自体活性物质与解热镇痛药

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1、第七章第七章 自体活性物质自体活性物质 与解热镇痛药与解热镇痛药第一节第一节 组胺与抗组胺药组胺与抗组胺药第二节第二节 前列腺素前列腺素(Prostaglandin)第三节第三节 解热镇痛抗解热镇痛抗炎炎药药自体活性物质自体活性物质(Autocoids)(Autocoids)“自调药物自调药物”(self-regulating medicinal agents )是动物体内普遍存在、具有广泛生物学(药理)是动物体内普遍存在、具有广泛生物学(药理)活性的物质的统称。活性的物质的统称。又称自调药物、局部激素。又称自调药物、局部激素。前体、贮存状态前体、贮存状态影响因素影响因素激活激活释放释放活性物

2、质活性物质广泛、强烈广泛、强烈的生物效应的生物效应作用部位:临近组织细胞特殊受体作用部位:临近组织细胞特殊受体“局部激素局部激素”分分类类内源性胺类内源性胺类多肽类多肽类花生四烯酸花生四烯酸衍生物衍生物组胺组胺5-羟色胺羟色胺前列腺素前列腺素白三烯白三烯血管紧张素血管紧张素缓激肽缓激肽胰激肽胰激肽P物质物质第一节第一节 组胺与抗组胺药组胺与抗组胺药变态反应及其分类:变态反应及其分类:分分类类速发过敏反应(速发过敏反应(型)型)细胞毒反应(细胞毒反应(型)型)免疫复合物反应(免疫复合物反应(型)型)迟发过敏反应(迟发过敏反应(型)型)炎性介质炎性介质释放为主释放为主组织细胞损害组织细胞损害和溶解

3、为主和溶解为主抗原抗体复合物在抗原抗体复合物在组织中沉积为主组织中沉积为主致敏致敏T T细胞细胞介导为主介导为主抗过敏药物:抗过敏药物:种类种类作用作用特点特点糖皮质激素糖皮质激素抑制免疫反应抑制免疫反应多个环节多个环节起效慢,适用于起效慢,适用于各种过敏反应各种过敏反应拟肾上腺素拟肾上腺素伴有组胺、慢反应物伴有组胺、慢反应物质释放的过敏反应质释放的过敏反应可引起心动过速、心律紊乱。可引起心动过速、心律紊乱。钙钙 剂剂减少渗出、减轻减少渗出、减轻炎症和水肿炎症和水肿辅助治疗辅助治疗抗组胺药抗组胺药减轻、消除过敏减轻、消除过敏反应症状反应症状治疗治疗型,缓解型,缓解、型,型,牛、兔无效牛、兔无效

4、一、组胺一、组胺(histamine)(histamine)组胺酸组胺酸脱羧酶脱羧酶组胺组胺生成、贮存与释放生成、贮存与释放肝素、蛋白质肝素、蛋白质复合物复合物组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞贮存贮存肺、皮肤和胃肠道肺、皮肤和胃肠道粘膜中含量最高粘膜中含量最高与与I I型变态反应型变态反应( (过敏过敏反应反应) )关系密切关系密切1抗原抗原机体机体IgE吸附吸附2抗原抗原结合结合Ca Ca 2+2+内流内流改变细胞膜的功能改变细胞膜的功能脱颗粒脱颗粒组胺、组胺、55羟羟色胺和白三烯色胺和白三烯皮肤、粘膜血管扩张、毛细血管通透性增加,出现皮肤、粘膜血管扩

5、张、毛细血管通透性增加,出现皮疹和水肿;平滑肌痉挛,出现支气管哮喘、腹痛、皮疹和水肿;平滑肌痉挛,出现支气管哮喘、腹痛、腹泻;严重者甚至出现过敏性休克。腹泻;严重者甚至出现过敏性休克。 引起肥大细胞释放组胺的因素:引起肥大细胞释放组胺的因素:1.1.使肥大细胞的使肥大细胞的cAMPcAMP(环磷酸腺苷(环磷酸腺苷)抑制和抑制和cGMPcGMP(环磷酸鸟苷(环磷酸鸟苷)浓度增加的因子:乙酰胆浓度增加的因子:乙酰胆碱、碱、-受体激动剂、受体激动剂、-受体拮抗剂受体拮抗剂2.2.直接损伤肥大细胞的因子:带正电荷的物质直接损伤肥大细胞的因子:带正电荷的物质吗啡、多黏菌素、多肽类;缓激肽、胰激肽、吗啡、

6、多黏菌素、多肽类;缓激肽、胰激肽、其他碱性多肽、毒物、毒素其他碱性多肽、毒物、毒素3.3.免疫介导的免疫介导的型过敏反应。型过敏反应。药用组胺为人工合成品,口服无效,皮下注射或肌注后吸收药用组胺为人工合成品,口服无效,皮下注射或肌注后吸收甚快,但作用时间短。甚快,但作用时间短。 兽医临床无应用报道。兽医临床无应用报道。 组胺受体:组胺受体:受体受体 靶器官靶器官生理效应生理效应病理效应病理效应HH1 1平滑肌:支气管平滑肌:支气管 胃肠胃肠 子宫子宫 皮肤血管皮肤血管心肌心肌房室结房室结收缩收缩收缩收缩收缩收缩扩张扩张收缩增强收缩增强传导减慢传导减慢痉挛,呼吸困难痉挛,呼吸困难腹泻腹泻通透性增

7、加,血管水分外通透性增加,血管水分外渗渗HH2 2胃壁腺胃壁腺血管血管心肌心肌窦房结窦房结分泌增加分泌增加扩张扩张心缩增强心缩增强心率加快心率加快血压下降,休克血压下降,休克二、组胺受体阻断药二、组胺受体阻断药 (抗组胺药)(抗组胺药)CH2CH2NR2AR1XAR2R1 药动学药动学 多数多数HH1 1受体阻断药受体阻断药口服或注射口服或注射均可吸收。均可吸收。口服后口服后1530min1530min开始起作用开始起作用t tMAXMAX12h12h,一次给药一般可维持,一次给药一般可维持46h46h,少数药物如氯苯甲嗪和氯苯丁嗪维持时间在少数药物如氯苯甲嗪和氯苯丁嗪维持时间在12h12h以

