瑶药入山虎入地金牛

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1、瑶药入山虎入地金牛、金牛公、两药物一级分类老班药(瑶族经典用药)二级分类五虎分类入山虎年份cuatqv gemh ndomh maauh别名入地金牛、金牛公、两边针、上山虎、花椒刺来源芸香科植物两面针Zanthoxylum nitidum(Roxb.)DC.的根茎。形态特征常绿水质藤本。茎、枝及叶轴背面和小叶中脉两面均有皮刺,但无毛。单数羽状复叶,互生;小叶511片, 对生,卵形、卵状长圆形,长411厘米,宽2.56厘米,顶端短尾尖,基部圆形或宽楔形,边近全线或具微波状 齿,无毛,上面有光泽。花单性,白色,花萼、花瓣及雄蕊均4,伞房状圆锥花序,腋生。果近球形,熟时红色或紫 色,表面有细小腺点。

2、花期34月,果期910月。生态分布生于山坡、灌丛中或山沟密林中。产于广西邕宁、龙州、防城、博白、容县、桂平、平南、金秀等县市; 分布于广东、福建、湖南、云南、台湾等省份。采集加工全年可采,扎成捆或切片晒干备用。性味味苦、辛,性温。有小毒。功效祛风活血,麻醉止痛,清热解毒,消肿,止血。传统应用治风湿或类风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰肌劳损、胃痛、腹痛、牙痛、咽喉肿痛、感冒头痛、胃十二指 肠溃疡、胆道蛔虫、跌打损伤、外伤出血、毒蛇咬伤。用法用量39克,水煎或浸酒服(蛇伤可用率30克);外用药酒搽或鲜根适量捣敷。方例1牙痛入山虎(两面针)、扁化别(细辛)、金线风(粉叶轮环藤)根各等量,研细末,取适量放

3、人牙痛处。2麻醉 止痛入山虎(两面针)、扁化别(细辛)、罗雷朗(九里香)根各适量,用米三花酒浸泡过药面,15天后可用,取药 酒外搽局部,用于骨折复位止痛。3毒蛇咬伤 入山虎(两面针)根30克,水煎服或研末,每次用9克,开水冲服, 另用药粉适量调洗米水外敷伤口周围。化学成分茎皮含生物碱:光叶花椒碱,光叶花椒酮碱,6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱,氧化白屈菜红碱,去-N-甲基白屈菜 红碱,白屈菜红碱,阿尔洛花椒酰胺,鹅掌揪碱,博落回醇碱,德卡林碱,氧化特日哈宁碱,全缘叶花椒酰胺,异阿 尔洛花椒酰胺1。又含木质素:左旋细辛素,左旋芝麻素,左旋丁香树脂1,还含香豆精成分:马栗树皮素二甲 醚1。又含甾

4、醇:卩-谷甾醇1。根和根皮中含光叶花椒碱,白屈菜红碱,异崖椒定碱2,氯化光叶花椒碱,光叶 花椒酮碱,二氢光叶花椒碱,氧化白屈菜红碱,6-乙氧基白屈菜红碱,去-N-甲基白屈某红碱,6 -甲氨基-5,6-二氢 白屈菜红碱,a-别隐品碱,茵芋碱3,4,7-去甲-6甲氧基-5,6二氢白屈菜红碱,6-二氢白屈菜红碱,6-乙氧基-5,6- 二氢白屈菜红碱4,根茎含香叶木貳5。果实和叶含挥发油。药理1镇痛作用 根中分离出的一种褐色油状物(N4),小鼠扭体反应实验表明,30mg/kg腹腔注射有显著镇痛 作用;兔K+透入测痛试验表明,4 0mg/kg腹腔注射,与给药前相比可显著提高痛阈1。从两面针中提出的 一种

5、单体(结晶-8)10mg / kg腹腔注射可抑制小鼠扭体反应,8mg / kg20mg / kg腹腔注射可明显提高大鼠 痛阈,200昭/ kg脑室注射亦叶明显提高大鼠痛阈。其镇痛作用可被利血平对抗,而不会被丙烯吗啡拮抗,东 莨菪碱、毒扁豆碱及氟哌啶醇并不影响结晶-8的镇痛作用,表明其镇痛作用具有中枢性,与吗啡受体无关,但 与脑内单胺类介质有关2,3。另有报道,两面针的镇痛作用可能与光叶花椒碱有关4。2镇静作用 两面针提取物N4,50mg / kg腹腔注射,使小鼠自发活动明显减少;40mg/kg和60mg / kg腹腔注射,与阈下剂量的成巴比妥钠有协同作用。按临床拟用剂量的10倍和20倍给犬注射

6、也见镇静作用; 40mg / kg腹腔注射,5min后使犬呼吸减弱、减慢,20min后恢复正常。3.诱发僵住症作用 两面针结晶-8给小鼠20mg / ks40mg / kg皮下注射,或10mg / kg40mg / kg腹腔注 射,或给大鼠20mg / kg腹腔注射,经铁丝网悬吊法试验,均可诱发僵住症,其强度比氟哌啶醇弱。此僵住症可 被多巴胺(DA)受体阻断剂(氟哌啶醇)增强,被DA受体激动剂(去水吗啡)拮抗;对Y-氨基丁酸(GABA)受体阻 断剂(印防已毒素或bicuculine)诱发的小鼠惊厥无明显影响,提示结晶-8诱发的动物僵住症可能与脑内黑质- 纹状体内的DA-Ach-GABA-DA环

