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1、 药用植物白及化学成分和药理作用研究进展 左世梅摘要 综述白及近年化学成分和药理作用的研究进展，为更好地开发利用白及提供科学依据。白及是一种传统常见中药，不仅用药历史悠久，而且药用价值高。研究显示，白及化学成分主要包括白及多糖、茋类化合物等，药理作用主要包括活血止血、促进骨髓造血功能、抗癌、抗肿瘤、促进创伤愈合、抗病原微生物、保护黏膜、抗溃疡、美白抗氧化、抗衰老、免疫调节等。目前白及的化学成分和药理作用得到不断深入研究，展现了其广阔的应用前景。关键词 白及;白及多糖;茋类化合物;药理作用;综述 R284.2 A 1673-9701（2021）04-0189-04Research progres
2、s on chemical components and pharmacological action of Bletilla striataZUO ShimeiKunming Health Vocational College， Jinning 650600， ChinaAbstract The progress of chemical composition and pharmacological action of Bletilla striata in recent years is reviewed to provide scientific basis for the better
3、 development and utilization of Bletilla striata. Bletilla striata is a kind of traditional Chinese medicine， which has a long history and high medicinal value. Research shows that the chemical composition of Bletilla striata includes Bletilla striata polysaccharide， stilbene compounds， and its phar
4、macological effects mainly include promoting blood circulation and hemostasis， promoting bone marrow hematopoietic function， anti-cancer， anti-tumor， promoting wound healing， anti pathogenic microorganisms， protecting mucous membrane， anti ulcer， whitening and anti-oxidation， anti-aging， immune regu
5、lation， etc. At present， the chemical composition and pharmacological action of Bletilla striata have been studied in depth， which shows its broad application prospect.Key words Bletilla striata; Bletilla striata polysaccharide; Stilbene compounds; Pharmacological action; Review白及为兰科植物白及Bletilla str
6、iata（Thund.）Reichb.f.的干燥块茎，是一种用药历史悠久的常用中药，其性微寒，味苦、涩、甘，含有大量的黏胶质，具有收敛止血、消肿生肌的功效，野生品主产于四川、湖南、贵州、云南、湖北、广西、陕西、甘肃、江苏、浙江等1。迄今为止，已从白及中分离出90多个化合物，其中主要包括白及多糖、茋类化合物等，此外还有少量挥发油、淀粉、葡萄糖等。药理作用主要包括活血止血、促进骨髓造血功能、抗癌、抗肿瘤、促进创伤愈合、抗病原微生物、保护黏膜、抗溃疡、美白抗氧化、免疫调节、抗衰老等。目前国内多家药企获批生产含白及的成药，如白及胶囊、白及颗粒、白及片和白及糖浆等，临床应用广泛2。本文对白及化学成分和药
7、理作用的研究进展进行综述，为更好地开发利用白及提供科学依据。1 白芨的化学成分研究大量研究表明，白及的主要化学成分为白及多糖、联苄类、联菲类、二氢菲类、菲类、葡萄糖苷类、醌类、黄酮类和花色素类等，共有90余种。国内外对白及的化学成分进行比较详细的研究，最先对白及的化学成分进行系统性研究的日本学者Yamaki得到了大量的菲类衍生物3。最近几年，从白及中分离鉴定出一系列新的二氢菲、联苄类和联菲类化合物。1.1 白及多糖白及多糖（Bletilla striata polysaccharides，BSPS）是主要生物活性物质，由D-甘露糖和D-葡萄糖组成，葡萄糖与甘露糖比例约为14，是一种水溶性杂多糖
8、，其主要成分是葡萄甘露聚糖，又称白及胶、白及甘露聚糖4。目前，白及多糖胶是白及块茎研究的最主要、最有效的生物活性物质之一，具有自身降解性、局部滞留性、无毒副作用、功能缓释性及无刺激性等特点，其生物功能多样，可作为医药原料、药用辅料、生物医学材料、日常生活用品和免疫調节剂等，在化妆品行业、医药学方面、食品应用方面有很大的应用价值5。1.2 茋类化合物现代研究表明，白及中含有较多的联苄和菲类化合物，联苄类和菲类化合物又统称为茋类化合物，茋类化合物在1959年被Gaumann发现其生物合成的特点并被冠以“植物抗毒素”的美名6。联苄类化合物具有多变的结构，分为a、b、c、d四种母核类型，据报道共分离得
