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1、药理学-II药理学 教学大纲 第一章 药理学总论绪言（0.5学时）掌握：药物效应动力学( Pharmacodynamics)、药物代谢动力学(Pharmacokinetics)的基本概念。熟悉：药理学(Pharmacology)的性质、任务与研究范畴。了解: 药物与药理学发展史；新药开发与研究。第二章 药物效应动力学（4学时）掌握：药物的基本作用、药物剂量与效应关系、受体与药物的相互作用。一药物的基本作用：药物作用与药理效应(选择性、特异性)；药物治疗效果（对因治疗、对症治疗及补充治疗）；药物的不良反应(副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应)。二药物剂量与效应关系：量效曲
2、线、效能、效价强度、半数有效量、半数致死量；药物安全性评价指标（治疗指数）。三受体与药物的相互作用（亲和力、内在活性）；PD2 和pA2的意义；激动药、拮抗药与部分激动药。熟悉：药物基本作用机制、受体的概念和特性。了解: 药物效应动力学的基本概念、受体类型、第二信使、受体的调节。第三章 药物代谢动力学（4学时）掌握：药物的体内过程：吸收（各吸收途径特点）；首关消除及影响吸收因素。分布（药物与血浆蛋白结合的意义）、影响药物分布的因素。生物转化（代谢类型）、肝药酶特点、药酶诱导剂和药酶抑制剂。排泄（肾排泄特点）、胆汁排泄、肝肠循环。药代动力学基本概念及参数的意义：时量曲线的组成及意义；一级消除动力
3、学与零级消除动力学、生物利用度、表观分布容积、清除率、稳态血药浓度、半衰期的概念及意义。熟悉：药物效应动力学的基本概念、房室模型。了解: 药物的跨膜转运：转运类型、脂溶扩散的规律与意义。第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则（0.5学时）熟悉：影响药物效应的因素：药物与药物的相互作用，机体因素对药物作用的影响，机体对药物反应的变化。药物效应的多因素影响，药物方面的因素（剂型、联合用药及药物相互作用）；机体方面的因素：年龄、性别、遗传变异。协同作用、拮抗作用；配伍禁忌。了解: 影响药动学的相互作用、影响药效学的相互作用。合理用药原则。第五章 传出神经系统药理概论（1学时）掌握：传出神经的递质和
4、受体、传出神经按递质分类、传出神经系统受体功能及其分子机制。传出神经系统药物的基本作用（直接作用于受体、影响递质的生物合成、转化、转运贮存）。熟悉：传出神经系统受体分子机制。了解：传出神经系统药物的分类。第六章 胆碱受体激动药（1学时）掌握：胆碱受体激动药的基本作用；掌握乙酰胆碱、毛果芸香碱。M胆碱受体激动药（一）胆碱酯类：乙酰胆碱的M样和N样作用，对心血管系统、胃肠道、泌尿道等的影响。（二）生物碱类：毛果芸香碱直接激动M胆碱受体；对瞳孔、眼压、腺体的影响及用途。熟悉：毒蕈碱的基本作用。N胆碱受体激动药：烟碱的作用及意义。了解：卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（
5、1学时）掌握：易逆性抗胆碱酯酶药对眼睛、胃肠道、骨骼肌等的影响及临床应用。新斯的明对心血管、胃肠道、骨骼肌、眼的作用；口服不被吸收、不易透过血脑屏障；用途、不良反应及禁忌症。毒扁豆碱对中枢和眼的作用特点、用途。难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类的毒性作用原理；急性中毒的表现（M样和N样作用、中枢神经症状）；有机磷酸酯类中毒的防治：急性中毒的治疗，阿托品的应用。胆碱酯酶复活药作用原理；对不同有机磷酸酯类作用的差异；不良反应；碘解磷定（PAM）、氯磷定的作用特点。熟悉：吡啶斯的明的作用；有机磷酸酯类的化学与分类。了解：胆碱酯酶作用的生理生化过程；依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用
