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1、药品说明书商品名：依苏通用名：马来酸依那普利片英文名：Enalapril汉语拼音： yisu主要成分：马来酸依那普利性状：白色结晶性粉末；无臭，微有引湿性。在甲醇中易溶，在水中 略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中几乎不溶。比旋度取本品，精 密称定，加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(中国药典 1995年版二部附录WE)，比旋度为-40至-44药理毒理：本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依 那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血 管紧张素II含量，造成全身血管舒张，引起降压。对II肾型高血压 I肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降
2、压作用。药代动力学：依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解， 转化成它的有效代谢物一依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利 约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1 小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.54.5小时，依那普 利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利 转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于 全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服 2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终 半衰期延长为3035小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功 能不全病人（肌酐清除率低于30
3、ml/min）可出现药物蓄积，本药能用 血液透析法清除。适应症/功效：用于治疗各期原发性高血压。肾血管性高血压。各级 心力衰竭。对于症状性心衰病人，也适用于：提高生存率；延缓心衰 的进展；减少因心衰而导致的住院。预防左心室功能不全病人冠状动 脉缺血事件，适用于：减少心肌梗塞的发生率；减少不稳定型心绞痛 所导致的住院。用法用量：本品的吸收不受食物的影响，因此餐前、餐中或餐后服用 均可。原发性高血压：根据高血压的严重程度，起始剂量为10毫克至20毫 克，每日1次。对轻度高血压，建议起始剂量为每日10毫克。治疗 其它程度的高血压，起始剂量为每日20毫克。常用维持剂量为每日 20毫克，根据病人的需要，
4、可调整至最大剂量每日40毫克。肾血管性高血压：因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑 制剂可能特别敏感，应从较小的剂量（如5毫克或以下）开始治疗。然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人，服用20毫 克本品，每日一次可收到预期的疗效。对近期使用利尿药的高血压病 人，建议慎用此药。与利尿剂联用治疗高血压:开始服用本品后，可能发生症状性低血压， 对于近期用利尿剂治疗的病人这种可能性更大。因这些病人可能有血 容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始服用2-3天前，应停用利尿 剂治疗。如不可能，应从小剂量（5毫克或以下）开始，以确定其对 血压的起始效应，然后根据病人的需要对剂量加以调整。肾功
5、能不全的用量：一般来说，应延长马来酸依那普利的服药间隔时 间和/或减少其服用剂量。轻度肾功能不全，肌酐清除率 30ml/min，起始剂量为5-10mg/day。中度肾功能不全，肌酐清 除率W301ml/min，起始剂量为2.5-5mg/day。重度肾功能不全（通 常这类病人将进行透析），肌酐清除率W10ml/min，起始剂量在透析 期中为2.5mg/day。依那普利是可透析的，非透析期中的剂量应根据 血压反应的情况来调整。心力衰竭/无症状性左心室功能不全：有症状的心衰或无症状的左心 室功能不全病人，起始剂量为2.5毫克，并应在密切的医疗监护下服 用，以确定其对血压的起始效应。通常与利尿剂（如合
6、适的话，与洋 地黄）合用治疗症状性心衰。在治疗心衰开始后如果没有发生症状性 低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将 剂量逐渐增加到常用的20毫克的维持量，一次或分两次服用。这一 剂量调整，可经过2-4周的时间完成，若仍存在部分心衰体征和症状， 剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人，这种剂量方案可 有效地减少死亡的发生。因曾有发生低血压和随后导致肾衰（更罕见）的报道，所以，在开始 本品治疗的前后均应密切监测血压和肾功能（见注意事项）。对利尿 剂治疗的病人，应在开始治疗前尽可能减少利尿剂的剂量。开始用本 品后出现低血压，并不表示在本品的长期治疗中将再发生低血压，也 不
7、妨碍此药的继续使用。血清钾也应予以监测。不良反应/副作用：已证明一般情况下马来酸依那普利耐受良好。在临床研究中，马来酸 依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微 而短暂，不须终止治疗。下述副作用与应用马来酸依那普利有关：1. 晕眩和头痛是较常见的副作用。2-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。 少于2%的病人报告发生其它副作用，包括低血压、直立性低血压、 晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍、肾衰和少 尿罕见。2. 过敏/血管神经性水肿：有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/ 或喉部发生血管神经性水肿，但罕见（参阅注意事项）。3. 在临床对照试验中或药物上市后发生的极
8、罕见副作用有：(1)心血管系统：心肌梗塞或脑血管意外，可能继发于高危病人的血 压过低。胸痛；心悸；心律失常；心绞痛；雷诺现象。胃肠道系统：肠梗阻；胰腺炎；肝功能衰竭；肝炎肝细胞性或胆 汗郁积性；黄疸；腹痛；呕吐；消化不良；便秘；厌食；胃炎。(3) 神经系统/精神方面：抑郁；粗神错乱；嗜睡；失眠；神经过敏； 感觉异常；眩晕；异常梦。(4) 呼吸系统：肺浸润；支气管痉挛/哮喘；呼吸困难；流涕；咽痛和 声嘶。(5) 皮肤：多汗；多形性红斑；剥脱性皮炎；Steven-Johnson综合症； 毒性表皮坏死松懈；天疱疮；瘙痒；荨麻疹；秃发。(6) 其它：阳痿；潮红；味觉改变；耳鸣；舌炎；视觉模糊。曾报道一
