肺癌常用化疗药物

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1、肺癌常用化疗药物1.铂类药物铂类抗癌药是肺癌化疗的生力军。在化疗史上。是具有里程碑性质的发现。现在应用的铂类还有二代卡铂、三代草酸铂等。（1）顺铂（DDP）顺铂具有抗癌谱广、 作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药 物之一，也是肺癌最常用的化疗药。主要不良反应：*胃肠道反应:最常见，且明显，如恶 心、呕吐、食欲减退等，一般静脉注射12小时后发生，持续4-6小时或更长，停药后3 -5日消失，但也有少数病人持续1周以上。*肾脏毒性:是常见而又严重的毒性反应，也是 剂量限制性毒性，重复用药可加剧肾毒性，常发生于给药后7-14日之间。自肾小管的损 伤在一般剂量

2、下多为可逆性的，但剂量过大或用药过频，可导致药物在体内的蓄积，使肾小 管损伤成为不可逆性，产生肾功能衰竭。*听神经毒性：与总量有关，大剂量及反复用药时 明显，损伤耳内毛细胞，引起失听，在一些患者表现为头昏、耳叫、耳聋、高频听力丧失。 注意事项：*在运用较大剂量时，必须同时进行水化和利尿。医生会在事先制定周到的水化 方案以降低肾脏毒性。一般每日液体总量3000-4000毫升。输液从顺铂给药前6-12小时开始，持续至1防自滴完后6小时为止。大剂量顺铂化 疗，一般需连续输液3日。您也应注意多饮水，并记出入量，保持尿量大于3000毫升/24 小时。*由于顺铂恶心呕吐的消化道副作用较大，您在化疗期间应缓

3、慢进食或饮水，避免过 饱，以少食多餐代替一日三餐。避免油炸或多脂食品，尽量来回避引起恶心的气味，如做饭 气味、香烟、香水等，感到恶心时做深而慢的呼吸，尽量使头部少活动。当然医生会在化疗 前就制定止吐方案，并向您交待相关事项。（2）卡铂（CBP）卡铂为第二代销类抗癌药，与顺 铂一样，也是肺癌的最常用化疗药物之一。与顺铂的作用机制相似，但肾毒性、胃肠道反应、 耳毒性和神经毒性较防白为轻，而骨髓毒性较1防白为重。卡铂使用时不需要水化。既然 卡铂的肾毒性及消化道反应较低，骨髓毒性又可以用升白细胞药支持，那卡铂是否能替代顺 铂昵?在非小细胞肺癌，目前认为卡铂和顺铂一样有效，医生根据您的体质、肾功能、骨髓

4、 储备等情况选用卡销或顺铂。在小细胞肺癌，如果是广泛期，化疗的目的是减轻症状。那么为了减轻毒性，可以考虑使用卡铂。但对于局限期的小细胞肺癌，恐怕要多遵从 原化疗方案，不要轻易变更。（3）草酸铂（奥沙利铂OXA）草酸利铂为第三代利铂类化疗药， 但抗癌谱与顺铂及卡利铂不同。一般用于结、直肠癌患者，但某些对顺铂、卡铂耐药的细胞 系，本品治疗有效，故近年来也有用于肺癌。不出现顺铂的肾脏毒性，消化道反应较轻，骨 髓毒性也远较卡铂为轻，主要毒性是以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变，与累积剂 量相关。在草酸铂化疗期间，一定要避免接触冷水、喝心灰意冷饮等。通常遇冷会激发肢体 末端感觉异常。而喝冷饮时可能出

5、现急性喉痉挛，吞咽因难和呼吸困难。当然，医生在化疗前会向您 详细交待这些注意事项。2.紫杉类药物（1）紫杉醇（紫素、特素Taxa!，PTX）紫杉醇是从紫 杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。广泛应用于乳腺癌、卵巢癌等，是非小 细胞肺癌的主要药物。也应用于小细胞肺癌中。主要不良反应：*中性粒细胞减少:此为PTX的一种主要剂 量限制性副作用，较大剂量时大多数病人都很严重，然而很少需要停药。通常在5-10日后恢复正常。粒细胞集落剌激因子（G-G*，即俗称的升白药）支持下可减少中性粒细胞减少症的持续 期及并发症，能够保障那些白细胞下降病人的正常化疗。另外。在先给予顺铂的病人发生骨髓抑制更为严