8、上。以上。阿司咪唑作用维持时间超过阿司咪唑作用维持时间超过24h24h,每日服一次即可。,每日服一次即可。体内体内分布广分布广,多数可透过血脑屏障进入脑组织。,多数可透过血脑屏障进入脑组织。肝内生物转化,代谢产物经肾排出。肝内生物转化,代谢产物经肾排出。另外,多数另外,多数H1H1受体阻断药还有药酶诱导作用,可加速自身代谢。受体阻断药还有药酶诱导作用,可加速自身代谢。乙基胺乙基胺 作作 用:用:1 1H1H1受体阻断效应:受体阻断效应:可可完全对抗完全对抗组胺引起的组胺引起的肠道收缩和支气管痉挛肠道收缩和支气管痉挛。能部分对抗组。能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加,而不能阻断组胺

9、引胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加,而不能阻断组胺引起的胃酸分泌作用。起的胃酸分泌作用。2 2中枢作用中枢作用: :在治疗量时,多数在治疗量时,多数H1H1受体阻断药有中枢抑制作用,产生受体阻断药有中枢抑制作用,产生镇静镇静和嗜睡和嗜睡,以异丙嗪和苯海拉明最强;而苯茚胺则对兴奋中枢,以异丙嗪和苯海拉明最强;而苯茚胺则对兴奋中枢,新合成的阿司咪唑几乎无中枢作用。新合成的阿司咪唑几乎无中枢作用。 3 3抗胆碱作用抗胆碱作用: :多数有外周多数有外周抗胆碱作用抗胆碱作用,可产生,可产生阿托品样副作用阿托品样副作用。异丙嗪等具。异丙嗪等具有很强的抗晕动症作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关。有很强的抗

10、晕动症作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关。1.1.H H1 1受体阻断药受体阻断药用途:用途:变态反应性疾病:变态反应性疾病:对皮肤、粘膜的对皮肤、粘膜的型变态反应性疾病,如荨麻疹、型变态反应性疾病,如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎及血管神经性水肿疗效好。枯草热、过敏性鼻炎及血管神经性水肿疗效好。对昆虫叮咬引起的皮肤瘙痒和水肿亦有效。对昆虫叮咬引起的皮肤瘙痒和水肿亦有效。还可用于药疹和接触性皮炎。还可用于药疹和接触性皮炎。 常用药物:常用药物:氯苯那敏氯苯那敏苯海拉明苯海拉明异丙嗪(非那根异丙嗪(非那根) )氯苯那敏氯苯那敏苯海拉明苯海拉明异丙嗪(非那根异丙嗪(非那根) )抗过敏:抗过敏:中枢抑制作

11、用:中枢抑制作用:氯苯那敏氯苯那敏异丙嗪(非那根异丙嗪(非那根) )苯海拉明苯海拉明阿司咪唑阿司咪唑药理特点:药理特点:本品的盐酸盐为白色结晶粉末,易溶于水。本品的盐酸盐为白色结晶粉末,易溶于水。苯海拉明苯海拉明 为为抗抗组组胺胺药药,能能阻阻断断组组胺胺H H1 1受受体体,缓缓解解组组胺胺引引发发的病理症状,消除过敏反应,的病理症状,消除过敏反应, 用用于于治治疗疗动动物物的的各各种种过过敏敏性性疾疾病病,如如药药物物过过敏敏、草草麻麻疹疹、过过敏敏性性皮皮炎炎、血血管管神神经经性性水水肿肿、支支气气管管痉痉挛、血清病和烧伤、湿疹等有组胺释放的病症。挛、血清病和烧伤、湿疹等有组胺释放的病症

12、。 本本品品还还有有抑抑制制中中枢枢神神经经的的作作用用,用用药药后后会会出出现现嗜嗜眠眠反应。反应。 异丙嗪异丙嗪PromethazinePromethazine【作用用途】为吩噻嗪类抗组胺药。【作用用途】为吩噻嗪类抗组胺药。抗抗组组胺胺作作用用与与苯苯海海拉拉明明相相似似,作作用用时时间间较较长长24h24h以以上上,对中枢神经有较强的抑制作用。对中枢神经有较强的抑制作用。用用于于各各种种过过敏敏性性疾疾病病、晕晕动动症症及及其其他他原原因因引引起起的的恶恶心心、呕吐,也用于组成冬眠合剂,作人工冬眠用。呕吐,也用于组成冬眠合剂,作人工冬眠用。具具有有降降温温、止止吐吐、中中枢枢抑抑制制,加

13、加强强麻麻醉醉、镇镇静静镇镇痛痛的的基本作用。基本作用。扑尔敏(扑尔敏(Chlorphenamine MaleateChlorphenamine Maleate,ChlortrimetonChlortrimeton)又名马来酸氯苯拉敏又名马来酸氯苯拉敏特点特点抗组胺作用强而持久抗组胺作用强而持久中枢抑制和嗜睡副作用较轻中枢抑制和嗜睡副作用较轻阿斯咪唑(阿斯咪唑(AstemizoleAstemizole)又名息斯敏又名息斯敏特点特点抗组胺作用强而持久抗组胺作用强而持久无中枢镇静作用无中枢镇静作用有较强的抗胆碱作用有较强的抗胆碱作用作用及副作用比较作用及副作用比较强度及持续时间强度及持续时间 息斯

14、敏扑尔敏异丙嗪苯海拉敏息斯敏扑尔敏异丙嗪苯海拉敏中枢抑制作用中枢抑制作用 异丙嗪苯海拉敏扑尔敏息斯敏异丙嗪苯海拉敏扑尔敏息斯敏 ( (二二) H ) H 2 2受体阻断药受体阻断药 对人及动物的对人及动物的胃酸分泌胃酸分泌有强大的有强大的抑制抑制作用,不仅抑制基础胃作用,不仅抑制基础胃酸分泌,也显著抑制组胺、五肽胃泌素、氨乙吡唑酸分泌,也显著抑制组胺、五肽胃泌素、氨乙吡唑(Betazol)(Betazol)、茶碱、胰岛素和食物等引起的胃酸分泌。茶碱、胰岛素和食物等引起的胃酸分泌。 还能还能对抗组胺对抗组胺对离体心脏的正性肌力和频率作用以及部分对对离体心脏的正性肌力和频率作用以及部分对抗组胺的舒

