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1、药理学(甲）问答题1、药理学研究的重要内容涉及哪几种方面?答:（1)药物效应动力学（药效学)：研究药物对机体的作用,涉及药物的作用、作用机制等。（2）药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用,涉及药物在体内的吸取、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。(3）影响药效学和药动学的因素。2、影响药物在胃肠道吸取的因素有哪些?答:（1）药物制剂的溶解度和脂溶性。(2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环)。（3)与胃肠道内容物的互相作用。（4)首关消除:口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。答:药物吸取入血，与血浆蛋白
2、结合后称为结合型药物，结合型药物重要有如下特点: (1)结合型药物一般无药理活性:不易穿透毛细血管壁,血脑屏障及肾小球,而限制其进一步转运，但不影响积极转运过程。 (2)这种结合是可逆的，药物可逐渐游离出来发挥其药理作用，因此结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。 （3)这种结合是非特异性的,并且有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其她药物的影响。、何谓首关消除，它有什么实际意义？答：()首过消除也称为首关消除, 是指某些药物口服后经肠道吸取必须先进肝脏门静脉，药物在初次通过肝脏时经灭活代谢,使最后进入体循环的药量减少。即药物口服后在进体循环达到效应器起作用之
3、前，初次通过肝脏时部分药物被灭活,称为首过消除。 （2)实际意义：首过消除率高的药物(如利多卡因、硝酸甘油等)口服疗效较差,可以通过加大给药剂量,或者改为舌下给药或注射给药以获得疗效。 但是用于治疗血吸虫病的药物吡喹酮虽然也有首过消除,却应口服给药,因素是该药口服吸取后在门静脉中的浓度高,有助于杀灭寄生在此处的血吸虫;随后药物通过肝脏代谢灭活,又可使该药的全身毒性减轻。 5、何谓肝药酶的诱导和克制？各举一例加以阐明。答:(1)肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其她在肝脏内生物转化药物的消除加快,导致这些药物的药效削弱，称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 (）肝药酶克制：有些药
4、物则能克制肝药酶活性,使在其她肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的克制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。 6、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。答:药物半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间,以t来表达，反映血浆药物浓度消除状况。 其实际意义为:临床上可根据药物的t拟定给药间隔时间;t代表药物的消除速度,一次给药后,大概经个t，药物可基本上被清除；估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t,血浆药物浓度达到稳态,以此可理解给药后达到稳态治疗浓度所需要的时间。、什么是药物的表观分布容积()?有何意义？答：（1)d：是一种代表药物分布特点的假想容
5、积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后，体内药物总量按血浆药物浓度溶解时,在理论上所需的体液容积。即：Vd(L) A C。(2)意义：根据d可以计算产生盼望药物浓度所需要的给药剂量。根据V的大小,可估计药物的分布范畴，即Vd大的药物，其血浆浓度低,重要分布在周边组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周边组织。8、简述生物运用度及其意义答:(1）生物运用度（F)是指经任何给药途径(重要是口服）予以一定剂量药物后,达到全身血循环内药物的百分率。 = A/ 1%，（是进入体循环的药物总量，D是用药剂量）。（2）生物运用度有：绝对生物运用度：口服与静脉注射AUC相比的比例，是评价药物制剂
6、质量的一种重要指标。相对生物运用度：口服受试制剂与原则制剂AC相比的比例，用于评价受试制剂与原则制剂的生物等效性。9、药物的不良反映重要涉及哪些类型？请举例阐明。答：(1)副反映：如氯苯那敏(扑尔敏）治疗皮肤过敏时可引起中枢克制。 (2)毒性反映:如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢克制。 （4)停药反映:长期应用某些药物，忽然停药后原有疾病加剧,如抗癫痫药忽然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。 (5)变态反映：如青霉素G可引起过敏性休克。 (6）特异质反映：少数红细胞缺少-6-D的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血
7、或高铁血红蛋白血症。 10、何谓药物的效应、最大效能和效应强度？答:(1）最大效应:随药物的剂量或浓度的增长,药物的效应也增长,当效应增长到一定限度后,若继续增长药物的剂量或浓度而其效应不再增长，这一药理效应的极限称为最大效应,也称为效能。 （)效价强度:是指引起等效反映的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。或者：在量效曲线上达到某一效应时所需剂量(等效剂量)的大小,其值越小则强度越大。11、根据跨膜信息传递机制，受体可以分为哪些类型？并各举一例阐明。答:（1）G蛋白耦联受体:如肾上腺素受体。（2）配体门控离子通道受体：如GABA受体。(）酪氨酸激酶受体:如胰岛素受体。（)细胞内受体：如肾上腺