6、重，因为在紫杉醇之前先给予顺铂。紫杉醇的清除率降低33%。*神经毒性:当紫杉醇剂量较大时。特别是累积剂量较大时，会发生感觉性神经病变，表现为呈手套和脚袜状分布的麻木， 刺激和（或）烧灼疼感，以及有时会发生口角麻木。这些症状通常是可以忍受的）防自联合化疗 的病人，症状可能更为严重，但在停止用药后数月内，这些感觉症状通常会得到改善和消失。*过敏反应：通常于开始输注的第1小时中表现出严重的症状，如低血压、呼吸困难、革麻 彦、潮红和腹部或四肢痛苦悲伤。暂时停止输注可缓解一些病人的症状，严重病人需用支气 管扩张剂、肾上腺素、抗组织药和皮质激素单独或联合用药治疗。过敏反应特别是过敏性休 克。是紫杉醇用药过

7、程中最严重的反应，也是医生最为关切的事情，医生往往在事先就给 您用上联合的抗过敏药物，在用药当天进行6-9小时的心电血压监测。我们在临床上遇到过 一些心存侥幸的病人，特别是多次接受过紫杉醇化疗的病人，往往嫌心电血压监测过于麻烦， 自作主张撒掉监护，也不报告医生护士，这样可能会引起非常严重的后果。一位患者自我状 态很好。神志清楚。又说又笑，行走自如。但护士测血压时已经为0。如果休克过久则很难纠正，有生命危险。注意事项：*所有病人在接受紫杉醇治疗之 前都须预防用药，以防止发生严重的过敏反应，经典的办法是在紫杉醇开始前12小时和6 小时口服地塞米松20毫克。用药前30_60分钟肌肉注射苯海拉明50毫

8、克或异丙嗦25_50毫克，静脉注射西眯替 丁 400毫克。由于现在医生积累了大量紫杉醇的使用经验，地塞米松有了一些改良方案。* 配制输液时，紫杉醇溶液不应接触聚氧乙烯塑料（PVC）装置、导管或器械，一般用玻璃注射 器，配制好溶液后应立即输液，并使用专用聚乙烯输注装置。*紫杉醇通常限于对肿瘤化疗 有经验的科室及医师使用，因为涉及到特殊的药物配制，抗过敏药物预处理及心电血压监测 等。这一点您应该特别重视。（2）多西紫杉醇（紫杉特尔、泰索帝Docetaxel oTaxotere）因紫杉醇的提取率很低，须以紫杉树皮为原料。耗资较大，故从另一种欧洲植物的针叶中提取，经过半合成而改造为紫杉特尔。其基 本核

9、与紫杉醇相似，作用机制也相似。抗瘤谱基本相同，疗效比紫杉醇强，但相互之间无完全交叉耐药性。是非小细胞肺癌 的重要化疗药物，也用于小细胞肺癌。副作用与紫杉醇相似，也可以引起过敏反应和末梢神 经炎，它引起的骨髓抑制比紫杉醇更加明显。它独有的副反应是毛细血管通透性增加，引起 液体煽留水肿，胸腔积液和腹水形成。体重增加，这一过程是积累而成的。在应用泰索帝前后的几天中给予地塞米松可以防 止水分的满留。3.喜树碱类药物（1）伊立替康（开普拓CPT-II）伊立替康是半合成喜树碱的 衍生物，抗瘤谱较广，也是新一代非小细胞肺癌治疗药物。伊立替康应该由有经验的肿瘤 临床医生使用，因可导致较严重的腹泻。腹泻（用药2

10、4小时后发生）是伊立替康的剂量限制 性毒性反应，如果发现不及时或处理不当，可能导致严重后果。慢性肠炎、肠梗阻等病人不 宜使用伊立替康。另一个剂量限制性毒性反应是白细胞减少，但因为有升白药的支持，一般 不影响化疗。（2）拓扑替康（和美新Topotecan）拓扑替康也是半合成喜树碱衍生物，抗瘤谱 也很广，但在肺癌中则主要用于小细胞肺癌，是小细胞肺癌最重要的二线化疗药。与依立替 康一样，也能引起严重的白细胞减少，一般在拓扑替康结束后24小时即可用升白药支持。 但腹泻的副作用明显较依立替康为轻。4.惠环类药物（1）阿霉素ADM对小细胞肺癌及非小 细胞肺癌均有效，但目前多用于小细胞肺癌。主要毒性是心脏损

