2型糖尿病的药物使用

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1、抗糖尿病化学药物抗糖尿病化学药物抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有：1.胰岛素及其类似物。2磺酰脲类（格列 苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（瑞易宁）、格列喹酮（糖适平）、格 列美脲（亚莫利）。3双胍类。4. a-葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹（阿卡波糖）；卡博平 （阿卡波糖）；倍欣（伏格列波糖）；奥恬苹（米格列醇，）。5噻唑烷二酮衍生物（吡 格列酮（艾汀片）、马来酸罗格列酮（文迪雅）。6.促胰岛素分泌剂（瑞格列奈（诺和 龙、普瑞丁）、（2）那格列奈（唐力、唐瑞）、（3）米格列奈）。7.中成药七大类品种。1. 噻唑烷二酮类药物（胰岛素增敏剂）噻唑烷二酮类（TZDs）是治疗II型糖尿病

2、的一类新药。该类药物与体内受体结合后激 活，从而改善II型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱，与此同时， 这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的保护方 面也显示了作用。最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严 重不良反应及肝毒性的影响下，这些药物逐渐被淘汰或撤市。目前临床使用的胰岛素增敏剂 有日本武田的吡格列酮，葛兰素史克的马来酸罗格列酮。噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛B细胞功 能，实现对血糖的长期控制，以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐 受性与

3、安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下，国外对 噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止，正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的 法格列酮（Farglitazar）和日本武田制药研制的达格列酮（Darglitazoan）。噻唑烷二酮类药物是一个稳定增长的大类，2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.5 3%，2004 年为 4.08%, 2005 年增长到 4.52%。国产罗格列酮对原研药攻势甚猛。罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种，1999年5月25日经FDA审核后在美国 上市，商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年，葛兰素史克（天津）已将罗格列酮

4、引 入我国上市，商品名为“文迪雅”。罗格列酮在全球上市后，销售额平稳上升，随后，市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲 双胍复合制剂（Avandamet）、罗格列酮/格列美脲复合制剂（Avandaryl）。2006年，葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已获得SFDA批准在我国上市，商 品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格，更重要的是使 作用机制不同的药物发挥了协同和互补效果。2005年，罗格列酮及其复方制剂的销售额已 达到了 24.19亿美元，成为抗糖尿病药物之首，2006年同比增长了 27%，已超过了 30亿美 丿元。2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”

5、、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华” 也获准生产上市，形成了原研药与国产药1:6的市场格局。国产吡格列酮统领国内市场。吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市， 商品名为“Actos”。在2005年全球性市场销售额22.97亿美元中，武田公司占据了 79%的 份额，礼来公司的份额仅为21%。2005 年,日本武田的原研药在我国获得注册，以商品名“艾 可拓”上市。供国内样本医院用药的吡格列酮生产厂商有12家，其中，排名前5位的北京太洋药业 的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制药的“卡司平”、天津武田药品的 “艾可拓”、四川宝光药业的贝唐宁”占据

6、了 98.27%的份额，而浙江康恩贝制药、上海 凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占1.73%，尽管尚处于起步阶段，但也呈现快 速增长态势。目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。临床上作为胰 岛素增敏剂，增加机体对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗。罗格列酮类的有：文迪雅（马来酸罗格列酮），每片2毫克、4毫克（葛兰素史克）；太罗 （罗格列酮钠），每片4毫克（太极药业）；爱能（罗格列酮），每片4毫克（成都恒瑞）；维戈洛 （盐酸罗格列酮），每片4毫克（上海三维）。吡格列酮类的有：艾汀（盐酸吡格列酮），每片15毫克（太洋药业）；卡司平（盐酸吡格列 酮），每片15毫克（中美

7、华东）；瑞彤（盐酸吡格列酮），每片15毫克（成都恒瑞）。以上药物均为医保药物。噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗，显著改善B细胞功能，实现血糖的长期控制， 以此减低糖尿病并发症发生的危险，同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病 进展的潜力和巨大的应用前景。噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其起效需要一定的时间，并非短期 内就能达到最理想的疗效。一般需数周乃至数月才能达到最大作用效果。所以，应用噻唑烷 二酮类药物治疗时，还必须达到足够的疗程。只有在足量以及足够疗程的情况下，才能更好 地保护B细胞功能，减少心血管危险因素，延缓病情进展。噻唑烷二酮类药物因其减轻胰岛素抵抗，同

