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1、常见精神药物简介常见精神药物简介2精神治疗药物凡对中枢神经有高度亲和力，能改善病人认知、凡对中枢神经有高度亲和力，能改善病人认知、情感、行为的药都属精神治疗药物，简称精神药、情感、行为的药都属精神治疗药物，简称精神药、亲精神药或精神活性药。亲精神药或精神活性药。3分类分类方法：临床运用为主，化学结构或药理作用分类方法：临床运用为主，化学结构或药理作用为辅的原则。为辅的原则。抗精神病药抗精神病药抗抑郁药抗抑郁药抗躁狂药或心境稳定剂抗躁狂药或心境稳定剂抗焦虑药抗焦虑药中枢神经兴奋药中枢神经兴奋药促智药，脑代谢促进药促智药，脑代谢促进药4 抗精神病药物抗精神病药物5氯丙嗪(Chlorpromazin
2、e)口服注射均易吸收，口服注射均易吸收，2 24 4小时达血浆峰浓度，一周左右达稳态水平。小时达血浆峰浓度，一周左右达稳态水平。口服药物的生物利用度为口服药物的生物利用度为l0l03333，9898与血浆蛋白结合，易透过血脑屏障和胎与血浆蛋白结合，易透过血脑屏障和胎盘屏障，盘屏障，主要经肝脏代谢，有百余种代谢产物，半衰期为主要经肝脏代谢，有百余种代谢产物，半衰期为8 83535小时，排泄以肾脏为主，少小时，排泄以肾脏为主，少量经粪便排泄和乳汁分泌。量经粪便排泄和乳汁分泌。氯丙嗪属于低效价药，治疗剂量偏高，多受体作用。具有明显的抗精神病效果，兼氯丙嗪属于低效价药，治疗剂量偏高，多受体作用。具有明
3、显的抗精神病效果，兼有明显的镇静作用。有明显的镇静作用。适用于治疗以阳性症状为主的患者。注射或口服控制兴奋、激越疗效比较满意。适用于治疗以阳性症状为主的患者。注射或口服控制兴奋、激越疗效比较满意。主要的不良反应有过度镇静，中枢和外周的抗胆碱能样作用，明显的心血管反应和主要的不良反应有过度镇静，中枢和外周的抗胆碱能样作用，明显的心血管反应和致痉挛作用等。致痉挛作用等。急性期有效治疗量为急性期有效治疗量为200200600 mg600 mgd d。常用有效量为。常用有效量为400 mg400 mgd d，宜从小剂量开始，宜从小剂量开始，缓慢加量；恢复期巩固治疗以原有效量为宜，维持期剂量可酌情减至缓
4、慢加量；恢复期巩固治疗以原有效量为宜，维持期剂量可酌情减至200 mg200 mgd d。治疗治疗6 68 8周疗效不佳可换用其他不同化学结构的第一代抗精神病药物或第二代抗精周疗效不佳可换用其他不同化学结构的第一代抗精神病药物或第二代抗精神病药物。神病药物。6奋乃静奋乃静(Perphenazine)属于哌嗪类化合物，口服易于吸收，属于哌嗪类化合物，口服易于吸收，1 14 4小时内达血浆峰浓小时内达血浆峰浓度，生物利用度约为度，生物利用度约为2525，9090以上与血浆蛋白结合，口服后以上与血浆蛋白结合，口服后3 35 5个半衰期内达血浆稳态度，主要经肝脏个半衰期内达血浆稳态度，主要经肝脏P45
5、0P450同工酶同工酶CYP CYP 2D62D6代谢，目前尚未知是否奋乃静有药理活性的代谢产物，血代谢，目前尚未知是否奋乃静有药理活性的代谢产物，血浆药物清除半衰期为浆药物清除半衰期为8 82121小时。主要经肾脏排泄。小时。主要经肾脏排泄。奋乃静属于高效价的奋乃静属于高效价的D D2 2受体拮抗剂治疗精神分裂症阳性症状有受体拮抗剂治疗精神分裂症阳性症状有效，起始剂量为效，起始剂量为4 46 mg6 mgd d，常用临床有效剂量为，常用临床有效剂量为202060 mg60 mgd d。主要的不良反应为锥体外系不良反应。主要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。对躯体器官系统影
6、响较小。7氟哌啶醇氟哌啶醇(haloperidone)19581958年合成的第一个丁酰苯类药物，口服易吸收，生物利用度为年合成的第一个丁酰苯类药物，口服易吸收，生物利用度为40407070，9292与蛋白结合，口服后与蛋白结合，口服后3 35 5小时达血浆峰浓度，连续给药一周达稳态浓度。小时达血浆峰浓度，连续给药一周达稳态浓度。主要在肝脏代谢，代谢产物之一还原氟哌啶醇有抗多巴胺作用，作用程度明显小主要在肝脏代谢，代谢产物之一还原氟哌啶醇有抗多巴胺作用，作用程度明显小于母体药物。然而，还原氟哌啶醇可以转换为母体药物，从而产生抗精神病作用。于母体药物。然而，还原氟哌啶醇可以转换为母体药物，从而产
7、生抗精神病作用。母体药物的血浆半衰期为母体药物的血浆半衰期为15152525小时。小时。氟哌啶醇属于高效价抗精神病药，是目前对氟哌啶醇属于高效价抗精神病药，是目前对D D2 2受体选择性最强、最纯的阻断剂。受体选择性最强、最纯的阻断剂。对阳性症状疗效肯定。肌肉注射对兴奋、激越、躁狂症状及行为障碍效果较好，对阳性症状疗效肯定。肌肉注射对兴奋、激越、躁狂症状及行为障碍效果较好，对阴性症状及伴发的抑郁症状疗效不肯定。对阴性症状及伴发的抑郁症状疗效不肯定。有效治疗剂量为有效治疗剂量为6 620 mg20 mgd d，维持治疗量以，维持治疗量以2 26 mg6 mgd d为宜。为宜。主要的不良反应为锥体
