化疗药物(抗肿瘤药)给药顺序.doc

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1、化疗药物(抗肿瘤药)给药顺序 1.先阿霉素,后紫杉醇:1.紫杉醇能破坏肿瘤细胞M期和G2期的正常分裂,而多柔比星对细胞M期和S期作用最强,两者联用时应宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇,杀灭了G2和M期,而S期还会有肿瘤细胞分裂而来。2,紫杉醇會減少阿霉素清除率,增加阿霉素心脏毒性和黏膜炎。2.先长春新碱,后环磷酰胺:1.VCR使细胞停滞在M期,约68h后同步进入G1期,CTX对G1期细胞杀伤作用最强。联用顺序:先用VCR, 68h后再用CTX临床应用。3.先长春新碱,后博来霉素:实验和临床均证明,先给 VCR后6小时再予博莱霉素,可明显提高BLM疗效。4.先长春新碱,后甲氨蝶呤:1.VCR能将细

2、胞阻滞在M期,以用药后6-8小时最显著。故VCR给药后6-8小时用CTX可明显增效。2.VCR减低MTX从细胞外流。5.先长春新碱,后门冬酰胺酶:门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率,並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药6.先环磷酰胺,后阿霉素、5-氟脲嘧啶:环磷酰胺是细胞周期非特异性药物,阿霉素阻碍DNA及RNA的合成,对S期最敏感,M期次之,G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰DNA的合成而起作用,对S期细胞有作用。所以此方案应该先用环磷酰胺,后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。7.先甲氨蝶呤,后氟尿嘧啶:甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药

3、理拮抗,但在使用甲氨蝶呤4-6h后,再用氟尿嘧啶则可增加疗效。8.先卡铂,后吉西他滨:CBP后4h后用GEM疗效更好9.先顺铂,后长春瑞滨:其中诺维本是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期,因此属于细胞周期特异性药物。顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA,使DNA分子链内和链间交叉键联,因而失去功能不能复制,属于细胞周期非特异性药物。这个方案应用时应该先用顺铂,后用诺维本。10.先顺铂,后氟尿嘧啶:顺铂作用于细胞膜,阻碍细胞内外因性蛋氨酸的进入,促进细胞内蛋氨酸生成,结果增强活性型叶酸的生成,此时再给予5-FU,使之能够更好地发挥疗效。

4、11.先顺铂,后异环磷酰胺:先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。12.先亚叶酸钙,后氟尿嘧啶:5-氟脲嘧啶抗肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸,阻碍了DNA的合成。这个过程需要细胞内活性型叶酸的参加,而体内活性型叶酸的浓度较低,如果从外部投予甲酰四氢叶酸,则可以增加细胞内活性型叶酸的浓度,从而增加5-FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先用CF,后用5-FU。静脉用CF2小时达峰浓度,维持2小时,目前临床常用CF与5-FU交替应用,效果较好。13.先伊立替康,后依托泊苷:若两者同时使用则表现为拮抗效应. CPT-11可以增加细胞内拓扑异构酶

5、2mRNA的含量,导致肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达,使用拓扑异构酶2抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强,因此临床上要求CPT-11的使用先于VP-16。14.先依托泊苷,后顺铂:VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶,抑制有丝分裂,使细胞分裂停止于S期或G2期,属于细胞周期特异性药物。顺铂属于细胞周期非特异性药物,此方案应先用VP-16,后用DDP。15.先紫杉醇,后铂剂:1.当顺铂在紫杉醇之前给药时,AUC平均最低值大于相反顺序给药的AUC,说明机体对前一种情况的清除率较低。紫杉醇和顺铂联合给药顺序依赖性的研究,提示当使用一些能调整P450酶代谢作用或由P450所代谢的药物,与紫杉醇联用,

6、可能引起紫杉醇滞留体内,提高机体中毒的可能性。2.顺铂对细胞色素P450酶有调节作用,使紫杉醇的清除率降低30%。为方便非肿瘤专业同事讨论,提供些背景知识:2012-2-13 17:07 上传点击文件名下载附件 一.化疗药物给药顺序(杨世杰.药理学.人民卫生出版社):1.对增长缓慢的实体瘤,可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G0期细胞,使瘤体缩小,而驱动G0期细胞进入增殖周期,继而用细胞周期特异性药物杀灭。2.对增长快的肿瘤如急性白血病,宜先用细胞周期非特异性药物杀伤其他各时相的细胞,待G0期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法。二.细胞周期特异性1.细胞周期非特异性药物:对各时相敏感,甚

7、至G0。包括:烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类2.细胞周期特异性药物:对某些时相敏感,对G0不敏感。包括:抗代谢药物(S期)、长春碱类(期)三.肿瘤细胞周期:G0期(静止期)G1期(DNA合成前期)DNA合成期(S期)DNA合成后期(G2期)M期(有丝分裂期)四.部分化疗药物英文缩写,化疗药物 缩写阿克拉霉素ACM阿糖胞苷 Ara-C奥沙利铂 LOHP白消安 BUS吡柔比星(吡喃阿霉素)THP表柔比星(表阿霉素)EADM、EPI博来霉素 BLM长春地辛 VDS长春瑞滨 NVB长春新碱 VCR达卡巴嗪(氮烯咪胺)DITC氮芥 HN2多柔比星(阿霉素) 多西他赛 TXT 氟达拉滨 Flu氟尿嘧啶 5-Fu氟脲苷 FUDR环磷酰胺 CTX吉西他滨 GEM 卡铂 CBP卡莫氟 HCFu卡莫司汀(卡氮芥) BCNU六甲嘧胺 HMM 门冬氨酰酶 ASP米托蒽醌 MIT奈达铂 NDP尼莫司汀 ACNU 平阳霉素 PYM羟喜树碱 HCPT巯嘌呤 6-MP柔红霉素 DNR顺铂 DDP替加氟 FT-207替尼泊苷 VM-26拓扑替康 TPT亚叶酸钙 CF伊立替康 CPT-II依托泊苷(足叶乙苷)Vp-16异环磷酰胺IFO紫杉醇 PTX

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