15、血管作用与降压作用。抗组胺的舒血管作用与降压作用。均系从组胺咪唑环的侧链改变而来,其母核与组胺相同。均系从组胺咪唑环的侧链改变而来,其母核与组胺相同。化学化学化学化学作用作用胃肠道黏膜胃肠道黏膜组胺组胺胃泌素胃泌素H2受体受体cAMP蛋白激酶蛋白激酶碳酸肝酶碳酸肝酶H2CO3H2O+CO2H+胃酸分泌胃酸分泌H2受体阻断药受体阻断药XH H2 2受体阻断剂的作用机理受体阻断剂的作用机理应用:应用:胃炎,胃、皱胃及十二指肠溃疡;胃炎,胃、皱胃及十二指肠溃疡;应激或药物引起的糜烂性胃炎。应激或药物引起的糜烂性胃炎。代表药物:代表药物:西咪替丁西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁第二节第二节 前列腺素前列腺素(

16、Prostaglandin)前列腺素前列腺素(PG)(PG)是存在机体各组织中的一种内分泌素,是平是存在机体各组织中的一种内分泌素,是平衡机体内环境的一种主要物质,衡机体内环境的一种主要物质,PGPG是一个含有是一个含有2020个碳的不饱和个碳的不饱和脂肪酸的化合物,它几乎在各组织的细胞膜内均可合成。脂肪酸的化合物,它几乎在各组织的细胞膜内均可合成。各组织细胞所合成和分泌的前列腺素,经过血液循环,在肺各组织细胞所合成和分泌的前列腺素,经过血液循环,在肺、肝、肾等器官大部分灭活而失去活性。、肝、肾等器官大部分灭活而失去活性。PGPG是种误称,前列腺液中类似前列腺素的活性物质并不多。是种误称,前列

17、腺液中类似前列腺素的活性物质并不多。精液内的前列腺素主要来自精囊。哺乳动物机体内所含前列精液内的前列腺素主要来自精囊。哺乳动物机体内所含前列腺素极广,如生殖系统,精液、雄性副性腺、子宫内膜、卵巢、腺素极广,如生殖系统,精液、雄性副性腺、子宫内膜、卵巢、胎盘、脐带、经血、羊水及脑、肺、肾、支气管、胸腺、脊髓、胎盘、脐带、经血、羊水及脑、肺、肾、支气管、胸腺、脊髓、虹膜、甲状腺、肾上腺、心肌、脾、胃粘膜、肠、血浆、血小虹膜、甲状腺、肾上腺、心肌、脾、胃粘膜、肠、血浆、血小板、脂肪、神经组织内。板、脂肪、神经组织内。前列腺素前列腺素命名命名 PG +英文字母英文字母 +下标数字下标数字 + 西腊字母

18、西腊字母 型型 侧链双键数侧链双键数 侧链方向侧链方向如:前列腺素(如:前列腺素(Prostagladinum,PG) PGF2 生物合成与降解生物合成与降解前列腺素前列腺素生物学作用生物学作用PGPG具有强大的生物活性,在体内起着传递信息的重要作具有强大的生物活性,在体内起着传递信息的重要作用用第二信使,第二信使,不同的前列腺素可以产生不同的生理效能。不同的前列腺素可以产生不同的生理效能。在心血管系统疾病中,它可以通过在心血管系统疾病中,它可以通过扩张血管扩张血管治疗心绞痛、治疗心绞痛、降低血压;在呼吸系统疾病中,它可以通过降低血压;在呼吸系统疾病中,它可以通过舒张支气管平舒张支气管平滑肌滑

19、肌治疗哮喘;在消化系统疾病中,它可以通过治疗哮喘;在消化系统疾病中,它可以通过抑制胃酸抑制胃酸分泌分泌,增加粘液分泌保护胃粘膜而治疗消化性溃疡;在妇,增加粘液分泌保护胃粘膜而治疗消化性溃疡;在妇产科疾病中,它可以通过引起或加强子宫收缩用于引产和产科疾病中,它可以通过引起或加强子宫收缩用于引产和人工流产;在泌尿男性学科中,它可以通过注入阴茎海绵人工流产;在泌尿男性学科中,它可以通过注入阴茎海绵体内引起充血治疗阳痿等。体内引起充血治疗阳痿等。 参与血小板的凝集、炎症反应、电解质流动、疼痛、参与血小板的凝集、炎症反应、电解质流动、疼痛、发热、神经冲动传导和细胞生长。发热、神经冲动传导和细胞生长。主要

20、作用是保护作用。主要作用是保护作用。主要作用于血管和平滑肌主要作用于血管和平滑肌有许多前列腺素的作用相反:有许多前列腺素的作用相反:PGI2TXA2 PGE2PGF2常用药物:常用药物:地诺前列素地诺前列素 Dinoprost Dinoprost 别名:前列腺素别名:前列腺素F2F2(PGF2PGF2)作用:作用:生殖系统:溶解黄体,收缩子宫,促进垂体前生殖系统:溶解黄体,收缩子宫,促进垂体前叶释放黄体生成素,影响精子的发生及移行,干扰叶释放黄体生成素,影响精子的发生及移行,干扰输卵管的活动及胚胎附植。兴奋子宫平滑肌,对各输卵管的活动及胚胎附植。兴奋子宫平滑肌,对各期子宫都有作用。妊娠末期特敏

