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1、药名类别药理作用临床应用不良反应乙酰胆碱 (Ach)M, N胆碱受 体激动药M样作用: 小剂量静脉注 射激动外周全 部M受体;N 样作用,剂量 稍大毛果芸香碱(匹罗卡品)M受体激动药选择性激动M 受体,产生M 样作用,对眼 和腺体作用最 强闭角型青光眼 虹膜炎(与阿 托品交替使 用)缩瞳口 腔黏膜干燥症过量引起M受 体过度兴奋可 用阿托品解救新斯的明抗胆碱酯酶药M样作用和N 样作用具有选 择性,对骨骼 肌兴奋作用最 强(机制:抑 制AchE直 接激动其运动 终板Nm受体 促进释放A ch)重症肌无力 术后腹气胀和 尿潴留阵发 性室上性心动 过速肌松药 中毒解救阿 托品中毒解救或量引起恶 心,呕
2、吐,腹 痛,心动过缓, 肌束颤动等, 禁用于机械性 肠梗阻,尿路 梗阻,支气管 哮喘患者等阿托品M受体阻断剂阻断M受体 (抑制腺体分 泌,扩瞳,升 高眼内压和调 节麻痹,解除 内脏平滑肌痉 挛,解除迷走 神经对心脏的 抑制扩张血 管兴奋神经 中枢缓解内脏绞痛 抑制腺体分泌 眼科应用抗 缓慢型心率失 常抗休克治疗量常见不 良反应有口鼻 咽喉干燥,出 汗减少,皮肤 潮红;中毒剂 量常出现幻 觉,运动失调, 定向障碍和惊 厥等,严重甚 至呼吸衰竭琥珀胆碱(司 可林)N胆碱受体阻 断剂(除极化 肌松药)与运动终板N 胆碱受体结 合,出现神经 肌肉传递功能 障碍静脉注射适用 于短时间操作 的一些检查;
3、静脉滴注适用 于较长时间手 术的肌松需要比较:司可 林引起短暂肌 束颤动,筒箭 毒碱不会司 可林作用从颈 部开始,筒从 眼部肌肉开始 司作用维持 时间短,筒时 间较长司有筒箭毒碱非除极化肌松 药与Ach竞争 与运动终板上 N受体结合作为麻醉辅助 药快速耐受性, 筒有蓄积作用 过量中毒司 不可用新斯的明,筒可用肾上腺素(AD)a B受体激 动药兴奋心脏 影响血压舒 缩血管舒张 支气管和内脏 平滑肌促进 代谢过敏性休克 (治疗过敏性 休克的首选 药);心脏骤停 的急救;支气 管哮喘(急性 支气管哮喘发 作的首选药); 局麻配合和局 部止血;青光 眼中枢神经系统 紊乱;出血;心 律失常;肺水 肿多巴
4、胺a B受体激 动药激动aB受体 以及多巴胺受 体治疗各种原因 引起的休克; 急性肾衰竭, 与利尿药合用去甲肾上腺素(NA)a受体激动药血管:激动a 1 受体,使血管 收缩;心脏: 激动心脏的B 1受体,使心 率加快,心肌 收缩性增强; 血压用于各种休 克;上消化道 出血;药物中 毒性低血压局部组织缺血 坏死;急性肾 衰竭;停药后 血压下降酚妥拉明(立 其丁)a受体阻断药血管舒张作 用,主要扩张 小动脉,是阻 断a受体和直 接作用于血管 平滑肌的结 果;心脏兴奋 作用;拟胆碱 作用血管痉挛性疾 病;肾上腺失 落细胞瘤的诊 断和术前治 疗;抗休克;充 血性心力衰 竭;男性勃起 障碍常发生体位性
5、低血压B肾上腺素受 体阻断药抑制心脏(心 肌梗死);降压 作用;收缩支 气管平滑肌; 影响代谢;减 少肾素分泌代表药:普萘 洛尔原发性开角型 青光眼普鲁卡因局部麻醉药中枢神经系统利多卡因反应;心血管 系统抑制;局 部组织损伤; 变态反应;特 异质反应丁卡因布比卡因罗哌卡因可卡因氟烷全麻吸入麻醉 药抑制呼吸和心 血管系统功 能;心律失常; 恶性高热;吸 入性肺部炎 症;肝脏毒性异氟烷和恩氟 烷目前临床应用 最广的吸入麻 醉药七氟烷临床适用于小 儿和门诊手术 麻醉丙泊酚硫喷妥钠超短效巴比妥 类苯二氮卓类(地西泮)应用最广的镇 静催眠药地西泮(安定)镇静催眠药(苯二氮卓 类)抗焦虑作用; 镇静催眠作
