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1、21春南开大学药物设计学在线作业参考答案母体药物中可用于前药设计的功能基不包括()。A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占()。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%cGMP介导内源性调节物质有()。A.甲状腺旁素B.乙酰胆碱C.黄体生成素D.肾上腺素E.降钙素Ca2+信使的靶分子或受体是()。A.G蛋白耦联受体B.离子通道受体C.钙结合蛋白D.核受体E.DNA全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR哪种信号分子的受体属于
2、核受体?()A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于()。A.可逆结合B.不可逆结合氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有()。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可药物结构修饰的目的不包括()。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物?()A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦下列哪条与前体药物设计的目的不符?()A.延长药物的作用时间B.提高
3、药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合?()A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR广义来讲，任何带有()的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成()，分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物C.一定数量的化合物当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得
4、到的肽类似物又被称为()。A.类肽B.拟肽C.肽模拟物D.假肽E.非肽下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?()A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象?()A.碱基B.糖环C.磷酸二酯键D.碱基与糖环E.整个核酸链构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素?()A.羟基B.芳香环C.氮原子D.超氧化自由基E.羧基噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂?()A.噻唑烷受体B.ERC.RXRD.PPAR(gamma)
5、E.VDR亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是()。A.亲核基团B.亲电基团C.活性基团D.结合基团E.离去基团快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为()。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为()。A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10下列药物中属于前药的是()。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米不属于经典生物电子等排体类型的是()。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团
6、D.四取代的原子E.基团反转下列哪些说法是正确的?()A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性电子等排原理的含义包括()。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性
7、、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是()。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物下列说法错误的是()。A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C.找到最低能量构象就是需要的药效构象D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法按前药原理常用的结构修饰方法有()。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排筛选一个化学库的主要目的有()。A.
8、靶标鉴别B.先导物优化C.靶标确证D.先导物发现E.发现新药固相有机反应包括()。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应羧酸类原药修饰成前药时可制成()。A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚临床前安全性评价一般包括以下基本内容：()A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?()A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量可作为化合物库合成的载体或介质有()。A.固相载体B.真空C.高压釜D.溶液E.干冰底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括()。A.静
9、电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键下列说法正确的是()。A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示固相上进行的组合合成反应需要的条件有()。A.载体B.连接载体C.反应底物的连接基团D.相应的从载体上解离产物的方法E.树脂软类似物设计的基本原则是()。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药
10、物失活的唯一或主要途径前药的特征有()。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接临床上钙拮抗剂主要用于治疗()。A.高血压B.心绞痛C.心律失常组合生物催化使用的生物催化剂有()。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是()。A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬下列属于抗感染药物作用靶点有()。A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基
11、酶E.拓扑异构酶II化合物库按化合物类型的不同可分为()。A.有机小分子化合物库B.核酸库C.多肽库D.糖E.盐下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?()A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦用于固相合成反应的载体需要满足的条件有()。A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是()。A.提高代谢稳定性B.提高口服生物利用度C.增加与受体作用的亲和力和选择性D.减少毒副作用E.增加水溶性非经典电子等排体包括()。A.环与
12、非环结构B.可交换的基团C.基团反转D.一价原子和基团E.环系等价体 参考答案：A参考答案：B参考答案：B参考答案：C参考答案：C参考答案：D参考答案：B参考答案：C参考答案：D参考答案：A参考答案：B参考答案：B参考答案：B参考答案：C参考答案：C参考答案：D参考答案：C参考答案：B参考答案：D参考答案：D参考答案：C参考答案：C参考答案：B参考答案：A参考答案：E参考答案：ACE参考答案：ACE参考答案：BCDE参考答案：AC参考答案：ABD参考答案：ACD参考答案：ABC参考答案：AD参考答案：ABCDE参考答案：BE参考答案：AD参考答案：ABCDE参考答案：BD参考答案：ABCDE参考答案：CDE参考答案：ABDE参考答案：ABC参考答案：BC参考答案：ABCDE参考答案：AB参考答案：ABC参考答案：BCE参考答案：ABCD参考答案：ABC参考答案：ABC
