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1、精选优质文档-倾情为你奉上电大药物化学期末复习简答题考试资料小抄1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物 答:2-甲氨基-5 甘氨酸2.药物的杂质是指哪些物质?有哪些来源?为什么要制定药物中 杂质的限度? 答:药物的杂质是指在生产、贮藏过程中引进或产生的药物以外的 其他化学物质，包括由于分子手性存在而产生的非治疗活性的光学 异构体。 来源有生产过程和贮藏过程。杂志的存在不仅影响药物的纯度，同 时还会带来非治疗活性的副作用，必须加以控制，通常要规定药物 的杂志限度 3.麻醉药主要分为哪两大类?作用机制有何不同? 答:麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药作用于中枢神经系统，局 麻药作用于外周神经系统。
2、 4.局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类? 答:局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构改造改造而来， 按化学结构可分为:1.芳酸脂类，2.酰胺类，3.氨基酮和氨基醚类 5.盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关? 答:分子中含脂键，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化变色， 有重氮化-偶合反应 具有叔胺结构，具有生物碱样性质 6.巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针 答:具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比 妥沉淀 本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反应。 本品钠盐溶液放
3、置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀失去活性。故配置 成粉针剂 7.如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理. 答:将两种药品分别放入酸、碱中加热水解，地西泮分解产物没有 芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯胺基，对两者分解产物经重氮 -萘酚偶合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。8.抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点. 答:苯巴比妥(巴比妥类)用于癫痫大发作;苯妥因(乙内酰脲类) 对癫痫大发作和精神运动型发作有效对小发作无效;三甲二酮(恶 唑烷酮类)用于失神性小发作，对大发作无效;乙琥胺(丁二酰亚 胺类)是癫痫小发作首选 9.抗精神药物主要有哪些结构类型?各举一例药物. :氟哌啶醇苯
4、酰胺类: 10.抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物.答:三环类 单胺氧化酶抑制剂异烟肼 5-H 再摄取抑制剂 11.利尿药有哪些结构类型?各举一例药物。.答:利尿药结构类型主要有:(1)磺酰胺类及苯并噻嗪类 (3)甾类螺内酯(4) 其他类 甘露醇 12.咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度? .答:咖啡因可与有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、 枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。 13.H1 受体拮抗剂主要有哪些结构类型?个举一例药物。 答:H1 受体拮抗剂的结构类型主要有:(1)乙二胺类 嗪(2)氨基醚类:盐酸苯海拉明(晕海宁) 司咪唑(息斯敏)14.苯海拉明的主要
5、副反应是什么?为什么将其和8-氯茶碱成盐使 答:苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制副作用。中枢兴奋药8-氯茶碱可以降低苯海拉明的不良反应 15.从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久? 答:该类药结构中苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用。肾上 腺素具有儿茶酚结构，活性大，但不稳定，作用时间短暂。麻黄碱 苯环上无羟基，作用减弱，作用时间延长。 16.试比较阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差 异，并说明与生理活性大小的关系。 答:四种药物化学结构非常相似，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯， 所不成的只是有无6、7 位羟基或莨菪酸位羟基。氧 桥的存在使分子的亲脂性增强
6、，易透过血脑屏障，增强中枢作用。 位羟基或莨菪酸位羟基的存在，使分子的亲水性增强，中 枢作用减弱。东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强;樟柳碱虽也 有氧桥，但其莨菪酸 位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用 弱于阿托品;山莨菪碱6 位多一羟基，作用最弱。东莨菪碱阿 17.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物?答:(1)乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作 (3)乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活18.抗高血压药物可分为哪几大类?各举一例药物。 答:(1)作用于中枢神经系统的药物 如甲基多巴 (2)神经节 阻断药 美加明 (3)作用于神经末梢的药物 利舍平(利血平
7、)(4)血管紧张 素转化酶抑制剂 卡托普利 (5)肾上腺素受体拮抗剂 美托洛尔(6)作用于血管平滑机的 药物 地巴唑(7)利尿药 氢氯噻嗪(8)钙拮抗剂 氨氯地平 19.分别说明钙拮抗剂， -受体拮抗剂，ACE 抑制剂及羟甲戊二酰 辅酶A 还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。 -受体拮抗剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常钙拮抗 剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 ACE 抑制剂:抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制剂 :抗心力衰竭 20.试简述利舍平的不稳定性。 答:在光和热的影响下，利舍平的3 能发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平。在光和氧的作用下发生氧化，生成3-去氢利 21.为
8、什么SMZ常和TMP 组成复方制剂使用? 答:磺胺甲恶唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成 二氢叶酸，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四 氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻 断，因而产生协同抗菌作用，作用增强，因此两者常合用。 22.简述喹诺酮类药物的构效关系。 答:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关 系总结如下: 环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。 是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。 位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为 好;若为脂环