21、感。期子宫都有作用。妊娠末期特敏感。应用:应用:同期发情,同期发情,治疗持久黄体和卵巢黄体囊肿,治疗持久黄体和卵巢黄体囊肿,催情,催情,公畜提高射精量,公畜提高射精量,催产、引产、排除催产、引产、排除死胎、子宫蓄脓、慢性子宫内膜炎。死胎、子宫蓄脓、慢性子宫内膜炎。氯前列醇氯前列醇 性质:为性质:为PGF2PGF2的合成同系物。的合成同系物。应用:应用:用于牛,引起黄体功能和形态的退化(黄体溶用于牛,引起黄体功能和形态的退化(黄体溶解),对非妊娠牛,于用药后解),对非妊娠牛,于用药后2-52-5天发情,妊娠牛则天发情,妊娠牛则发生流产。发生流产。亦用于肉牛和未泌乳小奶牛的下列情况:亦用于肉牛和未

22、泌乳小奶牛的下列情况:1 1)终止误配所致的妊娠:适用于交配后一周至怀孕)终止误配所致的妊娠:适用于交配后一周至怀孕5 5个月内的母牛,注射后约个月内的母牛,注射后约4-54-5天流产排出胎儿和胎盘。天流产排出胎儿和胎盘。但怀孕但怀孕5 5个月后应用时则引产作用下降而增加难产率。个月后应用时则引产作用下降而增加难产率。2 2)控制繁殖:在注射前经直肠检查,一定要解剖结构)控制繁殖:在注射前经直肠检查,一定要解剖结构正常,并未妊娠和黄体成熟后,才能期望于注射后正常,并未妊娠和黄体成熟后,才能期望于注射后2-52-5天发情,始可进行人工授精。天发情,始可进行人工授精。此外,还可诱导母猪分娩,通常于

23、预产期前两天给药此外,还可诱导母猪分娩,通常于预产期前两天给药后后3636小时开始分娩。小时开始分娩。第三节第三节 解热镇痛抗解热镇痛抗炎炎药药解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药(antipyretic-analgesic antipyretic-analgesic and and anti-anti-inflammatory inflammatory drugsdrugs)是是一一类类具具有有解解热热、镇镇痛痛,而而且且大大多多数数还还有抗炎、抗风湿作用的药物。有抗炎、抗风湿作用的药物。它它们们在在化化学学结结构构上上虽虽属属不不同同类类别别,但但都都可可抑抑制制体体内内前前列列腺腺素素(pros

24、taglandin prostaglandin ,PG,PG)的的生生物物合合成成,目目前前认认为为这这是是它它们们共共同同作用的基础。作用的基础。由由于于其其特特殊殊的的抗抗炎炎作作用用,故故本本类类药药物物又又称称为为非非甾甾体体抗抗炎炎药药(non-steroidal non-steroidal anti-inflammatory anti-inflammatory drugs, drugs, NSAIDNSAID)。乙乙酰酰水水杨杨酸酸是是这这类类药药物物的的代代表表,因因此此有有人人将将这这类类药药物物称称为为乙乙酰酰水水杨杨酸类药物。它们有以下三项共同作用。酸类药物。它们有以下三项

25、共同作用。 下丘脑体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调下丘脑体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节,使体温维持于相对恒定水平。节,使体温维持于相对恒定水平。传染病传染病病原体及其毒素(外热原)病原体及其毒素(外热原)刺激刺激中性粒细胞中性粒细胞,产生,产生与释放与释放内热原内热原,可能为,可能为白介素白介素-1-1(IL-1IL-1),后者进入中枢神,后者进入中枢神经系统,作用于经系统,作用于体温调节中枢体温调节中枢,将,将调定点提高调定点提高,这时,这时产热增产热增加,散热减少加,散热减少,因此体温升高。,因此体温升高。其他能引起内热原释放的各种因素也都可引起发热。其他能引起

26、内热原释放的各种因素也都可引起发热。 作用机理:作用机理:实验证明内热原并非直接作用体温调节中枢,全身组织的实验证明内热原并非直接作用体温调节中枢,全身组织的多种多种PGPG都有致热作用,微量都有致热作用,微量PGPG注入动物脑室内,可引起发注入动物脑室内,可引起发热,其中热,其中PGE2PGE2致热作用最强;其他致热物质引起发热时,致热作用最强;其他致热物质引起发热时,脑脊液中脑脊液中PGPG样物质含量增高数倍。样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与释放这说明内热原可能使中枢合成与释放PGPG增多,增多,PGPG再作用再作用于体温调节中枢而引起发热。于体温调节中枢而引起发热。解热镇

27、痛药解热镇痛药对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注射射PGPG引起的发热则无效,它们是引起的发热则无效,它们是通过抑制中枢通过抑制中枢PGPG合成而发合成而发挥解热作用的挥解热作用的。治疗浓度理的治疗浓度理的解热镇痛药可抑制解热镇痛药可抑制PGPG合成酶(环加氧酶,合成酶(环加氧酶,cyclooxygenase,COX ),减少),减少PGPG的合成的合成。这类药物只能使发热者体温下降,而对正常体温没有影响。这类药物只能使发热者体温下降,而对正常体温没有影响。1 1解热作用解热作用发热是机体一种防御反应,而且热型也是诊断疾病重要依据。发热是机体一种防

28、御反应,而且热型也是诊断疾病重要依据。一一般般发发热热可可不不必必急急于于使使用用解解热热药药;但但热热度度过过高高和和持持久久发发热热消消耗耗体体力力,严严重重者者可可危危及及生生命命,这这时时应应用用解解热热药药可可降降低低体体温温,缓缓解解高热引起的并发症。解热药只是对症治疗,应着重病因治疗。高热引起的并发症。解热药只是对症治疗,应着重病因治疗。2 2镇痛作用镇痛作用 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用,对各种严重创伤性解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用,对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关对临床常见的慢性钝痛如头

29、痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果;节痛、痛经等则有良好镇痛效果;不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应用。不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应用。本类药物镇痛作用部位主要在本类药物镇痛作用部位主要在外周外周。在组织损伤或发炎时,局部产生与释放某些在组织损伤或发炎时,局部产生与释放某些致痛化学物质致痛化学物质(也是致炎物质)如缓激肽等,同时产生与释放(也是致炎物质)如缓激肽等,同时产生与释放PGPG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;PGPG则可使痛觉感受器对则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此,在炎症过