8、外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。但可引发心脏主要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。但可引发心脏传导阻滞，有猝死病例报告。传导阻滞，有猝死病例报告。8舒必利舒必利(Sulpiride)口服吸收较慢，口服吸收较慢，3 38 8小时达血浆峰浓度，透过血脑屏障略困难小时达血浆峰浓度，透过血脑屏障略困难, ,半衰期约半衰期约8 8小小时。舒必利属于苯甲酰胺类药物，是选择性时。舒必利属于苯甲酰胺类药物，是选择性D D2 2受体阻断剂，主要作用于边缘受体阻断剂，主要作用于边缘DADA系统，对纹状体系统，对纹状体DADA受体作用较弱，临床引发受体作用较弱，临床引发EPSEPS作用较其
9、他第一代抗精神作用较其他第一代抗精神病药物低。病药物低。该药低剂量该药低剂量200200600mg600mgd d，有一定抗焦虑抑郁作用。治疗阳性症状的剂量，有一定抗焦虑抑郁作用。治疗阳性症状的剂量可高于可高于1000mg1000mgd d。静脉滴注舒必利。静脉滴注舒必利200200600mg600mgd d，连续，连续1 12 2周，有较好的周，有较好的缓解紧张症的疗效。对伴发抑郁症状的精神分裂症可选用。缓解紧张症的疗效。对伴发抑郁症状的精神分裂症可选用。主要的不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高和高泌乳素血症。也可出现主要的不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高和高泌乳素血症。也可出现心电图
10、改变，一过性心电图改变，一过性GPTGPT升高。升高。9氯氮平氯氮平(Clceapine)-1 氯氮平现只有口服制剂，服药约氯氮平现只有口服制剂，服药约2 2小时后达血浆峰浓度，生物利小时后达血浆峰浓度，生物利用度用度27274747，消除半衰期大约是，消除半衰期大约是1212小时，一周后达稳态血小时，一周后达稳态血浆浓度，蛋白结合率浆浓度，蛋白结合率9494。急性氯氮平过量中毒或氯氮平治疗出现严重不良反应的时候，急性氯氮平过量中毒或氯氮平治疗出现严重不良反应的时候，监测氯氮平血浆浓度可能有帮助。研究显示患者更可能在氯氮监测氯氮平血浆浓度可能有帮助。研究显示患者更可能在氯氮平血浆浓度超过平血浆
11、浓度超过350ng/mL350ng/mL时产生疗效。如果血浆浓度低于时产生疗效。如果血浆浓度低于250 250 ngngmLmL时，患者治疗时，患者治疗6 6周仍无效，医生应该调整剂量将血浆浓度周仍无效，医生应该调整剂量将血浆浓度提高到约提高到约350ng350ngmLmL；如果患者表现出较多的不良反应，而且药；如果患者表现出较多的不良反应，而且药物血浆浓度较高，降低剂量可能有利。物血浆浓度较高，降低剂量可能有利。10氯氮平氯氮平(Clceapine)-2氯氮平对多受体包括氯氮平对多受体包括5-HT5-HT2A2A、5-HT5-HT2C2C、肾上腺素能和胆、肾上腺素能和胆碱能受体有亲和性，与碱
12、能受体有亲和性，与D D2 2受体的亲和性相对较低。氯氮受体的亲和性相对较低。氯氮平对平对5-HT5-HT2 2受体亲和性较高，也具有受体亲和性较高，也具有5-HT5-HT2A2A激动作用，因激动作用，因此可抗焦虑和抗抑郁。此可抗焦虑和抗抑郁。11氯氮平氯氮平(Clceapine)-4不良反应：不良反应：常见不良反应有过度镇静、流涎、中枢或外周抗胆碱能作用、常见不良反应有过度镇静、流涎、中枢或外周抗胆碱能作用、心血管系统影响、体重改变等，已有氯氮平致糖脂代谢障碍和心血管系统影响、体重改变等，已有氯氮平致糖脂代谢障碍和引发引发2 2型糖尿病的病例报导；型糖尿病的病例报导；氯氮平的严重不良反应主要
13、是血液系统改变，白细胞减少和粒氯氮平的严重不良反应主要是血液系统改变，白细胞减少和粒细胞降低，大约是其他抗精神病药物的细胞降低，大约是其他抗精神病药物的1010倍。而且可以降低癫倍。而且可以降低癫痫阈，引发剂量相关性癫痫发作。痫阈，引发剂量相关性癫痫发作。12利培酮利培酮(Risperidone) 口服用药后，生物利用度为口服用药后，生物利用度为70708282，在肝脏内主要经，在肝脏内主要经CYP2D6CYP2D6代谢为代谢为9-9-羟利培酮，羟利培酮，9-9-羟利培酮与母体药物有同样的药羟利培酮与母体药物有同样的药理作用。理作用。治疗适应证：治疗适应证： 急慢性精神病：利培酮对首发和多次发
14、作的精神分裂症、分急慢性精神病：利培酮对首发和多次发作的精神分裂症、分裂情感性精神障碍的精神症状均有效；精神分裂症和分裂情感裂情感性精神障碍的精神症状均有效；精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；锥体外系不良反应阈值比较低的障碍的维持治疗，预防复发；锥体外系不良反应阈值比较低的患者；器质性精神病；难治性精神分裂症；其他疾病：如与心患者；器质性精神病；难治性精神分裂症；其他疾病：如与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍，特别是躁狂发作。境稳定剂合并治疗双相情感障碍，特别是躁狂发作。治疗剂量：治疗剂量：2 26mg6mgd d。常见的不良反应为剂量相关性锥体外系不良反应和催乳素水常见的不良反应为