9、种具有部分或全部以下症状的症候群：发热、浆膜炎、血管 炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性 粒细胞增多和白细胞增多，也可出现皮疹，光过敏及其它皮肤病的表 现。实验室检查：临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依 那普利相关，但有血尿素和血清肌酐升高、各种肝的酶类和/或血清 胆红质增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。 还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。自马来酸依那普利上市后，曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血 小板减少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏，不能排除这些情况与马来酸 依那普利的使用有关。禁忌症：对本品任何成分过敏的病人，或以前曾用某一血
10、管紧张素转 换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人，以及有遗传性或自发 性血管神经性水肿的病人，禁用本品。注意事项：1. 症状性低血压：症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人， 服用马来酸依那普利的高血压病人，由于利尿剂治疗、饮食限盐、透 析、腹泻或呕吐等而致血容量不足，则较有可能发生低血压。在无论 是否伴有肾功能不全的心衰病人中，曾观察到症状性低血压的发生。 心衰程度较重的病人，发生的可能性最大，这从用大剂量利尿剂、低 血钠或机能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开 始治疗，而且每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时，都应 密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏
11、病或脑血管病的病 人，因为在这些病人中血压下降过多可能导致心肌梗塞或脑血管意外 的发生。如果出现低血压，病人应仰卧，必要时静脉输注生理盐水，短暂性低 血压反应并不是继续用药的禁忌症。通常在扩充血容量后，一旦血压 上升，便可给药。一些血压正常或偏低的心衰病人，服用后，可能出 现全身血压进一步下降。这种作用是预料中的，且通常不必因此而停 止治疗。如低血压出现症状，则有必要减少剂量和/或停止使用利尿 剂和/或本品。2. 主动脉瓣狭窄/肥厚型心肌病：与所有的血管扩张剂一样，血管紧 张素转换酶抑制剂用于左心室流出梗塞的病人时，应该谨慎。3. 肾功能不全：用血管紧张素转换酶抑制剂开始治疗后发生的低血 压，
12、可使一些病人的肾功能进一步受到某些损伤，已有报道这种情况 引起急性肾功能衰竭，但通常都是可逆的。肾功能不全的病人可能需 要减少剂量和/或减少用药的次数。一些双侧肾动脉窄或独肾且肾动 脉狭窄的病人，曾出现血尿素和血清肌酐增高，通常停止治疗可获逆 转；对于肾功能不全的病人更是如此。某些以前没有明显的肾脏疾病 的病人，当同时使用马来酸依那普利和利尿剂时，通常有轻度和一过 性的血尿素和血清肌酐的升高，可能需要减少剂量和/或停用利尿和/ 或马来酸依那普利。4. 过敏性/血管神经性水肿：据报道，使用血管紧张素转换酶抑制剂 （包括马来酸依那普利）的病人，偶有报告发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经
13、性水肿者，这可在治疗期的任何时间发生， 这时应立即停用本品，并给予适当的监护，以保证在病人出院之前症 状完全消退。尽管抗组织胺药物对解除症着很有用，但当肿胀局限于 面、唇部位时，一般可以不经治疗而消失。血管神经性水肿伴有喉部水肿可能导致死亡。当水肿发生在舌、声门 或喉部时，可能引起气道阻塞，应立即给予适当治疗，包括诸如皮下 注射1： 1000肾上腺素溶液（0.3-0.5毫升）和/或立即采取保持呼 吸道通畅的措施。据报道，与非黑色人种相比，黑色人种服用血管紧张素转换酶抑制剂 造成血管神经性水肿的发生率要高。有与血管紧张素转换酶抑制剂治 疗无关的血管神经性水肿病史的人，在使用血管紧张素转换酶抑制剂
14、 时，发生血管神经性水肿的危险性可能增高。5. 用膜翅目动物的毒液脱敏时的过敏样反应：当用膜翅目动物的毒液 对使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人，曾报告过有类过敏反应 发生，对这类病人应考虑用另一类型的透析膜或用另一类的降压药。6. 咳嗽：据报道，用血管紧张素转换酶抑制剂能引起咳嗽，其特点是 无痰、持续，停药后可能消失。在鉴别诊断咳嗽时，应考虑到血管紧 张素转换酶抑制剂引起咳嗽的可能性。7. 手术/麻醉：对于正在进行大手术或使用可能引起低血压的麻醉药 物进行麻醉的病人，依那普利阴断由于代偿性肾素释放引起的血管紧 张素II的生成，如果发生低血压，且考虑是上述机制所致，则应扩 充血容量加以纠正。
15、孕妇及哺乳期妇女用药:1. 妊娠：妊娠期内不主张使用此药。如果查明已情孕，除非它是挽救 母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和 末三个月期间使用的血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿 的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新 生儿的各种损伤（包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和/或新生 儿的头颅发育不全）有关。曾出现母全羊水过少（推测为胎儿肾功能 降低的表现）并可导致肢体痉挛、颅面畸形和肺发育不良，如果病人 使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用 药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿 发生上述的不良反应
16、。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行 一系列的超声检查来评价羊膜内的情况，如果发现羊水过少，应停止 使用本品，除非它是挽救母亲生命所必需的。病人和医生都应意识到， 当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的 母亲所生的婴儿进行密切的观察，以查明是否为低血压、少尿和高钾 血症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其众胎儿的血液循环中清 除，这在临床上是有益，在理论上，可通过换血浆其除。2. 哺乳母亲：依那普利和依那普拉（依那普利的水解产物）在人乳中 有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。儿童用药：儿童慎用药物相互作用：尚不明确贮藏:遮光，密闭保存。规格：10mgX16片/盒有效期：3年批准文号：国药准字H生产厂家：扬子江制药股份有限公司临床研究：临床采用依苏与硝苯地平缓释片联合治疗中重度高血压50例，所有
