黄芩甙的综述

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1、黄苓貳的综述黄苓貳(baicalia)是由唇形科植物黄苓 (ScutellariabaicalensisGeorgi)的 T 燥根、根并头草 S.scrodiifolia Fisch.(S.galericulata L.)叶和根紫蔵科植物木蝴蝶 Oroxylum indicum(L.)Vent.种子、茎皮车前科植物大车前Plantago major L.叶中 提取的一种黄酮类化合物.冃前从黄苓中己经发现41种黄酮类化合 物，其中含量较高并具有明显药理作用的是黄苓貳、黄苓素、汉黄苓 貳、汉黄苓素其中黄苓貳的含量最高达14. 44%,它具有抑菌、清热、 降压、镇静、利尿、抗炎、抗变态反应等作用近年

2、用黄苓貳做成制 剂，对治疗慢性肝炎和降低转氨酶有较好的疗效，是中西医结合治疗 中有前途的药物.黄苓貳的结构式黄苓貳的分子式为C21H18O11,分子量为 446.35, 结构式如图所示，是C2位上轻 基与葡萄糖醛酸结合的貳，分子 中有竣基，酸性较强，难溶于酸 水，难溶于甲醇、乙醇、丙酮，可 溶于热乙酸，微溶于50%乙醇.黄苓貳具有一定的脂溶性，在碱性条 件下易于溶解.遇FeC13显绿色，遇乙酸铅生成橙红色沉淀，溶于碱 及氨水显黄色，不久则变为黑棕色.黄苓貳在植物体内多成镁盐形式 存在，能用水作为提取溶剂，然后在提取液中加酸酸化，则黄苓貳怪 即可析出.黄苓貳醇溶液在碱性条件下形成红棕色胶冻.黄苓

3、貳精品 熔点212215C,回流精制后得淡黄色细针晶，熔点223 -224C.黄 苓貳可吸收紫外线，清除氧自由基，同时又能抑制黑色素的生成，既 可用于医纱，又可用作化妆品和牙膏的添加剂，是一种很好的功能性 美容化妆品原料。然而，它的作用除了上面所提到的外，还有许多方面，例如有以下 儿方面：1抗炎、抗变态反应作用黄苓貳对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘有缓解作 用，并与麻黄碱有协同作用。有微弱的抗组胺作用，在豚鼠离体肺灌流 液中加入抗原时,黄苓貳可使组织胺与SRS-A的释放减少，此作用较芦 丁强。对组织胺引起的被动全身过敏(PSA)、被动皮肤过敏(PCA)及皮 肤反应有抑制作用，能抑制

4、过敏性水肿及炎症拼能降低小鼠耳毛细血 管的通透性，还能防止低气压引起的小鼠肺出血。给蛋清致敏豚鼠每 天口服黄苓貳50mg/kg,连续1周,对动物再次吸入抗原引起的变态反 应有保护作用，可使其惊厥前时间明显延长。将黄苓貳与半胱胺酸合 用,化学介质的释放量并不减少，说明黄苓貳的抗变态反应机制是通过 抑制疏基酶和减少抗原抗体反应时化学介质(组胺、慢反应物质 SRS-A)的释放量，来抑制变态反应。2.抗菌作用黄苓貳对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性 菌和痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、结核杆菌、大肠 杆菌、百日咳杆菌以及脑膜炎双球菌等革兰氏阴性细菌均有抑制作用, 其中以对

5、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的抑制作用最强,且对钧端螺旋 体也有一定的抑制作用。黄苓貳对多种皮肤致病性真菌如堇色毛癣 菌、狗小芽胞癣菌、许兰氏黄癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、红色表皮癣 菌、白色念珠菌等也有不同程度的体外抑制效果。3 保肝利胆作用黄苓貳对由四氯化碳半乳糖胺等所致的实验动物肝损伤有明显的防 治作用，能使肝糖元含量增加。对硝酸士的宁所致小鼠肝脏急性中毒, 黄苓貳有明显的解毒作用。给予黄苓貳10mg,能使士的宁的LD50提 高2.5倍。黄苓貳进入机体后能借助体内B-葡萄糖醛酸貳酶的作用, 分解为貳元黄苓素和葡萄糖醛酸,后者能与含有瓮基或竣基的毒物结 合而呈现解毒作用。此外，黄苓貳使实验动物的胆

