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1、硝酸异山梨酯片说明书【药品名称】通用名：硝酸异山梨酯片曾用名：商品名：英文名：Isosorbide Dnutrate Tablets汉语拼音：Xioosuan Yishanlizhi Pian本品主要成分为：硝酸异山梨酯。其化学名称为：1,4,3,6二脱水山梨醇二硝酸酯。 结构式：分子式：CeHsNzOs分子量:236.14【性状】本品为白色或类白色粉末。【药理毒理】药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松地血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝 酸异山梨酯（ISMN）,后者释放一氧化氮（NO）, NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苛酸坏 化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苛酸（cGMP）增多，从
2、而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静 脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末 压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均 动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少, 供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现彖。【药代动力学】ISDN 11服吸收完全，平均生物利用度（F）约25%, 口服30%,舌下40%60%,肝脏 首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续24小时。吸收后的 分布容积为24L/kg,清除率为24 L/imn,半衰期约
3、1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯 （15%25%）和5-单硝酸酯（75%85%）,两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强， 半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）, 由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出1%。5-单硝酸 酯的代谢产物均无扩血管作用。【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防：心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利 尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。【用法用量】口服：预防心绞痛，一次510mg, 一日23次，一口总量1030mg由于个体反应不 同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次
4、5mg,缓解症状。【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立 性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虎脱及晕厥。【禁忌】急性循坏衰竭（休克、循坏性虚脱）：严重低血压（收缩压v90mmHg）：急性心肌梗死 伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎 或心包填塞：严重贫血；青光眼；颅内压增高：原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者【注意事项】低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。 不应突然停止用药，以避免反跳现象。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中
5、未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN 是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定。【老年患者用药】【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、0受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可 增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降 低本药的疗效。【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、 呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡， 无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊人于 利，处理方法包括抬高患者的卞肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白 血症，治疗方法是静注亚甲蓝12mg/kg。【规格】【贮藏】遮光，密封保存。【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称：地 址：邮政编码：电话号码：传真号码：网 址：