30、程中,因此,在炎症过程中,PGPG的释放对炎性疼痛起到了放大作用,的释放对炎性疼痛起到了放大作用,而而PGPG(E1E1、E2E2及及F2aF2a)本身也有致痛作用。)本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时解热镇痛药可防止炎症时PGPG的合成,因而有镇痛作用。的合成,因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛(由直接刺激感觉这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛(由直接刺激感觉神经末梢引起)无效,而对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有效。神经末梢引起)无效,而对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可

31、能性也不能排除。不能排除。3 3抗炎作用抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治,及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。也不能防止疾病发展及合并症的发生。PGPG还是参与炎症反应的活性物质,将极微量还是参与炎症反应的活性物质,将极微量(ng(ng水水平平)PGE)PGE2 2皮内或静脉或动脉内注射,均能引起炎症反皮内或静脉或动脉内注射,均能引起炎症反应;而发炎组织(如类风湿性关节炎)中也有大量应;而发炎组织(如类风湿性关节炎)中也有大量PGPG存在;存在;P

32、GPG与缓激肽等致炎物质有协同作用。与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时解热镇痛药抑制炎症反应时PGPG的合成,从而缓解的合成,从而缓解炎症。炎症。分类:分类:常用的解热镇痛抗炎药常用的解热镇痛抗炎药按化学结构按化学结构可分为:可分为:水杨酸类:水杨酸类:乙酰水杨酸抗炎作用较强乙酰水杨酸抗炎作用较强苯胺类:苯胺类:几无抗炎作用几无抗炎作用吡唑酮类:吡唑酮类:“三安三安”、保泰松等均为安替比林、保泰松等均为安替比林的衍生物,均具有抗炎、解热、镇痛的良好效果。的衍生物,均具有抗炎、解热、镇痛的良好效果。吲哚类:吲哚类:吲哚美辛抗炎作用较强吲哚美辛抗炎作用较强他有机酸:他有机酸:有

33、机酸的抗炎作用中等有机酸的抗炎作用中等各类药物均具有镇痛作用,但在抗炎作用方面则各各类药物均具有镇痛作用,但在抗炎作用方面则各具特点。具特点。 一、水杨酸类一、水杨酸类水杨酸类(水杨酸类(salicylatessalicylates)药物包括乙酰水)药物包括乙酰水杨酸(杨酸(acetylsalicylic acidacetylsalicylic acid,AspirinAspirin)和)和水杨酸钠(水杨酸钠(sodium salicylatesodium salicylate)。)。水杨酸本身因刺激性大,仅作外用,有抗真水杨酸本身因刺激性大,仅作外用,有抗真菌及溶解角质的作用。菌及溶解角质的

34、作用。本类药物中最常用的是乙酰水杨酸。本类药物中最常用的是乙酰水杨酸。乙酰水杨酸乙酰水杨酸阿司匹林阿司匹林(AspirinAspirin)作作用用:1)1)较较强强的的解解热热镇镇痛痛、消消炎炎、抗抗风风湿湿作作用用,降降低低发发热热的的体体温温,对对正正常常体体温温几几乎乎无无影影响响。2)2)减减少少PGPG生生成成,明明显显镇镇痛痛作作用用,慢慢性性疼疼痛痛较较好好,对对锐锐痛痛或或一一过过性性刺刺痛痛无无效效。3 3) )用用量量大大时时还还可可促促进进尿尿酸酸排排泄泄。4 4) )还还具具有有减减少少血血栓栓烷烷A A2 2(TXA(TXA2 2) )合合成成,抗抗血血小小板板聚聚集

35、集的的作作用,延长出血时间,防止血栓形成。用,延长出血时间,防止血栓形成。应用:应用:1)1)解热镇痛:发热、感冒、风湿症和神经、解热镇痛:发热、感冒、风湿症和神经、肌肉、关节疼痛及痛风症等急性风湿热、类风湿关肌肉、关节疼痛及痛风症等急性风湿热、类风湿关节炎治疗。节炎治疗。2)2)小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成。血栓形成。 不良反应及注意事项不良反应及注意事项1.1.胃胃肠肠功功能能紊紊乱乱:表表现现为为恶恶心心、呕呕吐吐、腹腹痛痛,大大剂剂量量长长期期服服用用可可引引起起胃胃炎炎、隐隐性性出出血血,加加重重溃溃疡疡形形成成和和消消化化道道出出血血等等

36、。若若与与适适量量碳碳酸酸钙钙同同服服,可可减减少少反反应应的的发发生生,但但不不宜宜与与碳碳酸酸氢氢钠钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。2.2.对对凝凝血血系系统统的的影影响响:大大剂剂量量长长期期服服用用,可可抑抑制制凝凝血血酶酶的的合合成成,增增加加出出血血倾倾向向。由由于于本本品品不不可可逆逆性性的的抑抑制制血血小小板板凝凝聚聚,延延长长出血时间。出血时间。3.3.变变态态反反应应:少少数数可可出出现现荨荨麻麻疹疹、粘粘膜膜充充血血、哮哮喘喘等等过过敏敏反反应应。其其中中过过敏敏性性哮哮喘喘较较多多见见,表表现现为为服服药药后后数数分分钟

37、钟产产生生呼呼吸吸困困难难、喘喘息息、严严重重者者可可威威胁胁生生命命。故故有有哮哮喘喘病病史史的的患患者者禁禁用用本本品品(阿司匹林哮喘)阿司匹林哮喘)。4.4. 中中毒毒反反应应:长长期期大大量量应应用用可可产产生生头头痛痛、眩眩晕晕、耳耳鸣鸣、视视听听力力减减退退、嗜嗜睡睡、出出汗汗等等反反应应,这这是是水水杨杨酸酸盐盐慢慢性性中中毒毒的的表表现现,多多见见于于风风湿湿病病的的治治疗疗,严严重重者者有有精精神神紊紊乱乱、酸酸碱碱失失衡衡和和出出血血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。5.5.肝、肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。肝、肾功能不良

