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1、天然产物与保健教案授课老师：李胜华第一章 绪 论教学目的：了解中国天然产物的博大精深，了解中国天然产物的发展史，了解中国自古至今对天然产物的使用途径，了解欧美国家有关天然产物的使用概况教学内容：天然产物的定义，中国天然产物的分布，天然产物的开发现状教学难点：天然药物的开发程序教学时间：2学时一、 天然产物的定义 天然产物化学是研究动物、植物、昆虫、海洋生物及微生物等天然产物化学成分的学科，它甚至包括人与动物体内许多内源性成分的化学研究。值得一提的是，中国有丰富的中医药宝库，其中不乏有独特生物活性的产物，以此作为探针研究它们在生命过程中的作用机制也正是中国化学家得天独厚、大有作为的领域。二、中国
2、丰富的天然产物从天然药物使用的规模来看，单是我国天然药物总数已达12772种，其中植物来源的为11118种，动物来源的为1574种，矿物来源的为80种；而植物来源的天然药物又以被子植物中的双子叶植物最多，占到8598种。三、天然产物的研究概况目前国际热点天然药物：抗癌药物紫杉醇及其衍生物；抗疟药青蒿素；心脑血管药物银杏素内酯；抗艾滋病的天然药物虽有很多报道，但还无药可进入临床。 由于天然药物在治疗疑难病症上的前景，使得各国（包括美国、一些西欧国家、日本、韩国）争相投入巨资加强研究；香港的中药港计划也已出台；大陆的知识创新工程中，昆明植物研究所的民族药物研究中心、天然产物化学研究中心、上海的上海
3、药物研究所及天然药物筛选中心均已入选。四 、生物制药与植物药之间的关系 职务药为生物制药提供先导化合物。什么样的化学物质具有治疗活性，不能凭空推想的；一般都是在已有的植物药中去寻找（比较经济，省时省人省力）。然后用生物工程的方法生产这种有效成分或其衍生物。植物药的药源植物为生物制药提供场所或为寻找这种场所提供方向。打个比方，紫杉醇是在太平洋红豆杉中发现的，在我国的东北红豆杉中也有发现。由于红豆杉植物的匮乏，需用生物工程的方法生产紫杉醇；一般只是选用红豆杉属植物的离体培养物，如悬浮培养细胞，不会选用其他植物。 植物药为生物制药提明方向。现在基因工程药物提得很多；基因工程药物怎么来，把控制有效成分
4、合成（的酶）的基因克隆，整合到受体中去令其（超）表达，得到需要的化合物。基因是怎么得来的，得到原植物中去找。五、天然药物的开发程序从天然产物开发新药的主要形式1 经过文献或民间用药的调研 从已知的药物追踪其亲缘关系的动植物 只知道其药效而不知道其有效成分 弄清有效成分和有效部位而开发新药 通过药物的有效成分从而发现有效的单体 六、天然产物与美容内脏与皮肤1 额头的皱纹增加，就说明肝脏的负担过重 2 眼圈发黑、眼神无光，那就是你的肾负担太重 3 最近脸色不好，脸颊发灰，说明你的身体缺氧，肺部功能不太好 4 如果整个鼻子通红，那就是心脏超负荷 5 双唇会莫名地肿胀，这常常是由于胃痉挛 七、天然产物
5、对内脏的保健功能肝脏的保健戒烟、戒酒，少吃动物脂肪，而且每天至少喝3升水。肾脏的保健少吃盐、糖、咖啡，多吃小红萝卜、白萝卜，或者来点蒲公英 。肺的保健绿色蔬菜，增加蛋白质、矿物质和粗纤维的摄入 。心脏的保健果仁、水果和酸奶来代替巧克力当零食 胃的保健土豆对胃很有好处 八 怀化丰富的天然产物名贵药材 天麻天麻（Gastrodia elata Bl.）为传统名贵中药，入药已有两千余年的历史，历代本草都列为上品。到了现代，随着天麻人工栽培技术的突破性进展，天麻更加广泛地为人类所利用。除了传统的药用外，其保健品、食品的开发也得到重视。天麻开发利用的基础-天麻的主要化学成分及药理作用得到阐明。对天麻在植