15、剂量相关性锥体外系不良反应和催乳素水平增高，其他常见的不良反应包括镇静、头晕等。平增高，其他常见的不良反应包括镇静、头晕等。14奥氮平奥氮平(Olanzapine) -1该药是噻酚苯二氮卓类衍生物，口服后该药是噻酚苯二氮卓类衍生物，口服后5 5小时达血浆峰浓度，半衰期小时达血浆峰浓度，半衰期为为3131小时小时(21(215454小时小时) )，可以每日，可以每日1 1次用药。次用药。奥氮平为多受体作用药物，特异地阻断奥氮平为多受体作用药物，特异地阻断5-HT5-HT2A2A、D D2 2以及以及D D1 1和和D D4 4受体，受体，另外还阻断毒蕈碱样胆碱能受体另外还阻断毒蕈碱样胆碱能受体(
16、M(M1 1) )、H H1 1、5-HT5-HT2C2C、5-HT5-HT3 3、1 1受体。受体。它的它的5-HT5-HT阻断大约是其多巴胺阻断作用的阻断大约是其多巴胺阻断作用的8 8倍。倍。15奥氮平奥氮平(Olanzapine)-2治疗适应证：治疗适应证： 急慢性精神病：奥氮平对首发和多次发作的精神分裂症、分裂情感急慢性精神病：奥氮平对首发和多次发作的精神分裂症、分裂情感性精神障碍的精神症状均有效；精神分裂症和分裂情感障碍的维持性精神障碍的精神症状均有效；精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；催乳素水平升高、锥体外系不良反应阈值较低及治疗，预防复发；催乳素水平升高、锥体外系不良
17、反应阈值较低及严重迟发性运动障碍的患者；难治性精神分裂症；器质性精神病；严重迟发性运动障碍的患者；难治性精神分裂症；器质性精神病；其他疾病：与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。其他疾病：与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。治疗剂量：治疗剂量：5 520 mg20 mgd d。主要的不良反应为短暂的镇静、体位性低血压和体重增加，锥体外主要的不良反应为短暂的镇静、体位性低血压和体重增加，锥体外系症状的危险较低，有恶性综合征、暂时性催乳素水平升高的个案系症状的危险较低，有恶性综合征、暂时性催乳素水平升高的个案报告。报告。17奎硫平奎硫平(Quetiapine) -1口服后口服后11 5小时达峰浓度，血浆
18、蛋白结合率为小时达峰浓度，血浆蛋白结合率为83。消除半衰期。消除半衰期6.9小时，服药后小时，服药后48小时达稳小时达稳态浓度。态浓度。奎硫平对奎硫平对5-HT2、Hl、5-HT6、1和和2受体有很高受体有很高的亲和性，与的亲和性，与D2和和-受体有中度亲和性，对受体有中度亲和性，对D1受受体只有很低亲和性，对体只有很低亲和性，对M1和和D4受体有极低亲和性。受体有极低亲和性。18奎硫平奎硫平(Quetiapine)-2治疗适应证：治疗适应证： 急慢性精神疾病：首次发作或急性恶化的精神分裂症和分裂情感障碍患急慢性精神疾病：首次发作或急性恶化的精神分裂症和分裂情感障碍患者；帕金森病性精神障碍或抗
19、帕金森病药物引发的精神障碍；精神分裂症和者；帕金森病性精神障碍或抗帕金森病药物引发的精神障碍；精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；器质性精神病；其他疾病：与心境稳分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；器质性精神病；其他疾病：与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。定剂合并治疗双相情感障碍。治疗剂量：治疗剂量：300750 mgd。主要的不良反应是嗜睡、头晕和体位性低血压。此外奎硫平可引起甲状腺激主要的不良反应是嗜睡、头晕和体位性低血压。此外奎硫平可引起甲状腺激素水平轻度降低，不伴有促甲状腺激素水平升高，这些改变均没有临床意义。素水平轻度降低，不伴有促甲状腺激素水平升高，这些改变均没有临床意义。
20、对心血管系统无明显影响，偶尔出现对心血管系统无明显影响，偶尔出现QTc间期延长。间期延长。20齐拉西酮（齐拉西酮（Ziprazidone）-1 口服吸收完全，达峰时间为口服吸收完全，达峰时间为6-8小时，生物利用度约为小时，生物利用度约为60%，与食物同服生物利用度增加一倍，达与食物同服生物利用度增加一倍，达100%，蛋白结合，蛋白结合99%，多次用药，多次用药1-3天达稳态，稳态时其消除相半衰期为天达稳态，稳态时其消除相半衰期为6-10小时。小时。齐拉西酮是齐拉西酮是5-HT2A和和D2受体的强拮抗剂，对受体的强拮抗剂，对5-HT2A和多巴胺和多巴胺D2受体的作用比值为受体的作用比值为11:
21、1。齐拉西酮对。齐拉西酮对D3受体有强亲和性，对受体有强亲和性，对D4受体有中等强度的强亲和性，对受体有中等强度的强亲和性，对D1受体的亲和性较弱。齐受体的亲和性较弱。齐拉西酮也是拉西酮也是5-HT2C受体、受体、5-HT1D受体的强拮抗剂，同时还是受体的强拮抗剂，同时还是5-HT1A受体的强激动剂，并对受体的强激动剂，并对NE、5-HT的再摄取具有中等抑制的再摄取具有中等抑制作用的优点。作用的优点。21齐拉西酮（齐拉西酮（Ziprazidone）-2治疗适应症治疗适应症精神分裂症和分裂情感性精神病精神分裂症和分裂情感性精神病精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗
22、泌乳素水平升高、椎体外系不良反应阈值较低及严重迟泌乳素水平升高、椎体外系不良反应阈值较低及严重迟发性运动障碍的患者。发性运动障碍的患者。目前正有研究齐拉西酮治疗难治性精神分裂症、器质性目前正有研究齐拉西酮治疗难治性精神分裂症、器质性精神病以及与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。精神病以及与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。 22齐拉西酮（齐拉西酮（Ziprazidone）-3不良反应及安全性不良反应及安全性齐拉西酮治疗的主要不良反应为嗜睡、头晕、恶心和头齐拉西酮治疗的主要不良反应为嗜睡、头晕、恶心和头重脚轻，偶有心动过速、体位性低血压和便秘。重脚轻，偶有心动过速、体位性低血压和便秘。多项研究显示齐
23、拉西酮多项研究显示齐拉西酮40-160mg/d40-160mg/d治疗时其治疗时其EPSEPS量表评量表评分与安慰剂组无显著差异；血清泌乳素水平与基线值无分与安慰剂组无显著差异；血清泌乳素水平与基线值无显著差异。与其他非典型抗精神病药物比较，齐拉西酮显著差异。与其他非典型抗精神病药物比较，齐拉西酮引起体重增加非常轻微；对糖脂代谢亦无明显影响。引起体重增加非常轻微；对糖脂代谢亦无明显影响。 23齐拉西酮齐拉西酮（Ziprazidone）-4-4剂量和用法剂量和用法治疗急性精神分裂症患者，剂量为治疗急性精神分裂症患者，剂量为80160 mg/d，分两，分两次与食物同用。慢性患者或预防复发维持治疗为
24、次与食物同用。慢性患者或预防复发维持治疗为4060mg/d分次服用。分次服用。齐拉西酮系统注射剂齐拉西酮系统注射剂1020mg，每，每24小时注射，不超过小时注射，不超过40mg/d，可用于控制伴急性躁动的具精神病性症状的患，可用于控制伴急性躁动的具精神病性症状的患者，疗程者，疗程3天以内。天以内。25 阿立哌唑（阿立哌唑（Aripiprazole） -1阿立哌唑口服吸收良好，达峰时间阿立哌唑口服吸收良好，达峰时间35小时，生物利用度小时，生物利用度87%，进食无影响。多次服药，进食无影响。多次服药14天达稳态血浆浓度。服用天达稳态血浆浓度。服用230mg时，药代动力学呈线性。蛋白结合率高于时
25、，药代动力学呈线性。蛋白结合率高于99%。平均消除相半。平均消除相半衰期衰期75小时。小时。 阿立哌唑为阿立哌唑为5-羟色胺羟色胺-多巴胺系统稳定剂。阿立哌唑对突触后多巴胺系统稳定剂。阿立哌唑对突触后多巴胺多巴胺D2受体具有阻断作用，可以拮抗过高的受体具有阻断作用，可以拮抗过高的DA活动，治疗活动，治疗精神分裂症阳性症状。该药对突触前膜精神分裂症阳性症状。该药对突触前膜DA自身受体具有部分自身受体具有部分激动作用，可加强激动作用，可加强DA功能，治疗精神分裂症和阴性症状认知功能，治疗精神分裂症和阴性症状认知功能损害。功能损害。 26阿立哌唑（阿立哌唑（Aripiprazole）-2阿立哌唑对突
26、触后膜阿立哌唑对突触后膜5-HT2A受体具有阻断作用，有助于受体具有阻断作用，有助于5-HT、DA系统功能的协调，其平衡作用，减少系统功能的协调，其平衡作用，减少EPS的产生和提高抗精神的产生和提高抗精神病的疗效。药物对突触后膜病的疗效。药物对突触后膜5-HT1A有部分激动作用。有部分激动作用。 此外阿立哌唑对此外阿立哌唑对D3、D4、毒蕈碱、毒蕈碱m1、1肾上腺素能和组胺肾上腺素能和组胺H1受体受体有一定亲和力。有一定亲和力。治疗适应症治疗适应症 精神分裂症和分裂情感性精神障碍精神分裂症和分裂情感性精神障碍常见不良反应：常见不良反应： 头痛、困倦、兴奋、焦虑、静坐不能、消化不良、恶心等。头痛
27、、困倦、兴奋、焦虑、静坐不能、消化不良、恶心等。 28抗抑郁药物的种类抗抑郁药物的种类TCAsSSRIsSNRIsSARIs：曲唑酮、：曲唑酮、奈法唑酮奈法唑酮RIMAsNDRIs：安非他酮：安非他酮NaSSA：米氮平：米氮平阿莫沙平阿莫沙平其他：其他：达体朗、路优达体朗、路优泰泰29SSRIs-1药名药名 规格规格(mg) 常用治疗量常用治疗量(mg/d) 最高剂量最高剂量(mg/d) 用法用法 氟西汀氟西汀 20 2040 60 qd 帕罗西汀帕罗西汀20 2040 60 qd 舍曲林舍曲林 50100 2550 200 qd 氟伏沙明氟伏沙明50 100200 300 qd或或bid西酞
28、普兰西酞普兰20 2060 120 qd 艾司西酞普兰艾司西酞普兰 5,10 10 20 qd 30SSRIs-2适应证：各种类型和不同严重程度的抑郁障碍。适应证：各种类型和不同严重程度的抑郁障碍。禁忌证：禁忌证：对对SSRIs类过敏者；类过敏者；严重心、肝、肾病慎用；严重心、肝、肾病慎用；禁与禁与MAOIs、氯米帕明、色氨酸联用；、氯米帕明、色氨酸联用；慎与锂盐、抗心律慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用。失常药、降糖药联用。SSRIs镇静作用较轻，可白天服药，如出现倦睡乏力可改在晚镇静作用较轻，可白天服药，如出现倦睡乏力可改在晚上服，为减轻胃肠刺激，通常在早餐后服药。年老体弱者宜从上服，为减