6、汁泌出量增加。黄 苓貳还能使结扎总输胆管的家兔在16h内胆红素增高，但2448小 时后则使之降低。4降压、利尿作用黄苓貳对麻醉猫、犬、兔静脉、肌肉注射或灌胃,均可引起降压作用。 黄苓貳静注可使麻醉兔尿量增多,小鼠腹腔注射及麻醉犬静注也有利 尿效果。5镇静作用小鼠腹腔注射黄苓貳5001000mg/kg有镇静效果，作用持续23h, 能抑制小白鼠的自发活动，抑制阳性条件反射，使反射时间延长，强化 次数增加;而非条件反射无变化，且在阴性条件反射未巩固的小鼠给黄 苓貳后阴性条件反射改善，因此认为其镇静作用与加强抑制过程有关。其作用强度与剂量呈正相关。6 解热作用黄苓貳130mg/kg腹腔或静脉注射可使伤

7、寒混合菌苗发热家兔退热。7 对糖尿病的影响黄苓貳150mg/(kg - d)灌胃治疗病程2周的糖尿病大鼠模型1周，发现 红细胞中山梨醇含量于治疗后显著降低，但停药后1周指标又恢复到 治疗前水平。黄苓貳在动物体内也有醛糖还原酶抑制作用，有可能用 于糖尿病慢性并发症的防治。现在黄苓貳的提取、分离、提纯的方法也有许多，用不同的方法 获得黄苓貳的量不相同。下面就从传统的方法和现在的方法在提取黄 苓貳工艺的比较：1. 传统工艺的比较传统提取工艺包括水煎煮法、温浸法、加碱温浸法。黄苓粗粉分别加1 0倍和8倍量的水煎煮.每次 1小时过滤1.1煎煮法取黄苓粗粉，分别加10倍和8倍量的水煎煮，每次煎煮lh,合并

8、煎液，在 在4Q度下加盐酸 调pHl2,保温 05 h , 过滤药渣40C下加盐酸调pHl2,保温0.5h,过沉淀|干燥至恒重滤液滤，得黄苓貳沉淀，干燥至恒重该方法黄苓貳含量84. 75%,收率4. 68%.1. 2温浸法取黄苓粗粉，分别加10倍和8倍的水，在70C下温浸，每次lh,合并r浸液，冷却至40 C,加盐酸调 舄g pHl2,保温0. 5h,过滤，得黄苓貳 沉淀，干燥至恒重该方法黄苓貳含 量 87.54%,收率 4.71%.1.3加碱温浸法黃苓粗粉分别加10倍和8倍量的水在70度下汩浸，毎次 1小时，过滤滤液冷却至4 0度，加盐酸调pHl-2,保 温05 h, 过谑沉淀滤液 干燥至恒

9、重黄苓威取黄苓粗粉，分别加10倍和8倍的水，在70C下温浸，每次lh,合并 浸液，并用氢氧化钠调pH66.5,冷却至40C,加盐酸调pHl2,保温0. 5h,过滤，得黄苓貳沉淀，干燥至恒重.该方法黄苓貳含量80. 65%, 收率4. 80% o 2 现在工艺的比较现在的提取工艺包括石硫醇法、醇提法、酸沉淀法、超虑法、超声波 法等。2. 1石硫醇法（石灰乳硫酸沉淀，乙醇处理法）黄苓粗粉水煮2次, 用20%石灰乳调至pH12,充分搅拌，静止0.5h,加50%硫酸回调pH4. 55. 5,放置4h,抽滤，滤液加热浓缩至适量，用20%氢氧化钠调pH6.5,加等量95%乙醇，搅拌后抽滤滤液按酸沉淀法操作

10、该方法所得 黄苓貳含量81.0%,收率3.4%,收率及含量均明显低于酸沉淀法.2.2酸沉淀法取黄苓粗粉适量，分别加入10倍和8倍量水煎煮两次，每次lh,过滤, 弃去滤渣，合并滤液并加盐酸调pHl2, 80C保温0. 5h,静止12h,过滤.沉淀物用适量水混悬，加40%氢氧化钠调pH7,再加等量95%乙醇，过滤.生成的沉淀物是蛋白质、多糖等杂质，滤液部分成胶冻 凝块，加热80C ,加盐酸调pHl2,保温05h,使沉淀充分析岀.沉淀物用乙醇洗涤，抽干，干燥至恒重该方法得黄苓貳含量85. 3%,收率4.04%0从黄苓中提取分离黄苓貳的工艺流程图如下;山今粗“% 别加1 o倍量、8倍量水煮提2次，每次

