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1、十八章解热镇痛抗炎药十八章解热镇痛抗炎药第一节第一节 解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 非非甾甾体体抗抗炎炎药药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是是一一类类具具有有解解热热、镇镇痛痛作作用用,绝绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。 药理作用药理作用 NSAIDsNSAIDs的作用的作用的作用的作用降低降低降低降低发热发热发热发热病人的体温病人的体温病人的体温病人的体温对对对对
2、正常正常正常正常人体温无影响人体温无影响人体温无影响人体温无影响 与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别 药理作用药理作用 NSAIDsNSAIDs的作用的作用的作用的作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用组组组组织织织织损损损损伤伤伤伤局部产生致痛物质局部产生致痛物质局部产生致痛物质局部产生致痛物质PGsPGs、5-HT5-HT、缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺痛觉感受痛觉感受痛觉感受痛觉感受 PGPG增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用通过抑制通过抑制通过抑制通过抑制 COX COX,使,使,使,使PGsPGs合成减合成减合成减合成减少而减轻疼痛少而减轻
3、疼痛少而减轻疼痛少而减轻疼痛 。NSAIDsNSAIDs镇痛作用特点镇痛作用特点镇痛作用特点镇痛作用特点:l l抑制外周病变部位的抑制外周病变部位的抑制外周病变部位的抑制外周病变部位的COXCOX,使,使,使,使PGPG合成减少而减少疼痛;合成减少而减少疼痛;合成减少而减少疼痛;合成减少而减少疼痛;l l镇痛强度中等对轻、中度慢性钝镇痛强度中等对轻、中度慢性钝镇痛强度中等对轻、中度慢性钝镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效,如神经痛、头痛、月经痛有效,如神经痛、头痛、月经痛有效,如神经痛、头痛、月经痛有效,如神经痛、头痛、月经痛;锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛痛;锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛痛;锐痛及平滑
4、肌痉挛所致绞痛痛;锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无效。无效。无效。 l l无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。NSAIDsNSAIDs与吗啡的镇痛作用比较与吗啡的镇痛作用比较与吗啡的镇痛作用比较与吗啡的镇痛作用比较 NSAIDs 吗啡吗啡作用部位作用部位 外周外周 中枢中枢成成 瘾瘾 性性 无无 有成瘾性和欣快感有成瘾性和欣快感用用 途途 慢性钝痛慢性钝痛 各种疼痛各种疼痛 炎症时炎症时炎症时炎症时抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用炎症是在体内外各种损伤因子的作用下,由损伤细胞的酶分解产物诱发的防止组织损伤扩大,促进损伤部位修复以防御为主的局部组织反应, 局部
5、血管扩张,血流加速,血流量明显局部血管扩张,血流加速,血流量明显局部血管扩张,血流加速,血流量明显局部血管扩张,血流加速,血流量明显 增加增加增加增加 ,导致,导致,导致,导致红、热红、热红、热红、热; 血管扩张,通透性增大,血液成分局部血管扩张,通透性增大,血液成分局部血管扩张,通透性增大,血液成分局部血管扩张,通透性增大,血液成分局部 渗出导致渗出导致渗出导致渗出导致水肿水肿水肿水肿; 炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症炎症细胞(如白细胞)渗出,释放炎症 介质如介质如介质如介质如PGsPGs、缓激肽、缓激肽、缓激肽、缓激肽
6、、LTsLTs、5-HT5-HT、组组组组 胺等,引起胺等,引起胺等,引起胺等,引起疼痛疼痛疼痛疼痛。 产生产生产生产生“ “红、肿、热、痛红、肿、热、痛红、肿、热、痛红、肿、热、痛” ”。 致致致致 炎炎炎炎 剂剂剂剂 扩张血管扩张血管扩张血管扩张血管 增加白细胞趋化性外,增加白细胞趋化性外,增加白细胞趋化性外,增加白细胞趋化性外, 增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用 缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、5-HT5-HT和和和和LTsLTs等等等等PGsPGs在炎症中的作用在炎症中的作用在炎症中的作用在炎症中的作用炎症局部产生炎症局部产生炎症局部产生炎症局部产生PGPG用于
7、治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用苯胺类(如对乙酰氨基酚)无该作用1. 1. 抑制炎症部位抑制炎症部位抑制炎症部位抑制炎症部位COXCOX,使,使,使,使PGsPGs合成减少,炎症减轻;合成减少,炎症减轻;合成减少,炎症减轻;合成减少,炎症减轻;2. 2. 抑制白细胞聚集,降低白细胞的趋化性;抑制白细胞聚集,降低白细胞的趋化性;抑制白细胞聚集,降低白细胞的趋化性;抑制白细胞聚集,降低白细胞的趋化性;3. 3.