29、轻胃肠刺激，通常在早餐后服药。年老体弱者宜从半量或半量或14量开始，酌情缓慢加量。量开始，酌情缓慢加量。31SSRIs-3不良反应：抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比不良反应：抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比TCAs轻。轻。神经系统：头疼，头晕，焦虑，紧张，失眠，乏力，困倦，口干，多汗，震颤，神经系统：头疼，头晕，焦虑，紧张，失眠，乏力，困倦，口干，多汗，震颤，痉挛发作，兴奋，转为狂躁发作。少见的严重神经系统不良反应为中枢痉挛发作，兴奋，转为狂躁发作。少见的严重神经系统不良反应为中枢5-HT综合征，综合征，这是一种这是一种5-HT受体活动过度的状态，主要发生在受体活动过度的状态，主要发生在S
30、SRIs与单胺氧化酶抑制剂合用。与单胺氧化酶抑制剂合用。由于由于SSRIs抑制抑制5-HT再摄取，单胺氧化酶抑制剂抑制再摄取，单胺氧化酶抑制剂抑制5-HT降解，两者对降解，两者对5-HT系统具系统具有激动作用，两者合用可出现腹痛、腹泻、出汗、发热、心动过速、血压升高、意有激动作用，两者合用可出现腹痛、腹泻、出汗、发热、心动过速、血压升高、意识改变识改变(谵妄谵妄)、肌阵挛、动作增多、激惹、敌对和情绪改变。严重者可导致高热、肌阵挛、动作增多、激惹、敌对和情绪改变。严重者可导致高热、休克，甚至死亡。因此，休克，甚至死亡。因此，SSRIs禁与单胺氧化酶抑制剂类药物及其他禁与单胺氧化酶抑制剂类药物及其
31、他5-HT激活药合激活药合用。用。胃肠道：较常见恶心，呕吐，厌食，腹泻，便秘；胃肠道：较常见恶心，呕吐，厌食，腹泻，便秘；过敏反应：如皮疹；过敏反应：如皮疹；性功能障碍：阳痿，射精延缓，性感缺失；性功能障碍：阳痿，射精延缓，性感缺失；其他：罕见的有低钠血症，白细胞减少。其他：罕见的有低钠血症，白细胞减少。32文拉法辛文拉法辛(Venlafaxine) -1文拉法辛文拉法辛(Venlafaxine)，为二环结构。有速释制剂，为二环结构。有速释制剂(博乐欣博乐欣)及缓释制剂及缓释制剂(怡诺思，怡诺思，Efexor XR)两种。具两种。具有有5-HT和和NE双重摄取抑制作用，对双重摄取抑制作用，对M
32、1、Hl、al受体受体作用轻微，作用轻微，文拉法辛口服易吸收，主要代谢物为去甲基文拉法文拉法辛口服易吸收，主要代谢物为去甲基文拉法辛，蛋白结合率低仅辛，蛋白结合率低仅2733文拉法辛文拉法辛(Venlafaxine)-2适应证：主要为重性抑郁症及难治性抑郁症。适应证：主要为重性抑郁症及难治性抑郁症。禁忌证：无特殊禁忌证，严重肝、肾疾病，高血压，癫痫患者应慎用。禁禁忌证：无特殊禁忌证，严重肝、肾疾病，高血压，癫痫患者应慎用。禁与与MAOIs和其他和其他5-HT激活药联用，避免出现中枢激活药联用，避免出现中枢5-羟色胺综合征。羟色胺综合征。推荐剂量：最小有效剂量推荐剂量：最小有效剂量75 mgd，
33、治疗剂量为，治疗剂量为75300 mgd，一般为，一般为150200 mgd，分，分23次服。缓释胶囊次服。缓释胶囊(怡诺思怡诺思)每粒每粒75150 mg，有效，有效剂量剂量75300 mgd，服，服1次。次。不良反应：文拉法辛安全性好，不良反应少，常见不良反应有恶心、口干、不良反应：文拉法辛安全性好，不良反应少，常见不良反应有恶心、口干、出汗、乏力、焦虑、震颤、阳痿和射精障碍。不良反应的发生与剂量有关，出汗、乏力、焦虑、震颤、阳痿和射精障碍。不良反应的发生与剂量有关，大剂量时血压可能轻度升高。大剂量时血压可能轻度升高。34度洛西汀（度洛西汀（duloxetine）与血浆蛋白结合率高（与血浆
34、蛋白结合率高（90%），消除半衰期大约为），消除半衰期大约为12小时（变化范围小时（变化范围8-17），在治疗范围之内其药代动力），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。学参数与剂量成正比。对对NE的再摄取的影响高于的再摄取的影响高于5-HT的再摄取，对多巴胺的再摄取，对多巴胺转运体的亲和力较弱，对其它神经递质的受体亲和力转运体的亲和力较弱，对其它神经递质的受体亲和力较低，包括较低，包括M、肾上腺素、肾上腺素、D2、H1、5-HT1A、 5-HT1B、 5-HT1D、 5-HT2A、 5-HT2C和吗啡类受体。和吗啡类受体。适应证：主要用于治疗抑郁症。适应证：主要用于治疗抑郁症。35度洛
35、西汀（度洛西汀（duloxetine）禁忌证：禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活禁忌证：禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者；禁止与性成分过敏的患者；禁止与MAOIs联用；未经治疗联用；未经治疗的闭角性青光眼患者。的闭角性青光眼患者。用法和剂量：剂量为用法和剂量：剂量为40-60mg/d不良反应：最常见的不良反应包括恶心、口干、便不良反应：最常见的不良反应包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多。秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多。36米氮平米氮平(Mirtazapine)-1其主要作用机制为增强其主要作用机制为增强NE、5-HT能的传递及特异阻能的传递及特异阻滞
