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1、抗癫痫药与抗惊厥药分类及结构特点总结抗癫痫药与抗惊厥药分类及结构特点总结在 2013 年考试中占 1 分（其中单选 1 分，配伍 0 分，多选 0 分）巴比妥类药物的解离度与药物的PKa 和环境 PH 有关，在生理PH=7.4 时，分子形式和离子态形式接近的巴比妥类药物是。A:异戊巴比妥（PKa=7.9）B：司可巴比妥（PKa=7.9）C:戊巴比妥（PKa=8.0）D：海索巴比妥（PKa=8.4）E：苯巴比妥（PKa=7.3）这是 204 年药物化学题目中最难的一道，答案选E一、巴比妥类丙二酰脲为其基本母核苯巴比妥：理化性质：1.弱酸性，难溶于水。互变异构，形成内酰亚胺式，显酸性，可与钠成盐，
2、溶于水。2.水解：酰脲结构易开环水解，水解产生苯基丁酰脲沉淀而失效，为避免水解失效，巴比妥钠注射剂须制成粉针。3.酸性尿液中排泄减少，调节PH 可调节排泄速度。构效关系：1.巴比妥类属于结构肺特异性药物，其作用强弱，显效快慢，作用时间长短取决于药物的理化性质，与药物的解离常数，酯水分配系数和代谢失活过程有关。2.C-5 上的两个取代基原子总数在4-8 之间，大于 9 出现惊厥。3.N 原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，更易代谢。4.2 位氧以电子等排体 S 取代，解离度增大脂溶性增强，易透过血脑屏障，起效快持续时间短。二、巴比妥类同型物苯妥英钠：苯妥英为酸性，苯妥英钠碱性。酰亚
3、胺结构易水解肝药酶诱导剂大发作首选，可用于三叉神经痛与地高辛引起的快速型心率失常。磷苯妥英：水溶性苯妥英前药扑米酮：代谢生产苯巴比妥，不是前药乙琥胺：丁二酰亚胺类，小发作首选三、亚胺芪类（二苯并二氮卓）卡马西平：属于三环类抗癫痫药，同奥卡西平，代谢产物均为10，11 位二羟基卡马西平四、脂肪酸类：丙戊酸钠：抑制 GABA 代谢，广谱代谢:活性代谢 2-烯丙戊酸，作用比母体高，另一个代谢物 4-烯丙戊酸，是产生肝毒性的物质。五、GABA 类似物加巴喷丁：环状 GABA 衍生物，增加脑内释放GABA。体内不代谢。氨己烯酸：GABA 类似物，不可逆抑制GABA 氨基转移酶。S 构型抑制作用强六、其他类托吡酯：属于吡喃糖衍生物为 GABA 再摄取抑制剂。预计 2014 将考 1 分可能出现单选六类药物分类及代表药物的性质
