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1、1. 目前我国中药药理研究的趋势与特点 目前中药药理研究有以下几方面特点：（1） 以中医药理论为指导，并运用现代中药药理研究手段揭示传统中医药理论的科学内涵。（2）对单味中药的研究居多，被研究药物的类别趋于集中：补益药和活血化瘀二类中药成为研究的热点，其次为清热药和泻下药。研究较多的有人参、丹参、川芎、大黄、黄芪、牛黄、甘草、黄连、延胡索等。在药理活性方面，对免疫、益智、延缓衰老以及对心脑血管、血液与血液流变学的作用成为研究的主要领域。（3）有效部位、有效单体仍为中药药理研究的主要对象：通过研究，获得了不少有确切疗效的中药有效单体和有效部位，并开展了对其作用机制的研究。研究较多的有效单体有麻黄
2、碱、黄连素、丹参酮、川芎嗪、葛根素、青蒿素、穿心莲内酯等；研究较多的有效部位有人参总皂苷、白芍皂苷、黄芪皂苷还有当归多糖等。（3）对同类中药的药理作用进行了归纳：由于对众多单味中药药理作用有了一定了解，对同类中药，如清热药、解表药等的药理作用进行了归纳分析，恻然对中药的清热、解表等功效有了现代药理作用的初步解释。目前中药药理研究的主要领域已由10年前重点研究心脑血管系统疾病、抗菌消炎、解热作用的药物转向补益药、心脑血管疾病、胃肠疾病、免疫性疾病和益智防衰的研究。以往对中药的研究主要以探讨药效学为主，目前已开始向作用机理、方剂组成、配伍规律等多方位发展，在药效的研究上，也由过去单一指标向多指标研
3、究发展。而且中药药理研究中的中药药代动力学对于了解中药的作用机理、指导临床合理用药、优选用药方案、指导剂型改进和新药研究设计的重要性也日益引起重视。另一方面，新技术、新方法不断被采用。以往中药研究中，绝大部分以整体动物反应、最基本的药理实验方法和设备进行研究。近10年来，虽然仍以整体动物试验为主，但计算机自动控制、图像分析处理和多媒体等多种现代最新方法和技术开始在中药药理研究中应用，中药体外实验方法学的兴起也已引起国内中药药理学界的注意和重视。此外还采用膜片钳、细胞内微电极和离子选择性微电极等技术来用以研究中药对动作电位、跨膜电位、离子通道、钙内流的作用。研究手段除利用整体反应、组织和细胞反应
4、、生化测定外，一些先进的技术如细胞因子、神经递质等生物活性物质测定、离子通道、基因、受体功能分析等手段均已进入中药药理学领域。最近才发展起来的基因探针、细胞重组技术等分子生物学技术用于中药对基因表达与调控影响的研究亦已成为热点。2. 活血化瘀药的作用环节及机制（一）宏观作用（1）改善血液流变性，抗血栓形成：降低全血黏度，降低血浆黏度，降低红细胞压积，降低纤维蛋白原含量，降低血小板数目，加速细胞电泳速度；抗血小板聚集，抗凝血，促进纤溶过程。如丹参、当归、川芎等。（2）改善微循环：主要影响微循环流速、流态，微血管形态，微血管开放数目，微血管通透性。大多数活血化瘀药都具有不同程度的改善微循环障碍的作
5、用，如丹参、赤芍、当归、桃仁、益母草等（3）改善血流动力学，增加器官血流量：这与扩张血管，降低外周阻力，增加器官组织血液灌注量有关。各个活血化瘀药扩血管作用主要部位有所不同，如川芎、丹参、延胡索、红花、益母草等对冠状动脉的扩张作用较强；而水蛭、莪术、穿山甲对于下肢动脉作用较为突出。（4）抑制组织异常增生：影响皮肤黏膜，血管平滑肌，肝脏等。（二）微观作用(1)影响体内微量活性物质：包括cAMP/cGMP;TXA2/PGI2;NO/ET;TNF-;5-HT;IL-S;IP3;Ca2+等。（2）影响体内酶类活性：涉及腺苷酸环化酶，磷酸二酯酶，磷脂酶A2，前列腺合成酶，纤维蛋白溶解酶，NO合成酶等。（
