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1、1. 药物合成技术研究的主要对象是（B）A. 无机化合物B.有机化合物C.天然药物D.生物药物2. 药物合成技术的主要任务是（C）A. 药物生物活性B.药物毒副反应C. 药物结构修饰D.药物剂型改造3. 药物合成技术的主要特点有（BCDE）A.选择性低 B.反应条件温和C.产率高D.绿色环保 E.操作简单4避免与金属有接触的反应是CA.烯烃的加成卤化B.醇羟基的置换卤化C.芳烃侧链a位取代卤化 D.次卤酸与烯烃的加成卤化5下列反应中，会产生过氧化物效应的是 B不对称烯烃与溴化氢的加成醛或酮类的a氢卤代BB. HIHBrHClHFD. HIHClHBrHFA. 烯烃与卤素的加成B.C. 芳烃与卤
2、素取代D6氢卤酸作为卤化剂的活性顺序是A. HFHClHBrHIC. HClHBrHIHF7若无立体因素的影响，被卤化物中氢原子活性最大的是AA. 苄基上的氢B. 烯丙位上的氢C. 叔碳上的氢D. 伯碳上的氢8在卤化氢对醇羟基的置换卤化中，各种醇的反应活性顺序是AA. 苄醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇B. 伯醇仲醇叔醇苄醇、烯丙醇C. 苄醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇D. 叔醇仲醇伯醇苄醇、烯丙醇9.醛a-H卤代反应不能直接用卤素取代是因为CA.醛的a-H不活泼B.反应太剧烈C. 容易发生副反应D. 产率太低10卤化反应在药物合成中可以达到的目的是BCDEA 增加药物的稳定性B 增加药物分子极性C 提高药物原
3、料分子的反应活性 D 提高反应的选择性E 制备不同生理活性的含卤药物11醇与氢卤酸的置换反应是可逆反应，要提高产率可采取ABEA. 增加醇浓度 B. 增加氢卤酸浓度 C. 降低醇浓度D. 降低氢卤酸浓度E. 移走生成物12. F-C烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是CA. SnCl 4 BD AlCl 3 CH SO2413羟乙基化试剂是A.卤代烃 B.环氧乙烷 C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯14常用于制备联芳胺的反应是AA.乌尔曼反应B. Friedel-Crafts反应C. Dele，pine 反应 D. Gabriel 反应15.羰基化合物a位C-烃化的反应条件是AA.碱性 B.酸性 C.
4、中性 D.弱酸性16下列物质作为酰化试剂能力最强的是BA.乙酸 B.乙酐 C.苯甲酸 D.丁酸17羧酸与醇的酰化反应常用催化剂是AA.硫酸B.氢氧化钠C.水 D.五氧化二钒18醇类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应，其反应难易程度由大 到小的顺序是 AA.伯醇仲醇叔醇 B.叔醇仲醇伯醇C.仲醇伯醇叔醇D.叔醇仲醇伯醇19不同羧酸与同一醇类药物发生酰化反应时，其反应的难易程度是 BA.空间位阻大空间位阻小B.空间位阻小空间位阻大C.反应程度相等D.反应先快后慢20酰化反应中，为了提高反应收得率，可以采取下列那些措施ABCDA.选择适当的反应温度B.加入合适的催化剂C.增加反应物料比D.减少反应平衡
5、体系中生成物的量E. 增加反应平衡体系中生成物的量21用酰氯为酰化试剂时，常加入吡啶或三乙胺等试剂，其作用是 BCDA.增加酰氯的稳定性B.中和反应中生成的氯化氢C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反应速度E.提高反应的酸性22羟醛缩合反应中催化剂的浓度一般为AA 小于 10% B 20% C 30% D 40%23关于酯缩合叙述不下正确的是DA酯缩合反应可用醇钠催化B酯酮缩合中酮形成碳负离子C反应中必须除去游离碱D酯腈缩合中酯形成碳负离子24下列反应中不需要无水操作的是 CA克莱森缩合B达参反应C多伦斯缩合D柏琴反应25关于环合反应下列说法不正确的是 DA环合是特殊的缩合B产物是环状化合物C往往
6、脱除小分子D反应中主要形成碳-碳键26下列反应需要无水操作的是BA羟醛缩合B克莱森缩合C克脑文革反应D曼尼希反应27下列是酯缩合反应中的催化剂，活性最强的是DA甲醇钠B乙醇钠C异丙醇钠D氨基钠28关于安息香缩合下列说法正确的是ABEA. 氰基是强吸电子基B.氰基是很好的离去基团C.氰化物是唯一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨基苯甲醛不易发生本缩合29酯缩合反应的类型主要有ABCDEA. 同酯缩合B.异酯缩合 C.酯-腈缩合D. 酯-酮缩合E.分子内的酯缩合30用20% KMnO4 （酸性水溶液）氧化烯烃得到的主要产物是CA.顺式二醇B. a-羟酮 C.羧酸D.反式二醇31. 3. 5
7、 一三甲苯用CAN和50%AcOH发生氧化反应，通常生成物中 有多少个醛基 AA. 1B.2C.3D.032. 用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是CA.氧化能力强B.无危险性C.臭氧反应后本身无副产物D.反应速度快A33. 过氧酸使含烯键化合物环氧化，得到的产物是A.顺式加成物B.反式加成产物C.随条件而定D多种产物混合物34. ClCH CH CH OH34.2 2 2氧化成羧酸，可选择作氧化剂的是BA.碱性KMnO4B. HNO C. H O3 2 2D氧化物35 . 醇 类 与 丙 酮、异丙醇铝、甲苯反应生成反应中氢的接受体是BA.醇类B.丙酮C异丙醇铝D.甲苯；36.羰基a位活性
8、烃基用SeO2氧化成相应的1, 2-二羰基化合物。下例情况下才有合成意义的是 ABCA. 羰基邻位有两个处于相似的位置B. 羰基邻位有两个处于对称的位置CD37AD383940414243羰基邻位仅有一个可氧化的羟基没有要求；E.上述都要求DMS0-Ac2 0和DMSO-DCC法氧化醇类比较，特点在于ABCD毒性小 B.副产物难处理C.不加其他溶剂适用于位阻小的羟基氧化E.适用于位阻大的羟基氧化选择性最差的还原剂是 AA. 氢化铝锂B.氢化硼锂C. 氢化硼钠D.氢化硼钾氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原剂 CA. H O B. AcOH C. CH CH OH D.乙醚2 3 2异丙醇铝作还
9、原剂还原醛时，得到的产物是相应的 DA酮B.羧酸C酯 D醇酰胺很难用其他方法还原成醛，一般用的还原剂是 AA.氢化二乙氧基铝锂B. NaBH C. KBH D. Zn-Hg齐44羧酸还原为伯醇时，下列说法错误的是 DA. 氢化铝锂还原时，条件十分温和，一般不会停在醛阶羧B. 氢硼化钠在存在时，反应顺利C. 硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂D. 硼烷还原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于 DA.对酸敏感的吡啶衍生物B.难溶的大分子羰基化合物C.甾族羰基化合物D.对碱敏感的羰基化合物44. 异丙醇铝还原羰基化合物，是一个可递反应，下列方法可缩短反应时间反应完全ABCA增大异丙
10、醇铝用量B移出生成的丙酮C.加入一定量的 D.增大羰基化合物的量E.以上都是45. 下列硝化剂中活性最强的硝化剂是BA.硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸 D.稀硝酸46. 关于混酸不正解的说法是DA.硝化能力强B.硝酸的利用率高C.混酸的极性大D.混酸中要求无水47. 在下列反应物中，硝化速率小于1的是 CA.甲苯 B.乙酰苯胺 C.氯苯 D.苯甲醚48. 在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时，硝基主要进入甲氧基AA .邻位 B.对位 C.间位D.邻位和对位49. 下列物质中进行硝化相对速率最快的是B50.下列结构中属于邻对位定位基的是AA.B.C.厂 COOCH：D.A.氧化 B.置换反
11、应C.去烃基 D. A+B+C52糠醛发生硝化时最适宜的硝化剂是CA.发烟硝酸B.硝酸-硫酸C.硝酸-醋酐 D.硝酸钠-硫酸53关于用硝酸硝化叙述正确的是ABDA.硝酸中的亲电离子是N02+B .水分对反应影响较大C.混酸中的硝酸的无氧化力D. 硝酸需要大大理论用量E. 硝酸硝化在药物合成中应用广泛54关于亚硝化反应叙述正确的是ABDA.亚硝酸不稳定B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸C.亲电能力大于D.亚硝化反应多在水中进行E. 亚硝基化合物比硝基化合物稳定55苯环上的磺化反应是AA.亲电取代反应B. 亲核取代反应C. 亲电加成反应D. 亲核加成反应56.在磺化反应中，磺酸基的S与0相连得到的产物是
12、BA.磺酸化合物B.硫酸酯C.磺酰胺D.磺酰卤57最强的磺化剂是CA.硫酸B.发烟硫酸C.三氧化硫D.氯磺酸58用氯磺酸制备芳磺酰氯时，常加入适量的氯化钠来提高收得率其 作用是 CA.催化剂B.盐析芳磺酸C.移除硫酸D.移除芳磺酸59在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是BA.改变磺酸基的定位 B.抑制砜的生成C.加快反应速度D.盐析磺化物60蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是AA.改变磺酸基的定位 B.抑制砜的生成C.加快反应速度D.盐析磺化物61芳磺酸的分离方法有ABCDEA.直接盐析法 B.中和盐析法 C.稀释酸析法D.脱硫酸钙法E.萃取分离法 62磺化反应中加入添加剂的作用有A
13、BCA.改变磺酸基的定位B.抑制副反应产物的生成C.加快磺 化反应速度 D.升高反应生成的热 E.使磺化反应平衡向左移 动63下列重排反应中，生成产物为酮的是BA. 史蒂文斯重排B.频哪醇重排C.贝克曼重排D.霍夫曼重排64下列关于史蒂文斯重排的描述中，正确的是AA史蒂文斯重排具有高度的立体专一性B. 当亚甲基上的氢易离去时，重排难进行，则应选择更强的碱C.吸 电子基为芳基的季铵盐在降低反应温度的条件下，有利于史蒂文斯重 排产物生成D.含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下，得到的单一的65,2-迁移重排产物4霍夫曼重排反应中，经过的主要活性中间体是CA.苯炔B.氮正离子C.异氰酸酯D.碳负离子6.频
14、哪醇重排最常使用的催化剂是CA.氢氧化钠B.单质铁 C.硫酸D.碘-乙酸66. 对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时，和的迁移能力大小是 BA.烃基芳基HB.芳基烃基HC. 芳基H烃基D.烃基H芳基67. 在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反应中，易将a-二酮类还原成a-羟基酮类的催化剂是DA. NaOH B.酚盐 C. t-BuOKD.68下列关于贝克曼重排的叙述中，正确的是CDEA. 芳脂酮肟进行重排时，主要是烃基发生迁移B. 碱性的条件下，有利于反应的进行C. 贝克曼重排反应具有立体专一性D. 对于反应的温度选择，应结合实际进行综合考虑E. 对于含对酸敏感基团的酮肟，在酰氯-吡啶的条件下反应，收率高69 .霍夫曼重排所属的重排反应类型有BCA
