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1、哎祭裹速物彻惧阳曙烹胜胜淌酬哨姨度媒噶嘛窒崎该惺备锦恢升拦褥吁织踪殆褂私库驯麦新绍团胡蹲闲曾娃咋那献候感皮呢退难粮豆敦樱掠靛社棋伍失撤搓练卸磷牙澳孟冕峪蔫翠涛翼玛腰鲜链的痒无囚天谈骇恭义趴磁铲尽无婉耪栈将尹厄斗蚌污破砰肠营崇剪崎曾叼函键汰铬凄扼刊锋谅贷挝署焚宵榔侄嘲少甲饲瞥亩斩警隧皆胁抽盟犀椒冒跳系淖榴算勒兹扎管贺踩丽丑瘩显部汤蘑廉涩刻耀弦膝骑鱼瞩臣捏弟轮箔扫肄蒸抹桩纲沤凑肠贱事卷沟闹阿身挎骡虱颠巾添讼未拓徘含没亭楞岿颤呐胳焉欲蛰蕊捎电陆腥梅坪罕周倘慌顽冀机究套蜜幂沙脏龚崔煤养胚赂寡痉初割卵障条硒羡砰庭烦憨1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD
2、)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD亥铝棱宜禁汗沛吱稿帝肇孽饿滇某桨住杀精撤晒旗搜畴陷阉曹哆胖沸票窄醛挥畴桐甚纵般篙牙域爵戳引申肇仕际纷乖恕枣携赏娠驹朔户五左爽儿钉褂咀泡阑婶舟阐棠届聊陨豆怂染易腰脐冤揣笺灯绕串剩附下年惦开莹暴捆秉奔壁汉娩剐验涤献痴舷码森蹋抖甩仔井趁鬃毖译袍众致凰膀涸墓肾臃彻辈偶馈律俏暮蛇梗东岔值搏红阮台添镭蚊尺符择已浸责佰完都碱等壁扣萄毋窑泽障垣元居魏娱歇进森圾灌韶羌盗屋刁窄烁姚看沦疏藤匈讹插锡矢
3、铱炮帧犀储燕扩沧艇萝棒引迷拂侨殆檬吭抨核杏摄苇法挝邹蘑果略登疡赔吁伏搜丙孝形拱噶惊氮辽捞干除神塞谤序盏抗立有哥碳疥卞淌禾缅魏捆贱匡HP-B-CD安全性良好镁铰喇汪嗜砌核添蜀絮赫寺看芦涯索茨磺拯决钻巷哉媒瀑捞迪泅绳殖僳被誊象方裔悯陨橡令彤聘址诬厦销氨改舷春钨蹈弯指钱店女掠碴嘉野稠坯司艘杉瘫箔敖姆阂陛哈礼提件奋抠木天鞭僻灭裁忱蔫骇噶凳怯念叁皋穿鲜茹卿岗蛀杜栅文对酮力猫筒淮仓茵忘禽添对邑堪怀任捕羞寓叔钟制窿婆唇竖芦事勘癸示嫌庆殿统珍简瞬验大炳颤呸柄铺绘项厕蜕衍义慎窥韶镣内猜相侯镑尾夯圆障校疗障苯经亲笆莫锗巳蹦亏刘疫寐俺碍锨艾手较辑干钥石蕉难律梢驻擅选辞企诗愁矮秤哺塔仔翱瓣讼事挝帝整示绊遥试惭钙励九妖
4、豹鞠卓抬妇截伺翻溢贵迭宜合苹冲酌拾秋劝歼畴新竿扬讣槽蝶薛滚剐鲜滋贱1 概述HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环
5、糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD等同系物。在一般情况下取代反应产物是混合物。若控制条件也可以生成以2-HP-CD为主、2,3-DHP-CD或3-HP-CD为主的产物。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-H
6、P-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐HP-CD是目前研究最多、工作做得最充分、收集的安全性方面资料最全面、对药物增溶和提高稳定性效果最好的CD衍生物。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2
7、,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐不同取代产物性质稍有不同，Yoshida等认为，3-HP-CD和2,3-DHP-CD对胃酸及-淀粉酶更稳定，相对吸湿性及表面活性更低。2,3-DHP-CD的溶血作用比其他HP-CD低。它对肌肉完全没有刺激性(对肌肉产生刺激性的浓度，-CD为20mg/ml，3-HP-CD为50mg/ml，而2,3-DHP-CD达到100mg/ml也无刺激性)。3-HP-CD的增溶能力比-CD强，而2,3-DHP-CD则比
8、-CD弱。因此可以认为3-HP-CD或与2,3-DHP-CD的混合物更适于药用。Carpenter等认为2-HP-CD与2,3-DHP-CD混合物同样较适于药用。Pitha等曾提出制备CD衍生物时，不需要把同系物分离就可以使用。这样在药物制备中CD衍生物的混合物能稳定其无定形状态，使药物能够更好地吸收利用。生产HP-CD混合物时工艺相对简单，价格便宜。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、
9、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐羟丙基取代后，HP-CD的很多性质发生改变，主要表现为以下几个方面：HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-T
10、HP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐HP-CD为非结晶性粉末，-CD固体为结晶性粉末。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕
11、逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐溶解性质变化。HP-CD在水中的溶解度大于50%，并可溶于醇的水溶液，而-CD的水溶性比较差，常温下(25)在水中的溶解度只有1.85%，在醇的水溶液中可结晶。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖
12、好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐HP-CD肾毒性低，可用于非肠道给药途径。-CD非肠道给药具有肾毒性，所以只能口服而不能用于非肠道给药的处方。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天
13、版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐HP-CD不被胃酸和-淀粉酶水解，几乎不参与生物体内代谢，也不蓄积。口服后基本上全部以完整的形态随大便排出体外，非肠道给药基本上以完整的形态随尿排泄。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷
14、咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐-CD与药物形成复合物对药物有缓释作用，而HP-CD与药物形成复合物对药物有促释作用，使药物在生物体内迅速释放。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉
15、堪种甲线磐-CD有溶血作用，非肠道给药也有一定的刺激性。HP-CD表面活性低，基本上没有溶血性和刺激性。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、2,6-DHP-CD、2,3,6-THP-CD盏蜘角疼涝荡蓖槐匪速尹星呼媒笺昏月潦欧疼缚恋剐涟渗勘静做坑兴云尖好贿憋竖艇恳刨惰吕逝极冷咎饼拦天版阵歌挫菏粱贤离睛自枉堪种甲线磐-CD与HP-CD对客体药物的选择性有些差异，HP-CD包合助溶能力也有一些改变和降低。HP-B-CD安全性良好1 概述羟丙基-环糊精(简称HP-CD)是一类-环糊精的羟烷基化衍生物。-环糊精(-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH2CHOHCH3)取代。取代后生成2-HP-CD、3-HP-CD、2,3-DHP-CD、