8、皮质激素受体(5)其她酶类受体：如鸟氨酸环化酶等。2、简述地西泮的作用机制、药理作用及临床应用。答：地西泮的药理作用和临床用途： 抗焦急作用:可用于治疗焦急症。 镇定催眠作用:可用于镇定、催眠和麻醉前给药。 中枢性肌肉松弛作用：可用以缓和多种因中枢神经病变（如中风)引起的肌张力增强或由局部病变(如腰肌劳损)所致的肌肉痉挛。 抗惊厥、抗癫痫作用:可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选措施。3、试述氯丙嗪的药理作用。答:（1）中枢神经作用：抗精神病，对多种精神分裂症、躁狂症有效；镇吐,但对晕动病呕吐无效；对体温的调节作用,配合物理降温可使体温减少；加强中枢克制药
9、的作用；引起锥体外系统反映。(2）植物神经作用:可阻断受体及M受体。（3)内分泌作用:影响某些内分泌激素的分泌。14、试述氯丙嗪的临床应用及不良反映。答：（)临床应用：治疗精神病,对急、慢性精神分裂症均有效,但无根治作用；治疗神经官能症;可用于止吐，但对晕动病所致呕吐无效；低温麻醉或人工冬眠；治疗呃逆。 (2）不良反映:一般不良反映,涉及嗜睡、口干等中枢神经及植物神经系统的副反映以及体位性低血压等;锥体外系反映,体现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症；过敏反映，如胆汁淤积性黄疸等。5、吗啡的药理作用和临床应用有哪些？答：(1）药理作用：中枢神经系统：镇痛、镇
10、定,克制呼吸,镇咳以及缩瞳等作用；消化道：止泻、致便秘,胆内压增高;心血管系统:扩张血管，增高颅内压；其她：可致尿潴留等。 (）临床应用:镇痛,用于多种剧烈疼痛;心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；止泻,可用于急、慢性消耗性腹泻。 1、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的收效原理。答：（）吗啡能扩张血管减少外周阻力，减轻心脏负荷。 (）吗啡的中枢镇定作用有助于消除患者的焦急恐惊的情绪，也有助于减轻心脏负荷。 (3)吗啡减少呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促浅表的呼吸得以缓和。17、吗啡急性中毒特性是什么？如何解救？答：(）吗啡急性中毒症状：昏迷、瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔扩大)、高度呼吸克制、常伴
11、有血压减少甚至休克，呼吸麻痹是致死的重要因素。 (2）解救：人工呼吸、给氧；应用阿片受体阻断药纳洛酮。18、试述强心苷增强心肌收缩力的特点。答:（1)强心苷加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长。(2)增长心输出量:强心苷对正常人和充血性心力衰竭(CHF）患者的心脏均有正性肌力作用,但只增长HF患者的心输出量。这是由于强心苷对正常人尚有收缩血管提高外周阻力的作用,因此限制了心搏出量的增长；在CH患者，强心苷通过反射作用减少交感神经活性,削弱血管作用收缩作用，故增长心输出量。（3)强心苷增强心肌收缩力可引起心肌耗氧量相对减少,反射性减少交感神经活性，组织血流量增长，从而改善F病
12、人的症状。19、试述强心苷治疗充血性心力衰竭的收效原理。答：()强心苷有正性肌力作用,能增长衰竭心脏的收缩力，从而使心输出量增多。强心苷使心脏排空充足,利于静脉回流，可改善肺循环和体循环的瘀血症状；还能增长肾血流量，可使醛固酮分泌减少,从而增进水钠排出，减少血容量，减少静脉压，也进一步改善了静脉瘀血所引起的一系列症状。 （）强心苷有负性心率作用,可使衰竭心脏既得到充足的休息,又能得到较多的冠脉血供,并使静脉回流更为充足,从而增长心排出量。20、强心苷引起心脏毒性反映有哪些临床体现?一旦浮现心脏毒性反映应如何治疗？答：(1)心脏毒性反映:室性早搏;室上性或室性心动过速；房室传导阻滞（、度）;窦性
13、心动过缓等。（2)治疗：迅速型心律失常可用钾盐、苯妥英钠及利多卡因治疗；缓慢性心律失常可选用阿托品、异丙肾上腺素治疗；还可采用抗地高辛抗体Fb片段治疗。1、试述钙拮抗药的抗心绞痛作用机理。答:（1)使心肌收缩力削弱，心率减慢,血管舒张，血压下降，减轻心脏负荷，减少心肌耗氧量。 (2)扩张冠状血管，解除冠脉痉挛，增长冠脉血流量，及改善缺血区的供血和供氧。 (3）保护缺血的心肌细胞，避免心肌缺血时细胞内Ca2+超负荷引起的ATP合成障碍。 (4）克制血小板汇集,避免动脉硬化斑块的破裂。22、抗高血压药是如何分类的?列举各类的代表药。答：根据药物在血压调节系统中的重要影响及部位，可将抗高血压药提成如
14、下几类： (）利尿药,如氢氯噻嗪。 ()b受体阻断药，如普萘洛尔。 （3）钙拮抗药,如硝苯地平。 (4）血管紧张素转化酶克制剂(CEI）,即影响血管紧张素形成的抗高血压药，如卡托普利。 (5)交感神经克制药:重要作用于中枢咪唑啉受体的抗高血压药，如可乐定；抗去甲肾上腺素能神经末梢药，如利舍平;肾上腺素能神经受体阻断药：a受体阻断药，如哌唑嗪;a和b受体阻断药,如拉贝洛尔。 (6）作用于血管平滑肌的抗高血压药,如肼屈嗪。 3、试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位。答：(1)机制：初期降压，是由于排钠利尿使血容量减少；长期应用后的降压，是由于小动脉壁细胞内钠离子减少,并通过a+-Ca2
15、互换使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张；血管平滑肌对缩血管物质反映性减少，诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺素等。 (）地位:为高血压病治疗的基本药物,可单用于治疗轻度高血压,也可与其她抗高血压药合用治疗中、重度高血压。 24、分析硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的长处及机制，并指出合用时注意事项。答:(1）两药合用长处:协同减少氧耗量。 (2)机制：b受体阻断药普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快及其随着的心肌耗氧量增长；硝酸甘油可缩小普萘洛尔所致的心室扩大,抵销因室壁张力增高引起的心肌耗氧量增长。 (3)合用时注意事项:两药均有降压作用,合用时可导致降压作用过强，也许引起冠脉灌注局限性。 25、糖皮质激素有哪些药理作用?答