36、滞5-HT2、5-HT3受体，拮抗中枢受体，拮抗中枢NE神经元突触神经元突触a2自自身受体及异质受体，此外对身受体及异质受体，此外对H1受体也有一定的亲和力，受体也有一定的亲和力，同时对同时对NE神经元突触神经元突触a2受体的中等程度的拮抗作用，受体的中等程度的拮抗作用，与引起的体位性低血压有关。有镇静作用，而抗胆碱与引起的体位性低血压有关。有镇静作用，而抗胆碱能作用小。能作用小。37米氮平米氮平(Mirtazapine)-2药理特性：口服吸收快，不受食物影响，达峰时间药理特性：口服吸收快，不受食物影响，达峰时间2 h，T1/2平均为平均为2040 h，蛋白结合率，蛋白结合率85，主要由尿排出
37、。，主要由尿排出。适应证：各种抑郁障碍，尤其适用于重度抑郁和明显焦虑，激越及失眠的患者。适应证：各种抑郁障碍，尤其适用于重度抑郁和明显焦虑，激越及失眠的患者。起效较快，复发率低于阿米替林。起效较快，复发率低于阿米替林。禁忌证：严重心、肝、肾病，白细胞计数偏低的患者慎用。不宜与乙醇、安定禁忌证：严重心、肝、肾病，白细胞计数偏低的患者慎用。不宜与乙醇、安定和其他抗抑郁药联用。禁与和其他抗抑郁药联用。禁与MAOIs和其他和其他5-HT激活药联用，避免出现中枢激活药联用，避免出现中枢5-HT综合征。综合征。推荐剂量：开始推荐剂量：开始30 mgd，必要时可增至，必要时可增至45 mgd，日服，日服1次
38、，晚上服用。次，晚上服用。不良反应：本药耐受性好，不良反应较少，无明显抗胆碱能作用和见之于不良反应：本药耐受性好，不良反应较少，无明显抗胆碱能作用和见之于SSRI的胃肠道症状，对性功能几乎没有影响。常见不良反应为镇静、倦睡、头晕、的胃肠道症状，对性功能几乎没有影响。常见不良反应为镇静、倦睡、头晕、疲乏、食欲和体重增加。疲乏、食欲和体重增加。38TCAs-1三环类抗抑郁药又可再分为叔胺类如咪帕明、阿米替林、三环类抗抑郁药又可再分为叔胺类如咪帕明、阿米替林、多塞平和仲胺类，后者多为叔胺类去甲基代谢物如去甲多塞平和仲胺类，后者多为叔胺类去甲基代谢物如去甲咪帕明咪帕明( (地昔帕明地昔帕明) )、去甲
39、替林。马普替林属四环类，但、去甲替林。马普替林属四环类，但其药理性质与其药理性质与TCAsTCAs相似。相似。TCAsTCAs类口服吸收快，血药浓度类口服吸收快，血药浓度2 28 h8 h达峰值，约达峰值，约9090与与血浆蛋白结合，通过羟基化和去甲基代谢，大部分经尿血浆蛋白结合，通过羟基化和去甲基代谢，大部分经尿排出，排出，T1/2T1/2平均平均303048 h48 h，达稳态时间为，达稳态时间为5 51414天。天。三环类抗抑郁药的主要药理作用为突触前摄取抑制，使三环类抗抑郁药的主要药理作用为突触前摄取抑制，使突触间隙突触间隙NENE和和5-HT5-HT含量升高从而达到治疗目的。突触后含
40、量升高从而达到治疗目的。突触后a a1 1、H H1 1、M M1 1受体阻断，导致低血压，镇静和口干，便秘等受体阻断，导致低血压，镇静和口干，便秘等不良反应。不良反应。39TCAs-2适应证：各种类型及不同严重程度的抑郁障碍。适应证：各种类型及不同严重程度的抑郁障碍。禁忌证：禁忌证：严重心、肝、肾病；严重心、肝、肾病；癫痫；癫痫；急性窄角型青光眼；急性窄角型青光眼；12岁以下儿童，孕妇，前列腺肥大慎用；岁以下儿童，孕妇，前列腺肥大慎用；TCAs过敏者；过敏者；禁禁与与MAOIs联用。联用。不良反应：不良反应：中枢神经系统：过度镇静，记忆力减退，转为躁狂中枢神经系统：过度镇静，记忆力减退，转为
41、躁狂发作；发作；心血管：体位性低血压，心动过速，传导阻滞；心血管：体位性低血压，心动过速，传导阻滞；抗胆抗胆碱能：口干，视物模糊，便秘，排尿困难。碱能：口干，视物模糊，便秘，排尿困难。推荐剂量：推荐剂量：TCAs 治疗指数低，剂量受镇静、抗胆碱能和心血管治疗指数低，剂量受镇静、抗胆碱能和心血管不良反应限制。一般为不良反应限制。一般为50250 mgd，剂量缓慢递增，分次服。，剂量缓慢递增，分次服。减药宜慢，突然停药可能出现胆碱能活动过度，引起失眠，焦虑，减药宜慢，突然停药可能出现胆碱能活动过度，引起失眠，焦虑，易激惹，胃肠道症状，抽动等症状。易激惹，胃肠道症状，抽动等症状。40心境稳定剂中国中
42、国BPBP防治指南定义防治指南定义心境稳定剂是指对躁狂或抑郁发作具有治疗和预心境稳定剂是指对躁狂或抑郁发作具有治疗和预防复发作用的药物，且不会引起躁狂与抑郁转相、防复发作用的药物，且不会引起躁狂与抑郁转相、或导致发作变频的药物或导致发作变频的药物(2003)(2003)41候选的心境稳定剂新型抗癫痫药物新型抗癫痫药物 代表药物：加巴喷丁、托吡酯代表药物：加巴喷丁、托吡酯非经典非经典(第二代第二代)APD 代表药物：奎硫平、齐拉西酮、阿立哌唑代表药物：奎硫平、齐拉西酮、阿立哌唑42碳酸锂-1适应证适应证轻躁狂或躁狂发作轻躁狂或躁狂发作双相障碍双相障碍抑郁症抑郁症分裂分裂- -情感性精神障碍情感性
43、精神障碍禁忌证禁忌证 肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用1212岁以下儿童、孕妇前岁以下儿童、孕妇前3 3个月禁用个月禁用脑器质性疾病应慎用脑器质性疾病应慎用严重躯体疾病和低钠血症患者应慎用严重躯体疾病和低钠血症患者应慎用43碳酸锂-2不良反应不良反应 常见有口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、常见有口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛呕吐、上腹痛神经系统不良反应：双手细震颤、萎糜、无力、嗜睡、神经系统不良反应：双手细震颤、萎糜、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进视物模糊、腱反射亢进 甲状腺疾病和肾脏疾病的患者慎用或禁用甲状腺疾病和肾脏疾