6、物抗病育种中的潜在利用价值正在研究之中。镇静作用；抗惊厥作用；镇痛作用；抗炎作用；对高级神经中枢及心血管系统均有不同作用。茯苓 为多孔菌科真菌茯苓Poricocos(Schw.)Wolf的干燥菌核，多寄生于马尾松或赤松的根部 。茯苓利尿机转不明，而且复方较单味药作用明显，心肌收缩力加强，心率增加 。金钱豹 为桔梗科金钱豹属植物大花金钱豹Campanumoea javanica Blume 或金钱豹（土党参）C. javanica Blume var. japonica Makino 的根。以秋、冬采集为好。药效补中益气，润肺生津。用于气虚乏力，脾虚腹泻，肺虚咳嗽，小儿疳积，乳汁稀少 第二章 天
7、然产物活性成分的提取与分离教学目的：了解天然产物的提取与分离方法教学内容：天然产物的提取与分离方法，提取溶剂的选择教学难点：溶剂的选择教学时间：4学时一、提取（一）溶剂提取法1、理想溶剂：有效成分溶解性大，无效成分溶解性小，与植物成分不起化学反应；安全、成本低原则从单一到复合、从极性小到大乙醚石油醚氯仿乙酸乙酯正丁醇乙醇甲醇水2、溶剂分类： 水亲水性有机溶剂：如甲醇、乙醇、丙酮亲脂性有机溶剂：如石油醚、氯仿、乙酸乙酯3、提取方法冷提法：浸渍法 浸渍法适用于有效成分遇热易挥发和易破坏的中草药的提取。其操作是先将中草药或碎片装入适当的容器中，然后加入适宜的溶剂，浸渍药材以溶出其中的有效成分。渗漉法
8、 浸漉法是将中草药粉末先装在浸漉器中使药材浸渍2448h膨胀，然后不断添加新溶剂，使其自上而下渗透过药材，从渗漉器下部流出、收集浸出液的一种浸出方法。热提法煎煮法 煎煮法是我国最早使用的传统的浸出方法。此法简便易行，能煎出大部分有效成分，但煎出液中杂质较多，且容易霉变，一些不耐热挥发性成分易损失。一般用陶器、搪瓷器煎煮2次，加热时最好时常搅拌。连续提取法 连续提取法是实验室做中药有效成分时，用有机溶剂提取中常见的方法，通常用索式提取器来完成。次法要求溶剂的沸点较低。（二）水蒸气蒸馏法 将含挥发性成分药材的粗粉或碎片，浸泡湿润后，直火加热蒸馏或通入水蒸汽蒸馏，也可在多能式中药提取罐中对药材边煎煮
9、边蒸馏，药材中的挥发性成分随水蒸气蒸馏而带出，经冷凝后收集馏出液，一般需再蒸馏1次，以提高馏出液的纯度和浓度，最后收集一定体积的蒸馏液；但蒸馏次数不宜过多，以免挥发油中某些成分氧化或分解。水蒸气蒸馏法分为：共水蒸馏法（即直接加热法）、通水蒸气蒸馏法及水上蒸馏法三种。本法的基本原理是根据道尔顿定律，相互不溶也不起化学作用的液体混合物的蒸汽总压，等于该温度下各组分饱和蒸气压（即分压）之和。因此尽管各组分本身的沸点高于混合液的沸点，但当分压总和等于大气压时，液体混合物即开始沸腾并被蒸馏出来。挥发油多用此法，要求能挥发、与水不混溶、遇水稳定。（三）升华法固体物质受热直接气化，遇冷后又凝固为固体化合物，
10、称为升华。中草药中有一些成分具有升华的性质，故可利用升华法直接自中草药中提取出来。例如樟木中升华的樟脑（camphor），在本草纲目中已有详细的记载，为世界上最早应用升华法制取药材有效成分的记述。又如茶叶中的咖啡因具有升华性，可将茶叶放在大小适宜的烧杯中，上面用圆底烧瓶盛水冷却，然后加热，到一定温度（178），咖啡因可凝结于烧瓶底部，成白色针状结晶。游离羟基蒽醌类成分，一些香豆素类，有机酸类成分，有些也具有升华的性质。例如七叶内酯及苯甲酸等。升华法虽然简单易行，但中草药炭化后，往往产生挥发性的焦油状物，粘附在升华物上，不易精制除去，其次，升华不完全，产率低，有时还伴随有分解现象。中药成分一般可