11、害。轻者表现为室上性心动过速。室性早搏及ST 一 T改变;重者可出现心肌炎而发生心力衰竭，心肌损伤程度与剂量有 关，总量在500毫克/平方米以上者多见，一般亚洲人掌握在Z 450毫克/平方米总剂量，并 在1年内不要重复用药，使用维生素E、维生素C、维生素B6及辅酶QIO等可减轻心脏毒 性；与纵隔、心包区放射治疗联合，可加重心脏毒性;既往有心肌损害病史的患者应避免 使用o脱发也是主要的副作用，首次用药后第2-4周开始，停药3_5个月内长出新发。骨 髓抑制也较重，中度恶心呕吐。（2）表阿霉素（E-ADM）与阿霉素的区别只是在氨基糖部分4 位的资基由J顶式变成反式，但这种立体结构的细微变化导致其心脏

12、毒性明显降低。临床应 用与阿霉素相同，总量可达800_1000毫克/平方米，亚洲人可掌握在750毫克/平方米。 毗柔比星（n比喃阿霉素THP-ADM）心脏毒性更低。故治疗指数更高。临床应用与阿霉素相同。5.鬼臼毒素类药物（1）足叶乙戒（鬼臼乙叉试VP-16）足叶乙 试有静脉及口服两种制剂，主要用于小细胞肺癌，有效率较高，是常用的一线药物，也用于 非小细胞肺癌。不良反应有骨髓抑制、恶心呕吐等，但不是很严重。脱发较明显，但具可逆性。（2）替尼泊试（鬼臼甲叉戒VM-26）替尼泊试是半合成鬼臼 毒素的衍生物，作用机制与足叶乙试相似，也用于肺癌。由于能透过脑屏障，有一定的脑脊 液浓度，临床主要用于脑转移

13、患者。6.其他（1）吉西他滨（健择Gemzer）吉西他滨是肺癌、 特别是非小细胞肺癌治疗的重要药物。您有必要稍微详细地了解以下吉西他滨在临床中的应用情况。据有关资料统计，吉西 他滨单一药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时，缓解率并不比其他如紫杉醇、多西紫杉醇、 JI防白等更高，但吉西他滨并用JI防白的疗效很好，缓解率、缓解期及中位生存期均达到 目前化疗的最好水平，除了血小板下降以外，其他的副作用不比别的常用化疗方案更严重。甚至化疗的耐受性更好，生活质量更高。对于老年患者或体质较差的患者，甚至可以 单用吉西他滨化疗，生存期也不见得比联合方案有明显缩短。（2）异长春花碱（去甲长春花 碱，长春瑞宾NVB

14、）长春瑞宾与长春新碱、长春花碱、长春离制安结构相似，但神经毒性最 低，骨髓抑制则较明显。主要用于非小细胞肺癌，也用于小细胞肺癌。静脉注射时药物外渗。可引起严重反应甚至组织坏死。如己渗出血管外，应停止原处注药，所余药物经另一 静脉输入，局部意气消沉敷。注射透明质酸酶。（3）异环磷眈胶（IFO）异环磷酷股为环磷酷胶的同分异构体。已经合成多年，但直到80年代有了尿路保护剂美司纳（Mesna）后才进渗透临床。目前 已在各国广泛应用，其抗瘤谱与环磷酷胶不完全相同。因而不能互相代替。在肺癌中应用较多。注意事项：*异环磷酸胶的抗癌作用有累积性，而毒性却因分次 给药而降低。据此。分次给药的方案已成功地应用于临床，提高了抗癌疗效和患者耐受性，而不像环磷眈 胶那样-次给药。*限制剂量提高的主要毒性为泌尿道刺激，可引起出血性膀脱炎，发生率 比环磷眈胶高。如不给尿路保护剂。有1/3的患者可出现血尿。所以一般必须配合尿路保护剂美司纳及适当水化。