7、路中的DA有关,与GABA无关5。4对心血管系统的作用 氯化光叶花椒碱和6-乙氧基白屈菜红碱有明显强心作用6。氯化光叶花椒碱10mg / kg、15mg /kg或20mg /kg在60min内给麻醉犬静滴,使心率、心输出量和呼吸频率明显增加,但对血压 及肺循环和全身循环的血管阻力无明显影响7。另有报道,氯化光叶花椒碱对家兔有降血压作用8。5.解痉作用 结晶-8于1x10-6g / ml1x10-4g / ml浓度时,对正常豚鼠离体回肠无明显影响,但对乙酰胆碱、 毛果芸香碱、氯化钡及组胺所致收缩有松弛作用。结晶-8可能对肠平滑肌有直接松弛作用2。两面针成分 N-4在1x10-5g / ml时对乙

8、酰胆碱和氯化钡所致离体豚鼠回肠的收缩也有明显拮抗作用1。6抗癌作用 氯化光叶花椒碱20mg / kg腹腔注射,在26h内使小鼠艾氏腹水癌细胞有丝分裂指数下降,肥大 细胞比例增加;在48h内能明显阻止癌细胞的增殖,并表明细胞被阻滞于G2期。当剂量达40mg / kg时, 对S期细胞也有一定杀伤作用。其抗癌机制可能抑制DNA合成,而对RNA合成的抑制作用较弱9。光叶 花椒碱有较强的抗癌作用,在剂量为4mg / kg时对小鼠白血病P388和L1210的生命延长率分别为109%和 36% ;对Lewis肺癌和人体鼻咽癌也有作用10。另有报道,氯化光叶花椒碱对小鼠艾氏腹水癌的抑制率为 279%,对小鼠肝

9、癌腹水也有效11。近有报道光叶花椒碱能与模板底物的A:T碱基对相互作用,强烈抑制肿 瘤病毒的RNA逆转录酶和小鼠胚胎DNA多聚酶的活性12,13。光叶花椒碱为拓扑异构酶I的功能抑制剂, 与青树碱相同,可稳定小牛胸腺拓扑异构酶I和DNA形成的共价二元复合物。在0.15gmol / L0.3gmol / L时即有效。光叶花椒碱可抑制拓扑异构酶I介导的使pSP64质体DNA超螺旋松开的作用,且比喜树碱更 有效;但与喜树碱不同,光叶花椒碱也能介导B型DNA的展开并与之直接结合14,15。两面针所含其他生 物碱也有一定抗癌作用,如6-乙氧基白屈菜红碱对艾氏腹水癌具有抗癌作用6。6-甲氧基-5,6-二氢白

10、屈菜红 碱对小鼠艾氏腹水癌的抑制率为145%,并能延长小鼠的寿命11。白屈菜红碱甲醇化物在体外对KB的细 胞毒作用浓度为4昭/ ml5昭/ ml10。7抗菌作用两面针的乙醇提取液(1:1),对溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用16。8其他作用 香叶木貳有明显抗炎作用,腹腔注射给药抗大鼠角叉菜胶性足肿的ED50为100mg/kg17。两 面针结晶-8对小鼠血浆cAMP和cGMP的含量无明显影响18。两面针根水提取物用于腹部浸润麻醉时,2 6min出现局部麻醉作用19。9毒性 两面针褐色油状物(N-4)小鼠腹腔注射的LD50为(166土 15)mg / kg;两面针结晶-8小鼠腹腔注射的

11、 LD50为68.04mg /kg 土 8.36mg / kg1,2。狗灌胃给药N4,大剂量(20倍于临床)和小剂量(10倍于临床)3d, 观察7d,见大剂量给药组狗较为安静1。实验表明,氯化光叶花椒碱和N-甲硫酸光叶花椒碱均无诱变性20。化学成分参考文献1Hisashi Ishii,et al.药学杂志(日),1984,104(10):1030.2Fang Sheng Ding,et al.JOrg Chem,1993,58(19):5025.黄治勋等:化学学报,1980,38(6):535。4王玫馨等:药学通报),1981,16(2):1145陈元柱:化学学报,1989,47(11):10

12、48。 Arthur H R,et al.J Chem Soc,1956:632.7中国医学科学院药物研究所编:中草药有效成分的研究(第一分册),第1版,北京,人民卫生出版 社,1972:397。药理参考文献1曾雪瑜等:中草药,1980,11(5):220。2曾雪瑜等:药学学报,1982,17(4):253。3洪庚辛等:药学 学报,1983,18(3):227。4林启寿:中草药成分化学,第 1版,北京,科学出版社,1977:759。5曾雪瑜:中草药,1988,19(6):266。6王玫馨:药学通报,1981,16(2):114。Hamlin R L,etal.C A,1997,87:14567

13、0z.AddaeMensah,et al.C A,1990,112; 48468s. 9樊亦军等:中国药理学 报,1981,2(1):46。10国家医药管理局中草药情报中心站:植物药有效成分手册,第1版,北京,人民卫 生出版社,1986:204,772。11黄治勋等:化学学报,1980,38(6):535。12Sethi V S.C A,1976,85:137193q. 13Sethi V S.C A,1977,87:145564t. 14Tang S D,et al.J Org Chem,1993,58(19):5025. 15Wang L K,et al.Chem Res Toxicol,1993,6(6):813. 16温尚开:中草药,1995,26(4):215。17Parrmar N S,et al.C A,1970,90:97620w. 18曾雪瑜等:广西医学,1987,9(5):260。19中国医学科学院药物研究所等:中药 志(第二册),第 2 版,北京,人民卫生出版社,1982:388。20Cheng C C,et al.C A,197&88:98964g.附注出处中国瑶药学

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