11、升华的很少。四、超声波辅助提取法原理：超声波强化萃取的最主要原因是由于超声波产生的空化效应。超声空化是指液体中的微小泡核在声波作用下被激活，表现为泡核的振荡、生长、收缩乃至崩溃等一系列动力学过程 （五）、超临界萃取提取原理：超临界CO2流体萃取（SFE）分离过程的原理是利用超临界流体的溶解能力与其密度的关系，即利用压力和温度对超临界流体溶解能力的影响而进行的。在超临界状态下，将超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择性地把极性大小、沸点高低和分子量大小的成分依次萃取出来。当然，对应各压力范围所得到的萃取物不可能是单一的，但可以控制条件得到最佳比例的混合成分，然后借助减压、升温的方法使超临界流体
12、变成普通气体，被萃取物质则完全或基本析出，从而达到分离提纯的目的，所以超临界CO2流体萃取过程是由萃取和分离过程组合而成的。 第二章 植物天然产物与保健第一节 绿色蔬菜与保健教学目的：明白确认绿色蔬菜的标准，了解绿色蔬菜的保健功能，懂得怎样选择绿色蔬菜达到保健的效果。教学内容：绿色蔬菜的定义及分类，10种绿色蔬菜的保健功能，四季如何选择合适的蔬菜，各种蔬菜的搭配。教学难点：10种蔬菜的保健功能及四季如何学选择合适的蔬菜教学时间：4学时一、 绿色蔬菜的定义是绿色食品的一种，指蔬菜在生产过程中农药使用后残留在蔬菜里的农药残留物指标低于国家或国际规定的标准。所以说，“绿色产品”是相对的，不是绝对的，
13、评定“绿色产品”还取决于其它一些指标：比如“绿色产品”的生产过程中对环境、土壤、地下水的污染，能源的节能；“绿色产品”在使用过程中对人是安全健康的，对环境是无损害的。二、 符合绿色蔬菜的五个标准标准一： 产品或产品原料地必须符合绿色食品生态环境质量标准。标准二： 农作物种植、畜禽饲养、水产养殖及食品加工必须符合绿色食品生产操作规程。标准三： 产品必须符合绿色食品和卫生标准。标准四： 产品外包装必须符合国家食品标签通用标准标准五： 符合绿色食品特定的包装、装潢和标签规定。三、 绿色食品的分类A级绿色食品：除符合以上标准外，需限量使用限定的化学合成生产资料，并积极采用生物方法，保证产品质量符合要求
14、。AA级绿色食品：除符合以上标准外，生产中通过使用有机肥、种植绿肥、作物轮作、生物或物理方法等技术，培肥土壤、控制病虫草害。四、 绿色蔬菜的保健功能1 蕃茄 蕃茄的药用：色、香、味俱佳的蕃茄不但可供食用，亦可供药用。医学界认为，蕃茄味酸甘、性平、无毒、有清热解毒、凉悦平肝、解暑止渴的作用，适用於高血压、牙根出血、胃热口苦、发热烦渴、中暑等症。蕃茄的医疗作用，就在于它所含的成份。例如维生素p，可保护血管，能防治高血压；维生素pp，可保护皮肤健康，治疗癞皮病，维持胃液的正常分泌，促进红血球的形成。由于维生素c的含量高，医生夏天常让牙根炎、牙病、流鼻血和患出血性疾病的病人多吃蕃茄。维生素a可保持皮肤
15、的弹性，促进骨骼钙化，对牙齿组织的形成起重要作用，可用以防止小儿佝偻病、夜盲症、眼干燥症。苹果酸和柠檬酸可帮助胃液对脂肪物质进行消化，吃了油腻食物，吃点蕃茄不但助消化，且可防消化不良。蕃茄亦有利尿作用，吃蕃茄对肾病有益，据说其果汁中还有一种叫氯化铜的物质，对肝病有辅助治疗作用。蕃茄素可以抑制一些细菌，可用於口腔发炎，热天还可以将蕃茄片熬汤当茶喝，有清热防暑作用。2、苦瓜苦瓜含有丰富的营养成分，如蛋白质、膳食纤维、维生素C、维生素E、胡萝卜素、硫胺素、核黄素、尼克酸及微量元素钾、钠、钙、镁、磷等。其中，维生素C和钾含量最高，维生素C的含量居蔬菜之首，是番茄的7倍。此外，通过对苦瓜汁和苦瓜籽提取，发现其中含有5羟基色胺、苦瓜生物碱、胡萝卜甾醇、苦瓜素及降糖效果十分明显的降糖活性成分，如类似胰岛素的物质多肽P、苦
