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1、化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物一、一、生化药物概述生化药物概述 第十三章第十三章 生物药物生物药物1.生化药物的种类生化药物的种类(1)氨基酸、多肽与蛋白质类药物氨基酸、多肽与蛋白质类药物(2)酶类与辅酶类药物酶类与辅酶类药物(3)多糖类药物多糖类药物(4)脂质类药物脂质类药物(5)核酸及其降解物和衍生物类药物核酸及其降解物和衍生物类药物化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物第十三章第十三章 生物药物生物药物2.生化药物的特点生化药物的特点（1）分子量不是定值）分子量不是定值（2）检查生物活性）检查生物活性（3）安全性检查）安全性检查（4）效价测定）效价测定（5）结构确证难
2、）结构确证难一、一、生化药物概述生化药物概述 化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物1.氨基酸类药物氨基酸类药物（1 1）氨基酸类药物的作用：氨基酸类药物的作用：氨基酸是治疗蛋白质代谢紊乱，蛋白质缺损所引起的一氨基酸是治疗蛋白质代谢紊乱，蛋白质缺损所引起的一系列疾病的重要生化药物，也是具有高度营养价值的蛋白质系列疾病的重要生化药物，也是具有高度营养价值的蛋白质补充剂，有着广泛的生化作用和临床疗效。近年来，氨基酸补充剂，有着广泛的生化作用和临床疗效。近年来，氨基酸和主要治疗药物结合，制成药物前体
3、，以改善药物理化特性，和主要治疗药物结合，制成药物前体，以改善药物理化特性，提高药物治疗效果或降低副作用提高药物治疗效果或降低副作用 化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物第十三章第十三章 生物药物生物药物（2）氨基酸类药物的性质：）氨基酸类药物的性质：两性解离与等电点（两性解离与等电点（PI）成盐反应：氨基酸与酸、碱都能形成盐，并多能溶于水。成盐反应：氨基酸与酸、碱都能形成盐，并多能溶于水。与重金属如与重金属如Cu2+、Ag+、Hg2+形成的盐，多数不能溶于水。形成的盐，多数不能溶于水。茚三酮反应：茚三酮反应：-氨基酸与茚三酮水合物共热，被氧化产生氨基酸与茚三酮水合物共热，被氧化产生醛
4、、氨、二氧化碳，而茚三酮水合物被还原。醛、氨、二氧化碳，而茚三酮水合物被还原。与亚硝酸的反应：氨基酸中的氨基具有伯胺的性质，与亚与亚硝酸的反应：氨基酸中的氨基具有伯胺的性质，与亚硝酸作用时生成羟基酸，同时定量的放出氮气。硝酸作用时生成羟基酸，同时定量的放出氮气。二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋白质类药物 1.氨基酸类药物氨基酸类药物化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物第十三章第十三章 生物药物生物药物 蛋氨酸具有营养、抗脂肪肝和抗贫血作用。能促进磷脂蛋氨酸具有营养、抗脂肪肝和抗贫血作用。能促进磷脂酰胆碱的合成而防治脂肪肝和肝硬化。临床用于治疗慢性肝炎酰胆碱的合成而防治
5、脂肪肝和肝硬化。临床用于治疗慢性肝炎及由砷剂、巴比妥类药物引起的中毒性肝炎，在肠道中由细菌及由砷剂、巴比妥类药物引起的中毒性肝炎，在肠道中由细菌作用产生氨，经肠道吸收，使血氨升高，忌用于肝昏迷患者。作用产生氨，经肠道吸收，使血氨升高，忌用于肝昏迷患者。蛋氨酸：蛋氨酸：（3）氨基酸类药物典型代表）氨基酸类药物典型代表二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋白质类药物 1.氨基酸类药物氨基酸类药物化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物2.多肽类药物多肽类药物（1）多肽类药物的分类）多肽类
6、药物的分类 加压素及其衍生物加压素及其衍生物:有脑神经垂体素、鸟加压素等。有脑神经垂体素、鸟加压素等。催产素及其衍生物催产素及其衍生物:有催产素、催产素酒石酸等。有催产素、催产素酒石酸等。促皮质素及其衍生物促皮质素及其衍生物:有促皮质素、锌促皮质素等。有促皮质素、锌促皮质素等。下丘脑下丘脑-垂体肽激素垂体肽激素 消化道激素消化道激素 其他激素和活性肽：有胸腺素、胰高血糖素、降钙素、其他激素和活性肽：有胸腺素、胰高血糖素、降钙素、血管紧张肽血管紧张肽（10肽）、胰蛋白酶抑制剂等。肽）、胰蛋白酶抑制剂等。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋
7、白质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物2.多肽类药物多肽类药物（2）多肽类药物典型代表）多肽类药物典型代表降钙素降钙素 加压素加压素 化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物3.蛋白质类药物蛋白质类药物（1）蛋白质类药物的分类）蛋白质类药物的分类蛋白质激素蛋白质激素 包括生长素（包括生长素（GH）、催乳激素（）、催乳激素（PRL）、促甲状）、促甲状腺素（腺素（TSH）等。）等。血浆蛋白质血浆蛋白质 包括白蛋白、免疫球蛋白、抗血友病球蛋白等。包括白蛋白、免疫球蛋白、抗血友病球蛋白等。蛋白质
8、类细胞生长调节因子蛋白质类细胞生长调节因子 包括干扰素包括干扰素、（IFN）、白）、白细胞介素细胞介素17（IL）、血小板衍生的生长因子（）、血小板衍生的生长因子（PDGF）等。）等。粘蛋白粘蛋白 包括内在因子、硫酸糖肽、胃膜素等。包括内在因子、硫酸糖肽、胃膜素等。胶原蛋白胶原蛋白 明胶、阿胶等。明胶、阿胶等。其它其它 如植物血凝素、硫酸鱼精蛋白、胰蛋白酶抑制剂等。如植物血凝素、硫酸鱼精蛋白、胰蛋白酶抑制剂等。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物二、二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物氨基酸、多肽及蛋白质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物3.蛋白质类药物蛋白质类药物（1 1）典型代表
9、）典型代表 绒膜促性激素绒膜促性激素 绒膜促性激素或人绒毛膜促性腺激素（绒膜促性激素或人绒毛膜促性腺激素（HCG）由胎盘）由胎盘滋养层合体细胞分，是一种糖蛋白，由滋养层合体细胞分，是一种糖蛋白，由-链和链和-链两个亚基链两个亚基组成组成,分子量为分子量为36万。万。主要用于男性垂体机能不足所致的性机能过低症和隐主要用于男性垂体机能不足所致的性机能过低症和隐睾症，用于由黄体功能不全引起的功能性子宫出血病和习睾症，用于由黄体功能不全引起的功能性子宫出血病和习惯性流产。与自孕马血清、绝经期妇女尿中提取的促性激惯性流产。与自孕马血清、绝经期妇女尿中提取的促性激素合用，可诱发排卵，治疗不育症，亦可用于皮
10、肤瘙痒症、素合用，可诱发排卵，治疗不育症，亦可用于皮肤瘙痒症、神经性皮炎等。神经性皮炎等。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物三、三、酶类与辅酶类药物酶类与辅酶类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物1.1.酶类及辅酶类药物分类和作用酶类及辅酶类药物分类和作用（1 1）酶类药物分类和作用）酶类药物分类和作用助消化酶类助消化酶类 ：可水解和消化食物中的三大营养物质。：可水解和消化食物中的三大营养物质。消炎酶：能分解纤维蛋白，有抗炎、消肿、排脓等的作用。消炎酶：能分解纤维蛋白，有抗炎、消肿、排脓等的作用。防治冠心病的酶：如弹性蛋白酶能降低血中胆固醇。防治冠心病的酶：如弹性蛋白酶能降低血中
11、胆固醇。止血酶和抗血栓酶止血酶和抗血栓酶 ：凝血酶和凝血酶致活酶可止血；血浆：凝血酶和凝血酶致活酶可止血；血浆纤溶酶使血块中纤维蛋白溶解，用于防治血栓。纤溶酶使血块中纤维蛋白溶解，用于防治血栓。抗肿瘤酶：抗肿瘤酶：L-L-天冬酰胺酶能破坏肿瘤细胞生长所需要的天冬酰胺酶能破坏肿瘤细胞生长所需要的L-L-天冬酰胺，用于治疗淋巴肉瘤和白血病。天冬酰胺，用于治疗淋巴肉瘤和白血病。其它酶类药物：青霉素酶、其它酶类药物：青霉素酶、RNARNA酶、酶、DNADNA酶等。酶等。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物三、三、酶类与辅酶类药物酶类与辅酶类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物1.1.酶类及
