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1、南开大学21秋药物设计学平时作业一参考答案1. 西地那非的作用机制：_。西地那非的作用机制：_。正确答案：高度选择性抑制磷酸二酯酶5升高cGMP水平导致阴茎海绵体平滑肌松弛。高度选择性抑制磷酸二酯酶5,升高cGMP水平,导致阴茎海绵体平滑肌松弛。2. 下列属于钙拮抗剂的药物有：( )A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD3. 以下何药无抗病毒作用( ) A金刚烷胺 B阿昔洛韦 C氟胞嘧啶 D阿糖胞苷 E利巴韦林以下何药无抗病毒作用()A金刚烷胺B阿昔洛韦C氟胞嘧啶D阿糖胞苷E利巴韦林D4. 非经典电子等排体包括( )。A.环与非环结构B.可交换的基团C.基团反转D.一
2、价原子和基团E.环系等价体参考答案：ABC5. 一贯煎中川楝子的作用是_。一贯煎中川楝子的作用是_。疏肝泄热，理气止痛6. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE7. 钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。钙通道阻滞药主要舒张动脉，对静脉影响较小。此题为判断题(对
3、，错)。正确答案：8. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有( )。A.逆推解析法B.高通量筛选C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：AD9. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可
4、相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性
5、；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 10. 药品行政保护期限为( )。药品行政保护期限为( )。参考答案：七年零六个月11. 对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。此题为判断题(对，错)。正确答案：12. 下列受体哪些属于细胞核受体?(
6、)A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB13. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C14. 可使血钙浓度升高的是 A降钙素 B甲状旁腺素 C雌激素 D肾上腺皮质激素 E孕激素可使血钙浓度升高的是A降钙素B甲状旁腺素C雌激素D肾上腺皮质激素E孕激素B15. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?( )A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案：D16. 治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤
7、，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，治疗发热倦怠，胸闷腹胀，肢酸咽痛，颐肿口渴，身目发黄，小便短赤，泄泻淋浊，舌苔白或厚腻或干黄，脉濡数或滑数，应首选()A茵陈蒿汤B八正散C银翘散D甘露消毒丹E三仁汤D甘露消毒丹主治湿温、时疫，邪留气分，湿热并重之证17. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_，使磺胺类的抗菌疗效_。对氨基苯甲酸$降低18. 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?( )A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：A19. 质体可以分为_、_和_。质体可以分为_、_和_。白色体$叶绿体$有
8、色体20. 东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )参考答案：错误21. 抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE正确答案：C22. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是( )。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D23. 杏苏散的功用为( ) A清宣凉燥，理肺化痰 B益气解表，理气化痰 C清宣温燥，润肺止咳 D清燥
9、润肺，养阴益杏苏散的功用为()A清宣凉燥，理肺化痰B益气解表，理气化痰C清宣温燥，润肺止咳D清燥润肺，养阴益气E清养肺胃，降逆下气A24. 下列属于钙拮抗剂的药物有( )。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD25. 下列属于骨架型缓控释制剂的是( )。 A渗透泵型片 B胃内滞留片 C生物黏附片 D溶蚀性骨架片 E微孔下列属于骨架型缓控释制剂的是()。A渗透泵型片B胃内滞留片C生物黏附片D溶蚀性骨架片E微孔膜包衣片B26. 两个相同或不同的药物经( )连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键参考答案：
10、E27. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE28. 含有泽泻的方剂是( ) A禹功散 B黄龙汤 C济川煎 D麻子仁丸 E大黄附子汤含有泽泻的方剂是()A禹功散B黄龙汤C济川煎D麻子仁丸E大黄附子汤C29. 既是内分泌器官又是淋巴器官的是( )A、甲状腺B、胸腺C、松果体D、垂体E、肾上腺参考答案：B30. 环烯醚萜类成分是中草药苦味成分之一。( )环烯醚萜类成分是中草药
11、苦味成分之一。()正确31. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C32. 包隔离层的目的是( ) A防止片芯受潮 B增加片剂硬度 C加速片剂崩解 D使片剂外观好 E延缓药物释放包隔离层的目的是()A防止片芯受潮B增加片剂硬度C加速片剂崩解D使片剂外观好E延缓药物释放A33. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有( )。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂参考答案：ABCDE34. 通常前药设计不用于( )。A.提高稳定性，延
12、长作用时间B.促进药物吸收C.改变药物的作用靶点D.提高药物在作用部位的特异性E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径参考答案：C35. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE36. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚，营血不足，寒凝痰滞，痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血，散寒通滞，方中重用熟地黄的目的是温补营血，填精补髓以治营血不足之本，故与鹿角胶重用为君药；使用麻黄的意义是辛温达卫，宣
13、通毛窍，开腠理，散寒凝之标，故轻用少量为佐药。37. 螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。正确答案：醛固酮逃逸醛固酮逃逸38. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C39. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参40. 下列关于探亲避孕药的服药时间的说法，正确的是( ) A月经周期的任何1d B在月经来潮的第14天 C必须下列关于探亲避孕药的服药时间的说法，正确的是()A月经周期