6、3）分子基因表达：细胞黏附分子mRNA，IL-S mRNA表达。3. 解表药的关键点解表药是指以发散表邪、解除表证为主要作用的药物。主要用于治疗外感表证。根据其药物性能又分为辛温解表和辛凉解表药两类。辛温解表药包括麻黄、桂枝、紫苏、细辛等；辛凉解表药包括柴胡、薄荷、葛根、菊花、升麻等。解表药药理学研究的关键是解表药的发汗、解热、抗菌、抗病毒作用。（1）发汗：发汗是中医治疗表证的重要方法，本类药物一般都有发汗或促进发汗的作用，尤其以辛温解表药的发汗作用较强。辛温解表药服后一般多有温热感，温热刺激可使血管扩张，汗腺兴奋而出汗；同时，温热刺激有利于解除寒冷刺激引起的上呼吸道黏膜血管收缩，改善局部血液
7、循环，恢复局部抗病毒能力；除此之外还兴奋受体，并影响体温调节中枢。例如生姜的挥发油能使血管扩张，促进血液循环；桂枝汤中的桂枝扩张末梢血管，促进体表的血液循环而增强麻黄的发汗作用。（2）解热：发热是表证的常见症状，现代医学认为发热是因致热源（细菌、病毒等）作用于机体，使体温中枢异常兴奋所致。作用环节主要有发汗作用，抗病原微生物作用，对免疫系统的影响和消化系统、肾脏等其他综合作用。（3）抗病原体作用：表证是由“外邪”客表所致。细菌、病毒、低温、高温均可视为外邪。例如辛温解表药麻黄、桂枝、荆芥和辛凉解表柴胡、菊花等对多种细菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、伤寒杆菌以及皮肤致病性真菌均具有一定抑制作用。4
8、. 中药抗心肌梗死的注意事项及关键技术 在进行中药抗心肌梗死实验时首先要注意实验动物的选择，所用动物体重尽可能相接近，一般选用家兔，无需进行人工呼吸； 其次，剪开动物胸肋骨时，勿伤及胸膜腔，以防止造成动物肺萎缩，手术过程中，如有出血点应止血结扎。 第三，结扎冠状动脉时，弯针勿扎透心脏壁。 在使用家兔进行实验操作的过程中，沿胸骨左缘剪断第3肋软骨暴露心脏，剪开心包，结扎冠状动脉前降支根部，24小时后将动物活杀，将心脏横切氯化硝基四氯唑蓝染色，计算坏死面积。5. 举例说明某中药的药理作用及离子通道的关系6. 中药药效作用不稳定的表现及原因 与化学合成药物相比，中药药效不够稳定，主要表现在以下几个方
9、面：（1）作用的多效性：化学合成药具有相对单一的作用靶点和相对单一的药理作用，但中药，尤其是复方，其药效作用往往比较广泛。如茯苓除有利尿作用外，尚有增强免疫、抗肿瘤、保肝等多项药理作用。人参则对免疫功能、内分泌功能、消化功能、造血功能、心血管系统功能、物质代谢等呈现更多方面的影响。而中药化学成分的复杂性，是导致中药药理作用多效性的主要原因。一味中药通常就含有多种成分，其本身相当于一个小复方。例如人参，除人参皂苷外，还含有蛋白质、肽类、氨基酸、脂类、糖类、挥发油、维生素以及微量元素等多种成分。（2）量效关系的相对不规则性：化学合成药物的药理效应一般表现在一定的范围内随着剂量的增加而加强。但对中药
10、而言，尽管在一定条件下也可表现这种量效关系，但有时量效关系很不规则，甚至小剂量和大剂量作用相反的情况也屡见不鲜。如木香水提液与醇提液在小剂量时能兴奋心脏，而大剂量则有抑制作用。中药化学成分的复杂性也是其量效关系相对不规则的重要原因，另外成分复杂，制剂粗糙，实验方法定量分析不够以及所含成分的相互影响都会造成量效关系的不稳定。（3）药效作用相对缓慢：同化学合成药物相比，大多数中药起效较慢，某些中药需经多次给药才显现其药理作用。这主要与药物来源不稳定，制剂粗糙，给药途径单一有关。7. 举例说明某中药的药理作用与受体的关系现代研究发现很多中药的药理作用与M、受体等密切相关，例如活血化瘀药延胡索的镇痛作
11、用机制，可能与抑制了脑内多巴胺系统功能，阻断脑内D1受体有关；另外研究还发现延胡索中的左旋巴马汀的镇静、催眠作用主要与阻滞脑内DA受体有关。解表药麻黄，麻黄的发汗作用不仅与阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收有关，还可能与其兴奋中枢的有关部位及外周受体有关。另外麻黄碱可直接兴奋支气管平滑肌上的2受体，使支气管松弛，兴奋支气管粘膜血管平滑肌的肾上腺素受体，使末梢血管收缩，减轻支气管粘膜水肿和充血，使呼吸道通畅而有利于平喘。又如清热药黄连，现代研究发现小檗碱有一定降压作用，其降压机制主要是竞争性阻断血管平滑肌上的1受体，使外周阻力降低所致。还有的中药药理作用与阿片受体、5-HT受体和-氨基丁酸受体等有关。