8、 减少缓激肽的形成;减少缓激肽的形成;减少缓激肽的形成;减少缓激肽的形成;4. 4. 保保保保护护护护溶溶溶溶酶酶酶酶体体体体膜膜膜膜,抑抑抑抑制制制制水水水水解解解解酶酶酶酶释释释释放放放放,使使使使致致致致炎炎炎炎致致致致痛痛痛痛介介介介质质质质减少。减少。减少。减少。 NSAIDs NSAIDs抗炎机制抗炎机制抗炎机制抗炎机制NSAIDsNSAIDs抗炎作用特点:抗炎作用特点:抗炎作用特点:抗炎作用特点: 只能缓解症状,不能根除病因,只能缓解症状,不能根除病因,只能缓解症状,不能根除病因,只能缓解症状,不能根除病因, 对病原菌所致的炎症无效,对病原菌所致的炎症无效,对病原菌所致的炎症无效
9、,对病原菌所致的炎症无效, 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。1 1吸收、分布吸收、分布吸收、分布吸收、分布:口服由胃肠道迅速吸收,:口服由胃肠道迅速吸收,:口服由胃肠道迅速吸收,:口服由胃肠道迅速吸收, 水杨酸盐迅速分布到全身组织,也能进入关节腔水杨酸盐迅速分布到全身组织,也能进入关节腔水杨酸盐迅速分布到全身组织,也能进入关节腔水杨酸盐迅速分布到全身组织,也能进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。及脑脊液,并可通过胎盘。及脑脊液,并可通过胎盘。及脑脊液,并可通过胎盘。阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸
10、盐结合阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸盐结合阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸盐结合阿司匹林与血浆蛋白结合较少,而水杨酸盐结合率高,可达率高,可达率高,可达率高,可达80-90%80-90%。 药动学药动学药动学药动学 乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid acetylsalicylic acid (阿司匹林,(阿司匹林,(阿司匹林,(阿司匹林,aspirinaspirin) 2 2消除(代谢消除(代谢消除(代谢消除(代谢+ +排泄)排泄)排泄)排泄): 水杨酸盐主要经肝药酶代谢,代谢物与甘氨酸和葡水杨酸盐主要经肝药酶代谢,代谢物与甘氨酸和葡
11、水杨酸盐主要经肝药酶代谢,代谢物与甘氨酸和葡水杨酸盐主要经肝药酶代谢,代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。萄糖醛酸结合后自尿排出。萄糖醛酸结合后自尿排出。萄糖醛酸结合后自尿排出。 肝脏对水杨酸代谢的能力有限肝脏对水杨酸代谢的能力有限肝脏对水杨酸代谢的能力有限肝脏对水杨酸代谢的能力有限 口服口服口服口服1g1g以下以下以下以下,一级动力学,半衰期,一级动力学,半衰期,一级动力学,半衰期,一级动力学,半衰期3-5h3-5h; 1g1g时,时,时,时,零级动力学进行,半衰期零级动力学进行,半衰期零级动力学进行,半衰期零级动力学进行,半衰期15-30h15-30h; 尿中有水杨酸排出。碱化尿液可
12、解救水杨酸中毒。尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。 药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用 1.解热镇痛解热镇痛 作用较强,适用于感冒发热、肌肉作用较强,适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。痛、关节痛、经痛、神经痛等。 降温作用不同于氯丙嗪降温作用不同于氯丙嗪降温作用不同于氯丙嗪降温作用不同于氯丙嗪镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用与阿片类不同与阿片类不同与阿片类不同与阿片类不同2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿 作用较强,但用量要比解热镇痛作用较强,但用量要比解