6、。第八章 胆碱受体阻断药（）-M胆碱受体阻断药（2学时）掌握：掌握阿托品的多种作用；阿托品的体内过程，对M胆碱受体的竞争性阻断作用；不同部位M受体的敏感性差异，对腺体、眼平滑肌、心血管系统及中枢神经的作用、用途、不良反应及急性中毒的解救；禁忌症。山茛菪碱及东茛菪碱抗M样作用及中枢作用特点、用途熟悉：合成扩瞳药后马托品的作用特点及用途。了解：合成解痉药丙胺太林、贝那替秦的作用特点及用途。第九章 胆碱受体阻滞药（）-N胆碱受体阻断药（1学时）掌握：骨骼肌松弛药：除极化型和非除极化型作用方式的不同，肌松弛的顺序，作用特点、用途、过量的表现及救治措施。琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。熟悉：其他非除
7、极化型松弛药-阿曲库铵、多库铵等。了解：神经节阻断药；美卡拉明、樟磺咪芬的作用特点与用途。第十章 肾上腺素受体激动药（1.5学时）掌握：掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。去甲肾上腺素：体内过程；主要兴奋受体对心血管系统的作用（加强心收缩力，收缩血管，血压上升，反射性减慢心率）；用途、不良反应及防治、禁忌症。肾上腺素：体内过程；兴奋、受体（对心脏、血管、支气管平滑肌及糖代谢的影响）；用途、不良反应及禁忌症。异丙肾上腺素：体内过程，兴奋受体（对心脏、血管、支气管平滑肌的作用）；临床应用、不良反应及禁忌症。多巴胺：对、多巴胺受体的兴奋作用（加强心肌收缩力，对心率的影响少）；增
8、加肾及肠系膜血流量；对血压的影响，剂量与效应的关系、用途。麻黄碱的特点与用途。熟悉：其它拟肾上腺素药：间羟胺、甲氧胺、多巴酚丁胺的特点与用途。了解：了解肾上腺素受体激动药的基本结构与分类、体内过程。第十一章 肾上腺素受体阻断药（1.5学时）掌握：肾上腺素受体阻断药的基本作用。型抗肾上腺素药对受体的作用，按作用维持时间不同分类、对心血管的影响，用途。酚妥拉明的作用特点。型抗肾上腺素药的药理作用、用途、不良反应与禁忌症。1、2受体阻断药普萘洛尔（心得安）的作用特点与用途。熟悉：妥拉唑啉、酚苄明的作用特点。阿替洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔的作用特点与用途。了解：妥拉唑啉、酚苄明、阿替洛尔、吲哚洛尔、拉贝
9、洛尔的基本结构和体内过程。第十二章 局部麻醉药（0.5学时）掌握：普鲁卡因的局部作用和吸收作用、用途及不良反应；丁卡因、利多卡因的作用特点及应用。熟悉：局麻作用及其机理，中枢作用及对心血管的作用。了解：常用局部麻醉药的化学结构和使用方法、影响局部麻醉药作用的因素第十三章 镇静催眠药（1.5学时）掌握：苯二氮卓类：地西泮（Diazepam）、氯氮卓、氟西泮、奥沙西泮、三唑仑等；体内过程特点、药理作用及特点、作用机制、对睡眠时相的影响、临床应用、不良反应。熟悉：巴比妥类：构效关系、脂溶性对体内过程的影响、作用及作用机制、临床应用及不良反应、急性中毒救治原则。其它非巴比妥类镇静催眠药的主要特点。了解
10、：睡眠的意义与睡眠时相。主要兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米、山梗菜碱。第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药（0.5学时）掌握：苯妥英钠(phenytoin sodium)的药理作用及临床应用，不良反应，体内过程特点；卡马西平(carbamazepine)的作用特点及临床应用；苯巴比妥对大发作及癫痫持续状态疗效最好；乙琥胺对小发作有效，可致粒细胞缺乏和再生障碍性贫血；丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效；地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药物；硝西泮、氯硝西泮的作用特点及应用。熟悉：常用抗癫痫药物的作用机制、特点及临床应用。硫酸镁抗惊厥作用机制与临床应用。了解：癫痫的症状和分型、抗癫痫药分类。扑米酮、氟桂利嗪、
11、拉莫三嗪、托吡酯等。第十五章 治疗中枢神经系统退行性疾病药（0.5学时）掌握：帕金森病的病理机制及抗帕金森病药分类。左旋多巴(levodopa，L-dopa)的体内过程特点、作用及作用机制、临床应用、不良反应；卡比多巴与左旋多巴作用的相关性；司来吉兰、托卡朋、溴隐亭、培高利特、金刚烷胺、苯海索等主要作用特点。熟悉：阿尔茨海默病发病机制及治疗药物的临床价值。胆碱酯酶抑制药他克林、多奈哌齐、加兰他敏等的主要特点；M受体激动药占诺美林等的临床应用意义。了解：中枢神经系统退行性疾病的临床意义。第十六章 抗精神失常药（2学时）掌握：吩噻嗪类：氯丙嗪（Chlorpromezine）的抗精神病、安定、镇静、