38、的患者应慎用或禁用本品。6.6.对猫毒性大。对猫毒性大。二、苯胺类二、苯胺类 对乙酰氨基酚(对乙酰氨基酚(acetaminophenacetaminophen)又名扑热息痛)又名扑热息痛(paracetamolparacetamol),是非那西丁(),是非那西丁(phenacetinphenacetin)的体内代)的体内代谢产物,二者都是苯胺衍生物,具有相同的药理作用。谢产物,二者都是苯胺衍生物,具有相同的药理作用。非那西丁(非那西丁(非那西丁(非那西丁(phenacetinphenacetinphenacetinphenacetin)作用与应用作用与应用作用与应用作用与应用1)1)解解热热作

39、作用用强强于于镇镇痛痛作作用用,药药效效强强度度与与阿阿斯斯匹匹林林相相当当,作作用用徐徐缓而持久,毒性较低。缓而持久,毒性较低。2)2)非非那那西西丁丁的的轻轻度度镇镇痛痛作作用用能能维维持持3-43-4小小时时;与与水水杨杨酸酸类类合合用用的的协同作用,使镇痛效果增强。协同作用,使镇痛效果增强。3)3)临床用于小动物的解热镇痛。本品也是临床用于小动物的解热镇痛。本品也是APCAPC片剂的组分之一。片剂的组分之一。不良反应不良反应不良反应不良反应1 1)剂量过大或长期大量应用,可引起)剂量过大或长期大量应用,可引起高铁血红蛋白血症,出现缺氧发绀。高铁血红蛋白血症,出现缺氧发绀。2 2)本品不

40、适用于猫。)本品不适用于猫。 扑热息痛扑热息痛 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚解热镇痛药,作用持久,副作用小。无抗炎抗风解热镇痛药,作用持久,副作用小。无抗炎抗风湿作用,主要用作小动物的解热镇痛。湿作用,主要用作小动物的解热镇痛。作用与用途作用与用途制剂:制剂:片剂:每片片剂:每片0.50.5克。克。注意事项:注意事项:猫、猪不宜用,因可以引起严重的毒性反应。猫、猪不宜用,因可以引起严重的毒性反应。三、吡唑酮类三、吡唑酮类这类药物包括氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰这类药物包括氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰松、丙吡唑酮类松、丙吡唑酮类(Azapropazone)(Azapropazone)及磺

41、吡拉宗等。及磺吡拉宗等。保泰松保泰松 Phenylbutanzane ( Phenylbutanzane (布他酮布他酮Butazeludin)Butazeludin)及及羟基保泰松羟基保泰松(oxyphenbatuzone)(oxyphenbatuzone)羟基保泰松是保泰松的活性代谢物,二者的作用、应羟基保泰松是保泰松的活性代谢物,二者的作用、应用及不良反应相似。用及不良反应相似。氨基比林氨基比林匹拉米洞匹拉米洞有较强的解热、镇痛和抗风湿作用。镇痛作用徐缓而持久,作有较强的解热、镇痛和抗风湿作用。镇痛作用徐缓而持久,作用机制与水杨酸类相同。用机制与水杨酸类相同。作用较扑热息痛强,其镇痛剂能

42、增强其镇痛效力,有利于缓和作用较扑热息痛强,其镇痛剂能增强其镇痛效力,有利于缓和疼痛症状。疼痛症状。本品还有抗风湿和消炎作用,作用徐缓持久而强,故广用于肌本品还有抗风湿和消炎作用,作用徐缓持久而强,故广用于肌肉痛、关节痛和神经痛等。肉痛、关节痛和神经痛等。按不同比例与巴比妥制成复方制疗急性风湿性关节炎。按不同比例与巴比妥制成复方制疗急性风湿性关节炎。氨基比林的单方针、片剂已被淘汰,但在一些复方制剂中,作氨基比林的单方针、片剂已被淘汰,但在一些复方制剂中,作为主要成分仍在大量使用。其制剂有复方氨基比林注射液和安为主要成分仍在大量使用。其制剂有复方氨基比林注射液和安痛定注射液等。痛定注射液等。可致

43、粒细胞减少。可致粒细胞减少。作用与应用作用与应用保泰松有消炎、止痛、解热作用。抗炎作用较强,对炎症性的保泰松有消炎、止痛、解热作用。抗炎作用较强,对炎症性的疼痛效果较好,还有促进尿酸排泄作用。疼痛效果较好,还有促进尿酸排泄作用。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、腱鞘炎、粘液囊炎、主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、腱鞘炎、粘液囊炎、睾丸炎及家畜痛风等。治疗风湿症时,须连续用药,直至病情睾丸炎及家畜痛风等。治疗风湿症时,须连续用药,直至病情好转。好转。不良反应不良反应保泰松对胃肠道刺激性较大,对造血系统亦有毒性,故水肿、保泰松对胃肠道刺激性较大,对造血系统亦有毒性,故水肿、肝肾损害、心脏病、溃

44、疡病等患畜禁用或慎用。肝肾损害、心脏病、溃疡病等患畜禁用或慎用。食品动物、泌乳奶牛禁用。食品动物、泌乳奶牛禁用。保泰松(布他酮)保泰松(布他酮)安乃近是氨基比林和亚硫酸钠结合的化合物,作用与氨基安乃近是氨基比林和亚硫酸钠结合的化合物,作用与氨基比林相似,具有较显著的解热作用与较强的镇痛作用,也有抗比林相似,具有较显著的解热作用与较强的镇痛作用,也有抗炎和抗风湿作用。炎和抗风湿作用。安乃近不能与氯丙嗪合用,以防引起体温剧降也不能与巴安乃近不能与氯丙嗪合用,以防引起体温剧降也不能与巴比妥类及保泰松合用,因其相互作用影响微粒体酶。比妥类及保泰松合用,因其相互作用影响微粒体酶。临床上主要用于肌肉痛、风