12、8. 钩藤降压的主要成分、特点及机制 钩藤降压的主要活性成分为钩藤碱和异钩藤碱，其中异钩藤碱降压效果强于钩藤碱，但钩藤碱抑制作用起效快，是一中等强度的非竞争性的钙通道阻滞剂。 近年来试验研究发现钩藤碱和异钩藤碱可降低神经递质的分泌，阻断神经传导，间接的起到降低血压的作用效果，但在载体条件下无-受体和神经节阻断作用，所以神经系统调节并非钩藤碱和异钩藤碱发挥降压作用的主要部位。现在认为钩藤碱产生降压作用的最主要机制是钩藤碱和异钩藤碱对心血管系统的活性，包括直接扩张血管、降低心输出量和阻止外源性钙离子的内流等。第二份题1. 目前国内影响血管系统中药药理研究的热点问题（答案在课件的第一部分） 主要集中
13、在中药抗心肌缺血、抗心肌构形重建、抗心律失常、影响血管平滑肌、对脑部血管或神经元保护作用几个方面。（1）抗心肌缺血、保护心肌的研究 涉及中药中药品种或有效成分为灯盏花素、牛磺酸、丹酚酸B、蒺藜皂苷、西红花酸、大蒜素、人参注射液、阿魏酸、川芎、干姜等。作用表现：抗缺血再灌注损伤；减少心肌梗死面积；提高缺血缺氧预适应；减少心肌耗氧量；改善心室舒张收缩功能。作用环节或作用机制：抗细胞凋亡：上调Bcl2表达；拮抗Fas/Fasl表达。清除自由基；增强蛋白激酶CmRNA表达；使细胞MAPKs磷酸化而诱导HSP70表达；减少心肌细胞钙内流增加；通过G蛋白作用；调整细胞内钙释放和摄取。（2）抑制心肌构形重建
14、或改善心肌功能 涉及中药有刺五加叶皂苷、黄连素、荞麦叶总黄酮、丹参酮A、西红花酸、虎仗苷等。作用表现：拮抗心肌梗死后心室重构；对抗Isop等所诱导的心肌肥厚；改善心力衰竭程度。作用机制或作用环节：抑制c-fos表达；抑制MMPs活性；对抗LPS导致的心肌细胞受体数量减少和亲和力下降；改善心室舒张收缩功能，增强其顺应性；提高心肌清除自由基的能力。（3）抗心律失常方面的研究 涉及中药有粉防己碱、冬虫夏草、葛根素、苦参碱、大黄素、环维黄杨星D、海星甾醇C03等。作用表现：缩短或延长动作电位时程；降低心房肌自律性；延长心室乳头肌APD、ERP；提高房颤阈。作用机制或作用环节：阻断L型钙通道，抑制钙超载
15、；减少心房肌间隙连接蛋白降解；增加钾内流，减少钾外流；阻断钾通道；双向调节细胞浆内游离钙和L型钙电流；减轻连接蛋白40的重构。（4）抗脑缺血、保护脑神经元研究 涉及中药有宽叶結草、黄芩、栀子苷、三七叶提取物、牛磺酸、玄参提取物等。作用表现：抗缺血再灌注损伤；保护修复神经细胞；改善行为。作用机制或环节：抑制Cfox、CJun表达；抑制自杀基因转录；抑制TNF和IL1以及血浆vWF的表达（5）影响血管的研究 涉及中药有川芎嗪、槟榔碱、黄精多糖、绿茶多酚、葛根素、大豆苷元、丹酚酸B、青蒿琥酯、何首乌水溶成分、醋柳黄酮眼睛王蛇毒等。作用表现：抗动脉粥样硬化；抗血栓形成；保护血管内皮；抗血管平滑肌增殖；
16、抗内皮细胞损伤。作用机制或作用环节：抑制细胞黏附因子表达；提高eNOS蛋白mRNA表达；抑制ICAM1和IL8受体的过度表达；抑制CRP分泌；抑制P44/P42MAPK磷酸化蛋白的表达；抑制内皮细胞迁移；抗细胞凋亡；抗氧化、调节肺动脉胶原蛋白合成。2. 现代研究认为补益药主要药理作用环节补益药按照临床表现分为补气药、补血药、滋阴药和助阳药。其主要药理作用如下：首先，改善免疫功能：（1）增强非特异性免疫功能；增强免疫器官重量，如胸腺、脾脏；增加白细胞数量；增加巨噬细胞的吞噬功能；诱生干扰素，提高自然杀伤细胞功能一级溶菌酶活性。（2）增强细胞免疫功能：促进脾脏淋巴细胞增殖，提高淋巴细胞转化率，增强红细胞免疫功能。（3）增强体液免疫功能：促进抗体生成，增加脾脏抗体
