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1、论中药制剂技术发展与原辅料应用中医中药是中华民族灿烂文化的重要组成部份，是我国目前在世 界上最有影响的学科领域之一，在祖国传统医药理信纸指导下生产应 用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中医中药在防病, 康复保健方面显示出的独特优势，以及中药所产纶的物有的疗效与作 用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。现代科学技术的发展，推动了中药事业的不断进步，中药生产摆 脱了过去“作坊”式的生产方式，广泛采作现代科学技术，应用新工 艺、新辅料、新设备，研究开发中药新型剂，制备生产新制剂，从而 从根本上改变了中药制剂质量疗效与稳定性，为中药实现现代化，走 向世界参与国际竞争，奠定了坚实的基础。1
2、中药制剂制备的工艺与技术1.1中药制药的前处理工艺技术1丄 1粉碎技术粉碎是中药前处过程中的必要环节。通过粉碎，可增加药物的表 面积，促进药物的溶解与吸收，加速药材中有效成分的浸出。根据中 药不同来源与性持，粉碎可采用单独粉碎、混合粉碎、干法粉碎和湿 法粉碎等方法。对一些富含糖分，具一定粘性的药材可采用传统粉碎 方法如串料法；对含脂肪油较多的药材可用串汕法；对珍珠、朱砂等 可采用“水飞法冬对热可塑性的物料可采用低温粉碎等方法。近年来，超微细粉化技术在中药粉碎中的应用日趋增多，运用超 声粉碎、超低温粉碎等现 代超细微加工技术，可将原生药从传统粉碎工艺得到的中心粒径150200冃的粉末（75um以
3、下），提高到现在的中心粒径为5lOum以 下，在该细度条件下，一般药材细胞的破壁率$95%。这种新技术的 采用，不仅适合于各种不同质地的药材，而且可使其中的有效成分直 接暴露出來，从而使药材成分的溶出和起效更加迅速完全。由于超微 粉化技术是采用超音速气流粉碎、冷浆粉碎等方法，与以往的纯机械 粉碎方法完全不同，在粉碎过程中不产生局部过热，且在低温状态下 进行，粉碎速度快，因而最大程度地保留了中药材中牛物流行性物质 及各种营养成分，提高了药效。将中药珍珠、炉甘石分别采用气流超 细和球磨粉碎的方法，并从粉碎时间、粒度上加以比较，结果气流超 细粉碎的粉碎时间仅为原来的1、30左右，而粒度则增加了 3倍
4、左右。 将两种不同粉碎技术加工的原生约材制成的治疗痛经中约制剂一诚年 月泰和治疗糖病的糖泰胶囊进行了药将效学比较研究发现，在镇痛、 改善微循环、降血糖等方面采用微粉技术加工原生药制成的作用强显 著大于传统粉碎技术加工原生药制成的制剂。中药有效成分的溶出速 度与药物在体内的生物利用度Z间常存在着一定和和关，而中药有效 成份的溶出速度与药物在体内的生物利用度之间常存在着一定的相关 性。对不同粉碎度的三七进行了体外溶出度试验，结果表明三七药材 45min溶出物含量和三七总皂貳出量大小顺序为：微粉细粉粗粉 颗粒。中药超细粉化的研究开发刚刚起步常用于一些作用独特的传统名 贵细料中药，女口：西洋参、珍珠等
5、的粉碎，这些滋补保健中药经微粉 化后可使利用率大大增加。目前中药生产中就用的粉碎机械的SF170、SF1703、SF- 200等 击式粉碎机；YF130、YF-240等风先式粉碎机；30 B、30B II万能粉碎机；F400、FS320、712型柴田式粉碎机；SQ A、SQ B球磨机；新型无尘粉碎机等。1.1.2浸提技术中药传统的浸提方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、冋流提取法、 水蒸僻法等。我国古代医籍中就有用水煎煮、酒浸渍提取药材记载。 50年代，全国兴起的中药剂型改期高潮中，革基本上是使 用煎煮法、 浸清法、回流法、渗漉法等浸年方法制备合剂或口服液，近20年来， 科技人员对传统浸提方法工艺参
6、数进行了较为系统的考查，建立了目 前公认的参数确定方法。即以指标成分的浸出率为指标通过正交设计、 均匀设计、比较法等优选浸提工艺条件，确定参数。据中国药典1990版-部和卫半部药品标准，中药成方制剂 1-9册，共收载中成药1945利口其中采用水煎浸提工艺的多达826 种，占42.5%o中国药典1995版一部收载中成药398咱，采用煎煮 法的有100种，占总数的25。可见煎煮法仍是最常用的浸提方法 之一。有人对98种常用中药饮片和10个不同处方，以煎届物干重为 指标，对煎煮法的药量、煎出液、浸出率为指标，经测定发现传统煎 药法的浸出率仅为55.5%。随着科学技术的进步，在多学科互相渗透对浸提原理
7、及过程深入 研究的基础上，浸提新方法、新技术，如半仿生提取法、超声提取法、 超临界流体萃取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法提取等不断 被采用，提高了中药制剂的质量。半仿生提取法:1995年张兆旺等提出了 “半仿生提取”的中药提 取新概念。即从生物药剂学的角度，将整体药物研究法与分子药物研 究法法结合，模拟口服给药后药物经胃肠转运的环境，为经消化道给 药的中药制剂设计的一种新的提取工敢。即先将药料以一定Ph的酸水 捉取，断以一定pH的碱水捉取，提取用水的最佳pH和其它工艺参数 和选择，可用一种或几种有效成分结合主要药理作用指标，采用比例 分割法来优选。以芍药貳、甘草次酸为指标比较芍甘止痛颗粒
8、“半仿生提取法”和传统水煎煮法的提取率，结果“半仿生提取法”优于传 统水煎煮法。以小槃碱、黄苓貳、梔子貳为指标，考查寒痛定泡腾冲 剂4种捉取方法，结果半仿生捉取法半仿生捉取醇沉法水提取法 水提取法醇沉法。以补骨脂素、五味子乙素、吴茱萸碱为指标成份, 比较四神茶剂4种提取方法，结果3种成分提取总量以半仿生提取法 最优。以鸟头总生物碱为指标比较川乌两种提取方法的捉取率，结果 显示半仿生提取法乌头总物碱酯型乌头生物碱的含量较传统水煎法 高。超临界流体萃取法(SFE)：早在1879年超临界流体对许多物质具 有溶解能力的现象就被Hamuary和Hogath发现，但直到到本世纪60 年代才有应用研究。我；
9、科技工作者在80年代将超临界萃取法引入, 并进行菜籽油的萃取研究。90年代该技术开始被引进用于中药提取领 域。超临界流体萃取法是利用超临界状态下的流体为萃取剂，从流体 或固体中萃取中纱材中的有溯成分并进行分离的方法。CO2因其本身 无毒、无腐蚀、临界条件适中(7.488Mpa, 304.15K)的特点，成为超 临界流体萃取过程中使用夹带剂，即萃取时加入具有良好溶解性能的 溶剂，如乙醇、丙酮等，不仅改善和维持萃取选择性，而且提高难挥 发溶质的溶解度，由于夹带剂的使用，超临界c 02萃取技术在中草药 有效成分提取中的应用范围得到了扩展。用SFE-CO2,从新疆紫草 中提取蔡酿煞费苦心素，全过程仅2
10、 h,提取效率较传统石油醸等溶剂 提取法高；采用SFE-CO2法从东北野生月见草精油的色泽和透明度 r亚麻酸的含量均优于溶剂法用SFE-CO2从当归尾中萃取挥发油， 挥发油收率为15%,亚油酸、藁本内酯、棕稠酸为其主耍成分，含 量 可分别达56.74%, 19.82%及14.20%。其中乙酸等28个成分为首次从 该植物中分离到。用SFE-CO2技术萃取飞龙掌血根平的香豆素类化 合物，表明该法对不稳定化合物的提取较为优越。用SFE-CO2技术对黄花藁进行提取，从用SFE-C02技术从广董、肉桂、厚朴中提取 广蕾油、肉桂油及厚朴酚；从马蓝、松蓝和蓼蓝中提取靛玉红；采用 SFE-CO2技术加氨水碱化，并用丙酮为夹带剂，从马钱子中提取土 的宁。以乙醇为夹带剂，萃取压力20Mpa,温度40CSFEC02萃取 丹参脂溶性成分，丹参酮II a含量高达40%应用超临界C 02萃取的优点是：操作范围是压力830Mpa, 温度3580C选择
