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1、药理学复习重点一简述M受体的激动效应？1 .瞳孔缩小2 .支气管平滑肌收缩3 .血管扩张4 .腺体分泌减少5 .心率减慢二.毛果芸香碱的临床用途？1. 毛果芸香碱的临床用途主要是治疗青光眼和虹膜炎。2. 毛果芸香碱治疗青光眼是通过激动虹膜括约肌上的M胆碱受体，使瞳孔缩小，虹膜根部 变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下 降，缓解青光眼的临床症状。毛果芸香碱治疗虹膜炎主要是与扩瞳药交替使用，以防止虹膜 与晶状体粘连。三有机磷农药中毒为什么要用解磷定7 2小时？1 中和继续吸收的有机磷农药分子2 .中和血液中间游离的有毒农药分子3 .复活没老化的酶四传出神
2、经系统药物的基本作用(作用方式)1直接作用于受体：激动药，如去甲肾上腺素激动a受体产生药理效应。阻断药(拮抗 药)，如酚妥拉明阻断a受体而产生药理效应。2. 影响递质：影响递质释放，如麻黄碱可促进NA释放；影响递质转运和贮存：如利血 平可干扰囊泡对NA再摄取；影响递质的转化，如新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性，使 ACh增高而产生药理效应。五. 有机磷农药的中毒及解救机制？中毒机制：有机磷酸酯类为难逆性胆碱酯酶抑制剂，与胆碱酯酶形成稳定的、难水解的遴酰 化胆碱酯酶，是胆碱酯酶失去水解ACh的能力，ACh大量堆积引起一系列中毒症状。解救机制：1.解磷定与胆碱酯酶形成磷酰化解磷定，使ACh复活；2.
3、 直接与游离毒物结合，防止其继续毒害胆碱酯酶。六. 阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证1. 药理应用：(1)腺体：抑制外分泌腺分泌。(2) 眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。(3) 平滑肌：松弛内脏平滑肌，当平滑肌痉挛时有明显的解痉作用。(4) 心脏：治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率；拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传 导阻滞等心律失常。(5) 血管与血压：治疗量时无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤 血管扩张为主。(6) 中枢神经系统：大剂量时兴奋中枢，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。2临床应用：(1)解除平滑肌痉挛，用于缓解胃肠绞痛和膀胱刺激症状等。(2)
4、 制止腺体分泌：用于麻醉前给药、盗汗和流涎。(3) 眼科：用于治疗虹膜睫状体炎、验光配眼镜。(4) 治疗缓慢型心律失常：如房室传导阻滞、窦性心动过缓等。(5) 抗休克，大剂量可治疗感染性休克，如暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。(6) 解救有机磷酸酯类中毒：中重度中毒者可采用大剂量阿托品，并与胆碱酯酶复活药 合用。3不良反应：(1)副反应：口干、皮肤干燥、心率加快、视物模糊、排尿困难等。(2) 中枢毒性：大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋 转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。4禁忌证：青光眼、前列腺肥大等。七肾上腺素的药理作用和临床应用及不良反应1. 药理作用：兴
5、奋心脏：加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。血管：主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，收缩皮肤粘膜、内脏血管；骨骼肌血管则 舒张。升高血压：引起收缩压升高，舒张压不变或降低；大剂量时收缩压和舒张压都升高。 支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收缩支气管粘膜血 管，消除支气管粘膜水肿。提高机体代谢。2. 临床应用：心脏骤停；过敏性疾病，如过敏性休克、血管神经性水肿及血清病； 支气管哮喘的急性发作；与局麻药配伍及局部止血3不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高等。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏 病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。八去甲肾上腺素、异丙肾上
6、腺素的特点1主要药理作用：去甲肾上腺素为a受体激动药，主要作用是收缩血管，升高血压；异 丙肾上腺素为b受体激动药，主要作用是兴奋心脏。2临床应用：去甲肾上腺素用于治疗休克早期、药物中毒性低血压、上消化道出血；异 丙肾上腺素主要用于心脏骤停的抢救。九去甲肾上腺素（NE）【药理作用】非选择性激动a】、a2受体。对受体作用较弱，对与受体几无作用。1、收缩血管:激动血管平滑肌a受体,使血管收缩。作用强度：皮肤粘膜血管肾血管脑肝肠系膜血管骨骼肌血管。2、兴奋心脏:激动受体，心缩力增加，传导加速。在整体情况下,由于血压升高，可使心率减 慢。3、升高血压：小剂量时因心脏兴奋，故收缩压个，此时血管收缩作用尚不
7、十分剧烈，故舒 张压个不多，脉压略加大。较大剂量时，因血管强烈收缩，舒张压明显个，脉压变小。4. 其它：对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可 增加子宫收缩频率。【临床应用】1、上消化道出血：1-3 mg适当稀释后口服2、休克和低血压：仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中莓腰麻等引起的低血压。 【不良反应】局部组织缺血坏死；急性肾功能衰竭；停药后的血压下降禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人十多巴胺【药理作用】1兴奋心脏：高浓度可使心肌收缩力加强，输出量增加；一般对心率影响不大，大剂量作用 也较弱2血管和血压：小剂量，激动DA受体，肾.肠系膜和脑
8、血管冠脉舒张，激动a受体，皮肤粘膜 及骨骼血管收缩收缩压升高,舒张压略升高或不变.；较大剂量，兴奋血管a受体T血管明显收缩，BP个3对肾脏的影响:肾血管舒张，肾血流及肾滤过率增加，T排钠利尿。【临床应用】1休克:各种休克，尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克，是最常用的抗休克药，中毒性休克首选药2急性肾功能衰竭:常与利尿药合用【不良反应】偶见恶心、呕吐。剂量过大或滴注太快可致心律失常。十一0受体阻断药的主要临床应用是什么？答：1）心律失常2）心绞痛和心肌梗死3）高血压4）充血性心力衰竭5）焦虑状态、辅助治疗甲 状腺功能亢进及甲状腺中毒危象、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病等。十二、&受体阻断药
