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1、南开大学21春药物设计学离线作业一辅导答案1. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是( )。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE2. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE3. 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?( )A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量参考答案：BE4. 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?( )A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为
2、AE.序列中G/C含量在30%52%参考答案：ABCDE5. 吗啡作用于脑干极后区、孤束核、迷走神经背核的阿片受体可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用吗啡作用于脑干极后区、孤束核、迷走神经背核的阿片受体可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案：D6. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D7. 皮肤具有水合作用，使得多数药物易于
3、透皮吸收。( )皮肤具有水合作用，使得多数药物易于透皮吸收。()错误8. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC9. 化合物库按化合物类型的不同可分为( )。A.有机小分子化合物库B.核酸库C.多肽库D.糖E.盐参考答案：ABC10. 微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。黏合剂 崩解剂 稀释剂11. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕12. 软药的设计方法有：(
4、 )A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE13. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷14. 下列哪条与前体药物设计的目的不符?( )A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性参考答案：B15. 天然产物化合物库包括( )。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE16. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，
5、它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C17. 既是内分泌器官又是淋巴器官的是( )A、甲状腺B、胸腺C、松果体D、垂体E、肾上腺参考答案：B18. 23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是( ) A喷他佐辛 B芬太尼 C罗通定 D曲马朵 E美沙酮23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是()A喷他佐辛B芬太尼C罗通定D曲马朵E美沙酮B19. 丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.抑
6、制甲状腺摄碘参考答案：A解析：硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。20. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案：21. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D22. 药物副作用产生的药理基础 A用药剂量过大 B用药时间过长 C机体敏感性太高 D组织器官对药物亲和力过药物副作用产生的药理基础A用药剂量过大B用药时间过长C机体敏感性太高D组织器官对药物亲和力过大E药物作用的选
7、择性低E23. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成( )，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物参考答案：C24. 属于“消法”适用范畴的有( ) A水湿内停 B痰饮不化 C饮食停滞 D气滞血瘀 E疳积虫积属于“消法”适用范畴的有()A水湿内停B痰饮不化C饮食停滞D气滞血瘀E疳积虫积ABCDE25. 半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为：_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌26. 亚胺经什么反
8、应可生成各种杂环化合物?( )A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案：ADE27. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D28. 呼吸兴奋药有_、_和_等。呼吸兴奋药有_、_和_等。尼可 刹米回苏林 洛贝林29. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确30. 用混分法合
9、成化合物库后，筛选方法有：( )A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：BD31. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C32. 薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。答案：利水渗湿;健脾止泻;清热排脓33. 黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中，引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移，-C、对位碳向高场位移。()正确34. 氯氮平ABCDE氯氮平ABCDE正确答案：E35. 反跳现象
10、(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象：长期应用受体阻断药时如突然停药，可引起原来的病情加重，其机制与受体向上调节有关。36. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并抑制其活性，阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用，能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，产生协同作用，延缓耐药性的发生。因
11、此，乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。37. A百合、生地黄、熟地黄 B生地黄、麦冬 C百合、玄参 D生地黄、熟地黄 E百合、麦冬A百合、生地黄、熟地黄B生地黄、麦冬C百合、玄参D生地黄、熟地黄E百合、麦冬B$A38. 患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。治宜选用()A半夏泻心汤B小柴胡汤C大柴胡汤D葛根芩连汤E藿香正气散A39. 作消泡剂的表面活性剂通常具有较强的亲水性和较高的HLB值。( )作消泡剂
12、的表面活性剂通常具有较强的亲水性和较高的HLB值。()错误40. 下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?( )A.NCIB.剑桥晶体数据库C.ACDD.Aldrich参考答案：D41. 反映油脂中不饱和键多少的指标是( ) A酸价 B皂化价 C碘价 D相对密度反映油脂中不饱和键多少的指标是()A酸价B皂化价C碘价D相对密度C42. 十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，所以不能与阳离子型表面活性剂配伍。( )十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂，所以不能与阳离子型表面活性剂配伍。()正确43. 博来霉素的主要临床用途是( ) A治疗鳞状上皮癌 B治疗消化道肿瘤 C治疗肺癌 D治疗淋巴癌 E治博来霉素的主要临床用途是()A治疗鳞状上皮癌B治疗消化道肿瘤C治疗肺癌D治疗淋巴癌E治疗睾丸癌A44. 微粒的有效径是指( ) A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 B与被测粒子具有相同沉降速度的球形微粒的有效径是指()A与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径B与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径C与被测粒子具有相同大小的粒子D与被测粒子具有相同性质的粒子B45. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂
