透皮吸收的因素影响外用美容药物透皮吸收的因素影响透皮吸收的因素影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T dQ/dt=KCDA/T式中式中dQ/dtdQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；为达到稳定时的药物透皮速率；K K为药物皮肤为药物皮肤/ /基质分配系数；基质分配系数；C C为溶于基质中的药物浓度；为溶于基质中的药物浓度；D D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A A为给药面积；为给药面积；T T为有效屏障厚度为有效屏障厚度外用美容药物的透皮吸
7、收（1 1）药物的理化性质）药物的理化性质（2 2）基质的性质）基质的性质（3 3）附加剂）附加剂（4 4）皮肤的条件）皮肤的条件（5 5）其它）其它1.1.应应用用部部位位: :耳耳后后 腋腋窝窝 大大腿腿上上部部内内侧侧 颅颅 脚脚背背 前前下臂下臂 足底足底. .2.2.年龄性别年龄性别: :婴幼儿婴幼儿 青壮年青壮年( (女性女性)男性男性 老年人老年人. .3.3.皮皮肤肤状状况况: :病病变变、破破损损皮皮肤肤 正正常常皮皮肤肤 角角质质层层增增厚皮肤厚皮肤. .4.4.皮肤的水合作用皮肤的水合作用: :增加穿透力增加穿透力 5.5.其它：皮肤的温度、酶降解、蓄积其它：皮肤的温度、
8、酶降解、蓄积 1.1.表面活性剂，吐温等表面活性剂，吐温等。增加吸水性与可洗性，有助增加吸水性与可洗性，有助于药物分散与穿透于药物分散与穿透 2 2. .穿透促进剂穿透促进剂: :对皮肤的直接化学作用对皮肤的直接化学作用3.3.常常用用品品种种：AZONEAZONE氮氮酮酮、二二甲甲基基亚亚砜砜( (DMSO)DMSO)、二二甲甲基乙酰胺基乙酰胺( (DMADMA) )、 丙二醇丙二醇、油酸、亚油酸、油酸、亚油酸、挥发油挥发油等。等。涂抹面积、时间、气温等涂抹面积、时间、气温等1.1.基质的类型基质的类型: :O/WO/W型型 W/OW/O型型 凡士林凡士林+ +羊毛脂羊毛脂 动物脂动物脂 植
9、物脂植物脂 凡士林。凡士林。 2.2.基质基质pHpH：使药物呈非解离使药物呈非解离( (分子型分子型) )易于透皮。易于透皮。 可据药物可据药物pKapKa调节基质调节基质pHpH使药物成分子型。使药物成分子型。 3.3.基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物基质与药物的亲和力：亲和力小则易于药物 释放。释放。4.4.对皮肤水和作用的影响：对皮肤水和作用的影响：促进皮肤水和，利于药物透皮。促进皮肤水和，利于药物透皮。1.1.溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层溶解特性：脂溶性大的药物易于透过角质层 ；2.2.分子量的大小：分子量小的易于透过；分子量的大小：分子量小的易于透过；600600较
10、难透过较难透过3.3.药物的浓度：浓度高易透过药物的浓度：浓度高易透过 ；4.4.药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高；药物在基质中的分散状态：分散度大，透过率高；5.5.药物油水分配系数药物油水分配系数K KO/WO/W:K:KO/WO/W大大, ,易穿透，但过大又下降；易穿透，但过大又下降； 6.6.药物的分子形式：分子型药物的分子形式：分子型 解离型解离型外用美容药物的透皮吸收第四节第四节 透皮促进剂透皮促进剂一、概念及特点一、概念及特点1.1.透皮促进剂透皮促进剂：能够促进药物制剂中的主药更快或更多：能够促进药物制剂中的主药更快或更多 地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，地透入皮
11、肤内或透过皮肤进入循环系统， 从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。外用美容药物的透皮吸收2 2、理想的透皮制剂应具备的主要特点：、理想的透皮制剂应具备的主要特点： (1)(1)优良的生物相容性优良的生物相容性 (2)(2)优良的理化性质优良的理化性质 (3)(3)速效、长效性速效、长效性 (4)(4)可逆性可逆性 (5)(5)单向性单向性 (6)(6)经济性经济性 目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透皮促进剂
12、。皮促进剂。外用美容药物的透皮吸收3 3、透皮促进剂作用机制、透皮促进剂作用机制（1 1）影响皮肤角质层结构）影响皮肤角质层结构（2 2）形成微细孔道）形成微细孔道外用美容药物的透皮吸收二、常用的透皮促进剂二、常用的透皮促进剂根据其结构特点分类如下：根据其结构特点分类如下： 1 1、月桂氮卓酮类、月桂氮卓酮类 2 2、二甲基亚砜类、二甲基亚砜类 3 3、帖烯类、帖烯类 4 4、表面活性剂、表面活性剂 5 5、脂肪酸类、脂肪酸类 6 6、其他类型的化合物：醇类、脂类、鲨烷类、其他类型的化合物：醇类、脂类、鲨烷类、 角质保湿剂、角质保湿剂、-环糊精等环糊精等外用美容药物的透皮吸收常用的透皮促进剂常
