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1、第七章 浸出制剂 主要供内服，也可供制备其它制剂。 常见浸出制的种类有： 1.水浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以水为溶剂从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂。如汤剂、合剂、口服液、煎膏剂等。 2.醇浸出性浸出制剂 系指在一定条件下，以不同浓度的乙醇为溶剂，从药材中浸出有效成分而制得的浸出制剂。如酒剂、酊剂、流浸膏等。 3.其他浸出制剂 系指以上述浸出制剂为原料制备成的各种制剂。如颗粒剂、片剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等。l第一节第一节 概述概述浸出技术系指采用适宜的溶剂和方法，从浸出技术系指采用适宜的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的工艺技术。药材中浸出有效成分所制成的工艺技术。浸出制浸
2、出制剂的特点的特点 1.处方中药材的综合成分表达出了药物的综合疗效。这种综合疗效不仅表达在复方运用中，单味中药也有表达。 2.浸出制剂中的复方运用，顺应了中医辨证论治的需求。 3.服用量减少。 4.药效普通比较缓和，不良反响小。 但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重影响制剂的质量和药效。因此制备浸出制剂时应尽量除去无效成分，最大限制地保管有效成分，并应制定质量规范，使浸出制剂尽量做到有效成分的量化控制，以保证其有效性第二第二节 浸出操作与浸出操作与设备一、药材的预处置 一药材质量检查 1.药材的来源于种类的鉴定 2. 有效成分或浸出物的
3、测定 3.含水量测定 二药材的粉碎 二、浸出过程 浸出过程是指溶剂进入细胞组织溶解其有浸出过程是指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程效成分后变成浸出液的全部过程浸出过程本质上就是溶质由药材固相转移浸出过程本质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程，是以分散原理为根到液相中的传质过程，是以分散原理为根底。底。二、浸出过程二、浸出过程普通药材浸出过程包括以下几节段普通药材浸出过程包括以下几节段一浸润、浸透过程一浸润、浸透过程二解吸、溶解过程二解吸、溶解过程三分散过程三分散过程四置换过程四置换过程三、影响浸出的要素三、影响浸出的要素1.1.浸出溶剂浸出溶剂 水、乙醇水、乙醇2.
4、2.药材的粉碎程度药材的粉碎程度3.3.浸出温度浸出温度 温度高、分散快，加速浸出温度高、分散快，加速浸出4.4.浓度梯度浓度梯度 越大，浸出速度越快越大，浸出速度越快5.5.浸出压力浸出压力 压力大，加快浸润速度，使分散压力大，加快浸润速度，使分散过程提早过程提早6.6.药材与溶剂相对运动药材与溶剂相对运动 应适当应适当7.7.新技术的运用新技术的运用 提高浸出效率提高浸出效率常用的浸出方法常用的浸出方法1.煎煮法2.浸渍法3.渗漉法4.大孔树脂吸附分别法5.超临界萃取技术第三第三节 常用浸出制常用浸出制剂 l一、汤剂一、汤剂l二、酒剂二、酒剂l 三、酊剂三、酊剂l 四、流浸膏剂与浸膏剂四、
5、流浸膏剂与浸膏剂l五、煎膏剂五、煎膏剂 一、汤剂l汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为原料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂。煎煮、去渣取汁制成的液体制剂。 l l一汤剂的特点一汤剂的特点l 1.顺应中医辩证论治的需求。顺应中医辩证论治的需求。l 2.吸收快，药效迅速。吸收快，药效迅速。l 3.制备方法简便。制备方法简便。l 4.多为临用煎服，不利于危重病人运用。多为临用煎服，不利于危重病人运用。l 5.服用量通常较大，味苦。携带服用均服用量通常较大，味苦。携带服用均不方便。不方便。l 6.易霉败蜕变。易霉败蜕变。二二二二汤剂汤剂的制的制的制的制备备l汤剂主要用煎煮法
6、制备。汤剂主要用煎煮法制备。l 普通加适量水浸泡中药饮片或粗粒，然后普通加适量水浸泡中药饮片或粗粒，然后加水覆盖药面。加热沸腾后，坚持微沸一定加水覆盖药面。加热沸腾后，坚持微沸一定时间，滤取煎出液，药渣再依法反复操作时间，滤取煎出液，药渣再依法反复操作12次，合并煎出液，即得。次，合并煎出液，即得。l 汤剂的质量与煎药所用器具、煎煮用水量、汤剂的质量与煎药所用器具、煎煮用水量、煎煮次数、煎煮时间、饮片质量、药材粉碎煎煮次数、煎煮时间、饮片质量、药材粉碎度、煎药方式等要素有亲密关系。汤剂在煎度、煎药方式等要素有亲密关系。汤剂在煎煮过程，常发生复杂的变化，包括成分的挥煮过程，常发生复杂的变化，包括
7、成分的挥发、分解，增溶、乳化、产生沉淀、产生新发、分解，增溶、乳化、产生沉淀、产生新的物质等。的物质等。二、酒二、酒剂l酒剂又名药酒，系用蒸馏酒浸出中药饮片或粗粒中成分而制得的酒剂又名药酒，系用蒸馏酒浸出中药饮片或粗粒中成分而制得的廓清液体制剂。药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖或蜂蜜。廓清液体制剂。药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖或蜂蜜。l一酒剂的特点一酒剂的特点l 由于酒辛甘大热，易于发散，可促使药物吸收，提高药物疗效，由于酒辛甘大热，易于发散，可促使药物吸收，提高药物疗效，而且能行血通络散寒，故常用于风寒湿痹等症。临床上以祛风活而且能行血通络散寒，故常用于风寒湿痹等症。临床上以祛风活血
8、、止痛散瘀效果尤佳。同时因含乙醇量高，故久贮不蜕变；但血、止痛散瘀效果尤佳。同时因含乙醇量高，故久贮不蜕变；但小儿、孕妇、心脏病、高血压患者不宜服用。小儿、孕妇、心脏病、高血压患者不宜服用。l l制备方法制备方法l1.冷浸法冷浸法l2.热浸法热浸法l3.渗漉法渗漉法l4.回流提取法回流提取法 二酒二酒剂剂的制的制备备l1.冷浸法l 将药材(普通适当加工成片、段、块或粗粉)置适宜容器中，加规定量的酒浸泡，每日搅拌1次，7日后，每周搅拌1次，普通要浸30日以上。取上清液，药渣压榨，合并，静置，滤过即得。2.2.热热浸法浸法l将药材(普通适当加工成片、段、块或粗粉)，置适宜容器内，加规定量的白酒，用
9、水浴或蒸气加热至微沸，立刻取下，倾入另一有盖容器中，密闭浸泡30日以上，取上清液，药渣压榨，合并，静置，滤过即得。必要时可参与适量糖或蜂蜜。3.3.渗漉法渗漉法l以蒸馏酒为溶剂，按渗漉法操作，搜集渗漉液，静置，滤过，调整浓度，即得。4.4.回流提取法回流提取法l以蒸馏酒为溶剂，按回流提取法提取至酒近无色。合并回流液，参与适量糖或蜂蜜，搅拌溶解后，密闭一定时间，滤过，分装，即得。三、酊三、酊剂l 酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的廓清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。酊剂多数供内服，少数供外用。l 酊剂的浓度普通随药物的性质或用途而异。普通药材制成酊剂的浓度为20%(
10、g/ml)，即20克药材制成100ml酊剂。含毒剧药物酊剂的浓度为10%(g/ml)，即10克药材制成100ml酊剂。一酊一酊剂剂的特点的特点l酊剂由于用不同浓度的乙醇提取或溶解药物，对药材中的成分有一定的选择性，因此可减少杂质的含量，减少剂量，便于服用，且久贮不蜕变，制备方法简单。但由于用乙醇为溶剂，运用上有一定局限性。二酊二酊剂剂的制的制备备l1.溶解法l 取药物参与规定浓度的乙醇溶解至规定量，即得。此法适用于化学药品及中药成分提纯品制备酊剂。如复方樟脑酊等。l2.稀释法l流浸膏(或浸膏)，加规定浓度的乙醇稀释至规定量，混合后，静置至澄明，滤过，即得。如远志酊等。l l3.浸渍法l普通用冷
11、浸法制酊剂。l假设原料为有组织药材如根、茎、叶、花、果实，浸渍后滤出浸出液，压榨药渣，合并药液，静置，滤过，即得。l 假设原料为无组织药材，如树脂、干浸膏等，它们的有效成分不存在于细胞组织中，溶解分散迅速，浸出时间短，不溶性的杂质少，吸收药液很少，可不用压榨。所以操作时，滤过浸出液，再用少量新颖溶媒冲洗被杂质吸附的药液，调整至一定体积，即得。l4.渗漉法l按渗漉法，搜集漉液达酊剂所需量后停顿渗漉，压榨药渣取液，与漉液合并，再添加适量溶媒至所需求量，静置，滤过，即得。l 假设为毒剧药搜集溶液后，需测其中有效成分的含量，再加乙醇调整至规定规范。四、流浸膏四、流浸膏剂与浸膏与浸膏剂l一流浸膏剂(fl