9、【药理作用】1、心血管系统：抑制心脏：阻断心氐受体,使心率山,收缩力山,心输出量山,心肌耗氧量山；收缩血管：阻断血 管B2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经，引起血管收缩,使肝，肾等器官和冠脉血流量减 少。2、收缩支气管:阻断支气管平滑肌內受体，使平滑肌收缩。3、减慢代谢：抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解；减弱AD引起的升血糖反应。4、抑制肾素释放：可使BP&。5、内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断B受体外，还具有微弱的B受体激动作用。6、膜稳定作用：B受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但在常用量时与治疗 作用无关。【临床应用】1、过速型心律失常；2、心绞痛、心肌梗死：（1）降
10、低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止 血小板聚集和血栓形成；3、高血压病；4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼【不良反应】1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用；2、心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾 病；3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（B体数目增 多）所致。普萘洛尔首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。对卩,卩2-受体无选择性。thr/,心肌收缩力/，心输出量bp/；房室传导/，呼吸道阻力T。 美托洛尔为选择性卩1受体阻断药，对卩2受体阻断作用较弱。降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药2次；
11、无内在拟交感活性十三、苯二氮卓类长效类：T眾24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮；中效类：T眾:6-24h，硝西泮；短效类：T眾6h，三唑仑、奥沙西泮、艾司 唑仑【药理作用】1. 抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、边缘系统 中脑的过度活动。2. 镇静催眠作用：入睡潜伏期山，夜间觉醒次数山，睡眠时间个，醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。3. 抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。4. 中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。作用机制：BDZ与GABAA受体(Y亚单位)结合T增强中枢抑制性递质GABA
12、与受体(a,B亚 单位)的亲和力T CI-通道开放- CI-内流个- 突触后膜超极化T神经系统兴奋性山 主要作用部位：抗焦虑 大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠 脑干【临床应用】1抗焦虑；2失眠；3手术前镇静4. 癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药5. 惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 十四.氯丙嗪的作用、用途、ADR作用：1中枢神经系统(1) 安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒特点：快，易 产生耐受性(2) 抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、 妄想等症状逐渐消失，理智恢复。不会产生耐受性。(3) 镇吐小
13、剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢(4) 降温抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温 度变化而升降(5) 加强中枢抑制药的作用2外周神经系统(1) 阻断a受体 降压(快速耐受性) 阻断M受体阿托品样作用内分泌系统(1多3少)阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺 激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少用途：1. 精神分裂症2. 狂躁症3呕吐用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效4.低温麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂ADR:1一般不良反应：a.嗜睡，中枢抑制，视物模糊、口干b.阻断a受体，出现体位性低 血压
14、，用NE,禁用E2锥体外系反应3. 过敏反应4. 内分泌紊乱乳房肿大其他：1氯丙嗪抗精神分裂症的机理和特点机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降(脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、下丘脑-垂体) 特点：起效慢，不能根治，不易产生耐受性2氯丙嗪引起的低血压用什么药不能用哪个药？为什么？用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素3. 氯丙嗪降温、镇静的特点降温特点：在低温下，体温可小于37C使体温随环境温度变化镇静特点：快，易产生耐受性4. 氯丙嗪引起锥体外系反应”的原因阻断黑质-纹状体的多巴胺受体防治：减少氯丙嗪药量，或用中枢抗胆碱药（安坦）5常用的抗
15、精神病药有哪四类？一、吩噻嗪类（氯丙嗪）二、丁酰苯类（氟哌啶醇）三、硫杂蔥类（氯普噻吨）四、其他类（利培酮）十五：吗啡的药理作用，临床应用及不良反应？【药理作用】1. CNS系统 镇痛镇静：选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产 生强大的镇痛作用；激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐 惧等情绪反应，并可伴有欣快感（是造成患者强迫性用药形成依赖性的主要原因）；对多种 疼痛有效（对钝痛的作用锐痛）镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢， 使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。抑制呼吸是吗啡急性中毒致死的 主要原因。缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。（5）其它：兴奋延脑化学感受区（CTZ）T恶心、呕吐。2. 平滑肌胃肠道：提高胃肠平滑肌张力，减缓推进性蠕动，使内容物通过延