12、辅酶类药物分类和作用酶类及辅酶类药物分类和作用（2）辅酶类药物分类和作用）辅酶类药物分类和作用 辅酶辅酶A用于治疗血小板减少症，白细胞过低症及冠心病用于治疗血小板减少症，白细胞过低症及冠心病和肝病的辅助治疗。辅酶和肝病的辅助治疗。辅酶Q10用于治疗肝病和心脏病，辅酶用于治疗肝病和心脏病，辅酶、辅酶、辅酶、黄素单核苷酸（、黄素单核苷酸（FMN）、黄素腺嘌呤二核苷）、黄素腺嘌呤二核苷酸（酸（FAD）也可用作为肝病和心脏病的辅助药物。）也可用作为肝病和心脏病的辅助药物。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物三、三、酶类与辅酶类药物酶类与辅酶类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物2.酶类药物
13、典型代表：酶类药物典型代表：药用胃蛋白酶是胃液中多种蛋白水解酶的混合物，含有胃药用胃蛋白酶是胃液中多种蛋白水解酶的混合物，含有胃蛋白酶、组织蛋白酶、胶原酶等，又称胃酶，为粗制的酶制剂。蛋白酶、组织蛋白酶、胶原酶等，又称胃酶，为粗制的酶制剂。淡黄色粉末，有透明或半透明两种，具有肉类特殊气味及微酸淡黄色粉末，有透明或半透明两种，具有肉类特殊气味及微酸味。吸湿性强，易溶于水，难溶于乙醇、三氯甲烷、乙醚等有味。吸湿性强，易溶于水，难溶于乙醇、三氯甲烷、乙醚等有机溶剂。干酶较稳定，热至机溶剂。干酶较稳定，热至100100，10min10min不失活。不失活。胃蛋白酶胃蛋白酶 临床上常用于因食蛋白性食物过
14、多引起的消化不良、病临床上常用于因食蛋白性食物过多引起的消化不良、病后恢复期消化机能减退及慢性萎缩性胃炎、胃癌、恶性贫血后恢复期消化机能减退及慢性萎缩性胃炎、胃癌、恶性贫血所致的胃蛋白酶缺乏等。所致的胃蛋白酶缺乏等。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物四、四、多糖类药物多糖类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物1.1.多糖类药物的分类及功能多糖类药物的分类及功能（1）动物来源的多糖：有肝素、硫酸软骨素）动物来源的多糖：有肝素、硫酸软骨素A、C等。等。（2）从微生物来源的多糖。近年来发现真菌能产生多种有）从微生物来源的多糖。近年来发现真菌能产生多种有生物活性的多糖。生物活性的多糖。（
15、3）从植物来源的多糖。如黄芪多糖、红花多糖等。它们）从植物来源的多糖。如黄芪多糖、红花多糖等。它们具有促进细胞吞噬、抗辐射或降血脂等作用。具有促进细胞吞噬、抗辐射或降血脂等作用。（4）从海洋生物来源的多糖。从海洋生物制取的刺身多糖、）从海洋生物来源的多糖。从海洋生物制取的刺身多糖、玉足海参多糖，由海蟹壳、虾壳制取的壳聚多糖等都具有一玉足海参多糖，由海蟹壳、虾壳制取的壳聚多糖等都具有一定的生物活性，有临床应用的价值。定的生物活性，有临床应用的价值。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物四、四、多糖类药物多糖类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物2.多糖类药物典型代表：多糖类药物典型代表
16、：肝素为天然抗凝药，对已形成血栓无效。此外，还具有澄肝素为天然抗凝药，对已形成血栓无效。此外，还具有澄清血浆脂质、降低血胆固醇和增强抗癌药物疗效等作用。清血浆脂质、降低血胆固醇和增强抗癌药物疗效等作用。肝素肝素 化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物五、五、脂质类药物脂质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物1.1.脂质类药物分类及功能脂质类药物分类及功能 主要的脂类药物有磷脂、胆汁酸、卟啉和不饱和脂肪酸。主要的脂类药物有磷脂、胆汁酸、卟啉和不饱和脂肪酸。通过生物组织抽提，微生物发酵，动植物细胞培养和化学合通过生物组织抽提，微生物发酵，动植物细胞培养和化学合成等途径制备。前列腺素（成等途径制备。前列腺素（PG）是近几年来迅速发展的一类）是近几年来迅速发展的一类含五元环的不饱和脂肪酸，具有广泛的生理功能。含五元环的不饱和脂肪酸，具有广泛的生理功能。化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物五、五、脂质类药物脂质类药物 第十三章第十三章 生物药物生物药物2.脂质类药物典型代表脂质类药物典型代表卵磷脂卵磷脂 前列腺素前列腺素 化学工业出版社第一节第一节 生化药物生化药物六、六、核