11、1小时，过滤药渣滤液力n HC1调 pHl -2 , 8 0度 保温3 0分钟,放冷 ,过滤2.3醇提法取黄苓粗粉，加入不同浓度的乙醇溶液冋流提取2次，第一次10 倍量,第二次8倍量, 每次lh,合并提取液, 过滤，滤液浓缩，加热 到80C滴加盐酸调 pH2. 0,恒温 0. 5h,静 jJt lOmin,冷却至室温沉淀（杂质）沉淀沉淀滤液加适量水搅匀，加4 0%NaOH调pH至7再加等 量95%EtOH,放置,过滤滤液加HC1调至pHl-2,加热至8 0度,保温3 0分钟，过滤滤液（lul收EtOH ）后离心，倾出上层清液，沉淀用丙酮洗至水洗，50%EtOH,再用95%EtOH洗或重结晶黄苓

12、式无色，60C以下干燥至恒重，得淡黄色黄苓貳，收率& 72%,含量94.0%.分析含量及收率提高的原因得知，黄苓貳为连有葡萄糖结构的黄酮衍生物,具有一定的脂溶性，因此提取吋釆用一定浓度的乙醇溶 液作为溶剂，可大大增加黄苓貳的溶出率，并可抑制象糅质、蛋白、粘液等高分子杂质的溶出，便于过滤纯化.综合分析50%的乙醇溶液为最佳溶剂浓度，因为中等浓度的乙醇水溶液其极性与黄苓貳的极性相近，便于其溶出，而40%的乙醇溶液的极性较大，使杂质的溶出量增加，黄苓貳收率降低；90%的乙醇溶液的极性较小，主要使药材中 的挥发油、叶绿素、树脂等溶出。工艺流程图如下；2.4超滤法取黄苓粗粉于6080C温浸两厂次，第一次

13、加10倍量水温浸2h,药渣第二次加8倍水温浸lh,过滤，合并滤液，冷却至40=,加盐酸调pHl2,保温05h,析出沉淀，用虹吸法弃去4/5上清液，再加等量蒸備水混悬，再用40%氢萸苓粗粉分别加10倍、8倍量不同浓度的乙醇捉取2次，每次1小时，过滤加热到80度，滴加盐酸 调pH20,恒温30分钟,静止10分钟，冷却至 室温后，离心鋼疋上层淸液I加内酮洗至无色，60度以下于燥至恒重淡萸色黄苓农氧化钠溶液调至pH6. 87. 2左右，使沉淀溶解，取超滤器（分子量截 留值600020000,超滤压力1.5kg/cm2）直接进行超滤.完毕后用适量 水洗涤，洗出液和超滤液合并，用盐酸调pHl2,放置0.

14、5h, 40C保 温，使黄苓貳析出，抽滤，用水洗至中性，干燥即可.超滤法提取工 艺得黄苓貳平均收率7. 42%,含量96. 8%.因此，采用超滤法提取工艺显著优于常规法和醇提法，说明超滤法可直接脱去色素，提纯产品, 一步即可达到生产注射剂耍求，（黄苓貳含量大于70%可制成片剂，大于90%可制成胶囊，大于92%可制成冲剂，大于94%可制成口服液，大于96%可制成针剂）省去精制、活性炭脱色等工序，这是其它工艺所实现不了的，而且收率高，使成本大大降低，明显提高了经济效益. 同时生产工艺简单，周期短，适合更大的生产。根据黄苓貳的化学性质，有以下几种鉴定的方法：1.根据它呈酸性，可溶于氢氧化钠、碳酸钠等

15、碱性水溶液中，并且在碱液中初显黄色，然后逐渐变为暗棕色。反应式如下:1.1黄苓貳与氢氧化钠的反应式:NaOHCOONa+ H01.2黄苓貳与碳酸钠的反应式:黄苓貳黄苓我钠+ h2o +黄苓貳钠2.由于它的结构式是邻三酚轻基与苯酚的性质相似，容易在空气中被氧化褐色。2. 根据它的化学结构来进行化学改性（修饰），如通过引入苯环、加氢、加醇、分子类脱水等通过我对黄苓试的查阅发现，现在的黄苓试的应用领域比书上提到的要广的 多，特别它在医药方面的应用最广，而且也是黄苓貳的主要应用的领域，其次,在生活用品方而的应用也逐渐扩大。黄苓貳的功效真的是非常有用，它的提取工 艺的种类也非常多，现在的提取工艺比传统的要好得多，如在同样的黃苓粗粉中 提取黄苓试的量，现在的方法要比传统要高。以丄就我所查到的有关黃苓试的有 关信息并根据自己的理解所综述的内容，半然还有很多它的应用和提取方法。