44、病的患者慎用或禁用用法用法1000-1500mg/d，分，分23次服用次服用44碳酸锂-3锂中毒锂中毒 当血锂浓度当血锂浓度1.5mmol/L，会出现不同程度中毒症状；，会出现不同程度中毒症状；早期表现为频发的呕吐和腹泻、无力、淡漠、肢体震颤早期表现为频发的呕吐和腹泻、无力、淡漠、肢体震颤由细小变得粗大、反射亢进由细小变得粗大、反射亢进当血锂浓度当血锂浓度2.0mmol/l以上可出现严重中毒，表现意识以上可出现严重中毒，表现意识模糊、共济失调、吐字不清、癫痫发作乃至昏迷、休克、模糊、共济失调、吐字不清、癫痫发作乃至昏迷、休克、肾功能损害肾功能损害血锂浓度在血锂浓度在3.0mmol/L以上危及生
45、命以上危及生命45碳酸锂-优势-4 对急性躁狂疗效对急性躁狂疗效60% 80% 锂预防抗抑郁剂转躁效好：转躁率锂预防抗抑郁剂转躁效好：转躁率10% 12%，优于单用，优于单用抗抽搐剂或不用抗抽搐剂或不用MS者（约者（约45%） 对双相抑郁有一定疗效，对难治抑郁有增效作用，对双相抑郁有一定疗效，对难治抑郁有增效作用， 预防双相复发，尤以预防双相复发，尤以BP I 首选首选 维持治疗中锂的预防自杀维持治疗中锂的预防自杀用锂时，自杀行为下降用锂时，自杀行为下降85.7%停用锂，自杀危险增加停用锂，自杀危险增加7.5倍倍（目前仍无证据说明（目前仍无证据说明ADs有可靠的预防自杀及降低死亡有可靠的预防自
46、杀及降低死亡率的作用）率的作用） 维持治疗期间血锂也应在维持治疗期间血锂也应在0.6mmol/L以上以上46 起效慢，起效慢，1014天天 对混合性及对混合性及RC效不好（分别为效不好（分别为35%、25%） 对双相抑郁急性发作效不如抗躁狂，但维持治疗对双相抑郁急性发作效不如抗躁狂，但维持治疗可防抑郁复发可防抑郁复发 过去躁狂发作过去躁狂发作4次以上者效不好次以上者效不好 对严重躁狂效不好对严重躁狂效不好 安全性差：治疗量与中毒量接近，甲状腺及肾功安全性差：治疗量与中毒量接近，甲状腺及肾功损害损害碳酸锂碳酸锂-不足之处不足之处-547丙戊酸盐-1适应证适应证双相障碍重症躁狂发作双相障碍重症躁狂
47、发作混合发作混合发作快速循环发作快速循环发作对锂盐有禁忌者对锂盐有禁忌者禁忌证禁忌证有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用害者禁用有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用孕妇禁用孕妇禁用6 6岁以下禁用岁以下禁用48丙戊酸盐-2不良反应不良反应常见有恶心、呕吐、厌食、腹泻等。少数可出现嗜睡、常见有恶心、呕吐、厌食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等偶见过敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑制引起偶见过
48、敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑制引起异常出血或淤斑、白细胞减少或中毒性肝损害异常出血或淤斑、白细胞减少或中毒性肝损害极少数发生急性胰腺炎极少数发生急性胰腺炎药物过量早期表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食等消化道药物过量早期表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷意识模糊或昏迷49丙戊酸盐-3用法与注意事项用法与注意事项抗躁狂治疗应从小剂量开始，每次抗躁狂治疗应从小剂量开始，每次0.2g，23次次/d。逐渐增加。逐渐增加至每次至每次0.30.4g，23次次/d。最高剂量不超过。最高剂量不超过
49、1.8/d;缓释剂（德缓释剂（德巴金）巴金）最初最初 25 mg/kg/d, 第第3天再增加天再增加500 mg/d，随后进行剂，随后进行剂量调整，使血清丙戊酸浓度保持在量调整，使血清丙戊酸浓度保持在85125 g/ml1次次/d治疗期间应定期检查肝功能与白细胞计数治疗期间应定期检查肝功能与白细胞计数用药期间不宜饮酒因加重其镇静作用，不宜驾驶车辆、操作机用药期间不宜饮酒因加重其镇静作用，不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业械或高空作业50丙戊酸盐-优势-4混合性：急性混合性：急性80%，预防，预防80% RC ： 躁狂急性躁狂急性70% ，预防，预防80% 抑郁急性抑郁急性42% ，预防，预防45
