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1、执业药师之药学专业知识一【经典资料，文档，可编写更正】【经典考试资料，答案附后，看后必过，文档，可更正】天星医考之药学专业知识一第五章药物递送系统(DDS)与临床应用（药剂学内容）考试要求：迅速开释制剂1口服速释片(1)分别片的特色与质量要求剂(2)分别片典型处方解析(3)口崩片的特色与质量要求(4)口崩片典型处方解析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与注意事项2滴丸剂(1)分类、特色与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方解析3吸入制剂(1)分类、特色与质量要求(2)吸入制剂的附带剂种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方解析要点：固系统剂的速释机理：增添药物的溶解度和溶
2、出速度；方法：固体分别、包合。一、口服速释片剂舌下片、分别片和口崩片（一）分别片指在水中能迅速崩解并均匀分其余片剂。服用形式：加水分别口服、含服、吞服。1分别片的特色适用于要求迅速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物同片剂的特色2. 分别片的质量要求片剂的要求+分其余要求溶出度测定分别均匀性：采纳崩解时限法测定，应吻合有关规定，即在15-,25水中应在3分钟以内完整崩解。3分别片举例阿西美辛分别片【处方】阿西美辛30gMCC120gCMS-Na30g淀粉115g1%HPMC溶液适当微粉硅胶3g【处方解析】阿西美辛主药MCC、淀粉填补剂CMS-N
3、a崩-解剂1%HPMC黏-合剂微粉硅胶润滑剂阿奇霉素分别片【处方】阿奇霉素250g羧甲基淀粉钠50g乳糖100g微晶纤维素100g甜蜜素5g2%HPMC水溶液适当滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方解析】阿奇霉素主药羧甲基淀粉钠崩解剂（内外加法）乳糖和微晶纤维素填补剂甜蜜索矫味剂20%HPMC黏-合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂（二）口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）1口崩片的特色汲取快，生物利用度高：_药物表面增大使其溶出速率加速，汲取起效加速。_小剂量60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被汲取。_药物经过口腔、
4、咽喉和食管黏膜进入浑身血液循坏，提升了生物利用度。服用方便，患者适应性高。胃肠道反应小，副作用低。防范了肝脏的首过效应：经口腔汲取。2. 口崩片的质量要求片剂的要求+口腔片的要求+迅速崩解的要求。口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口胃优异、简单吞咽，对口腔黏膜无刺激性。崩解时限难溶性药物进行溶出度检查；肠溶资料包衣的颗粒制成的口崩片进行开释度检查；冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。3. 口崩片举例甲氧氯普胺口崩片【处方】喷雾干燥混悬液处方：PVPP2.5gMCC5g甘露醇42.4g阿司帕坦O.lg片剂处方：喷雾干燥颗粒189.8mg甲氧氯普胺10mg硬脂酸镁0.2mg【处方解析】甲氧氯普胺主药P
5、VPP、MCC崩-解剂甘露醇填补剂（多用于口腔用片）、矫昧剂阿司帕坦甜味剂硬脂酸镁润滑剂喷雾干燥制得的颗粒拥有更好的崩解性。辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g甘露醇8g交联聚维酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2，6-=叔丁基对甲酚(BHT)0.032g硬脂酸镁lg微粉硅胶2.4g【处方解析】辛伐他汀主药直接压片用乳糖、甘露醇填补剂，甘露醇兼有矫味作用交联聚维酮崩解剂阿司帕坦甜味剂橘子香精芳香剂硬脂酸镁、微粉硅胶润滑剂BHT-抗氧剂（三）速释技术与释药原理1固体分别技术指药物高度分别在适合的载体资猜中形成的固态分别物。药物在载体资猜中以分
6、子、胶态、微晶或无定形状态分别，这类分别技术称为固体分别技术。可以依据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。固体分别体按药物的分别状态固体分别体可分为：(1) 低共熔混杂物：药物仅以微晶状态分别于载体中，为物理混杂物。(2) 固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分别，为均相系统。(3) 共积淀物：共蒸发物，是由药物与载体资料以适合比率混杂，形成的非结晶性无定形物。固体分别体的特色：(1)达到不一样的释药目的：利用亲水性高分子载体资料增添难溶性药物的溶解度和溶出度，提升药物的生物利用度；利用难溶性高分子载体资料延缓或控制药物开释；利用肠溶性高分子载体资料
7、控制药物于小肠或结肠定位开释。(2) 延缓药物的水解和氧化。(3) 掩饰药物的不良气味和刺激性。(4) 使液体药物固体化。(5) 久贮易老化。速释原理药物在固体分别体中以高度分别状态存在（分子状态、胶体状态、亚稳固态、微晶态或无定形态）载体资料对药物溶出的促进作用提升药物的可润湿性保证药物的高度分别性对药物结晶的克制作用表面活性作用历年考点：固体分别物的特色固体分别物的制备方法及考据（此考点已删掉）【X型题】例题1关于固体分别物的说法，正确的有A 药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分别在载体资猜中B载体资料包含水溶性、肠溶性、难溶性三类C可以使液态药物固态化D药物的分别状态好，稳固性好，易于久
