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1、分类药名商品名作用于特点临床应用第一代头抱噻吩先锋霉素1号1、肾毒性较第二、二代大。2、对B -内先胺酶较稳定，不及第二、三代。3、主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头抱噻啶先锋霉素2号头抱氨苄先锋霉素4号头抱唑林（钠）先锋霉素5号头抱拉定先锋霉素6号头抱羟氨苄先锋霉素9号头抱硫脒头抱克罗头抱来星头抱乙腈头抱匹林头抱替唑第二代头抱孟多头抱羟唑头抱孟多酯头抱咲辛（钠）西力欣、头抱咲肟1、对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强,，部分厌氧菌高效。2、对B -内先胺酶较稳定。3、对肾毒素较第一代小。4、主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头抱
2、头抱丙烯也是二代头抱头抱咲辛酯头抱克洛头抱氯氨苄头抱尼西钠头抱替安头抱美唑头抱西丁美福仙头抱丙烯头抱尼西第三代头抱克肟世福素1、对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。2、对B-内先胺酶更稳定。3、对肾基本无毒性4、主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。 其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。头抱噻肟头抱曲松（纳）菌必治（曲而松）头抱他啶复达欣头抱哌酮先锋必素、先必锋头抱他美酯头抱米诺钠头抱噻肟钠治菌必妥头抱唑肟头抱甲肟头抱匹胺头抱替坦头抱泊肟酯头抱地秦头抱噻腾头抱地尼头抱特仑头抱托仑酯头抱拉奈拉氧头抱头
3、抱布烯头抱米诺头抱罗齐头抱布烯第三代头抱妥仑头抱咪唑头抱磺啶氟氧头抱钠头抱唑南钠头抱布宗第四代头抱匹罗1、广谱、咼效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2、对0-内先胺酶稳定性最高。3、无肾毒性。4、主要用于难治感染。头抱吡肟头抱唑南头抱派姆头抱克列定头抱克定头抱噻利头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的卩-内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于 PBP 而起抗菌作用的。但各种药物所结合的 PBP 是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为 1
4、962-1970 年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌卩-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗 葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外） 对肠球菌（如粪链球菌）均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（ 1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌
5、作用，但前者易产生耐药菌株。（ 2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。（ 3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（ 5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗 生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。（ 6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。（ 7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无
6、效。5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外， 不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：主要开发年代为 1970-1976 年，其抗菌特性为：1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：（ 1）抗酶 性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二
7、代头孢菌素耐酶性能较强，对 上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。（ 2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌 等。（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。（ 4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。 常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢克罗等。第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢
8、哌酮则较弱。所有的 第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同 程度的抗菌作用。多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也
9、能抗金黄色葡萄球菌。因此， 它们具有更广泛的适用性。头孢菌素的不良反应：(1 )消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二 重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。( 2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、 强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。( 4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。(5) 凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生 素 K 竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。(6) 抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应(醉酒貌)。( 7)过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同 急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。