6、 用;抗惊厥,抗 癫痫作用;中 枢性肌肉松弛 作用作用机制治疗量连续用 药可出现头 晕,嗜睡,乏力 等反应;大剂 量可导致共济 失调,意识障 碍,口齿不清, 精神错乱;过 量急性中毒可 导致昏迷和呼 吸抑制;长期 用药可产生耐 受性;孕妇和 乳母禁用通过促进GAB A与GABA受 体的结合易化 GABA功能, 氯通道开放的 频率增加,使 细胞外的氯离 子进入细胞内 导致神经元超 级化,使其兴 奋性降低,从 而发挥其镇 静,催眠,抗焦 虑,中枢性肌 松和抗惊厥作 用巴比妥类主要见于GABA能神经传递的突触镇静催眠;抗 惊厥,抗癫痫; 麻醉和麻醉前 给药后遗效应;反 常的兴奋现 象;耐受性和 依赖
7、性;深度 呼吸抑制是该 药物致死的主 要原因;急性 中毒苯妥英钠抗癫痫药治疗大发作和 部分性发作的首选药卡马西平抗癫痫药单纯性局限性 发作苯巴比妥 地西泮抗癫痫药癫痫持续状态氯丙嗪抗精神失常药抗精神病作用 机制:阻断中 脑一边缘系统 和中脑一皮质 系统多巴胺受 体,阻断5 - HT受体;镇 吐作用;体温 调节作用;对 自主神经系统 的作用:阻断 a受体降血 压,连续用药 耐受性,不适 宜治疗高血压精神分裂症: 对1型急性患 者效果显著, 对慢性作用 弱,对2型无 效;呕吐和顽 固性呃逆;低 温麻醉和人工 冬眠一般不良反 应:嗜睡,淡 漠,无力等中 枢神经系统抑 制症状;M胆 碱受体阻断症 状;
8、a受体阻 断症状;锥体 外系反应:帕 金森综合症, 静坐不能,急 性肌张力障 碍;药源性精 神障碍;惊厥 与癫痫;过敏 反应;肝损害; 内分泌系统紊 舌L;急性中毒吗啡阿片生物碱类 镇痛药中枢神经系 统:强大的镇 痛作用;镇静, 致欢欣作用; 抑制呼吸;镇 咳;针尖样瞳 孔为其中毒征 兆;引起恶心 呕吐;平滑肌: 升高胃肠道平 滑肌张力,减 少蠕动;胆绞 痛;心血管系 统:扩张血管, 降低外周阻力镇痛;心源性 哮喘;止泻耐受性及依赖 性,急性中毒: 呼吸麻痹是致 死的主要原因哌替啶(度冷 丁)人工合成的阿片受体激动药镇痛:可替代 吗啡;心源性 哮喘美沙酮镇痛作用与吗 啡相当可用于吗啡等 脱毒治
9、疗喷他佐辛阿司匹林(乙 酰水杨酸)解热镇痛抗炎 药(水杨酸类)解热,镇痛作 用(中等程 度);影响血小 板功能用于头痛,牙 痛,肌肉痛, 痛经以及感冒 发热等,减轻 炎症引起的红 肿热痛,迅速 缓解风湿性关 节炎胃肠道反应 (最常见);加 重出血倾向; 水杨酸反应; 过敏反应对乙酰氨基酚(扑热息痛)解热镇痛抗炎 药(苯胺类)抗炎作用极 弱,解热镇痛 作用缓和持久急性中毒可引 起肝坏死保泰松解热镇痛抗炎 药(毗唑酮类抗炎抗风湿作 用硝苯地平(心 痛定)钙通道阻 滞药二氢 毗啶 类对血管作用: 对外周小动脉 和冠状动脉的 扩张作用强, 降压迅速,增加冠脉血流量高血压和变异 型心绞痛治 疗;抗心力衰