8、贮E固体分别物不可以进一步制成注射液【答案】ABC【A型题】例题2关于固体分别物的说法，错误的选项是A 固体分别物中药物平时是以分子、胶态、微晶或无定形状态分别B固体分别物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂C固体分别物不易发生老化现像D固体分别物可提升药物的溶出度E固体分别物利用载体的包装作用，可延缓药物的水解和氧化【答案】C2包合技术包合技术系指一种分子被包藏于另一种分的空穴结构内，形成包合物。主分子包住了客分子包合物的分类：(1) 按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物；(2) 按包台物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。包合技术的特色：
9、(1) 增添药物的溶解度；(2) 提升药物的稳固性；(3) 掩饰不良气味、减少药物的刺激性；(4) 减少挥发性成分的挥发损失，使液体药物粉末化而便于制剂。历年考点包合物的制备方法及考据（此考点己删掉）【B型题】例题A 明胶B. 乙基纤维素C磷脂D聚乙二醇EB一环糊精制备微囊常用的成囊资料是制备缓释固体分别体常用的载体资料是制备包合物常用的包合资料是答案：A、B、E（四）口服速释片剂的临床应用与注意事项1分别片可加水分别后口服，也可将含服、吞服。注意事项：依据药物的不良反应采纳相应措施。2口崩片服用时不需用水或只需用少许水，无需咀嚼。注意事项：依据药物的不良反应采纳相应措施。二、滴丸剂指固体或液
10、体药物与适合的基质加热熔融溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，因为表面张力的作用使液滴缩短成球状而制成的制剂。（一）滴丸剂的分类与特色1滴丸剂的分类速释高效滴丸：固体分别体的技术制备。缓释、控释滴丸溶液滴丸：水溶性基质来制备栓剂滴丸硬胶囊滴丸脂质体滴丸包衣滴丸肠溶衣滴丸干压包衣滴丸2. 滴丸剂的特色(1) 汲取迅速、生物利用度高；(2) 设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高；(3) 可采纳不一样基质制成不一样释药速度的制剂；(4) 可使液体药物固体化；(5) 剂量正确，药物稳固性高。3滴丸剂的常用基质水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇40
11、00等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。（二）滴丸剂的质量要求性状：大小均匀，色彩一致丸重差异圆整度溶散时限含量均匀度：小剂量滴丸剂（三）滴丸剂的临床应用与注意事项临床使用：滴丸多为舌下含服，一般含服5-15分钟，最多不超出30分钟。缓释滴丸也可口含。局部用滴丸注意事项：依据药物性质决定。（四）滴丸剂举例联苯双酯滴丸【处方】联苯双酯15gPEC6000120g吐温805g液状白腊适当共制成10000粒【处方解析】联苯双酯主药PEG6000基-质吐温80-表面洁性剂液状白腊冷凝液历年考点滴丸剂
12、的基质【A型题】例题，滴丸制备中常用的水溶性基质为A聚乙二醇4000B单硬脂酸甘油酯C氢化油D硬脂酸E甘油【答案A三、吸入制剂吸入制剂系原料药物溶解或分别于适合介质中，以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或浑身作用的液体或固系统剂。（一）吸入制剂的分类与特色1吸入制剂的分类可转变为蒸气的制剂、供雾化用的液系统剂、吸入气雾剂和吸入粉雾剂可转变为蒸气的制剂：溶液、混悬液或固系统剂加入到热水中，产生供吸入用蒸气。供雾化器用的液系统剂：经过连续或定量雾化器（经过高压气体、超声振动或其余方法）产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液。吸入气雾剂：系指含药溶液、混悬液或乳液，与适合抛射剂或液化混杂抛射剂共同
13、装封于拥有定量阀门系统和必定压力均耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入的制剂。吸入粉雾剂：系指固体微粉化药物单独或与适合载体混杂后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采纳特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。2. 吸入制剂的特色汲取速度很快，几乎与静脉注射相当。（二）吸入制剂的质量要求可被吸入的气溶胶粒子应达必定比率，以保证有足够的剂量可堆积在肺部。多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查；吸入气雾剂生产中应进行泄漏检查；定量吸入剂标签中应注明总揿（吸）次，每揿（吸）主药含量，临床最小介绍剂量的揿（吸）数；若有抑菌剂，应注明名称。（三）吸入制剂的附带剂要
14、求：所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能抛射剂：氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类（见气雾剂）。稀释剂：粉雾剂常用的稀释剂为乳糖润滑剂：常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。（片剂润滑剂）（四）吸入制剂的临床应用与注意事项雾化吸入给药：多在家庭或医院使用；定量气雾剂与干粉吸入剂：吸入技巧要求高；干粉吸入剂：对患者的吸气速率要求为30-120mVmm，所以不介绍给5岁以下少儿或有严重肺功能阻碍的患者使用。（五）吸入制剂举例溴化异丙托品气雾剂【处方】溴化异丙托品0.374g无水乙醇150.OOOgHFA-134a844.586g柠檬酸0.040g蒸馏水5.OOOg共制1000g【处方解析】溴化异丙托品主药HFA-134a为抛射剂无水乙醇潜溶剂（增添药物和抛射剂在制剂中的溶解度）柠檬酸pH调理剂，克制药物分解水可降低药物因脱水引起的分解第二节缓释、控释制剂缓释制剂：系指在规定开