13、用的透皮促进剂月桂氮卓酮月桂氮卓酮( (氮酮）氮酮）【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】1 1、透皮促进作用、透皮促进作用(1)(1)对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用(2)(2)促渗作用具有浓度依赖性，产生最佳促渗作用的浓度通常促渗作用具有浓度依赖性，产生最佳促渗作用的浓度通常 为为2 26 6，其促透作用往往不随浓度提高而增加。，其促透作用往往不随浓度提高而增加。(3)(3)促渗作用缓慢而持久促渗作用缓慢而持久(4)(4)与其他促渗剂合用，常能增强促渗效果与其他促渗剂合用，常能增强促渗效果外用美容药物的透皮吸收常用的透皮促进剂常用的透皮促进
14、剂月桂氮卓酮月桂氮卓酮( (氮酮）氮酮）(5)(5)其他其他 本品已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、本品已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效2 28 8倍可减少主药用倍可减少主药用量，并减轻不良反应。量，并减轻不良反应。2 2、 抗炎、止痛和止痒作用抗炎、止痛和止痒作用外用美容药物的透皮吸收常用的透皮促进剂常用的透皮促进剂【不良反应及其防治不良反应及其防治】 本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高达达5050也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。也不会对皮肤产生刺激性和致敏
15、性。【注意事项注意事项】 本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其分解，凡本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其分解，凡士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作用。士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作用。外用美容药物的透皮吸收二甲基亚砜二甲基亚砜【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】1 1、促进药物透皮吸收。、促进药物透皮吸收。5 5以下浓度的溶液无透皮作用，以下浓度的溶液无透皮作用，5 5以上浓度时，则随浓度增加而透皮作用增强，常用其以上浓度时，则随浓度增加而透皮作用增强，常用其30305050的水溶液。的水溶液。2 2、抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合、抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合 【
16、不良反应及其防治不良反应及其防治】 本品的缺点是恶臭和皮肤刺激性，高浓度本品的缺点是恶臭和皮肤刺激性，高浓度DMSODMSO可致皮可致皮肤实质性损害，皮肤结构改变。肤实质性损害，皮肤结构改变。常用的透皮促进剂常用的透皮促进剂外用美容药物的透皮吸收 癸基甲基亚砜癸基甲基亚砜 其对极性药物的促进作用大于非极性药物，本品其对极性药物的促进作用大于非极性药物，本品具有较好的透皮促进性能，低浓度即有透皮促进作用。具有较好的透皮促进性能，低浓度即有透皮促进作用。常用浓度为常用浓度为1 14 4。刺激性、毒性和不适臭味均较。刺激性、毒性和不适臭味均较DMSODMSO小。小。常用的透皮促进剂常用的透皮促进剂外
17、用美容药物的透皮吸收薄荷醇薄荷醇【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】1 1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收均有显著促进作用，对后者的作用更强，其效果与收均有显著促进作用，对后者的作用更强，其效果与氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以其突出的安全氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以其突出的安全性被称为性被称为“公认的安全药物公认的安全药物”，即，即GRASGRAS药物药物(FDA)(FDA)。2 2、清凉、止痛作用。、清凉、止痛作用。常用的透皮促进剂常用的透皮促进剂外用美容药物的透皮吸收十四烷基硫酸钠十四烷基硫酸钠【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】 本品属于阴离子型表面活性剂本品属于阴离子型表面活性剂1 1、透皮促进作用、透皮促进作用2 2、抗菌作用、抗菌作用3 3、改善皮肤的血液供应，促进毛发生长、改善皮肤的血液供应，促进毛发生长常用的透皮促进剂常用的透皮促进剂外用美容药物的透皮吸收外用美容药物的透皮吸收