50、%（Calabrase等，等，1993）双相躁狂：双相躁狂：41% 71%（Bowden等，等，1994；Pope等，等，1991）对严重躁狂效优于锂对严重躁狂效优于锂起效较锂快，起效较锂快，5天后达到有效剂量（天后达到有效剂量（Bowden等，等，1996）精神病性躁狂的疗效与奥氮平相似精神病性躁狂的疗效与奥氮平相似预防双相复发有效，与锂相似，但耐受性较好预防双相复发有效，与锂相似，但耐受性较好有效血浓度应达到有效抗癫痫血药浓度有效血浓度应达到有效抗癫痫血药浓度51对双相急性躁狂疗效略差于锂对双相急性躁狂疗效略差于锂 对双相抑郁效微，不如锂对双相抑郁效微，不如锂 不良反应：胃肠道（轻），神经
51、系统有思睡、手颤、不良反应：胃肠道（轻），神经系统有思睡、手颤、共济失调、兴奋不安等，少见。过敏、血小板减少、白共济失调、兴奋不安等，少见。过敏、血小板减少、白细胞减少、转氨酶升高，稀见。细胞减少、转氨酶升高，稀见。药物相互作用：与卡马西平合用时，两者血浓度均降低，药物相互作用：与卡马西平合用时，两者血浓度均降低，与第一代精神病药、与第一代精神病药、TCAs及及MAOs合用时，本药效果合用时，本药效果降低降低丙戊酸盐丙戊酸盐-不足之处不足之处-552卡马西平卡马西平-1适应证适应证急性躁狂发作，碳酸锂治疗无效者急性躁狂发作，碳酸锂治疗无效者快速循环发作快速循环发作混合性发作混合性发作 不良反应
52、不良反应复视、视物模糊、眩晕、头痛、嗜睡和共济失调复视、视物模糊、眩晕、头痛、嗜睡和共济失调 口干、恶心、呕吐、腹痛和皮疹口干、恶心、呕吐、腹痛和皮疹偶见白细胞减少，血小板减少，再生障碍性贫血及肝、肾偶见白细胞减少，血小板减少，再生障碍性贫血及肝、肾功能异常，黄疸等功能异常，黄疸等可引起系统性红斑狼疮与剥脱性皮炎，应慎用可引起系统性红斑狼疮与剥脱性皮炎，应慎用53卡马西平 -2不足之处不足之处 常见眩晕感、头痛、思睡、共济失调常见眩晕感、头痛、思睡、共济失调 少见者有口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹少见者有口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹 偶见白细胞或血小板减少、再障贫血、肝肾功能失常偶见白细胞或血小
53、板减少、再障贫血、肝肾功能失常54卡马西平 -2不足之处不足之处 常见眩晕感、头痛、思睡、共济失调常见眩晕感、头痛、思睡、共济失调 少见者有口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹少见者有口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹 偶见白细胞或血小板减少、再障贫血、肝肾功能失常偶见白细胞或血小板减少、再障贫血、肝肾功能失常55拉莫三嗪-1适应证适应证 部分性癫痫发作部分性癫痫发作 轻躁狂、混合发作、双相轻躁狂、混合发作、双相型抑郁发作型抑郁发作 长期治疗预防双相长期治疗预防双相型抑郁发作型抑郁发作剂量剂量前前2周为周为25 mg qd，3-4周为周为50 mg qd，再增加到，再增加到75100 mg qd，直到直到2
54、00 mg/d目标剂量：目标剂量：100 400 mg/d qd不良反应不良反应眩晕、头痛、复视、恶心和共济失调眩晕、头痛、复视、恶心和共济失调皮疹发生率为皮疹发生率为10%罕见罕见Stevens-Johnson综合征综合征 56拉莫三嗪-优势-2对双相抑郁疗效对双相抑郁疗效51%（200mg/d）优于安慰剂）优于安慰剂 对双相躁狂疗效，与锂相似（对双相躁狂疗效，与锂相似（Calabrese等，等，1991，单，单用，双盲，对照）用，双盲，对照） 预防预防BP II 复发效果与锂相似复发效果与锂相似 对对RC的维持治疗有效的维持治疗有效51%，优于安慰剂（，优于安慰剂（Calabrese等，等
55、，2000，双盲，对照），双盲，对照）57常见皮疹、嗜睡、震颤、头痛、口干常见皮疹、嗜睡、震颤、头痛、口干 Stevens-Johnson综合征综合征 一种过敏性红斑病（皮肤、粘膜、心肌）一种过敏性红斑病（皮肤、粘膜、心肌） 发生率发生率1 ，有致命危险，有致命危险与与Val合用不影响合用不影响Val血浓度，但血浓度，但Val抑制抑制LTG代谢代谢（21%）及延长其半衰期由）及延长其半衰期由29h延至延至59h与与Val剂量有关），剂量有关），除可提高除可提高 LTG疗效外，也增加疗效外，也增加24%皮疹发生率。因此，皮疹发生率。因此，LTG起始量为起始量为 12.5mg/d拉莫三嗪拉莫三嗪-
56、不足之处不足之处-358药物每日剂量(mg)作用速度清除半衰期（h)延长镇静白天问题代谢和排泄非特异性BZD受体激动剂艾司唑仑氟西泮夸西泮替马西泮三唑仑1215307.5157.5300.1250.25快相当快相当快较慢快102448120b48120820 2.4轻中度有意义有意义轻中度很小轻度轻中度中度中度轻中度很小肝：CYP3Aa肾肝、肾肝、肾肝：共轭作用肾肝：CYP3A、肾选择性1亚单位BZD受体激动剂右佐匹克隆扎来普隆唑吡坦唑吡坦缓释剂135205106.2512.5快快快611.43.82.8中度很小很小轻度很小很小很小肝：CYP3A4,2E1肾肝：醛氧化酶肝：CYP3A4,2C9肾肝：CYP3A4，2C9肾褪黑激素受体激动剂雷美尔通812.6肝：CYP1A2肾59药物剂量(mg/d)作用速度作用长度（h)延长镇静白天问题阿普唑仑利眠宁氯硝西泮安定劳拉西泮0.2535800.542.5400.54快相当快快快快10143050306030501214轻中度有意义有意义有意义中度中度中度中度中度中度
