奥卡西平片说明书

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1、奥卡西平片药品名称：【通用名称】奥卡西平片【商品名称】曲莱 Trileptal【英文名称】Oxcarbazepine Tablets【汉语拼音】Ao Ka Xi Ping Pian成份：活性成份：奥卡西平化学名称：10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯b，f氮杂草-5-羧胺化学结构式：ONHs分子式：C15H1MO2分子量：252.3所属类别：化药及生物制品神经系统药物抗癫痫药钠通道调节药性状：本品为浅灰绿色（0.15g）、黄色（0.3g）或浅粉红色（0.6g）椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣 显白色至类白色。适应症：本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性

2、发 作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。规格：0.15g, 0.3mg, 0.6g用法用量：用法本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品可从临床 有效剂量开始用药，一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量；当使用曲莱代 替其他抗癫痫药治疗时，在曲莱治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品 与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药 的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。药片上有刻痕，每一片可以分成两等份，以利于病人服药。用量对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡

3、西平药代动力学的特点是不需要监 测血药浓度从而使本品治疗更加方便。成人单药治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效 果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围 在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日 1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日 2400mg的剂量证明是有效的。联合治疗用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/k

4、g/天）分两次给药。为了获得理想的效 果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围 在600-2400mg 之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减 量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为（8-10mg/kg/日），分为两次给药。联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗

5、效果。如果临床提示需 要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过 10 mg/kg/日，最大剂量为46mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始 时用药可以比推荐剂量小。5岁以下的儿童目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。老年人建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发生低钠血症 的病人，参见注意事项。肝功能损害的病人对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行 过服用本品的临床试验，见药代动力学。肾功能损害的病人有肾功能损害的病人

6、（肌酎清除率30ml/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（300 mg/ 日），并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到获得满意的临床疗效。（见药代动力学）。 有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。具体用法用量请遵医嘱。不良反应: 最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者 会出现上述反应。在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶 段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在 有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。根据如下标准，按照发生率

7、从高至低的顺序.列出了各种不良反应（表1）：很常见N1/10； 常见N1/100-1/10；不常见，1/1，000- 1/00；罕见21/10,000-1/1，000；非常罕见1/10， 000，包括分散的报告。血液和淋巴 系统异常少见 非常罕见白细胞减少症骨髓抑制、粒细胞缺乏再生隅碍 性贫血,全血细胞减少、嗜中性白细 胞减少.血小板减少免疫系统异常 非常罕见超敏反应（包括多器官过敏），特点为皮 疹、发烧。也可能影响到其它器官或系统. 例如血液或淋巴系统（如嗜酸性粒细胞 增多血J姒少、白细溯沙、淋巴结病. 脾大）、肝脏（如肝功能履异常，肝炎）. 肌肉和关节（如关节肿胀肌痛、关节痛）. 神经系统

8、（如肝性脑病）、肾脏（如蛋白尿 间质性肾炎、肾衰）.肺脏（如呼吸困难. 肺水肿、哮喘.支气管痉挛.间质性肺病） 血管性水肿.过常见 非常罕见低钠血症伴有下列症状和体征的低钠血症.如痫性 发作.意识模糊.意识解下隆麟（其 它不萌觎帼缺统）.瞰障碍（例 如：视力渊），呕吐.恶X叶酸缺乏症精神 常见意识模糊状态、抑郁、感情淡漠、激 动（如;神经过敏）.情感不稳定神经系统 很常见 常见头晕,头痛嗜睡健忘、共济失调、注意力不集中，眼 球震颤、震颤眼 很常见 常见复视视觉障碍视力模糊耳和迷路 常见心血管系统 非常罕见血管麟眩晕心律失常:房室传导阻滞非常罕见胃肠道 很常见高血压恶心,呕吐禁忌:1. 已知对本

9、品任何成份过敏的病人。2. 房室传导阻滞者。注意事项：超敏反应该产品上市后收到的I型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。 在使用过曲莱的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。 使用曲莱的患者若有上述反应发生，应停药并换用其他药物治疗。对卡马西平过敏的病人，在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。 卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%，参见【不良反应】。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人（包括多器官过敏反应）。该过敏反应 可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官，可以是单独反应，也可能是一系列全身

10、 反应（参见【不良反应耿 作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用 本品，参见【不良反应】。皮肤影响极个别案例中报道了与曲莱使用相关的严重皮肤反应，包括：Stevens-Johnson综合征、 中毒性表皮坏死松解症（Lyells综合征）和多形性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需 要住院治疗，因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相 关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用曲莱的患者，报道了严重皮肤反应的复发。 如果患者在使用曲莱时出现皮肤反应，应当考虑停用曲莱，而采用其它抗癫痫药治疗。低钠血症可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125

11、 mmol/L以下，但常常没有临床症状， 并不需要调整治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或 者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下 情况需注意：有肾脏疾病并且有低钠血症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物（例如， 利尿剂，和ADH不适当分泌相关的药物）治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平， 开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根 据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降 低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的

12、监测。作为一条原 则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外， 测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症，限制水 摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍，但是对既往有过传 导障碍（如AV阻滞、心律不齐）的患者应慎用此药。心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的 恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏 传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常）

13、，应该小心地监测。肝脏功能有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的预后良好。一旦怀疑有肝炎，应 进行检查，考虑终止本品的治疗。自杀倾向和行为已经有报告抗癫痫药对数个适应症治疗的患者出现自杀倾向和行为。对使用抗癫痫药物进行 随机，安慰剂对照研究的meta-分析显示，患者出现自杀倾向及行为的风险略有增加。这种 风险的机制尚不清楚。因此，应该对患者的自杀倾向和行为信号进行监测，考虑进行适当的治疗。在出现自杀倾向 和行为信号时.应该建议患者（及其监护人）寻求医学帮助。血液学影响在曲莱上市后的临床使用中罕有粒细胞减少、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告（参 见【不良反应】）。但是，由于此类疾

14、病发生率极低且易受其他因素混淆（如潜在的疾病、合 并用药），其病因较难确定，因此，如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。撤药反应和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发 作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如由于严重的不良反应，应该在合适的 抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫 痫药，并在严格的观察下进行。奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该 降低，参见【药物相互作用】。激素类避孕药 应告知育龄期的女性，本品和口服激素类避孕药同时使用能够导致避孕

15、效果的丧失（见【药 物相互作用】）。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。酒精 接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生累加的镇静作用。对驾驶和操纵机器能力的影响本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠数目有限的妊娠期数据显示，妊娠期给予奥卡西平可能造成严重的出生缺陷(如：腭裂)。 动物研究中显示，在母体中毒剂量水平，可观察到胎儿死亡率、生长迟缓和畸形发生率增加。用药时应考虑以下情况：女性患者如果在接受曲莱期间怀孕，或计划怀孕，或在妊娠期需要开始曲莱治疗，必须 仔细权衡药物的疗效与可能的致畸危险。这一点在怀孕最初的3个月尤为重要。应当给予最小有效剂量。对育龄妇女给与曲莱时，应当尽可能采用单药治疗。应向患者告知，致畸危险可能增加，并建议其进行产前初筛检查。妊娠期间，疾病的恶化会对母亲和胎儿同时产生伤害，因此切不可中断有效的抗癫痫治疗。监测和预防抗癫痫药可能导致叶酸缺乏症，而叶酸缺乏是造成胚胎异常的可能原因。因此在怀孕前及怀 孕期应补充叶酸。由于妊娠期间的生理变化，奥卡西平活性代谢物10-羟基衍生物(MHD)的血浆浓度可能逐渐 下降。建议妇女