45、湿痛、发热性疾病和疝痛等。临床上主要用于肌肉痛、风湿痛、发热性疾病和疝痛等。药理作用药理作用副作用副作用副作用副作用虚脱、过敏性皮肤反应和血液系统的变化。虚脱、过敏性皮肤反应和血液系统的变化。其中,过敏反应严重者可发生剥性脱皮炎、大疮性表皮松懈其中,过敏反应严重者可发生剥性脱皮炎、大疮性表皮松懈症,有引起死亡的危险。症,有引起死亡的危险。还可引起粒细胞减少、血小板减少,甚至发生再生障碍性贫还可引起粒细胞减少、血小板减少,甚至发生再生障碍性贫血而导致死亡。血而导致死亡。安乃近安乃近(Analgin)(Analgin)(Analgin)(Analgin)又名诺瓦尔精又名诺瓦尔精又名诺瓦尔精又名诺瓦

46、尔精(Nvolgin)四、吲哚类四、吲哚类属芳基乙酸类,抗炎作用特强,对炎性疼痛效果显著。属芳基乙酸类,抗炎作用特强,对炎性疼痛效果显著。吲哚美辛、阿西吲哚美辛、阿西美辛、硫茚酸、美辛、硫茚酸、托美丁、苄达明托美丁、苄达明 通过抑制体内前列腺素通过抑制体内前列腺素(PG)(PG)合成而产生解热、镇痛及消炎合成而产生解热、镇痛及消炎作用。对炎症组织可阻止痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,作用。对炎症组织可阻止痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括白细胞活动的抑制及溶酶体酶的释放受限,起到消炎、镇包括白细胞活动的抑制及溶酶体酶的释放受限,起到消炎、镇痛作用。痛作用。解热作用、缓解炎性疼痛作用明显,

47、用于急、慢性风湿性关节解热作用、缓解炎性疼痛作用明显,用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。主要用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎。主要用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎。作用与用途作用与用途胃肠道反应胃肠道反应( (恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时并引起胃出恶心、呕吐、腹痛、腹泻、溃疡,有时并引起胃出血及穿孔血及穿孔) );犬猫常见。可引起肝功能损害;犬猫常见。可引起肝功能损害 ;抑制造血系统;抑制造血系统( (粒粒细胞减少等,偶有再生障碍性贫血细胞减少等

48、,偶有再生障碍性贫血) );过敏反应:常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性。过敏反应:常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性。吲哚美辛吲哚美辛不良反应不良反应药理作用药理作用: : 具有消炎、解热、镇痛作用。具有消炎、解热、镇痛作用。对炎症性疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。对炎症性疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。本品尚有罂粟碱样解痉作用。作用机制主要是抑制前列腺素合成。作用机制主要是抑制前列腺素合成。苄达明苄达明适应症适应症: : 常用于手术及外伤所致的各种炎症以及关节炎、气常用于手术及外伤所致的各种炎症以及关节炎、气管炎、咽炎等,可与抗生素或磺

49、胺类合用。管炎、咽炎等,可与抗生素或磺胺类合用。不良反应不良反应: : 皮肤局部用药不良反应有红斑、皮疹。服用本品皮肤局部用药不良反应有红斑、皮疹。服用本品后有时有轻度食欲不振、腹泻、胃酸过多、头晕、失眠等后有时有轻度食欲不振、腹泻、胃酸过多、头晕、失眠等症状,并可能引起白细胞减少。症状,并可能引起白细胞减少。五、丙酸类五、丙酸类丙酸类较阿司匹林、吲哚美辛和吡唑酮类易被耐受,并有显著丙酸类较阿司匹林、吲哚美辛和吡唑酮类易被耐受,并有显著优点,虽然药物多,但其作用、应用和不良反应都相似。优点,虽然药物多,但其作用、应用和不良反应都相似。本类药物具有解热、镇痛、抗炎作用,唯作用强度有差异。本类药物

50、具有解热、镇痛、抗炎作用,唯作用强度有差异。口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率高。口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率高。不良反应主要有皮疹、眩晕、乏力,偶致视觉听觉紊乱、转氨不良反应主要有皮疹、眩晕、乏力,偶致视觉听觉紊乱、转氨酶升高等。此类药物中布洛芬为首先被广泛使用的药物。酶升高等。此类药物中布洛芬为首先被广泛使用的药物。 白色结晶粉末;稍有特异臭。溶于乙醇(白色结晶粉末;稍有特异臭。溶于乙醇(1 1:1515)、氯仿)、氯仿(1 1:l l)、乙醚()、乙醚(1 1:2 2)、丙酮()、丙酮(1 1:1.51.5)及氢氧化碱或)及氢氧化碱或碳酸碱溶液。在水中几乎不溶。熔点碳酸碱溶液。在水中几

51、乎不溶。熔点74.574.577.577.5。性质性质犬口服后迅速吸收,犬口服后迅速吸收,0.50.53h3h血药浓度达峰值。消除半衰期血药浓度达峰值。消除半衰期t t1/21/2为为4.6h4.6h。血浆蛋白结合率为。血浆蛋白结合率为9999。本品排泄迅速,吸收量的本品排泄迅速,吸收量的9090以上主要以羟基化合物和羧基以上主要以羟基化合物和羧基化合物形式从尿中排泄。化合物形式从尿中排泄。药代动力药代动力: : 具有镇痛、消炎及解热作用。对血小板粘着和聚集反应亦有具有镇痛、消炎及解热作用。对血小板粘着和聚集反应亦有抑制作用,并延长出血时间。其抗炎作用与阿司匹林、保泰松、抑制作用,并延长出血时

52、间。其抗炎作用与阿司匹林、保泰松、吲哚美辛相似而副作用较之为轻。解热作用与阿司匹林相近。吲哚美辛相似而副作用较之为轻。解热作用与阿司匹林相近。对轻、中度术后疼痛、痛经等镇痛疗效优于阿司匹林。作用机对轻、中度术后疼痛、痛经等镇痛疗效优于阿司匹林。作用机制是通过抑制环氧酶的活性,阻断前列腺素生物合成而起作用。制是通过抑制环氧酶的活性,阻断前列腺素生物合成而起作用。适用于解热、减轻轻度至中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉适用于解热、减轻轻度至中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、感冒及流感症状。痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、感冒及流感症状。 布洛芬布洛芬 Ibuprofen I

53、buprofen不良反应的总发生率甚低,最常见的反应为恶心、呕吐;其次不良反应的总发生率甚低,最常见的反应为恶心、呕吐;其次是腹泻、便秘、腹痛。偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡是腹泻、便秘、腹痛。偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血。及出血。对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者,对本品有交叉过敏对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者,对本品有交叉过敏反应。出血性疾病、消化道溃疡、肾功能不全者慎用。犬反应。出血性疾病、消化道溃疡、肾功能不全者慎用。犬2-6d2-6d可见呕吐,可见呕吐,2-62-6周可见胃肠损害。周可见胃肠损害。本品具有明显的消炎、镇痛和解热作用。本品具有明显的消炎、镇痛和解

54、热作用。消炎作用较布洛芬强、解热作用较阿司匹林、吲哚美辛强,且消炎作用较布洛芬强、解热作用较阿司匹林、吲哚美辛强,且副作用小,毒性低。副作用小,毒性低。此外,对血小板的粘附和聚集反应也有一定的抑制作用。其作此外,对血小板的粘附和聚集反应也有一定的抑制作用。其作用机制与布洛芬相似。用机制与布洛芬相似。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风等。炎、急性痛风等。对轻、中度的疼痛、痛经亦有缓解作用。对轻、中度的疼痛、痛经亦有缓解作用。 应用于马、犬,马静注量应用于马、犬,马静注量2.2mg/kg2.2mg/kg,一日一次

55、,连用,一日一次,连用5 5天。天。酮洛芬酮洛芬 Ketoprofen Ketoprofen六、芬那酸类六、芬那酸类 为为7070年代开发合成的一类邻氯苯甲酸衍生物,灭酸类药物主年代开发合成的一类邻氯苯甲酸衍生物,灭酸类药物主要包括氟灭酸要包括氟灭酸(flufenamic Acid)(flufenamic Acid),甲灭酸,甲灭酸(Mefenamic Acid)(Mefenamic Acid),氯灭酸,氯灭酸(crlofenmic Acid)(crlofenmic Acid),甲氯灭酸,甲氯灭酸(Meclofenamate Acid)(Meclofenamate Acid)和双氯灭痛等。它们

56、都能抑制和双氯灭痛等。它们都能抑制PGPG合成酶而具有抗炎、解热、镇合成酶而具有抗炎、解热、镇痛作用。与解热镇痛药相比并无长处。临床主要用于抗风湿和痛作用。与解热镇痛药相比并无长处。临床主要用于抗风湿和类风湿性关节炎。类风湿性关节炎。灭酸类足一类较新的解热药和抗炎药,其抗炎作用依次为:甲灭酸类足一类较新的解热药和抗炎药,其抗炎作用依次为:甲氯灭酸甲灭酸氟灭酸阿司匹林。双氯灭酸最受欢迎。此氯灭酸甲灭酸氟灭酸阿司匹林。双氯灭酸最受欢迎。此类药物常见不良反应为胃肠不适、腹泻、头晕、皮疹及少见的类药物常见不良反应为胃肠不适、腹泻、头晕、皮疹及少见的血液疾病。血液疾病。应用疗程应少于一周,以避免发生严重

57、的不良反应。应用疗程应少于一周,以避免发生严重的不良反应。甲芬那酸甲芬那酸具有解热、镇痛和抗炎作用。镇痛作用较强,解热持久,但消具有解热、镇痛和抗炎作用。镇痛作用较强,解热持久,但消炎作用不及保泰松和氟芬那酸。炎作用不及保泰松和氟芬那酸。作用机制:通过抑制前列腺素合成,抑制蛋白质分解酶,稳定作用机制:通过抑制前列腺素合成,抑制蛋白质分解酶,稳定细胞膜的蛋白质结构,干扰组织代谢过程而发挥作用。细胞膜的蛋白质结构,干扰组织代谢过程而发挥作用。 用于风湿性、类风湿性关节炎及牙痛、神经痛、分娩后疼痛等。用于风湿性、类风湿性关节炎及牙痛、神经痛、分娩后疼痛等。最常见的为胃肠道反应,如胃肠道不适、消化不良

58、、恶心、腹最常见的为胃肠道反应,如胃肠道不适、消化不良、恶心、腹泻、呕吐等。有引起消化道溃疡及出血的报道。泻、呕吐等。有引起消化道溃疡及出血的报道。偶有皮疹、嗜睡、眩晕、溶加性贫血、粒细胞缺乏症、血小板偶有皮疹、嗜睡、眩晕、溶加性贫血、粒细胞缺乏症、血小板性紫癜及巨红细胞性贫血。性紫癜及巨红细胞性贫血。 药理作用药理作用: : 属于非甾体抗炎药。属于非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛及解热作用。具有抗炎、镇痛及解热作用。本药在控制类风湿性关节炎及骨关节炎的体征和症状方面,可本药在控制类风湿性关节炎及骨关节炎的体征和症状方面,可与阿司匹林相比,而胃肠道反应则较轻。与阿司匹林相比,而胃肠道反应则较轻。在治疗骨关节炎时,用药后可使运动及休息时的疼痛、夜间疼在治疗骨关节炎时,用药后可使运动及休息时的疼痛、夜间疼痛、关节僵直、肿胀等均减轻,关节活动范围增大。痛、关节僵直、肿胀等均减轻,关节活动范围增大。此外,尚可防止原发性痛经的症状,这一作用可能与抑制前列此外,尚可防止原发性痛经的症状,这一作用可能与抑制前列腺素合成而降低血浆及子宫内膜的前列腺素水平,从而降低子腺素合成而降低血浆及子宫内膜的前列腺素水平,从而降低子宫的活动有关。宫的活动有关。 甲氯芬那酸甲氯芬那酸抗炎酸抗炎酸

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