12、uid extracts):l 二浸膏剂(extracts) 一流浸膏一流浸膏剂剂(fluid extracts)(fluid extracts)l流浸膏流浸膏: :系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部系指药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定规范而制成的液体制分溶剂，调整浓度至规定规范而制成的液体制剂。剂。 l除另有规定外，流浸膏剂每除另有规定外，流浸膏剂每1ml1ml相当于原有药相当于原有药材材1g1g。制备流浸膏常用不同浓度的乙醇为溶剂，。制备流浸膏常用不同浓度的乙醇为溶剂，少数以水为溶剂。少数以水为溶剂。l流浸膏剂久置后易产生沉淀，可滤过除去，测流浸膏剂久置后易产生沉淀，可滤过
13、除去，测定有效成分含量，调整至规定规范，仍可运用。定有效成分含量，调整至规定规范，仍可运用。l流浸膏剂，普通用渗漉法制备。其制备过程主流浸膏剂，普通用渗漉法制备。其制备过程主要有浸渍、渗漉、浓缩及调整含量要有浸渍、渗漉、浓缩及调整含量4 4个步骤。个步骤。所用溶剂的数量，普通为药材量的所用溶剂的数量，普通为药材量的4 48 8倍。假倍。假设原料含有油脂应先脱脂，再进展浸提。设原料含有油脂应先脱脂，再进展浸提。 二浸膏二浸膏剂剂(extracts)(extracts)l浸膏浸膏剂: :系指系指药材用适宜溶材用适宜溶剂提取，蒸去全部溶提取，蒸去全部溶剂，调整至整至规定定规范所制成的膏状或粉状的固范
14、所制成的膏状或粉状的固体制体制剂。l除另有除另有规定外，浸膏定外，浸膏剂每每1g1g相当于原相当于原药材材2 25g5g。含有生物碱或其它有效成分的浸膏。含有生物碱或其它有效成分的浸膏剂，需，需经过含量含量测定后用稀定后用稀释剂调整至整至规定的定的规格格规范。范。l浸膏浸膏剂可用煎煮法和渗漉法制可用煎煮法和渗漉法制备。浸膏。浸膏剂应密密闭于阴凉于阴凉处保管。保管。五、煎膏五、煎膏剂l煎膏剂系指药材用水煎煮，去渣浓缩后，煎膏剂系指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体状制剂。也称加糖或炼蜜制成的半流体状制剂。也称膏滋。煎膏剂是中药传统剂型之一。膏滋。煎膏剂是中药传统剂型之一。l煎膏剂药
15、效以滋补为主，兼有缓慢的治煎膏剂药效以滋补为主，兼有缓慢的治疗作用疗作用(如调经、止咳等如调经、止咳等)。煎膏剂应无。煎膏剂应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。焦臭、异味，无糖的结晶析出。l煎膏剂用煎煮法制备，将中药材加水煎煎膏剂用煎煮法制备，将中药材加水煎者者23次，每次煎煮次，每次煎煮23小时，滤过，小时，滤过，静置，取上清液浓缩至规定比重，得清静置，取上清液浓缩至规定比重，得清膏，按规定量参与糖或炼蜜，加量普通膏，按规定量参与糖或炼蜜，加量普通不超越清膏量的不超越清膏量的3倍，收膏即得。倍，收膏即得。第三第三节 浸出制浸出制剂的的质量控制量控制l一、控制药材的质量一、控制药材的质量l二、控制
16、药材的提取过程二、控制药材的提取过程l 三、控制浸出制剂的理化目的三、控制浸出制剂的理化目的l 1.鉴别鉴别l 2. 含量控制含量控制l 1药材比量法药材比量法l 2化学测定法化学测定法l 3 生物测定法生物测定法l 4鉴别及检查鉴别及检查 一、控制药材的质量l浸出制剂所用药材质量好坏，会影响浸出制剂的质量与药效。对药材的来源、产地、采收、炮制、所含成分、药材的外形、质地、色、味等特征要加以鉴别。鉴别时，常把把传统的阅历鉴别与显微、理化鉴别相结合。 二、控制药材的提取过程l 浸出制剂的制备，要根据浸出制剂的种类，选择适宜的提取方法，使有效成分充分浸出。药材提取时，必需严峻控制提取工艺条件的一致性，如溶剂的种类和用量、提取的时间、蒸发浓缩的温度、精制方法与条件等。 三、控制浸出制剂的理化目的l一鉴别l二含量控制 l(三乙醇含量测定l四微生物限制检查l五甲醇量检查l六最低装量检查