9、到20多种联苄类化合物。联苄类成分是白及的特征性成分之一，也是白及属植物的主要成分2。联苄类化合物一般是菲类化合物的合成前体，是具有1，2-二苯乙烷母核或其聚合物的天然产物的总称。联苄类化合物结构类型多样，具有多种生物活性，如抗病原微生物活性、抗氧化活性等。目前报道，白及中分离出的90多种化合物中菲类化合物约有28种，是白及中分离最多的化合物。菲类化合物可分为简单菲、双氢菲、联菲、联菲醚及复杂的菲并吡喃类、菲糖苷等类型6。1.3 其他化学成分除上述主要化学成分外，白及还含有其他活性物质，如甾类化合物、糖苷类、简单芳香类化学成分、醌类化合物、黄酮类化合物、多酚类和三萜类等。2 白及的药理作用研究
10、2.1 活血止血作用和促进骨髓造血功能血液系统疾病是指原发的或是中药累及血液和造血器官的疾病，近年来越来越多的中药被用于治疗血液系统相关疾病。其中白及多糖因其广泛的药理作用和生物活性，逐渐成为热点，在血液系统方面的作用也越来越受到重视。2.1.1 活血止血 白及的止血作用被认为与白及多糖有关，白及多糖外用时对肝等实质性器官出血有良好的收敛止血作用，止血效果优于凝血酶、立血止等。董莉等7通过观察白及多糖对大鼠血小板聚集、凝血功能及血浆6-酮-前列腺素F1、血栓素B2（TXB2）水平的影响，探讨了白及多糖的止血机制，提示白及多糖可能通过激活外源性、内源性凝血系统，调节6-keto-PGF1、TXB
11、2的水平，促进血小板聚集，发挥止血功能。胡智玲等8研究观察了白及治疗消化道出血的作用，结果表明，白及对消化道出血疗效显著。王超等9对海藻酸钙多孔微球-白及多糖复合止血粉进行了制备及对其止血性能进行了评价，结果表明，当海藻酸钙多孔微球与白及多糖的质量比为11时制备的止血粉的止血效果最好。以上研究提示白及的止血作用的有效成分是白及多糖，白及多糖可能通过促进血小板聚集，激活外源性和内源性途径的某些凝血因子，从而发挥止血作用，这为白及多糖的开发应用提供了实验依据。白及多糖单独作为止血材料使用时止血效果有限，因此常做成复合止血粉在临床上使用。总之白及多糖作为止血材料值得临床进一步推广应用。2.1.2 促
12、进造血 造血系统是体内的高度新陈代谢系统和高度活跃系统，骨髓是造血的主要器官，目前治疗骨髓造血障碍因花费大、药源困难、治疗不良反应多等非常棘手，近年来越来越多的中药用来研发应用于促进造血功能的恢复。如黄芪多糖、当归多糖和人参皂苷等可不同程度的促进骨髓造血作用。张颖10研究观察了服用白及多糖150 mg/kg和500 mg/kg连续6 d的小鼠，结果显示，白及多糖可呈时间和剂量依赖性升高骨髓造血功能低下小鼠外周血白细胞数和加快骨髓有核细胞数和脾集落形成细胞数的恢复，提示白及多糖能加快环磷酰胺所致的小鼠造血功能损伤恢复正常，并对功能低下的骨髓有促进造血的作用，值得临床进一步开发利用。然而白及多糖对
13、促进骨髓造血的具体机制尚不明确，其刺激骨髓中的何种祖细胞也尚不清楚，有待进一步实验研究探索。2.2 抗癌、抗肿瘤作用白及对肿瘤的药理作用主要表现在白及成分可抑制肿瘤细胞、为栓塞剂、基因递送载体三个方面4。白及成分对肿瘤有广谱抗性，其作用机制可能与微管蛋白的聚合被抑制有关。孙爱静等11采用MTT法对白及化合物进行抗肿瘤活性筛选，从中药白及中分离得到5个化合物中的齐墩果酸3-O-L-鼠李糖-（12）-D-吡喃葡萄糖苷具有一定的抗肿瘤活性，其作用机制与细胞周期阻滞相关。Guan等12研究发现白及多糖与多烯紫杉醇和硬脂酸形成的聚合物具有良好的体外抗癌活性，对于治疗人体肝结肠癌、乳腺癌、细胞癌和宫颈癌的
14、效果优于单纯的多烯紫杉醇注射液。白及是一种理想的新型肿瘤血管栓塞剂而具有良好的栓塞性能。栓塞剂具有栓塞肿瘤血管的功能，促进肿瘤的缺血、坏死，从而达到抗肿瘤的目的。钱骏等13发现白及多糖栓塞剂能明显抑制肝细胞癌的生长。以白及多糖为原料开发的一种新颖多聚阳离子型基因递送载体，目前受到广泛关注，天然多糖作为基因载体具有诸多优点。夏向文等14研究得出，白及多糖作为阳离子型基因递送载体，可产生明显的抗肿瘤血管生成及抗肿瘤作用。以上研究提示，与白及抗肿瘤活性有关的活性物质是齐墩果酸3-O-L-鼠李糖-（12）-D-吡喃葡萄糖苷和白及多糖等，而作为栓塞剂和作为基因递送载体的主要成分是白及多糖，在肿瘤的治疗中
15、均表现出很好的治疗效果，因此值得进一步研究探索，并应用于临床实践中。2.3 促进创伤愈合作用近年药理研究表明，白及成分有促进创伤愈合的作用。Feng等15在研究中进一步发现在伤口处使用含白及多糖成分的软膏可促进烫伤伤口的愈合，增加瘢痕形成的概率，减少瘢痕形成的时间。Ding等16在壳聚糖内加入京尼平和白及多糖，比只加入京尼平的壳聚糖能显著增加老鼠皮肤伤口的愈合率。王晓等17研究表明，重组人表皮生长因子和白及胶能缩短创面愈合时间，显著促进创面愈合，两者联合用药效果优于单用其中一种。以上研究提示，白及促进创伤愈合作用的有关成分是白及多糖，单用白及多糖或联合其他物质用于创伤愈合方面的治疗效果均很好，
16、因此值得临床进一步研究并推广应用。2.4 抗病原微生物作用白及有抗菌、抗病毒、抗真菌的作用。彭芙等18探讨了白及的抑菌活性部位及其抑菌作用，结果显示，正丁醇部位和乙酸乙酯部位对受试病原菌均具有廣谱抑菌活性，相比革兰阴性菌，乙酸乙酯部位对革兰阳性菌抑菌活性较强，表明白及具有明确的体外广谱抑菌活性，其主要活性部位是乙酸乙酯部位。彭芙等19也研究了白及对“超级细菌”-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抑菌作用及活性部位，发现白及对MRSA和MSSA有明显的抑菌作用，乙酸乙酯部位为主要的活性部位。张兵等20评价了白及提取物体外抗流感病毒药效并研究其机制，结果提示，白及提取物通过干预病毒RNA合成、抑制神经氨酸酶活性及抑制流感病毒与HA受体结合而发挥抗流