12、镇吐作用，对体温调节的影响；作用机制；阻断多巴胺受体（D2受体）、肾上腺素受体和M受体与其药理作用的关系；对内分泌、心血管系统的影响；临床应用和不良反应（锥体外系症状等）。熟悉： 奋乃静、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、舒必利、氯氮平等的主要作用特点。碳酸锂抗躁狂作用、用途、不良反应及应用注意。丙咪嗪、阿米替林等的抗抑郁作用机制、用途、不良反应；氟西汀、帕罗西汀等。了解：精神失常的类型及危害性。精神失常的概念和抗精神失常药的分类。第十七章 镇痛药（2学时）掌握：阿片受体激动剂：吗啡（Morphine）来源，体内过程，镇痛、镇咳、抑制呼吸、兴奋平滑肌作用，对循环功能的影响，镇痛机制与阿片受体，用于
13、对其它镇痛药无效的急性镇痛和心源性哮喘；易成瘾、急性中毒与解救、禁忌证及应用注意。哌替啶（Pethidine）的镇痛、镇静、呼吸抑制和平滑肌兴奋作用比吗啡弱，体内过程特点，为常用吗啡代替品，成瘾性、不良反应和应用注意。熟悉：可待因（Codeine）的作用与体内过程特点，主要用于镇咳。美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡的主要作用特点、临床应用和不良反应。阿片受体部分激动药：喷他佐辛等的主要特点。了解：疼痛与镇痛的临床意义。镇痛药的概念、意义与分类。曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素和罗通定的主要特点。阿片受体拮抗剂：纳洛酮和纳曲酮的药理意义。第十八章 解热镇痛抗炎药（2学时）掌握：解热、镇痛、抗炎抗风湿作用与抑
14、制前列腺素生物合成的关系。非选择性环氧酶抑制药水杨酸类：阿司匹林（Aspirin）的体内过程、解热、镇痛和抗风湿作用与抑制血小板聚集作用，不良反应和应用注意。熟悉：对乙酰氨基酚的解热镇痛作用，无抗炎抗风湿作用，不良反应；吲哚美辛、舒林酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、保秦松等的作用特点，应用和不良反应。选择性环氧酶-2抑制药塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利的主要作用特点。了解：各类解热镇痛药物的作用特点及临床应用。第十八章 抗心律失常药（1学时）掌握：利多卡因（Lidocaine）轻度抑制钠通道，促进钾外流；主要作用于浦肯野纤维；临床应用及不良反应。受体阻滞药普萘洛尔抗心律失常作用与受体阻滞及膜效应
15、的关系，临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉：抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。钠通道阻滞药奎尼丁（Quinidine）的药理作用特点、临床应用与不良反应。普罗帕酮的作用、应用及不良反应特点。心律失常的电生理学机制。普鲁卡因胺的作用特点、临床应用、不良反应；苯妥英、美西律的特点；阿替洛尔和艾司洛尔；地尔硫卓的作用特点；腺苷的作用机理与临床应用。胺碘酮延长动作电位时程和不应期，临床应用和不良反应。钙拮抗药的药理作用及主要临床应用，维拉帕米（Verapamil）对心脏自律性、传导速度和不应期的影响，临床应用与不良反应。了解：正常心肌电生理；抗心律失常药的药理学特性比较。第十九章 利尿药和脱水药（2学时）掌握：利尿药作用的生理学基础，根据药物的效能分类。高效利尿药：抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部的主动重吸收，影响尿液的稀释及浓缩功能，不良反应（电解质紊乱、耳毒性等）与用途；呋塞米（Furosemide）、依他尼酸等的药理作用与主要应用特点。中效利尿药：抑制髓袢升支粗段皮质部的重吸收功能，不良反应（失钾等）；氢氯噻嗪(Hydrochlorothlazide)及同类药的药理作用与主要应用特点。低效利尿药：抑制远曲小管Na+、K+交换，保钾排钠；螺内