13、热镇痛剂量大剂量大1-2倍倍,最好用至耐受量(最好用至耐受量(3-4g)。)。 迅速缓解症状迅速缓解症状:用药后可使风湿热、风湿性及类:用药后可使风湿热、风湿性及类风湿性关节炎患者风湿性关节炎患者1-2天内退热,关节红、肿、天内退热,关节红、肿、疼痛减退,血沉下降,主观症状好转,疗效迅速疼痛减退,血沉下降,主观症状好转,疗效迅速而可靠。应注意毒性反应。而可靠。应注意毒性反应。3. 3. 消炎抗风湿消炎抗风湿消炎抗风湿消炎抗风湿作用作用作用作用; ; 用药后可用药后可用药后可用药后可使风湿热、风湿使风湿热、风湿使风湿热、风湿使风湿热、风湿性及类风湿性关性及类风湿性关性及类风湿性关性及类风湿性关节
14、炎患者节炎患者节炎患者节炎患者1-21-2天天天天内退热,关节红、内退热,关节红、内退热,关节红、内退热,关节红、肿、疼痛减退,肿、疼痛减退,肿、疼痛减退,肿、疼痛减退,血沉下降,主观血沉下降,主观血沉下降,主观血沉下降,主观症状好转,疗效症状好转,疗效症状好转,疗效症状好转,疗效迅速而可靠。用迅速而可靠。用迅速而可靠。用迅速而可靠。用于于于于急性风湿热、急性风湿热、急性风湿热、急性风湿热、类风湿关节炎类风湿关节炎类风湿关节炎类风湿关节炎 阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林抗风湿疗效与剂抗风湿疗效与剂抗风湿疗效与剂抗风湿疗效与剂量成正比,临床量成正比,临床量成正比,临床量成正比,临床用量较大,要
15、注用量较大,要注用量较大,要注用量较大,要注意预防其不良反意预防其不良反意预防其不良反意预防其不良反应及防止中毒。应及防止中毒。应及防止中毒。应及防止中毒。 抗血栓形成小剂量阿司匹林小剂量阿司匹林小剂量阿司匹林小剂量阿司匹林抑制血小板的环加氧酶,抑制血小板的环加氧酶,抑制血小板的环加氧酶,抑制血小板的环加氧酶, 减少减少减少减少 TXATXA2 2合成合成合成合成, , 抑制血小板聚集抑制血小板聚集抑制血小板聚集抑制血小板聚集, , 防止血栓形成。防止血栓形成。防止血栓形成。防止血栓形成。大剂量阿司匹林大剂量阿司匹林大剂量阿司匹林大剂量阿司匹林则抑制血管壁中前列环素(则抑制血管壁中前列环素(则
16、抑制血管壁中前列环素(则抑制血管壁中前列环素(PGIPGI2 2)生成生成生成生成, , 反而促进血小板聚集和血栓形成。所以,反而促进血小板聚集和血栓形成。所以,反而促进血小板聚集和血栓形成。所以,反而促进血小板聚集和血栓形成。所以,临床上应用小剂量(每日临床上应用小剂量(每日临床上应用小剂量(每日临床上应用小剂量(每日40mg40mg)可预防心肌梗塞、可预防心肌梗塞、可预防心肌梗塞、可预防心肌梗塞、脑血栓及手术后的血栓形成。脑血栓及手术后的血栓形成。脑血栓及手术后的血栓形成。脑血栓及手术后的血栓形成。 3. 3. 抗血栓形成作用:抗血栓形成作用:抗血栓形成作用:抗血栓形成作用:长期规律应用:
17、结肠癌长期规律应用:结肠癌长期规律应用:结肠癌长期规律应用:结肠癌阻遏阿尔茨海默病的发生阻遏阿尔茨海默病的发生阻遏阿尔茨海默病的发生阻遏阿尔茨海默病的发生驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫4. 4. 其他其他其他其他 刺激胃黏膜刺激胃黏膜刺激胃黏膜刺激胃黏膜 作用于延脑催吐化学感受区(作用于延脑催吐化学感受区(作用于延脑催吐化学感受区(作用于延脑催吐化学感受区(CTZCTZ)而引起胃)而引起胃)而引起胃)而引起胃部不适、恶心、呕吐;部不适、恶心、呕吐;部不适、恶心、呕吐;部不适、恶心、呕吐; 抑制抑制抑制抑制PGPG合成合成合成合成 饭后服,同服碳酸氢钠等制酸药或服用肠溶片,饭后
