万古霉素及去甲万古霉素

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1、万古霉素及去甲万古霉素万古霉素(vancomycin )和去甲万古霉素(demethylvancomycin)属多肽类 化合物，化学结构相近，作用相似，后者略强，仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。 抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成(见第三十七章)。细菌对本品不产生耐药性， 且与其他抗生素无交叉耐药性。口服不吸收，粪便中浓度高。药物广泛分布于各组织，主要经肾排泄。静脉 滴注正常人血浆tl/2为511小时，肾功能不全者tl/2可延长(29)天。万古霉素主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染，如败血症、肺炎、 心内膜炎、结肠炎及其他抗生素，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注 时偶可发生恶心、寒战、

2、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量，严重者可致耳聋、 耳鸣及听力损害。两者不同之处有：万古霉素(稳可信)由东方链球菌培养液中提取所得， 而去甲万古霉素(万迅)由放线菌所得；结构式不同，去甲万古霉素比万古霉 素少一个CH3-(甲基)；作用强度不一样，0. 4g去甲万古霉素相当于0.5g万 古霉素。其相同点为：作用相同，主要用于葡萄球菌(包括产酶株和耐甲氧西林株)引 起的心内膜炎、败血症等，口服还可治疗难辨梭状芽抱菌引起的假膜性肠炎； 两者具有相同的不良反应(如红人综合征，耳、肾毒性等)及交叉耐药性。制剂与用法红霉素(erythromycin) 口服0.20.5g/次，4次/日。注射用其乳糖酸盐0.

3、3 0.6g/次，34次/日，一般用5%葡萄糖液稀释后静脉滴注。乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)成人2g/日，分24次口服；儿童50 100mg/kg/日，分 4 次口服。吉他霉素(kitasamycin， leucomycin) 口服 0.81.2g/日，分 46 次用。静 脉注射0.40.8g/日，分2次，注射速度宜慢，加入静脉滴注液中应用更好。麦迪霉素(medecamycin)，麦白霉素(meleumycin) 口服0.81.2g/日，分 34次口服。交沙霉素(jossamycin)片剂，每片0.1g，成人0.81.2g，分34次口服。阿齐霉素（azithromycin）

4、 口服：成人500mg/日，每日一次连续3日，或第 1日500mg, 25日，每日250mg,儿童10mg/kg，每日一次，连用3日。罗红霉素（roxithromycin）成人口服300600mg/日，分二次服。林可霉素（1 incomycin，洁霉素）口服：成人1.52.0g/日，分34次服。 儿童3060mg/kg/日，分34次服。肌内注射或静脉注射，成人300600mg/ 日，3次/日，儿童1540mg/kg/日。克林霉素（clindamycin,氯洁霉素）口服：成人0.61.2g/日，分34次服; 儿童816mg/kg/日，分34次服。肌内注射或静脉注射0.61.8g/日，24次 /日

5、。万古霉素（vancomycin） 口服：2.0g/日，分4次服。静脉滴注：成人12g/ 日，儿童2040mg/kg/日，分24次用，一般应稀释后缓慢滴注。去甲万古霉素（demethylvancomycin）为国产品，其效价比万古霉素高10%, 成人每剂量0.81.6g，分2次静滴。糖肽类抗生素的比较（万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁和利奈唑胺）万古霉素：是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物，有50年临床应用经验,是治疗MRSA/MRCNS （耐 甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌）感染的一线用药，迄今国内未发现对万古霉素耐 药的葡萄球菌。1抗菌谱

6、：对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，包括：葡萄球菌属， 链球菌属，肠球菌属。革兰阳性杆菌：棒状杆菌。厌氧菌，艰难梭菌对革兰阴性菌 没有活性。对凝固酶阴性葡萄球菌和厌氧菌的作用比替考拉宁强。2药代：原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。 吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑 炎时容易渗入炎性部位。3.适应症：适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）及其他细菌所致的感染。 万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引 起的伪膜性肠炎。成人1次0. 5g，每6小时1次，（每日量不可超过4g）。单独给药

7、：主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞 杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。联合用药：泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染有明确的疗效；头 抱硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗 菌效应明显加强，MIC明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参 酮对MRSA有抑制作用等。4不良反应：耳毒性，肾毒性较大，静滴速度过快可引起“红人综合征”5用法：药品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1 小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故 不可肌注；产品为

8、礼来公司的稳可信，0.5g 支，160RMB。静滴成人2g/d, bid-qid。去甲万古霉素：为去甲基的万古霉素，与万古霉素的抗菌谱，药理，药代动力学 及不良反应都比较相似。但副作用如耳毒性，肾毒性要较万古轻，发生红人综合症 的几率也较万古低。用法0.8 bid，缓慢静滴，不能肌注。产品为国内华北产得万迅，0.4/瓶，77RMB。替考拉宁：也是糖肽类抗生素1.对金葡菌，链球菌（包括肺炎链球菌），还有梭状芽抱杆菌，和肠球菌的抗菌活 性优于万古霉素。耐万古霉素的VanB, VanC等VRE对本品仍敏感。2药代：半衰期长，与蛋白的结合为90-95%，能迅速分布到组织中，尤其是皮 肤和骨，随后是肾、

9、支气管、肺，肾上腺达到很高的浓度，分布较万古要广，在胆 汁中也有浓度。也较难透过血脑屏障。3. 不良反应较万古霉素少，比较重要的有血小板减少，神经系统头痛头晕，听力 丧失，前庭功能紊乱。4. 用法用量：可肌注，可静滴，1-3d可0.2-0.4/d，bid，后面0.2 qd维持。产品为赛诺菲-安万特的他格适，200mg, 126RMB。利奈唑胺：是一种全新类别的噁唑烷酮类合成抗菌药物，作用机制：与细菌50S 亚基上核糖体RNA的23S位点结合，阻止形成70S始动复合物，从而抑制细菌蛋白 质的合成。1.对耐万古的粪肠球菌和屎肠球菌仍有效。2药代：血浆蛋白结合率约为31%，且呈非浓度依赖性，口服吸收快速、完全， 服药后约1-2小时达血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%，静滴滴注/口服序贯给 药无需调整剂量，口服给药时无须考虑进食时间。给药后药物快速分布于灌注良好 的组织，组织穿透力强，能穿过血脑屏障，3老年患者65岁，肾功能不全患者，轻至中度肝功能不全患者无须调整剂量4利奈唑胺与类肾上腺素能（拟交感神经）或5-羟色胺类药物有潜在相互作用，利 奈唑胺为可逆的、非选择性单胺氧化酶抑制剂.5在肺泡中浓度较高，一般用于肺部和皮肤软组织感染。6.不良反应较轻，可能会出现血小板减少。停药后可恢复。产品为辉瑞产的，斯沃，0.6g*10片一盒，910RMB 一盒。或300ml： 600mg 一 瓶。