9、烃基，以环丙基最好;若为芳烃基，可以是 苯基或其他芳香基。 6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8 位分别或同时引 入氟原子，抗菌活性增大，7 菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。23.试写出青霉素在酸，碱， -内酰胺酶作用下的分解产物。 答:在稀酸条件下，生成青霉二酸;在强酸并加热条件下生成青霉 胺和青霉醛酸。碱性或 -内酰胺酶条件下生成青霉酸、青霉酰胺 和青霉酸酯。 24.什么是烷化剂?主要包括哪些结构类型? 答:烷化剂是在体内能形成缺电子的活泼中间体或其他具有活泼的 亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物大分子中含有丰富电子 的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂，导致
10、肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强。烷化剂按化学结构可分为:氮芥类、 乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。 25.氮芥类药物的结构是由哪两部分组成?各自发挥什么作用?答:烷基化部分和载体部分。烷基化部分(即通式中的双 胺基，也称氮芥基)是抗肿瘤活性的功能基团;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择不同的载体， 可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。 26.试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为 什么其毒性比其他氮芥类药物小。 答:环磷酰胺是利用前药化原理设计出来的药物。由于氮原子上连 有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细
11、胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同， 导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷 酰胺和羧基化合物 ，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代 谢途径不同，经逆Michael 加成反应生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者 经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因 此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。 27.抗代谢肿瘤药物主要分为哪几类?各举一例药物。 答:嘧啶拮抗物 阿糖胞苷 嘌呤拮抗物 巯嘌呤 叶酸拮抗物 甲氨蝶呤 28.试举出五例抗肿瘤天然药物。 答:博莱霉素、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春新碱 29.如何用化学方法区
12、别炔雌醇和地塞米松?试以反应式表示。 答:炔雌醇中存在乙炔基 地塞米松存在 -羟基酮结构，其甲醇 溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。反应式见 书P238 30.糖皮质激素有哪些临床用途。 答:糖皮质激素具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的 作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。 31.分别什么维生素A,D,E,K,B1,B2,B6 及维生素C 的临床用途。 答:维生素A 临床上主要用于因维生素A 缺乏引起的夜盲症、角膜 软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗;还用于 妊娠、哺乳期妇女和婴儿等的适量补充。 维生素D 临床上主要用于因维生素D 缺乏引
13、起的佝偻病或软骨病、 婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。 维生素E 临床上主要用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行 性肌营养不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化等的防治。 维生素K 临床上主要用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防 维生素B1临床上主要用于因维生素B1 缺乏引起的脚气病及消化不 良等疾病的治疗。 维生素B2 临床上主要用于因维生素B2 缺乏引起的各种粘膜和皮肤 炎症，如口角炎、唇炎、舌炎等。 维生素B6 临床上主要用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、 异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、座疮脂溶性湿疹 维生素C临床上主要用于坏血病的预防与治疗，及肝硬化
14、急性肝炎 和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害急慢性传染病等的辅助 治疗。 32.药物与受体的结合有哪几种方式? 答:化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物。物理的方式通 过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等形成可逆的复合 33.药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响?答:(1)对映体具有等同的药理活性和强度。(2)对映体产生相 同的药理活性，但强弱不同。 (3)对映体中一个有活性，一个没有活性。(4)对映异构体之间 产生相反的活性。 (5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性。 34.为什么青霉素 钠盐(或钾盐)须做成粉针剂?答:青霉素钠盐或钾盐水溶液的碱性较强， -内酰胺环会开
15、环， 生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉 针剂，使用前新鲜配制。 35.简述非甾体抗炎药的作用机理? 答:非甾体抗炎药有解热镇痛、抗炎作用，但以抗炎作用为主，临 床上侧重于风湿性、类风湿性关节炎、红斑狼疮等症的治疗。目前 临床使用的大部分非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶的 活性，阻断前列腺素的生物合成而发挥抗炎抗风湿作用。 36.为什么阿司匹林及扑热息痛在保存过程中颜色会加深? 答:阿司匹林在空气中较稳定，遇湿气即缓缓水解生成水杨酸和乙 酸，遇碱和加热水解更快。其成品中由于原料残存或储存时保管不 当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，而且较 易氧化成
16、一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至 黑色。扑热息痛在空气中稳定，水溶液的稳定性与Ph 值有关，在 pH 时最为稳定，半衰期为21.8年(25)，在酸性及碱性条 件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解生 成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色，故 制剂及保存要注意。 37.简述拟肾上腺素药物的构效关系? 答:主要有以下几点: 苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化 合物比4-羟基化合物的活性大。 多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基(多巴胺、多巴酚丁 胺例外)，此羟基的存在对活性有显著影响，一般R 构型光学 异构体具有较大活性。 侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对 受体的选择性愈 侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶(MAO)对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用