18、服,同服碳酸氢钠等制酸药或服用肠溶片,饭后服,同服碳酸氢钠等制酸药或服用肠溶片,饭后服,同服碳酸氢钠等制酸药或服用肠溶片,可使反应减轻。胃溃疡患者应慎用或禁用。可使反应减轻。胃溃疡患者应慎用或禁用。可使反应减轻。胃溃疡患者应慎用或禁用。可使反应减轻。胃溃疡患者应慎用或禁用。1 胃肠道反应胃肠道反应不良反应不良反应2 凝血障碍凝血障碍 抑制血小板聚集,延长出血时间,抑制血小板聚集,延长出血时间,抑制血小板聚集,延长出血时间,抑制血小板聚集,延长出血时间, 抑制肝脏凝血酶元的合成,延长凝血酶元时间。抑制肝脏凝血酶元的合成,延长凝血酶元时间。抑制肝脏凝血酶元的合成,延长凝血酶元时间。抑制肝脏凝血酶元
19、的合成,延长凝血酶元时间。 维生素维生素维生素维生素KK缺乏、血友病及手术前应避免使用阿司缺乏、血友病及手术前应避免使用阿司缺乏、血友病及手术前应避免使用阿司缺乏、血友病及手术前应避免使用阿司匹林,以防出血匹林,以防出血匹林,以防出血匹林,以防出血3 水杨酸反应水杨酸反应大剂量(大剂量(大剂量(大剂量(5g/5g/日)应用:头痛、眩晕、恶心、日)应用:头痛、眩晕、恶心、日)应用:头痛、眩晕、恶心、日)应用:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失常等症状,称为水杨酸反应。
20、失常等症状,称为水杨酸反应。失常等症状,称为水杨酸反应。失常等症状,称为水杨酸反应。严重中毒:过度呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性严重中毒:过度呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性严重中毒:过度呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性严重中毒:过度呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。 措施措施措施措施: : 立即停药,并静滴碳酸氢钠碱化尿液,促立即停药,并静滴碳酸氢钠碱化尿液,促立即停药,并静滴碳酸氢钠碱化尿液,促立即停药,并静滴碳酸氢钠碱化尿液,促进水杨酸盐排泄,减轻中毒。进水杨酸盐排泄,减轻中毒。进水杨酸盐排泄
21、,减轻中毒。进水杨酸盐排泄,减轻中毒。 少数病人可见皮疹、荨麻疹、血管运动性少数病人可见皮疹、荨麻疹、血管运动性少数病人可见皮疹、荨麻疹、血管运动性少数病人可见皮疹、荨麻疹、血管运动性水肿,甚至过敏性休克。水肿,甚至过敏性休克。水肿,甚至过敏性休克。水肿,甚至过敏性休克。4 4 过敏反应:过敏反应:过敏反应:过敏反应: 5 5 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 PGE PGE2 2生成减少,支气管扩张作用减弱生成减少,支气管扩张作用减弱生成减少,支气管扩张作用减弱生成减少,支气管扩张作用减弱 白三烯增加,引起支气管痉挛,诱发哮喘。白三烯增加,引起支气管痉挛,诱发哮喘。白三烯增加
22、,引起支气管痉挛,诱发哮喘。白三烯增加,引起支气管痉挛,诱发哮喘。 哮喘患者、有过敏史者禁用。哮喘患者、有过敏史者禁用。哮喘患者、有过敏史者禁用。哮喘患者、有过敏史者禁用。 6 6 瑞夷综合征瑞夷综合征瑞夷综合征瑞夷综合征 病毒感染伴发热的儿童青少年:肝损害、脑病病毒感染伴发热的儿童青少年:肝损害、脑病病毒感染伴发热的儿童青少年:肝损害、脑病病毒感染伴发热的儿童青少年:肝损害、脑病 病毒感染时禁用。病毒感染时禁用。病毒感染时禁用。病毒感染时禁用。 禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症 胃胃胃胃溃溃溃溃疡疡疡疡、严严严严重重重重肝肝肝肝损损损损害害害害、低低低低凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶原原原原血血血血症症症