10、 竭头痛,面部潮 红,眩晕,体位 性低血压,心 悸,踝部水肿维拉帕米(异 搏定)苯烷 胺类对心肌,窦房 结和房室结钙 通道阻滞作用 稍强于血管主要用于阵发 性室上性心动 过速;心房纤 颤;心房扑动; 心绞痛,心肌 梗死和肥厚性 阻塞性心肌病血压下贱,心 动过缓和停搏地尔硫卓苯硫氮卓 类对心脏作用强 于血管;扩张 小动脉,降低 血压;扩张冠 脉血管主要用于心绞 痛的治疗(变 异型和稳定 型)阵发性室 上性心动过 速;偏头痛预 防利尿药(氢氯 噻嗪)抗高血压药钙拮抗剂(硝 苯地平)钙通道阻滞药心血管作用为 主(维拉帕米 对心脏作用最 强,硝苯地平常见抗高血压药最弱),二氢毗 啶对血管作用 最强8受
11、体阻断药 (普萘洛尔, 美托洛尔,阿 替洛尔)肾上 腺素 阻断药各型高血压高血压合并糖 尿病患者不宜 使用普蔡洛尔 降压;骤然停 药会引起反跳性高血压卡托普利血管 紧张 素1 转化 酶抑 制剂抑制血浆与组 织中的ACE;减 慢缓激肽降 解,产生输血 管效应;抑制 中枢RAS;减 少醛固酮分 泌,减轻水纳 潴留高血压(单独用作为抗高血压首选药)干咳,低血压, 血锌降低,孕 妇禁用,高血 钾,血管神经 性水肿氯沙坦血管 紧张 素2 受体 阻断 药可乐定其他抗高血压药中枢性降 压药降压作用中等 偏强,起效快中度高血压尤其伴有溃疡者利血平去甲 肾上 腺素 能神 经末 梢阻 断药直接扩血管药硝普钠同上主
12、要用于治疗 高血压危象, 高血压脑病和 恶性高血压, 也适用于伴有 心力衰竭的高 血压患者米诺地尔钾通道开放药少单用血管紧张素1转化酶抑制药(ABE I )抗慢 性心 功能 不全 药抑制 肾素- 血管 紧张 素 一 醛固 酮系 统药 物非苷 类正 性肌 力药 物抑制心肌和血 管重构;抑制 交感神经活 性;改善血流 动力学成为治疗CH F的一线药物刺激性干咳,血管神经性水 肿醛固酮受体阻 断药(螺内酯)明显降低CHF病死率,防止左室肥厚利尿药促进NA和水 的排出,高效 利尿药有直接 扩血管作用。受体阻断药强心苷类对心脏作用: 加强心肌收缩 性(正性肌力 作用);减慢心 率作用;对心 肌电生理特性
13、 影响;对心电 图影响;对神 经及内分泌系 统影响;对肾 脏作用;对血 管作用治疗C HF;治 疗律失常:心 房纤颤的首选 治疗药,心房 扑动常用药 物,阵发性室 上性心动过速胃肠道反应, 神经系统及色 视障碍,心脏 毒性(常见且 严重不良反 应)血管扩张药(硝普钠)多巴酚丁胺增强心肌收缩 力主要用于强心 苷无效的严重 左心室功能不 全和心肌梗死 后心功能不全 者硝酸脂类(硝 酸甘油)抗心绞痛药物基本药理作用 是松弛平滑 肌,对血管平 滑肌选择性较 高。抗心绞痛 作用主要源于 其对全身血管 平滑肌的松弛治疗心绞痛的 首选药。防止 心绞痛发作; 急性心肌梗 死;治疗充血 性心力衰竭常见不良反 应
14、:主要因血 管扩张引起短 时上胸及头面 部皮肤潮红, 搏动性头痛; 长期大剂量会引起高铁血红作用【扩张血 管,降低心肌 耗氧量;改变 心肌血流分 布,增加缺血 区供血;促进 内源性保护因 子释放,减轻 心肌细胞缺血 性损伤】蛋白症;长期 连续用药后可 产生耐药性B受体阻断药(普蔡洛尔)降低心肌耗氧 量;增加缺血 区血液供应治疗心绞痛 (特别是稳定 型心绞痛伴有 高血压或快速 型心率失常者 更为适用);治 疗心肌梗死久用停药时应该逐渐减量钙通道阻滞药主要与阻滞钙 离子通道有 关:降低心肌 耗氧量;改善 心肌局部血流 动力学,增加 缺血区血液供 应;对缺血细 胞的保护作 用;抑制血小 板凝聚心绞痛;心律失常呋塞米高效利尿药利尿作用:作 用于髓绊升支 粗段髓质部和 皮质部;对血 流动力学的影 响:扩张肾动 脉,改善肾脏 的缺血,缺氧 状态;直接扩 张小静脉,减 轻肺淤血水肿性疾