8、时改善并保护B细胞功能，改善糖、脂代谢， 因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的作用。因此，在临床诊疗中，对于肥胖或超 重的2型糖尿病患者，以及不肥胖但伴有代谢综合征的2型糖尿病患者，应优先并尽早给予 噻唑烷二酮类药物。早期使用噻唑烷二酮类药物，决不仅仅意味着血糖、糖化血红蛋白水平 和血脂水平的下降和达标，更重要的潜在益处在于对B细胞功能的保护和改善，进而延缓糖 尿病患者病情进展，改善诸多心血管危险因素，预防慢性并发症及心血管事件的发生及发展， 提高患者生存质量，减少患者的致残率和致死率。哪些人适应噻唑烷二酮类药物？（1）2型糖尿病患者。（2）通过饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。（3）

9、单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。噻唑烷二酮类药物有哪些副作用?使用中有哪些注意事项？噻唑烷二酮类药物的副作用主要有：肝功能异常，水肿，体重增加，轻中度的贫血。与 二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项：(1) 噻唑烷二酮类药物的作用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥作用，故不 宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。(2) 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功，对有肝病或肝功能损害者不宜使用。(3) 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能，最初一年每2个月复查肝功，

10、以后定期检查。(4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，有发生低血糖的可能， 可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可减少胰 岛素的用量。(5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量；因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类 患者，本品不可与二甲双胍合用。(6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。(7) 对合并多囊卵巢综合征的患者，使用本品治疗后，有潜在的受孕可能。(8) 1、2级心力衰竭患者慎用本品。噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证？(1) 已知对本品或其中成分过敏者禁用。(2) 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。(3) 不宜用于1型糖尿病患者。(

11、4) 水肿患者应慎用本类药物。(5) 不适用于3、4级心功能障碍患者。噻唑烷二酮类化合物可弓I起液体潴留，有加重 充血性心衰的危险。(6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.53倍者禁用。(7) 不推荐18岁以下患者服用本品。(8) 妊娠和哺乳妇女应避免服用。噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用？噻唑烷二酮类药物可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起 到更佳的降糖效果。噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、a -糖苷酶抑制剂类 药物及各种类型的胰岛素均可合用，但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物 的剂量。与胰岛素联合应用时，可

12、逐步减少胰岛素的用量。2. a-葡萄糖昔酶抑制剂什么是a -葡萄糖苷酶抑制剂？a -葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖 药物。a -葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机 制为：竞争性抑制位于小肠的各种a -葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从 而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。a -葡萄糖苷酶抑制剂不刺激B细胞分泌胰 岛素，但可降低餐后胰岛素水平，说明可增加胰岛素的敏感性。常用的a -葡萄糖苷酶抑制剂有哪些？目前已进入市场并在临床上常用的a -葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿 卡波糖），每片50

13、毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）； 倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每 片50毫克（四川维奥）。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入 医保目录。a -葡萄糖苷酶抑制剂有哪些特点？（1）抑制小肠上皮细胞表面的a -糖苷酶。（2）延缓碳水化合物的吸收。（3）不抑制蛋白质和脂肪的吸收。（4）一般不引起营养吸收障碍。（5）药物与酶的结合时间大约是46小时，此后酶的活性又可恢复。（6）几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。（7）主要降低餐后血糖。使用a -葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处？服用a -葡萄糖苷酶有

14、如下好处：可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损（IGT） 阶段糖代谢紊乱的主要标志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺 陷，当胰岛B细胞功能仅剩约50%时，出现空腹血糖升高，糖耐量受损者发展为2型糖尿 病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高血糖可引起血管收缩和通透性 增加、血管内皮细胞粘附性增加，造成血管损害，是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变 的发病基础。因此，控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量流行

15、病学研究和临床试验证实， 餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。还可降低餐后胰岛素水平，可增加胰岛素的敏感性。哪些人适用a -葡萄糖昔酶抑制剂？（1）2型糖尿病患者。（2）通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者。（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。（5）1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。有哪些副作用？胃肠道反应：腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶 心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。合用其他降糖药，如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。使用中有哪些注意事项？（1）不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。（2）使用a-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能，对有肝肾功能损害者不宜使 用。（3）合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根据患者的血糖情况酌情调整合 用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可减少胰岛素的用量。（4）a -葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，如发生低血糖， 应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。（5）应与第一口饭同服。有哪些禁忌证？（1）肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、 结肠溃疡者、可因肠道充气