23、症、维维维维生生生生素素素素KK缺缺缺缺乏乏乏乏症症症症、血血血血友友友友病病病病、哮哮哮哮喘喘喘喘、慢慢慢慢性性性性荨荨荨荨麻麻麻麻疹疹疹疹慎慎慎慎用用用用或禁用。或禁用。或禁用。或禁用。 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 paracetamol paracetamol (扑热息痛)(扑热息痛)(扑热息痛)(扑热息痛) 解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛作用较强作用较强作用较强作用较强 抗风湿作用很弱(对中枢抗风湿作用很弱(对中枢抗风湿作用很弱(对中枢抗风湿作用很弱(对中枢COXCOX强于外周)强于外周)强于外周)强于外周) 对血小板和凝血无明显影响对血小板和凝血无明显影响对血
24、小板和凝血无明显影响对血小板和凝血无明显影响药理作用和应用药理作用和应用药理作用和应用药理作用和应用不良反应不良反应不良反应不良反应 长期应用可起肝、肾毒性长期应用可起肝、肾毒性长期应用可起肝、肾毒性长期应用可起肝、肾毒性苯胺类苯胺类苯胺类苯胺类用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。替代等。替代等。替代等。替代ASP.ASP.儿童病毒感染时首选,不引起瑞夷综合征。儿童病毒感染时首选,不引起瑞夷综合征。儿童病毒感染时首选,不引起瑞夷综合征。儿童病毒感染时首选,不引
25、起瑞夷综合征。保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱, , 抗风湿作用较强抗风湿作用较强抗风湿作用较强抗风湿作用较强 主要用于主要用于主要用于主要用于 风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎. . 急性痛风(保泰松)急性痛风(保泰松)急性痛风(保泰松)急性痛风(保泰松) 不良反应不良反应不良反应不良反应 较多且严重较多且严重较多且严重较多且严重. . 因血浆蛋白结合率因血浆蛋白结合率因血浆蛋白结合率因血浆蛋白结合率高
26、高高高, , 与其它药物合用时应予注意与其它药物合用时应予注意与其它药物合用时应予注意与其它药物合用时应予注意. . 吲哚美辛(吲哚美辛(吲哚美辛(吲哚美辛( indometacin, indometacin,消炎痛)消炎痛)消炎痛)消炎痛)吲哚乙酸类吲哚乙酸类不良反应不良反应不良反应不良反应 较多,发生率较多,发生率较多,发生率较多,发生率30-50%30-50%。作用与用途作用与用途抗炎及解热作用强,对炎性疼痛有明显镇痛抗炎及解热作用强,对炎性疼痛有明显镇痛抗炎及解热作用强,对炎性疼痛有明显镇痛抗炎及解热作用强,对炎性疼痛有明显镇痛效果,为最强的效果,为最强的效果,为最强的效果,为最强的C
27、OXCOX抑制剂之一抑制剂之一抑制剂之一抑制剂之一主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道胃肠道胃肠道胃肠道 恶心、呕吐、腹泻和溃疡,严重者发生恶心、呕吐、腹泻和溃疡,严重者发生恶心、呕吐、腹泻和溃疡,严重者发生恶心、呕吐、腹泻和溃疡,严重者发生出血出血出血出血 和穿孔;和穿孔;和穿孔;和穿孔; 中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统 头痛、眩晕、精神异常等;头痛、眩晕、精神异常等;头痛、眩晕、精神异常等;头痛、眩晕、精神异常等; 造血系统造血系统造血系统造血系统 引起粒细胞减少、
28、再障等;引起粒细胞减少、再障等;引起粒细胞减少、再障等;引起粒细胞减少、再障等; 过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 常见皮疹,严重者哮喘;常见皮疹,严重者哮喘;常见皮疹,严重者哮喘;常见皮疹,严重者哮喘;吡罗昔康(炎痛昔康)吡罗昔康(炎痛昔康)吡罗昔康(炎痛昔康)吡罗昔康(炎痛昔康) 口服易吸收,作用迅速而持久口服易吸收,作用迅速而持久口服易吸收,作用迅速而持久口服易吸收,作用迅速而持久 长效抗风湿药长效抗风湿药长效抗风湿药长效抗风湿药,具有很强的解热、镇痛、,具有很强的解热、镇痛、,具有很强的解热、镇痛、,具有很强的解热、镇痛、 抗炎和抗痛风作用。抗炎和抗痛风作用。抗炎和抗痛风作用。抗炎和抗
29、痛风作用。 用于风湿性和类风湿性关节炎,其疗效与用于风湿性和类风湿性关节炎,其疗效与用于风湿性和类风湿性关节炎,其疗效与用于风湿性和类风湿性关节炎,其疗效与 乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同。乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同。乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同。乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同。 不良反应少,耐受性好。不良反应少,耐受性好。不良反应少,耐受性好。不良反应少,耐受性好。第二节 抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱的一种疾病,由于痛风是体内嘌呤代谢紊乱的一种疾病,由于痛风是体内嘌呤代谢紊乱的一种疾病,由于痛风是体内嘌呤代谢紊乱的一种疾病,由于尿酸产生过量,沉积于关节、结缔组织和肾,引尿酸
30、产生过量,沉积于关节、结缔组织和肾,引尿酸产生过量,沉积于关节、结缔组织和肾,引尿酸产生过量,沉积于关节、结缔组织和肾,引起高尿酸血症及粒细胞浸润。起高尿酸血症及粒细胞浸润。起高尿酸血症及粒细胞浸润。起高尿酸血症及粒细胞浸润。 秋水仙碱秋水仙碱丙磺舒丙磺舒别嘌醇别嘌醇n n秋水仙碱秋水仙碱秋水仙碱秋水仙碱 本品可本品可本品可本品可抑制急性发作时粒细胞浸润抑制急性发作时粒细胞浸润抑制急性发作时粒细胞浸润抑制急性发作时粒细胞浸润。对急。对急。对急。对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。性痛风性关节炎有选择性消炎作用。性痛风性关节炎有选择性消炎作用。性痛风性关节炎有选择性消炎作用。n n丙磺舒丙磺舒丙
31、磺舒丙磺舒 增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度,可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节损可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节损可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节损可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节损伤,用于慢性痛风治疗。伤,用于慢性痛风治疗。伤,用于慢性痛风治疗。伤,用于慢性痛风治疗。 本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素的分本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素的分本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素的分本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素的分泌,故可以延长这些抗生素的作用时间。泌,故可以延长这些抗生素的作用时间。泌,故可以延长这些抗生素的作用时间。泌,故可以延长这些抗生素的作用时间。细胞膜细胞膜脂氧酶脂氧酶脂氧酶脂氧酶LTsAAAAPGI2环氧环氧环氧环氧化酶化酶化酶化酶TXA2PGG, PGHAA(花生四烯酸)(花生四烯酸)PLA2结束语结束语谢谢大家聆听!谢谢大家聆听!31